Betmiga

Astellas (Astellas Pharma)


Urologisk spasmolytikum, selektiv β3-adrenoseptoragonist.

G04B D12 (Mirabegron)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 25 mg og 50 mg: Hver depottablett inneh.: Mirabegron 25 mg, resp. 50 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 25 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172). 50 mg: Gult jernoksid (E 172).


Indikasjoner

  • Symptomatisk behandling av «urgency», økt vannlatingsfrekvens og urgeinkontinens hos voksne med overaktiv blæresyndrom (OAB).
  • Behandling av nevrogen detrusoroveraktivitet (NDO) hos pediatriske pasienter i alderen 3-<18 år.

Dosering

Overaktiv blære
Voksne inkl. eldre: Anbefalt dose er 50 mg 1 gang daglig.
Nevrogen detrusoroveraktivitet
Barn og ungdom 3-<18 år, ≥ 35 kg: Anbefalt startdose er 25 mg 1 gang daglig sammen med mat. Om nødvendig kan dosen økes til maks. 50 mg 1 gang daglig etter 4-8 uker. Under langtidsbehandling bør pasienten med jevne mellomrom evalueres for fortsettelse av behandlingen og for potensiell dosejustering, minst årlig eller oftere hvis indisert.
Glemt dose Hvis det har gått <12 timer siden dosen skulle vært tatt, tas den glemte dosen. Hvis det har gått >12 timer, kan den glemte dosen hoppes over, og neste dose skal tas til vanlig tid.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever-​/​nyrefunksjon: Preparatet er ikke studert hos pasienter med terminal nyresykdom (GFR <15 ml/minutt/1,73 m2 eller pasienter som trenger hemodialyse) eller ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C), og anbefales ikke til disse pasientgruppene. Det foreligger begrensede data fra pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR 15-29 ml/minutt/1,73 m2) og det anbefales en dosereduksjon til 25 mg for denne pasientgruppen. OAB: Tabellen viser anbefalt daglig dose for voksne OAB-pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon ved fravær og tilstedeværelse av sterke CYP3A-hemmere:

     

     

    Sterke CYP3A-hemmere

     

     

    Uten hemmer

    Med hemmer

    Nedsatt nyrefunksjon1

    Lett

    50 mg

    25 mg

    Moderat

    50 mg

    25 mg

     

    Alvorlig

    25 mg

    Ikke anbefalt

    Nedsatt leverfunksjon2

    Lett

    50 mg

    25 mg

    Moderat

    25 mg

    Ikke anbefalt
    1Lett: GFR 60-89 ml/minutt/1,73 m2. Moderat: GFR 30-59 ml/minutt/1,73 m2. Alvorlig: GFR 15-29 ml/minutt/1,73 m2. 2Lett: Child-Pugh A. Moderat: Child-Pugh B.

    Parameter

    Klassifikasjon

    Startdose (mg)

    Maks. dose (mg)

    Nedsatt nyrefunksjon1

    Lett​/​moderat3

    25

    50

    Alvorlig4

    25

    25

    ESRD

    Ikke anbefalt

     

    Nedsatt leverfunksjon2

    Lett3

    25

    50

    Moderat4

    25

    25

     

    Alvorlig

    Ikke anbefalt

     
    1Lett​/​moderat: eGFR 30-89 ml​/​minutt​/​1,73 m2. Alvorlig: eGFR 15-29 ml​/​minutt​/​1,73 m2. ESRD: eGFR <15 ml​/​minutt​/​1,73 m2. Ingen dosejustering nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. 2Lett: Child-Pugh A. Moderat: Child-Pugh B. Alvorlig: Child-Pugh C. 3Hos pasienter med lett til moderat nedsatt nyrefunksjon eller lett nedsatt leverfunksjon som samtidig får sterke CYP3A-hemmere, er den anbefalte dosen ikke mer enn startdosen. 4Anbefales ikke for bruk hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller moderat nedsatt leverfunksjon som samtidig får sterke CYP3A-hemmere.
  • Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt hos barn og ungdom <18 år med OAB er ikke fastslått. Ingen data. Sikkerhet og effekt hos barn <3 år med NDO er ikke fastslått.
Administrering Kan tas med eller uten mat ved OAB. Skal tas med mat ved NDO. Skal svelges hele med væske. Skal ikke tygges. Skal ikke deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig ukontrollert hypertensjon definert som systolisk blodtrykk ≥180 mm Hg og​/​eller diastolisk blodtrykk ≥110 mm Hg.

Forsiktighetsregler

Nedsatt lever- og nyrefunksjon: Se Dosering. Hypertensjon: Mirabegron kan øke blodtrykket både hos voksne, ungdom og barn. Blodtrykk bør måles ved oppstart og jevnlig under behandlingen, spesielt hos hypertensive pasienter. Det foreligger begrensede data fra pasienter med hypertensjon trinn 2 (systolisk blodtrykk ≥160 mm Hg eller diastolisk blodtrykk ≥100 mm Hg). Blodtrykksøkning hos barn (3-<12 år) kan være høyere enn hos ungdom (12-<18 år). Kongenital eller ervervet QT-forlengelse: Ved terapeutiske doser i kliniske studier, har mirabegron ikke gitt klinisk relevant QT-forlengelse. Pasienter med tidligere kjent QT-forlengelse eller pasienter som bruker legemidler som er kjent for å gi forlenget QT-intervall er imidlertid ikke inkludert i studiene, og effekten er ukjent. Varsomhet må utvises ved bruk til disse pasientene. Pasienter med blæreobstruksjon (BOO) og pasienter som tar antimuskariner mot overaktiv blæresyndrom (OAB): Hos pasienter som tar mirabegron er det etter markedsføring rapportert om urinretensjon hos pasienter med BOO og hos pasienter som tar antimuskariner som behandling mot OAB. En kontrollert klinisk sikkerhetsstudie av pasienter med BOO viste ingen økt urinretensjon hos pasienter behandlet med mirabegron, men mirabegron bør likevel administreres med forsiktighet ved klinisk signifikant BOO. Mirabegron bør også administreres med forsiktighet til pasienter som tar antimuskariner som behandling mot OAB.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Overaktiv blære hos voksne: Ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (GFR 30-89 ml/minutt/1,73 m2) eller lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A), og samtidig behandling med sterke CYP3A-hemmere, er anbefalt dosering 25 mg​/​dag. Det bør utvises forsiktighet ved samtidig bruk av legemidler med smal terapeutisk indeks som metaboliseres signifikant via CYP2D6, slik som tioridazin, antiarytmika type 1C og TCA. Det bør også utvises forsiktighet ved samtidig bruk av CYP2D6-substrater, der dosen titreres individuelt. For pasienter som skal starte behandling med en kombinasjon av Betmiga og digoksin, bør laveste dose digoksin forskrives i starten. Digoksinkonsentrasjonen i serum bør overvåkes og brukes til titrering av digoksindosen for å oppnå ønsket klinisk effekt. Det bør tas hensyn til muligheten for at mirabegron kan virke hemmende på P-gp ved kombinasjon med sensitive P-gp-substrater, som f.eks. dabigatran. Økt eksponering for mirabegron forårsaket av interaksjoner kan være forbundet med forhøyet puls. Nevrogen detrusoroveraktivitet hos barn og ungdom <18 år: Interaksjonsstudier har kun blitt utført hos voksne.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetBegrenset mengde data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Mirabegron anbefales ikke under graviditet eller til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
AmmingSkilles ut i melken til gnagere og forventes derfor å kunne bli påvist i human melk. Manglende humane data. Bør ikke brukes ved amming.
FertilitetIngen behandlingsrelaterte effekter på fertiliteten hos dyr. Effekt på human fertilitet er ukjent.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerOpptil 300 mg daglig i 10 dager, ga økt puls og økt systolisk blodtrykk ved administrering til friske.
BehandlingSymptomatisk og støttende. Monitorering av puls, blodtrykk og EKG anbefales.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeVirker avslappende på glatt muskulatur i blære hos rotte og isolert vev fra menneske. I lagringsfasen, når urin samles opp i urinblæren, dominerer den sympatiske nervestimuleringen. Noradrenalin frigjøres fra nerveterminalene og fører i hovedsak til aktivering av beta-adrenoseptorene i blæremuskulaturen, slik at den glatte muskulaturen i blæren slapper av. Mirabegron bedrer urinlagringsfunksjonen ved å stimulere β3-adrenoseptorene i blæren.
AbsorpsjonCmax nås etter 3-4 timer. Absolutt biotilgjengelighet øker fra 29% ved en dose på 25 mg til 35% ved en dose på 50 mg. Gjennomsnittlig Cmax og AUC øker mer enn doseproporsjonalt innenfor dosespekteret. Steady state nås i løpet av 7 dager.
ProteinbindingCa. 71%. Moderat affinitet for albumin og α1-syreglykoprotein.
FordelingVdss ca. 1670 liter. Distribueres til erytrocytter.
HalveringstidTotal kroppsclearance fra plasma er ca. 57 liter​/​time. Terminal t1/2 ved eliminering er ca. 50 timer. Renal clearance er ca. 13 liter​/​time.
MetabolismeInvolverer dealkylering, oksidering, (direkte) glukuronidering og amidhydrolyse.
UtskillelseUtskillelsen av uendret mirabegron i urin er doseavhengig og er ca. 6% etter 25 mg og 12,2% etter 100 mg. Etter administrering av 160 mg radioaktivt merket mirabegron ble ca. 55% gjenfunnet i urin og ca. 34% i feces.

 

Pakninger, priser og refusjon

Betmiga, DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
25 mg 30 stk. (blister)
501278

Blå resept

 442,40 C
90 stk. (blister)
595198

Blå resept

 1 194,30 C
50 mg 30 stk. (blister)
093284

Blå resept

 442,40 C
90 stk. (blister)
409927

Blå resept

 1 194,30 C

SPC (preparatomtale)

Betmiga DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 25 mg

Betmiga DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 50 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

22.08.2024


Sist endret: 09.09.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)