Asmanex Twisthaler

Kortikosteroid.

INHALASJONSPULVER 200 μg/dose i inhalator og 400 μg/dose i inhalator: Hver dose inneh.: Mometasonfuroat 200 μg, resp. 400 μg, vannfri laktose.

Indikasjoner

Vedlikeholdsbehandling for å kontrollere vedvarende astma.

Dosering

Mometasonfuroat skal ikke brukes for å behandle akutte symptomer, og må tas regelmessig for å opprettholde effekten, også når pasienten er symptomfri. Doseringsanbefalinger er basert på alvorlighetsgrad av astma.
Vedvarende mild til moderat astma: Voksne og barn >12 år: Startdose 400 μg 1 gang daglig om kvelden, ev. 200 μg 2 ganger daglig. Dosen bør individualiseres og titreres til laveste effektive dose. 200 μg 1 gang daglig om kvelden kan være en effektiv vedlikeholdsdose for enkelte.
Alvorlig astma: Voksne og barn >12 år: 400 μg 2 ganger daglig. Dette er maks. anbefalt dose. Ved symptomkontroll, titreres dosen ned til laveste effektive dose. Hos pasienter med alvorlig astma som har brukt orale kortikosteroider, gis initialt mometasonfuroat til inhalasjon sammen med vanlig vedlikeholdsdose av systemisk kortikosteroid. Gradvis seponering av systemisk steroid starter etter 1 uke, enten ved reduksjon av daglig dose eller dosering annenhver dag. Neste reduksjon gjøres etter 1 eller 2 uker, avhengig av respons. Nedtrapping anbefales over tid og bør vanligvis ikke overskride en reduksjon på 2,5 mg prednison (eller tilsv.) daglig. Pasienten må overvåkes nøye for tegn på ustabil astma, inkl. lunge- og binyrefunksjonsmålinger.

Spesielle pasientgrupper: Barn <12 år: Ikke anbefalt. Eldre: Ingen dosejustering.

Administrering: Pasienten må informeres om riktig bruk av inhalatoren, se pakningsvedlegg.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Oral candidainfeksjon: Candidainfeksjon kan oppstå. Behandles med egnet antimykotikum, ev. må mometasonbehandlingen seponeres. Systemiske bivirkninger: Kan forekomme spesielt ved høye doser brukt over lang tid, se Bivirkninger. Mindre sannsynlighet enn ved bruk av orale kortikosteroider. Synsforstyrrelser kan forekomme ved bruk av systemiske og topikale kortikosteroider (inkl. inhalerte). Ved symptomer som tåkesyn/andre synsforstyrrelser skal pasienten vurderes for henvisning til øyelege for evaluering av mulige årsaker, som grå stær, grønn stær eller sjeldne sykdommer som sentral serøs korioretinopati (CSCR). Overføring fra systemisk kortikosteroidbehandling: Særskilt forsiktighet utvises ved overgang fra systemisk aktive kortikosteroider til inhalasjonsbehandling med mometasonfuroat, da det har forekommet dødsfall som følge av binyresvikt hos astmapasienter under og etter overgang fra systemiske kortikosteroider til mindre systemisk tilgjengelige inhalasjonssteroider. Etter seponering av systemiske kortikosteroider kreves det noen måneder for å gjenopprette hypothalamus-hypofyse-binyre (HPA)-akse-funksjonen. Under dosereduksjonen kan enkelte oppleve symptomer på systemisk kortikosteroidabstinens, f.eks. ledd- og/eller muskelsmerte, slapphet eller depresjon, til tross for opprettholdelse eller forbedring av lungefunksjonen. Disse pasientene må oppmuntres til å fortsette behandlingen med mometasonfuroat og gradvis seponere behandlingen med systemiske kortikosteroider, hvis ikke objektive symptomer på binyresvikt er tilstede. Ved tegn på binyresvikt, økes systemisk kortikosteroiddose midlertidig og deretter fortsettes den gradvise seponeringen langsommere. I perioder med stress, inkl. traume, kirurgisk inngrep eller infeksjon, eller alvorlig astmaanfall, kan pasienter som har gått over fra systemiske kortikosteroider trenge tilleggsbehandling med et systemisk kortikosteroid i en kort periode. Systemisk kortikosteroid trappes gradvis ned ettersom symptomene avtar. Det anbefales at pasienten har med seg perorale kortikosteroider og et advarselskort som opplyser om behov og anbefalt dose av systemisk kortikosteroid i stressperioder. Periodisk testing av binyrebarkfunksjonen anbefales, spesielt målinger av plasmakortisolnivåer tidlig om morgenen. Overgang fra systemisk kortikosteroidbehandling til mometasonfuroat til inhalasjon, kan avmaskere tidligere eksisterende allergi som har vært dempet av systemisk kortikosteroidbehandling. Inntreffer dette, anbefales symptomatisk behandling. HPA-akse-funksjon: Astmakontroll ved bruk av mometasonfuroat til inhalasjon har vist å gi en svakere suppresjon av HPA-akse-funksjonen enn terapeutisk ekvivalente orale prednisondoser. Mometasonfuroat har vist lav systemisk biotilgjengelighet ved anbefalt dosering, men kan ved høyere doser være systemisk aktivt og anbefalt dose skal derfor ikke overskrides. Bronkospasme: Bronkspasme med umiddelbar økning i pipende pust kan oppstå. Dette bør behandles umiddelbart med hurtigvirkende bronkodilatator til inhalasjon. Det er ikke vist økt effekt ved bruk av høyere dose enn anbefalt. Mometasonfuroat skal ikke anses som en bronkodilatator, og er ikke indisert for rask lindring av bronkospasmer eller astmaanfall. Pasienten bør ha en korttidsvirkende bronkodilatator til inhalasjon lett tilgjengelig, for bruk ved behov. Pasienten bør oppfordres til straks å kontakte lege dersom astmaanfall ikke responderer på bronkodilatatorer eller hvis PEF-målingene faller, da dette kan indikere astmaforverring. Pasienten kan trenge systemisk kortikosteroidbehandling, og det kan vurderes å titrere mometasonfuroatdosen til maks. anbefalt vedlikeholdsdose. Infeksjoner: Preparatet brukes med forsiktighet, eller ikke i det hele tatt, ved aktiv eller latent tuberkuløs luftveisinfeksjon, ved ubehandlet sopp- eller bakterieinfeksjon, ved ubehandlet systemisk virusinfeksjon eller okulær herpes simplex. Pasienter som får kortikosteroider eller andre immunsuppressiver må gjøres oppmerksom på risikoen ved eksponering for visse infeksjoner (f.eks. vannkopper, meslinger), og på viktigheten av å søke medisinsk hjelp dersom man utsettes for slik smitte. Dette er spesielt viktig hos barn. Vekst: Reduksjon i veksthastigheten hos barn eller ungdom kan oppstå som et resultat av utilstrekkelig kontroll av kroniske sykdommer slik som astma eller etter bruk av kortikosteroider. Ved kortikosteroidterapi hos ungdom bør veksten følges nøye, og nytten av kortikosteroidterapi og astmakontroll bør veies opp mot muligheten for veksthemming. Dersom veksten er forsinket skal behandlingen revurderes og mometasonfuronatdosen reduseres til laveste effektive dose. I tillegg bør det overveies å henvise pasienten til en lungespesialist for barn. Dose: Mangel på respons eller alvorlig astmaforverring bør behandles ved å øke vedlikeholdsdosen av mometasonfuroat og dersom nødvendig, gi et systemisk kortikosteroid og/eller et antibiotikum dersom det foreligger en mistenkt infeksjon, og ved bruk av betaagonistterapi. Pasienten bør advares mot brå behandlingsseponering. Laktoseintoleranse: Maks. anbefalt daglig laktosedose er 4,64 mg. Denne mengden vil normalt ikke gi problemer.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Pga. svært lav plasmakonsentrasjon etter inhalasjon er klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner lite sannsynlig. Samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere kan gi økt systemisk eksponering av mometasonfuroat. Samtidig bruk av CYP3A‑hemmere forventes å øke risikoen for systemiske bivirkninger. Kombinasjonen bør unngås med mindre fordel oppveier økt risiko. I slike tilfeller skal pasienten overvåkes for systemiske kortikosteroideffekter.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Studier på dyr har vist reproduksjonstoksisitet. Risiko for menneske er ukjent. Bør kun brukes av gravide dersom fordelen for moren oppveier risiko for mor, foster og den nyfødte. Barn født av mødre som har fått kortikosteroider under graviditeten skal følges nøye opp for hypoadrenalisme.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos rotter. Bør kun brukes av ammende dersom fordelen for moren oppveier risiko for barnet.

Bivirkninger

Bivirkningsoppslag

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Sjeldne	Dyspepsi, munntørrhet, tørr hals
Generelle
Vanlige	Hodepine
Hjerte
Sjeldne	Palpitasjoner
Immunsystemet
Ukjent frekvens	Overfølsomhetsreaksjoner inkl. utslett, pruritus, angioødem, anafylaktisk reaksjon.
Infeksiøse
Svært vanlige	Candidiasis¹
Vanlige	Candidiasis²
Luftveier
Vanlige	Dysfoni³, faryngitt
Mindre vanlige	Dysfoni⁴
Ukjent frekvens	Astmaeksaserbasjon inkl. hoste, dyspné, hvesing, bronkospasmer.
Psykiske
Ukjent frekvens	Aggresjon, angst, depresjon, psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelse
Undersøkelser
Sjeldne	Økt vekt
Øye
Ukjent frekvens	Tåkesyn

Bivirkningsoppslag

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Infeksiøse	Candidiasis¹
Vanlige
Generelle	Hodepine
Infeksiøse	Candidiasis²
Luftveier	Dysfoni³, faryngitt
Mindre vanlige
Luftveier	Dysfoni⁴
Sjeldne
Gastrointestinale	Dyspepsi, munntørrhet, tørr hals
Hjerte	Palpitasjoner
Undersøkelser	Økt vekt
Ukjent frekvens
Immunsystemet	Overfølsomhetsreaksjoner inkl. utslett, pruritus, angioødem, anafylaktisk reaksjon.
Luftveier	Astmaeksaserbasjon inkl. hoste, dyspné, hvesing, bronkospasmer.
Psykiske	Aggresjon, angst, depresjon, psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelse
Øye	Tåkesyn

¹Ved dose 400 μg 2 ganger daglig.

²Ved dose ≤400 μg daglig.

³Ved dose ≥400 μg daglig

⁴Ved dose 200 μg daglig

Klasseeffekter

Systemiske effekter av inhalasjonssteroider kan inntreffe spesielt ved bruk av høye doser over lengre tid. Effektene inkl. Cushings syndrom, Cushinglignende symptombilde, binyresuppresjon, veksthemming hos barn og ungdom, og redusert bentetthet. Tilfeller av glaukom, forhøyet intraokulært trykk og/eller katarakter er rapportert.

Klasseeffekter

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Ved administrering av høyere doser enn anbefalt, bør binyrefunksjonen monitoreres.

Egenskaper

Klassifisering: Glukokortikoid med lokal antiinflammatorisk aktivitet.

Virkningsmekanisme: De antiallergiske og antiinflammatoriske egenskapene til mometasonfuroat skyldes trolig dets evne til å hemme frigjøringen av mediatorer involvert i inflammasjonskaskaden. Hemmer frigjøring av leukotriener fra leukocytter hos allergiske pasienter, og produksjon av Th₂-cytokinene IL-4 og IL-5 fra humane CD4+ T-celler. Hemmer antigenfremkalt bronkokonstriksjon både i tidlig og sen fase. Bedrer FEV₁, ekspiratorisk toppstrømshastighet (PEF) og kontroll av astmasymptomer samt reduserer total bruk av β₂-agonister.

Absorpsjon: Biotilgjengelighet svært lav etter inhalasjon.

Proteinbinding: 98-99%.

Fordeling: Vd 332 liter etter i.v. bolusinjeksjon.

Halveringstid: Ca. 4,5 timer etter i.v. bolusinjeksjon.

Metabolisme: Utstrakt metabolisme av svelget mometasonfuroat. Ingen hovedmetabolitter. Involverer CYP3A4.

Utskillelse: Hovedsakelig i feces (74%) og noe via urin (8%).

Oppbevaring og holdbarhet

Holdbar i 3 måneder etter anbrudd.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Asmanex Twisthaler, INHALASJONSPULVER:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
200 μg/dose i inhalator	60 doser 438519		Blå resept -	203,50	C
400 μg/dose i inhalator	60 doser 152162		Blå resept -	394,20	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 01.04.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

30.11.2017

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

Allergi: Overfølsomhet, unormal følsomhet for visse fremmede stoffer (allergener). Det er kroppens immunsystem som gjenkjenner og reagerer på allergenet. Vanlige allergener er pollen, mugg og pelsdyr, og diverse matvarer som melk, egg og nøtter. Når kroppen kommer i kontakt med allergenet frisetter immunforsvaret substansen histamin, som utløser reaksjoner som rennende nese, nysing, opphovning, røde øyne og andre kroppsreaksjoner.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Angst (Engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

Antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

Antimykotikum (Antimykotika): Legemiddel som virker mot sopp.

Astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

Cushings syndrom: Et symptomkompleks som er forårsaket av langvarig utsettelse av for høye nivåer av glukokortikoider fra binyrebarken, eller også noen ganger langtidsbehandling med glukokortikoider som legemiddel. Syndromet kan gi fedme som spesielt gir seg utslag i ansikt, hals og overkropp. Andre symptomer kan være benskjørhet, høyt blodtrykk, maskulin behåring, menstruasjonsopphør og for mye kroppsvæske.

CYP3A-hemmer: Se CYP3A4-hemmer.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

CYP3A4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

Dysfoni: Forstyrrelser i lyddannelsen, heshet.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Dyspné (Tung pust, Tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

Faryngitt (Halskatarr, Halsinflammasjon, Halsbetennelse): Inflammasjon i slimhinnen og lymfatisk vev i svelget (farynks). Skyldes som regel en infeksjon av virus (70%) eller bakterier (30%). En infeksjon av virus går som regel over av seg selv etter noen dager. Hvis det derimot er bakterier som er årsaken kan sykdommen vare lenger og også gi feber. Hvis betennelsen skyldes streptokokker bør den behandles med antibiotika, vanligvis penicillin.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Forhøyet intraokulært trykk (Økt intraokulært trykk, Økt IOP): Forhøyet væsketrykk i øyet.

Glaukom (Grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

Glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.

Grå stær (Katarakt): Katarakt eller grå stær: Navn på en øyesykdom. Grå stær er en vanlig sykdom hos eldre. Ved grå stær blir øyelinsen grumset slik at lyset ikke når fram til netthinnen og man får langsomt en forverret synsskarphet.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

HPA-akse (Hypothalamus-hypofyse-binyre (HPA)-akse, Hypothalamus-hypofyse-binyre-akse): (HPA: Hypothalamic-Pituitary-Adrenal) En tenkt akse mellom hypothalamus, hypofyse og binyrer; 3 organer som via hormoner/signalstoff påvirker hverandre og regulerer kroppsfunksjoner som metabolisme, hjerte-karsystem, immunsystem, CNS og reproduksjon.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Immunsuppressivt (Immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Infeksjon (Infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

Meslinger (Morbilli): Barnesykdom som skyldes infeksjon med morbilli-virus. I dag er de fleste vaksinert med MMR-vaksine, og meslinger er derfor en sjelden sykdom i Norge.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Veksthemming (Vekstretardasjon): Forsinket vekst. Se også intrauterin vekstretardasjon.