Atropin Aguettant

Aguettant


Antikolinergikum.

A03B A01 (Atropin)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 0,1 mg/ml og 0,2 mg/ml: 1 ml inneh.: Atropinsulfat 0,1 mg, resp. 0,2 mg, natriumklorid, konsentrert saltsyre (for pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Vagusindusert bradykardi og bradykardiske tilstander der hemming av vagal tonus er indisert (f.eks. sinusbradykardi, AV-blokk). Preanestetisk medisinsk behandling. Behandling av en overdose antikolinesteraser som et antidot, ved behandling av forgiftning med organiske fosforholdige insektmidler eller nervegasser fra kjemisk krigføring og i behandling av soppforgiftning. NB! Ferdigfylt sprøyte 0,2 mg/ml er indisert kun for voksne. Ferdigfylt sprøyte 0,1 mg/ml er indisert for alle aldersgrupper.

Dosering

Dosen bør justeres iht. til pasientens respons og toleranse. Dosen økes vanligvis til total maks. dose på 3 mg til bivirkninger blir uutholdelige, deretter reduseres dosen forsiktig. Denne fremgangsmåten gir vanligvis maks. tolererbar dose. NB! Ferdigfylt sprøyte 0,2 mg/ml er kun indisert for voksne pga. den ikke er tilpasset administrering hos barn og ungdom (graderingen gir ikke mulighet til nøyaktig måling). Ferdigfylt sprøyte 0,1 mg/ml er indisert for alle aldersgrupper.
Vagusindusert bradykardi og bradykardiske tilstander der hemming av vagal tonus er indisert: Voksne: Ferdigfylt sprøyte 0,1 mg/ml: 0,5-1 mg (5-10 ml ml) i.v. Ferdigfylt sprøyte 0,2 mg/ml: 0,5-1 mg (2,5-5 ml) i.v. Barn og ungdom: Ferdigfylt sprøyte 0,1 mg/ml: Vanlig dose er 0,01-0,02 mg/kg kroppsvekt (maks. 0,6 mg/dose) i.v.
Preanestetisk medisinsk behandling: Voksne: Ferdigfylt sprøyte 0,1 mg/ml: 0,3-0,6 mg (3-6 ml) i.v. umiddelbart før operasjon, ev. i.m. 30-60 minutter før kirurgi. Ferdigfylt sprøyte 0,2 mg/ml: 0,3-0,6 mg (1,5-3 ml) i.v. umiddelbart før operasjon, ev. i.m. 30-60 minutter før kirurgi. Barn og ungdom: Ferdigfylt sprøyte 0,1 mg/ml: Vanlig dose er 0,01-0,02 mg/kg kroppsvekt (maks. 0,6 mg/dose) i.v. umiddelbart før operasjon, ev. i.m. 30-60 minutter før kirurgi. Retningsgivende dosering for barn og ungdom:

Kroppsvekt (kg)

Atropinsulfat (mg)

Ferdigfylt sprøyte 0,1 mg/ml:
Injeksjonsvæske (ml)

3-10

0,10-0,15

1-1,5

10-12

0,15

1,5

12-15

0,20

2

15-17

0,25

2,5

17-20

0,30

3

20-30

0,35

3,5

30-50

0,40-0,50

4-5


Ved behandling av antikolinesteraseoverdose som et antidot, ved behandling av forgiftning med organiske fosforholdige insektmidler eller nervegasser fra kjemisk krigføring og ved behandling av soppforgiftning: Voksne: Dosen kan gjentas etter 5 minutter og deretter hvert 10.-15. minutt etter behov, inntil tegn og symptomer forsvinner (denne dosen kan overskrides flere ganger). Ferdigfylt sprøyte 0,1 mg/ml: 0,5-2 mg (5-20 ml) i.v. Ferdigfylt sprøyte 0,2 mg/ml: 0,5-2 mg (2,5-10 ml) i.v. Barn og ungdom: Dosen kan gjentas flere ganger til tegn og symptomer forsvinner. Ferdigfylt sprøyte 0,1 mg/ml: 0,02 mg/kg kroppsvekt i.v.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Forsiktighet tilrådes. Eldre: Forsiktighet tilrådes. Dosereduksjon kan være nødvendig, da eldre kan være mer utsatt for bivirkninger.
Tilberedning/Håndtering: Se pakningsvedlegget. Kun til engangsbruk. Brukes umiddelbart etter åpning. Kontrolleres visuelt for partikler og misfarging før det administreres. Bruk kun klar og fargeløs væske uten partikler eller nedfall. Skal ikke blandes med andre legemidler, da informasjon om uforlikeligheter ikke finnes.
Administrering: Sprøytene er beregnet for i.v. bruk, men kan gis i.m. hvis nødvendig. For bruksanvisning, se pakningsvedlegg. Ferdigfylt sprøyte 0,2 mg/ml er kun indisert for voksne pga. den ikke er tilpasset administrering hos barn og ungdom (graderingen gir ikke mulighet til nøyaktig måling). Ferdigfylt sprøyte 0,1 mg/ml er indisert for alle aldersgrupper.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Obstruksjon ved blæretømming (f.eks. prostatahypertrofi). Paralytisk ileus. Alvorlig ulcerøs kolitt og obstruktiv sykdom i mage-tarmkanalen. Trangvinklet glaukom eller smal vinkel mellom iris og hornhinnen. Akutt blødning med ustabil kardiovaskulær status. Kontraindikasjoner gjelder ikke for bruk av atropin i livstruende nødssituasjoner (f.eks. asystoli, forgiftninger).

Forsiktighetsregler

Atropin blokkerer vagal inhibering av SA-nodal pacemaker og bør derfor brukes med forsiktighet ved takyarytmier, kongestiv hjertesvikt eller koronar hjertesykdom. Bør brukes med forsiktighet ved hypertyreoidisme, lever-/nyresykdom eller hypertensjon, og ved høy kroppstemperatur eller feber, da redusert evne til å svette, øker hypertermirisikoen. Parenteralt administrert atropin bør brukes med forsiktighet ved kronisk lungesykdom, siden reduksjon av bronkial sekresjon kan føre til dannelse av bronkiale propper. Antimuskariner bør brukes med ekstrem forsiktighet ved autonom nevropati. Atropin bør ikke gis ved myasthenia gravis annet enn for å redusere uønskede muskarine effekter av antikolinesterase. Atropin reduserer gastrisk motilitet, avspenner nedre øsofogeale sfinkter og kan forsinke magetømming, og bør derfor brukes med forsiktighet ved magesår, øsofageal refluks eller hiatushernie assosiert med refluksøsofagitt, diaré eller gastrointestinal infeksjon. Bør brukes med forsiktighet ved ileostomi eller kolostomi. Under inhalasjonsanestesi (spesielt med halotan) kan antikolinergika forårsake hjertearytmi. Pediatrisk populasjon: Antimuskarine midler bør brukes med forsiktighet hos spedbarn, barn, inkl. barn med spastisk lammelse eller hjerneskade, da disse pasientene kan være mer utsatt for bivirkninger. Andre spesielle populasjoner: Personer med Downs syndrom synes å ha en økt følsomhet for noen av virkningene til atropin, mens personer med albinisme kan ha nedsatt følsomhet. Bilkjøring/bruk av maskiner: Atropin har stor påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Data vedrørende interaksjoner er kun tilgjengelig for voksne. Virkningene av atropin kan forsterkes ved samtidig administrering av andre legemidler med antikolinergisk aktivitet, f.eks. TCA, spasmolytika, antiparkinsonmidler (f.eks. amantadin), noen antihistaminer, fenotiaziner, antiarytmika klasse IA (f.eks. disopyramid og kinidin), antiemetika, muskelavslappende. Atropin kan også motvirke gastrointestinale bivirkninger av cisaprid, domperidon, og metoklopramid. Ved å forsinke magetømming, kan atropin endre absorpsjonen av andre legemidler.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter mht. reproduksjonstoksisitet. Begrenset mengde data fra bruk av atropin hos gravide. Studier av atropins farmakokinetikk i mor og foster sent i svangerskapet, indikerer at atropin raskt krysser placentabarrieren. Maks. atropinkonsentrasjon i fosterets navlestrengsblod nås ca. 5 minutter etter i.v. administrering. Maks. effekt på fosterets hjertefrekvens sees etter ca. 25 minutter. I.v. administrering under graviditet eller ved termin kan føre til takykardi hos fosteret. Som en forholdsregel, er det best å unngå bruk av atropin under svangerskapet.
Amming: Spormengder av atropin sees i morsmelk og kan gi antimuskarine effekter hos spedbarnet. Ammingen kan hemmes. Amming bør avbrytes under atropinbehandling.

 

Bivirkninger

Bivirkningsmønsteret er for det meste relatert til atropins farmakologiske effekter på muskarine reseptorer og, ved høye doser, nikotinreseptorer. Bivirkningene er doserelaterte og vanligvis reversible når behandlingen opphører. Atropin kan forårsake spenning, dårlig koordinasjon, forvirring og/eller hallusinasjoner, spesielt hos eldre. Se Forsiktighetsregler for spedbarn, barn, inkl. barn med spastisk lammelse eller hjerneskade, pasienter med Downs syndrom og pasienter med albinisme.

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeAgeusi, hemming av gastrisk sekresjon, kvalme, munntørrhet (vanskeligheter med å svelge og snakke, tørste), oppblåsthet, oppkast, parasympatisk hemming av mage-tarmkanalen (forstoppelse og refluks)
Hjerte
VanligeTakykardi (arytmier, forbigående forverring av bradykardi)
Svært sjeldneAngina pectoris, atriearytmi, hypertensiv krise, ventrikkelflimmer
Hud
Svært vanligeAnhidrose, urticaria, utslett
Immunsystemet
SjeldneAllergisk reaksjon
Svært sjeldneAnafylaktisk reaksjon
Kar
VanligeFlushing
Luftveier
Svært vanligeRedusert bronkialsekresjon
Nevrologiske
VanligeHypertermi
Anspenthet, mangel på koordinasjon, forvirringstilstand, og/eller hallusinasjoner (spesielt ved høyere doser)
SjeldneAnfall, somnolens
Ukjent frekvensAtaksi, hodepine, insomni, rastløshet
Nyre/urinveier
VanligeHemming av parasympatisk kontroll over urinblæren, urinretensjon
Psykiske
Mindre vanligePsykotisk reaksjon
Øye
Svært vanligeSynsforstyrrelser (mydriasis, hemming av akkommodasjon, tåkesyn, fotofobi)

Bivirkningsmønsteret er for det meste relatert til atropins farmakologiske effekter på muskarine reseptorer og, ved høye doser, nikotinreseptorer. Bivirkningene er doserelaterte og vanligvis reversible når behandlingen opphører. Atropin kan forårsake spenning, dårlig koordinasjon, forvirring og/eller hallusinasjoner, spesielt hos eldre. Se Forsiktighetsregler for spedbarn, barn, inkl. barn med spastisk lammelse eller hjerneskade, pasienter med Downs syndrom og pasienter med albinisme.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleAgeusi, hemming av gastrisk sekresjon, kvalme, munntørrhet (vanskeligheter med å svelge og snakke, tørste), oppblåsthet, oppkast, parasympatisk hemming av mage-tarmkanalen (forstoppelse og refluks)
HudAnhidrose, urticaria, utslett
LuftveierRedusert bronkialsekresjon
ØyeSynsforstyrrelser (mydriasis, hemming av akkommodasjon, tåkesyn, fotofobi)
Vanlige
HjerteTakykardi (arytmier, forbigående forverring av bradykardi)
KarFlushing
NevrologiskeHypertermi
Anspenthet, mangel på koordinasjon, forvirringstilstand, og/eller hallusinasjoner (spesielt ved høyere doser)
Nyre/urinveierHemming av parasympatisk kontroll over urinblæren, urinretensjon
Mindre vanlige
PsykiskePsykotisk reaksjon
Sjeldne
ImmunsystemetAllergisk reaksjon
NevrologiskeAnfall, somnolens
Svært sjeldne
HjerteAngina pectoris, atriearytmi, hypertensiv krise, ventrikkelflimmer
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon
Ukjent frekvens
NevrologiskeAtaksi, hodepine, insomni, rastløshet

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Voksne: Toksisk dose: >10 mg atropin. Letal dose: Ca. 200 mg. Små barn: Dødelig dose: >10 mg atropin.
Symptomer: Utpreget munntørrhet ledsaget av en brennende følelse, problemer med å svelge, uttalt lysskyhet, mydriasis, rødme og hudtørrhet, økt kroppstemperatur, utslett, kvalme, oppkast, takykardi og hypertensjon. Rastløshet, skjelving, forvirring, spenning, hallusinasjoner og delirium kan skyldes stimulering av sentralnervesystemet. Dette følges av økende døsighet, stupor og generell sentral depresjon som ender med død grunnet sirkulasjons- og respirasjonssvikt.
Behandling: Akutt overdose: Symptomatisk og støttende behandling. I alvorlige tilfeller bør 1-2 mg fysostigmin (0,02-0,04 m/kg kroppsvekt til barn) gis langsomt i.v. Dosen kan gjentas om nødvendig, da den raskt elimineres fra kroppen. Diazepam kan administreres for sedasjon av en delirisk pasient, men risikoen for sentral depresjon sent under atropinforgiftningen kontraindiserer store doser beroligende. Tilstrekkelige luftveier bør opprettholdes og respirasjonssvikt kan behandles med oksygen- og karbondioksidinhalering. Feber reduseres ved bruk av kalde omslag eller svamper med lunkent vann. Tilstrekkelig inntak av væske er viktig. Ureterkateterisering kan være nødvendig. Hvis lysskyhet er til stede eller sannsynlig, skal pasienten pleies i et mørkt rom.

Egenskaper

Klassifisering: Antikolinergikum med tertiær aminogruppe.
Virkningsmekanisme: Motvirker kompetitivt acetylkolin ved postganglionære nerveender, noe som påvirker reseptorer i eksokrine kjertler, glatt muskulatur, hjertemuskulatur og CNS. Perifer og sentral virkning, selv om CNS-effektene nesten er upåviselige ved kliniske doser.
Absorpsjon: Cmax oppnås etter ca. 30-60 minutter ved i.m. administrering.
Proteinbinding: <50% er bundet til plasmaproteiner.
Fordeling: Vd: Ca. 2-3 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 2-4 timer. T1/2 er mer enn doblet hos barn <2 år og hos eldre (>65 år), sammenlignet med voksne.
Metabolisme: Metaboliseres av mikrosomale monooksygenaseenzymer og atropinesterase til 4 hovedmetabolitter. Etter i.v. administrering metaboliseres ca. 50%.
Utskillelse: Ca. 30-50 % av administrert dose utskilles uforandret.

Oppbevaring og holdbarhet

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser. Etter åpning: Preparatet må brukes umiddelbart.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Atropin Aguettant, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
0,1 mg/ml10 × 5 ml (ferdigfylt sprøyte)
520789
-
-
891,30C
0,2 mg/ml10 × 5 ml (ferdigfylt sprøyte)
139403
-
-
1343,10C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 28.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

01.09.2020