Bicalutamide Bluefish 50 mg

Bluefish


Antiandrogen.

L02B B03 (Bikalutamid)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 50 mg: Hver tablett inneh.: Bikalutamid 50 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Avansert prostatakreft, i kombinasjon med luteiniserende, hormonfrigjørende hormonanalog (LHRH) eller kirurgisk kastrasjon.

Dosering

Behandlingsstart skal skje under direkte tilsyn av en spesialist.
Voksne menn, inkl. eldre
1 tablett 1 gang daglig. Bør initieres ≥3 dager før oppstart med LHRH-analog, eller samtidig med kirurgisk kastrasjon.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Økt akkumulering kan forekomme ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Se Forsiktighetsregler.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig.
  • Barn og ungdom: Bruk er kontraindisert.
Administrering Bør tas til samme tid hver dag. Kan tas med eller uten mat. Svelges hele med vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Bruk hos kvinner og barn. Samtidig bruk av terfenadin, astemizol eller cisaprid.

Forsiktighetsregler

Lever: Metaboliseres i stor grad i lever. Eliminasjonen kan være langsommere ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, noe som kan gi økt akkumulering. Bør derfor brukes med forsiktighet ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Regelmessige målinger av leverfunksjon bør vurderes for å avdekke mulige leverforandringer. De fleste forandringene er forventet å oppstå de første 6 månedene. Alvorlige leverforandringer og leversvikt, inkl. fatale utfall, er sett i sjeldne tilfeller. Behandlingen skal seponeres ved alvorlige forandringer. Redusert glukosetoleranse: Hos menn som får LHRH-agonister er det sett redusert glukosetoleranse, manifestert som diabetes eller tap av glykemisk kontroll ved underliggende diabetes. Overvåkning av blodglukose bør vurderes ved samtidig bruk av LHRH-agonister. QT-forlengelse: Androgen suppresjonsbehandling kan forlenge QT-intervallet. Ved risikofaktorer for forlenget QT-tid eller forlenget QT-intervall i anamnesen, og ved samtidig bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet, bør nytte-​/​risikoforholdet, inkl. risiko for torsades de pointes, vurderes før behandlingsstart. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner påvirkes sannsynligvis ikke. Søvnighet kan forekomme og forsiktighet skal utvises hos pasienter som opplever dette.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Det er ikke sett farmakologiske​/​farmakokinetiske interaksjoner mellom bikalutamid og LHRH-analoger. R-bikalutamid hemmer CYP3A4, og i mindre grad CYP2C9, CYP2C19 og CYP2D6. Samtidig bruk av terfenadin, astemizol og cisaprid er kontraindisert, og forsiktighet skal utvises ved samtidig bruk av ciklosporin og kalsiumkanalblokkere. Dosereduksjon kan være nødvendig, spesielt ved symptomer på forsterket effekt eller alvorlige bivirkninger. For ciklosporin bør plasmakonsentrasjon og pasientens tilstand følges nøye etter initiering​/​seponering av bikalutamid. Forsiktighet skal utvises ved samtidig bruk av andre legemidler som kan hemme legemiddeloksidering, f.eks. cimetidin og ketokonazol, pga. fare for økte bivirkninger av bikalutamid. Bikalutamid kan fortrenge warfarin fra proteinbindingsseter. Det er sett økt effekt, inkl. blødningsrisiko, av warfarin og andre kumarinantikoagulantia. Nøye kontroll av PT​/​INR anbefales, og justering av antikoagulantdosen bør overveies. Samtidig bruk av legemidler som forlenger QT-intervallet eller induserer torsades de pointes, som klasse IA (f.eks. kinidin, disopyramid) eller klasse III (f.eks. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid) antiarytmika, metadon, moksifloksacin, antipsykotika osv. bør vurderes nøye.

Graviditet, amming og fertilitet

Kontraindisert hos kvinner.
FertilitetAntiandrogen behandling kan gi morfologiske endringer i spermier. Reversibel reduksjon av fertilitet hos hanner er sett i dyrestudier. En periode med redusert fertilitet eller infertilitet må påregnes hos menn. Pasienter og​/​eller partnere skal bruke sikker prevensjon under og i 130 dager etter behandling.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Symptomatisk behandling, inkl. overvåkning av vitale tegn. Dialyse har sannsynligvis liten nytte, da bikalutamid er sterkt proteinbundet og ikke gjenfinnes uomdannet i urin.

Egenskaper og miljø

KlassifiseringIkke-steroid antiandrogen uten annen endokrin aktivitet.
VirkningsmekanismeBindes til villtype eller normale androgene reseptorer uten å aktivere genekspresjon, og blokkerer derved det androgene stimulus. Blokaden fører til regresjon av prostatatumor. Seponering kan medføre såkalt «antiandrogen withdrawal syndrome» hos en undergruppe av pasienter. Bikalutamid er et racemat, med antiandrogen virkning nesten utelukkende i R-enantiomer form.
AbsorpsjonGod.
ProteinbindingRacemat 96%, R-enantiomer >99%.
HalveringstidCa. 1 uke for R-enantiomeren, og ca. 10 gangers akkumulering i plasma pga. lang t1/2. Ved steady state utgjør R-enantiomeren 99% av sirkulerende bikalutamid.
MetabolismeI stor grad (oksidering og glukuronidering).
UtskillelseMetabolittene utskilles i urin og feces i omtrent samme forhold.

Oppbevaring og holdbarhet

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.

 

Pakninger, priser og refusjon

Bicalutamide Bluefish 50 mg, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
50 mg 30 stk. (blister)
129649

Blå resept

 1 668,70 (trinnpris 223,50) C
100 stk. (blister)
098947

Blå resept

 5 477,70 (trinnpris 660,40) C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Bicalutamide Bluefish 50 mg TABLETTER, filmdrasjerte 50 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

04.01.2024


Sist endret: 20.12.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)