Carbamazepine Essential Pharma

Essential Pharma


Antiepileptikum.

N03A F01 (Karbamazepin)



STIKKPILLER 125 mg og 250 mg: Hver stikkpille inneh.: Karbamazepin 125 mg, resp. 250 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Epilepsi. Komplekse partielle og enkle partielle anfall. Primærgeneraliserte anfall, sekundærgeneraliserte anfall med utvikling til tonisk kloniske anfallstyper. Blandede epilepsiformer.

Dosering

Stikkpiller brukes som erstatning for perorale formuleringer i perioder pasienten ikke er i stand til å innta karbamazepin peroralt (f.eks. ved bevisstløs tilstand). Behandlingstiden bør ikke overstige 7 døgn pga. manglende erfaring. Behandling med stikkpiller krever vanligvis 25% høyere dose sammenlignet med perorale formuleringer. Maks. døgndose bør ikke overstige 250 mg 4 × daglig med 6 timers mellomrom.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Brå seponering kan utløse anfall. Dersom det likevel er nødvendig med brå seponering bør overgang til annet antiepileptikum skje i kombinasjon med et egnet legemiddel, f.eks. diazepam (i.v. eller rektalt).
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Det bør foretas initial og regelmessig kontroll av leverfunksjonen, spesielt hos eldre og pasienter med leversykdom i anamnesen. Preparatet skal seponeres ved forverring av leversvikt eller aktiv leversykdom. Nedsatt nyrefunksjon: Det anbefales urinanalyse og måling av serumurea før oppstart og ved regelmessig kontroll. Hyponatremi kan oppstå og pasienter utsatt for hyponatremi, spesielt dersom disse er eldre, bør følges spesielt med kontroll av natriumbalansen. Hypotyreose: Pasienter med hypotyreose trenger økt dose av skjoldkjertelhormoner og monitorering av thyreoideafunksjonen anbefales.. Pasienter med han-kinesisk eller thailandsk opphav: Screenes for HLA-B*1502 før behandlingsstart, da allelet er en sterk indikator på risikoen for utvikling av alvorlig karbamazepinindusert Stevens-Johnsons syndrom. Se Forsiktighetsregler og SPC.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for hjelpestoffer, karbamazepin eller andre strukturelt nært beslektede forbindelser (f.eks. trisykliske antidepressiver). AV-blokk. Benmargsdepresjon. Tidligere hepatisk porfyri (f.eks. akutt intermitterende porfyri, porfyria variegata, porfyria cutanea tarda). Samtidig behandling med MAO-hemmere.

Forsiktighetsregler

Pasienter som behandles med karbamazepin bør få medisinsk oppfølging. Bør kun gis dersom klinisk effekt oppveier mulig risiko og kun under nøye oppfølging ved tidligere hjerte-, lever- eller nyreskade, og ved hematologiske bivirkninger som følge av annen medikasjon eller ved periodevis karbamazepinbehandling. Behandling med MAO-hemmer bør være avsluttet minst 2 uker før behandling med karbamazepin kan starte. Hematologiske effekter: Aplastisk anemi og agranulocytose er rapportert. Full blodstatus bør tas før behandlingen starter og deretter regelmessig under behandlingen. Forbigående eller vedvarende senkning av plater og antall hvite blodlegemer kan forekomme. Vanligvis er dette forbigående og det er lite trolig at dette signaliserer starten av aplastisk anemi eller agranulocytose. Dersom antallet hvite blodceller eller blodplater er lavt eller faller betraktelig i løpet av behandlingen, må pasienten følges med hyppige kontroller. Behandlingen bør avbrytes ved tegn til signifikant benmargsdepresjon. Pasienten bør gjøres oppmerksom på tidlige tegn eller symptomer på hematologiske, dermatologiske eller hepatiske reaksjoner, og må oppfordres til å kontakte lege umiddelbart ved feber, sår hals, utslett, munnsår eller hudblødninger. Alvorlige dermatologiske reaksjoner: Alvorlige hudreaksjoner, inkl. toksisk epidermal nekrolyse (TEN) og Stevens-Johnsons syndrom (SJS) er rapportert. Bør seponeres ved symptomer eller tegn på TEN eller SJS. Pasienten bør informeres om tegn og symptomer, og overvåkes nøye. SJS og TEN utvikles hovedsakelig i de første behandlingsmånedene, og behandlingen seponeres permanent hvis tilfelle. Det er økende belegg for at forskjellige humane leukocyttantigen (HLA)-alleler har betydning ved predisponering for immunmedierte bivirkninger. HLA-A*3101-allelet er forbundet med økt risiko for karbamazepininduserte hudreaksjoner (inkl. SJS, TEN, DRESS, AGEP og makulopapulært utslett) hos personer med europeisk og japansk avstamming. Forekomsten av HLA-A*3101-allelet varierer i stor grad mellom etniske populasjoner. Det er ikke tilstrekkelig grunnlag for å anbefale screening for HLA-A*3101 før behandling med karbamazepin igangsettes. Er pasienten kjent HLA-A*3101-positiv, kan bruk av karbamazepin vurderes dersom fordelene oppveier risikoen. Ved karbamazepinbehandling er HLA-B*1502-allelet sterkt assosiert med risiko for utvikling av alvorlige hudreaksjoner som SJS/TEN hos individer av han-kinesisk og thailandsk opprinnelse. Disse skal om mulig screenes for HLA-B*1502 før behandlingsoppstart. Ved positiv test bør behandling unngås med mindre ikke annet alternativ foreligger. Negativ test for HLA-B*1502 gir lav risiko for SJS, men kan forekomme. Screening er generelt ikke anbefalt hos de som allerede bruker karbamazepin eller hvor HLA-B*1502-prevalensen er lav, da risiko for SJS/TEN stort sett er begrenset til de første behandlingsmånedene, uavhengig av HLA-B*1502-status. For ytterligere informasjon om prevalensen av (HLA)-alleler og screening, se SPC. Andre dermatolgiske reaksjoner: Milde hudutslett som isolert makulært eller makulopapulært eksantem kan oppstå, og er vanligvis forbigående og ufarlige. De forsvinner vanligvis i løpet av noen dager eller uker, enten ved fortsatt behandling eller dosereduksjon. Det kan være vanskelig å skille tidlige tegn på alvorlige reaksjoner fra milde og forbigående reaksjoner, og pasienten må derfor følges nøye med tanke på umiddelbar seponering dersom hudreaksjonen forverres ved fortsatt bruk. HLA-A*3101 er forbundet med mindre alvorlige kutane bivirkninger, som hypersensitivitetssyndrom uten kramper eller ikke-alvorlig utslett (makulopapulært utslett), og kan forutsi risikoen av disse reaksjonene. Hypersensistivitet: Karbamazepin kan utløse hypersensitivitetsreaksjoner, inkl. legemiddelutslett med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS). Skal straks seponeres ved tegn og symptomer på hypersensitivitetsreaksjoner. Ca. 25-30% av pasientene som opplever hypersensitivitetsreaksjoner ved bruk av karbamazepin vil kunne oppleve hypersensitivitetsreaksjoner ved bruk av okskarbazepin. Krysshypersensitivitet mellom karbamazepin og fenytoin kan også forekomme. Graviditet og kvinner i fertil alder: Karbamazepin kan være forbundet med fosterskade ved bruk under graviditet, se Graviditet, amming og fertilitet. Alle gravide og kvinner i fertil alder må få tilgang til egnet veiledning med tanke på risikoen forbundet med graviditet pga. den potensielle teratogene risikoen for fosteret. Kvinner i fertil alder bør bruke effektiv prevensjon under behandling og i 2 uker etter siste dose. Krampeanfall: Brukes med forsiktighet ved blandede epilepsiformer, inkl. atypiske og typiske absenser, da karbamazepin kan forverre krampeanfall. I tilfelle forverring av anfallene skal preparatet seponeres umiddelbart. En økning i anfallshyppigheten kan oppstå ved bytte fra orale formuleringer til stikkpiller. Lever- og nyrefunksjon, hyponatremi og hypotyreose: Se Dosering. Antikolinerge effekter: Karbamazepin har svak antikolinerg effekt, og pasienter med økt intraokulært trykk og urinretensjon må følges nøye. Karbamazepin kan gi munntørrhet. God munnhygiene er viktig. Psykiske effekter: Mulighet for å aktivere latente psykoser, og hos eldre konfusjon eller agitasjon. Det er vist en liten økning for risiko for selvmordstanker og selvmordsrelatert atferd ved bruk av antiepileptika for flere indikasjoner. Pasienten bør overvåkes for tegn på selvmordstanker eller selvmordsrelatert atferd, og nødvendig behandling vurderes. Pasienten og pårørende bør oppfordres til å søke medisinsk hjelp omgående dersom selvmordstanker eller selvmordsrelatert atferd oppstår. Endokrine effekter: Pga. enzyminduksjon kan svikt i terapeutisk effekt av østrogen- og/eller gestagenpreparater forekomme. Gjennombruddsblødninger kan forekomme hos kvinner som bruker orale antikonseptiva, og påliteligheten av disse kan derfor påvirkes. Kvinner i fertil alder bør derfor benytte alternative prevensjonsmidler. Monitorering av plasmanivå: Serumkonsentrasjonen må følges nøye ved dramatisk økning i anfallsfrekvensen, verifisering av compliance, graviditet, behandling av barn og ungdom, ved mistenkt nedsatt absorpsjon eller toksisitet pga. annen samtidig medisinering. Forekomst av CNS-bivirkninger kan være tegn på relativ overdosering eller signifikant fluktasjon i plasmanivået. Kontroll av plasmanivået anbefales. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan påvirke reaksjonsevnen, spesielt i starten av behandlingen, og det må utvises forsiktighet ved bilkjøring eller bruk av maskiner.

Interaksjoner