Arimidex

Aromatasehemmer.

TABLETTER 1 mg: Hver tablett inneh.: Anastrozol 1 mg, laktosemonohydrat 93 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Filmdrasjert.

Indikasjoner

Behandling av hormonreseptor-positiv avansert brystkreft hos postmenopausale kvinner. Adjuvant behandling av hormonreseptor-positiv tidlig invasiv brystkreft hos postmenopausale kvinner. Adjuvant behandling av hormonreseptor-positiv tidlig invasiv brystkreft hos postmenopausale kvinner som har brukt adjuvant tamoksifen i 2-3 år.

Dosering

Anbefalt dose: Voksne, inkl. eldre: 1 tablett 1 gang daglig. For postmenopausale kvinner med hormonreseptor-positiv tidlig invasiv brystkreft er anbefalt varighet av adjuvant endokrin behandling 5 år.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Doseendring anbefales ikke ved mild leversykdom. Forsiktighet anbefales ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Doseendring anbefales ikke ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved alvorligt nedsatt nyrefunksjon. Barn og ungdom: Ikke anbefalt.

Administrering: Kan tas med eller uten mat. Tablettene bør ikke deles.

Kontraindikasjoner

Bruk hos gravide eller ammende. Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Bør ikke brukes av premenopausale kvinner. Menopausen skal bekreftes biokjemisk hos pasienter hvor det foreligger tvil om menopausal status. Det finnes ikke data som støtter bruk av anastrozol i kombinasjon med LHRH-analoger. Effekt på benmineraltetthet: Anastrozol senker nivået av sirkulerende østrogen og kan dermed forårsake en reduksjon i benmineraltetthet med en mulig påfølgende økt risiko for benbrudd. Kvinner med osteoporose eller risiko for osteoporose må få vurdert benmineraltettheten ved behandlingsoppstart, og deretter regelmessig. Behandling eller profylakse mot osteoporose skal startes ved behov og overvåkes nøye. Bruk av spesielle behandlinger, f.eks. bisfosfonater, kan stoppe videre tap av benmineral som skyldes bruk av anastrozol, og bør derfor vurderes. Nedsatt leverfunksjon: Anastrozol er ikke undersøkt hos brystkreftpasienter med moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Eksponering for anastrozol kan øke ved nedsatt leverfunksjon. Administreres med forsiktighet ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Behandling bør baseres på en individuell nytte-/risikovurdering. Nedsatt nyrefunksjon: Anastrozol er ikke undersøkt hos brystkreftpasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Eksponering for anastrozol øker ikke ved sterkt nedsatt nyrefunksjon (GRF <30 ml/minutt). Administreres med forsiktighet ved sterkt nedsatt nyrefunksjon. Barn og ungdom: Ikke anbefalt. Skal ikke brukes av hverken gutter eller jenter med veksthormonmangel i tillegg til veksthormonbehandling. Anastrozol reduserer østradiolnivåene. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. tablett, og er så godt som natriumfritt.

Interaksjoner

Bør unngås

Aromatasehemmere L02B G

Danazol G03X A01

Bør unngås

Anastrozol L02B G03

Gå til interaksjonsanalyse

Anastrozol hemmer CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP3A4 in vitro. Kliniske studier med antipyrin og warfarin viser at en anastrozoldose på 1 mg ikke hemmer signifikant metabolismen til antipyrin og R- og S-warfarin, noe som indikerer at det er lite sannsynlig at samtidig administrering av anastrozol og andre legemidler resulterer i klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner mediert av CYP-enzymer. Enzymer som medierer metabolisme av anastrozol er ikke identifisert. Cimetidin, en svak uspesifikk CYP-hemmer, påvirker ikke plasmakonsentrasjoner av anastrozol. Effekten av potente CYP-hemmere er ukjent. Samtidig bruk av anastrozol og tamoksifen eller legemidler som inneholder østrogener bør unngås, da det kan redusere den farmakologiske virkningen.

Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.

Graviditet: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Preparatet er kontraindisert under graviditet.

Amming: Preparatet er kontraindisert under amming.

Fertilitet: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige	Kvalme
Vanlige	Diaré, oppkast
Generelle
Svært vanlige	Asteni
Hud
Svært vanlige	Utslett
Vanlige	Allergisk reaksjon, alopesi
Mindre vanlige	Urticaria
Sjeldne	Anafylaktisk reaksjon, erythema multiforme, hudvaskulitt (inkl. noen rapporter på Henoch-Schönleins purpura)
Svært sjeldne	Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom
Kar
Svært vanlige	Hetetokter
Kjønnsorganer/bryst
Vanlige	Vaginalblødning, vulvovaginal tørrhet
Lever/galle
Vanlige	Forhøyede verdier av alkalisk fosfatase, ALAT og ASAT
Mindre vanlige	Forhøyet γ-GT og bilirubin, hepatitt
Muskel-skjelettsystemet
Svært vanlige	Artralgi/leddstivhet, artritt, osteoporose
Vanlige	Myalgi, skjelettsmerter
Mindre vanlige	Triggerfinger
Nevrologiske
Svært vanlige	Hodepine
Vanlige	Karpaltunnelsyndrom, sensoriske forstyrrelser (inkl. parestesier, ageusi og smaksforstyrrelser), somnolens
Stoffskifte/ernæring
Vanlige	Anoreksi, hyperkolesterolemi
Mindre vanlige	Hyperkalsemi (med eller uten økning i parathyreoideahormon)

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Kvalme
Generelle	Asteni
Hud	Utslett
Kar	Hetetokter
Muskel-skjelettsystemet	Artralgi/leddstivhet, artritt, osteoporose
Nevrologiske	Hodepine
Vanlige
Gastrointestinale	Diaré, oppkast
Hud	Allergisk reaksjon, alopesi
Kjønnsorganer/bryst	Vaginalblødning, vulvovaginal tørrhet
Lever/galle	Forhøyede verdier av alkalisk fosfatase, ALAT og ASAT
Muskel-skjelettsystemet	Myalgi, skjelettsmerter
Nevrologiske	Karpaltunnelsyndrom, sensoriske forstyrrelser (inkl. parestesier, ageusi og smaksforstyrrelser), somnolens
Stoffskifte/ernæring	Anoreksi, hyperkolesterolemi
Mindre vanlige
Hud	Urticaria
Lever/galle	Forhøyet γ-GT og bilirubin, hepatitt
Muskel-skjelettsystemet	Triggerfinger
Stoffskifte/ernæring	Hyperkalsemi (med eller uten økning i parathyreoideahormon)
Sjeldne
Hud	Anafylaktisk reaksjon, erythema multiforme, hudvaskulitt (inkl. noen rapporter på Henoch-Schönleins purpura)
Svært sjeldne
Hud	Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Anastrozol er gitt til mannlige forsøkspersoner i enkeltdoser opptil 60 mg og til postmenopausale kvinner med avansert brystkreft i doser opptil 10 mg pr. dag. Disse dosene ble godt tolerert. En enkeltdose som resulterer i livstruende symptomer er ikke observert.

Behandling: Symptomatisk behandling. Ved overdosering må det vurderes om flere medikamenter er inntatt. Brekninger kan induseres hos bevisste pasienter. Anastrozol har lav proteinbinding, og dialyse kan derfor være nyttig.

Egenskaper

Klassifisering: Potent og sterkt selektiv, ikke-steroid aromatasehemmer.

Virkningsmekanisme: Hemmer aromatasereaksjonen, dvs. den perifere konvertering (aromatisering) av androgen til østrogen, som hos postmenopausale kvinner utgjør den viktigste produksjon av østrogen. Reduksjon av nivået av sirkulerende østradiol hos kvinner med brystkreft har vist seg å ha en god effekt. Anastrozol i døgndose 1 mg har hos postmenopausale kvinner redusert østradiolkonsentrasjonene med >80%.

Absorpsjon: C_max oppnås typisk innen 2 timer etter dosering (ved faste). Mat reduserer hastigheten noe, men ikke omfanget av absorpsjon.

Proteinbinding: 40%.

Halveringstid: 40-50 timer. Steady state oppnås etter ca. 7 dagsdoser.

Metabolisme: Anastrozol gjennomgår en omfattende metabolisering. Metaboliseringen skjer ved N-dealkylering, hydroksylering og glukuronidering.

Utskillelse: <10% utskilles uforandret i urinen innen 72 timer. Metabolittene utskilles primært i urinen.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Arimidex, TABLETTER:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
1 mg	98 stk. (kalenderpakn.) 549975		Blå resept Byttegruppe	1977,80 (trinnpris 1287,10)	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 07.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

12.06.2020

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ALAT (Alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

Allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

Alopesi (Håravfall, Hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Androgen: Substanser som har maskuliniserende effekter, som økt muskelmasse, kroppsbehåring, skjeggvekst og dypere stemme.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Artritt (Leddbetennelse, Betennelse i ledd): Betennelse som gir smerte, stivhet og hevelse i ledd. Samlebetegnelse for en rekke sykdommer, som f.eks. revmatoid artritt, urinsyregikt og psoriasisartritt.

ASAT (Aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

Benbrudd (Fraktur, Benfraktur, Brudd, Beinbrudd, Beinfraktur): Skjelettbrudd i ben eller brusk. Skyldes vanligvis at benet utsettes for en høyere belastning enn det tåler. De vanligste symptomene er smerte og hevelse.

Brystkreft (Brystcancer, Brystsvulst, Brysttumor, Cancer mammae): Ondartet svulst i brystet hos kvinner. Står for ca. 30% av all kreftsykdom som rammer kvinner. Sykdommen kan behandles på mange måter, blant annet med kirurgi, stråling og kjemoterapi.

CYP (Cytokrom P-450, CYP450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

CYP1A2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

CYP2C8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

CYP2C9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

Dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

Erythema multiforme (Mangeformet erytem): En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av legemidler, infeksjoner eller sykdom.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hyperkalsemi (Kalsiumoverskudd): Unormalt høyt kalsiumnivå i blodet. Kan ha flere årsaker, blant annet kreft og høyt D-vitamininntak.

Hyperkolesterolemi: En tilstand med en unormal høy mengde kolesterol i blodet. For mye kolesterol i blodet kan forårsakes av for høyt alkoholkonsum, samt dårlige kost- og mosjonsvaner. I tillegg finnes noen arvelige tilstander.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Menopause (Klimakterie, Overgangsalder): Menopause inntrer når eggstokkene produserer så lite østrogen og progestogen at menstruasjonen stopper opp. Dette skjer normalt i 44-50-årsalderen.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Osteoporose (Benskjørhet, Beinskjørhet): Osteoporose er benskjørhet som skyldes reduksjon i benmasse. Skjelettet blir porøst og skjørt, og risiko for benbrudd øker. Det fins 2 hovedtyper: Benskjørhet etter overgangsalderen hos kvinner samt aldersrelatert benskjørhet.

Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Stevens-Johnsons syndrom (SJS): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte legemidler, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

γ-GT (Gammaglutamyltransferase, GGT): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).

Merking 1:	Adx 1
Form:	Rund
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	6.0x6.0 mm
Farge:	Hvit
Merking (symbol):