Arimidex

AstraZeneca


Aromatasehemmer.

L02B G03 (Anastrozol)



TABLETTER 1 mg: Hver tablett inneh.: Anastrozol 1 mg, laktosemonohydrat 93 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Filmdrasjert.


Indikasjoner

Behandling av hormonreseptor-positiv avansert brystkreft hos postmenopausale kvinner. Adjuvant behandling av hormonreseptor-positiv tidlig invasiv brystkreft hos postmenopausale kvinner. Adjuvant behandling av hormonreseptor-positiv tidlig invasiv brystkreft hos postmenopausale kvinner som har brukt adjuvant tamoksifen i 2-3 år.

Dosering

Anbefalt dose: Voksne, inkl. eldre: 1 tablett 1 gang daglig. For postmenopausale kvinner med hormonreseptor-positiv tidlig invasiv brystkreft er anbefalt varighet av adjuvant endokrin behandling 5 år.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Doseendring anbefales ikke ved mild leversykdom. Forsiktighet anbefales ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Doseendring anbefales ikke ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved alvorligt nedsatt nyrefunksjon. Barn og ungdom: Ikke anbefalt.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Tablettene bør ikke deles.

Kontraindikasjoner

Bruk hos gravide eller ammende. Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Bør ikke brukes av premenopausale kvinner. Menopausen skal bekreftes biokjemisk hos pasienter hvor det foreligger tvil om menopausal status. Det finnes ikke data som støtter bruk av anastrozol i kombinasjon med LHRH-analoger. Effekt på benmineraltetthet: Anastrozol senker nivået av sirkulerende østrogen og kan dermed forårsake en reduksjon i benmineraltetthet med en mulig påfølgende økt risiko for benbrudd. Kvinner med osteoporose eller risiko for osteoporose må få vurdert benmineraltettheten ved behandlingsoppstart, og deretter regelmessig. Behandling eller profylakse mot osteoporose skal startes ved behov og overvåkes nøye. Bruk av spesielle behandlinger, f.eks. bisfosfonater, kan stoppe videre tap av benmineral som skyldes bruk av anastrozol, og bør derfor vurderes. Nedsatt leverfunksjon: Anastrozol er ikke undersøkt hos brystkreftpasienter med moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Eksponering for anastrozol kan øke ved nedsatt leverfunksjon. Administreres med forsiktighet ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Behandling bør baseres på en individuell nytte-/risikovurdering. Nedsatt nyrefunksjon: Anastrozol er ikke undersøkt hos brystkreftpasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Eksponering for anastrozol øker ikke ved sterkt nedsatt nyrefunksjon (GRF <30 ml/minutt). Administreres med forsiktighet ved sterkt nedsatt nyrefunksjon. Barn og ungdom: Ikke anbefalt. Skal ikke brukes av hverken gutter eller jenter med veksthormonmangel i tillegg til veksthormonbehandling. Anastrozol reduserer østradiolnivåene. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. tablett, og er så godt som natriumfritt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Anastrozol hemmer CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP3A4 in vitro. Kliniske studier med antipyrin og warfarin viser at en anastrozoldose på 1 mg ikke hemmer signifikant metabolismen til antipyrin og R- og S-warfarin, noe som indikerer at det er lite sannsynlig at samtidig administrering av anastrozol og andre legemidler resulterer i klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner mediert av CYP-enzymer. Enzymer som medierer metabolisme av anastrozol er ikke identifisert. Cimetidin, en svak uspesifikk CYP-hemmer, påvirker ikke plasmakonsentrasjoner av anastrozol. Effekten av potente CYP-hemmere er ukjent. Samtidig bruk av anastrozol og tamoksifen eller legemidler som inneholder østrogener bør unngås, da det kan redusere den farmakologiske virkningen.

Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.
Graviditet: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Preparatet er kontraindisert under graviditet.
Amming: Preparatet er kontraindisert under amming.
Fertilitet: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeKvalme
VanligeDiaré, oppkast
Generelle
Svært vanligeAsteni
Hud
Svært vanligeUtslett
VanligeAllergisk reaksjon, alopesi
Mindre vanligeUrticaria
SjeldneAnafylaktisk reaksjon, erythema multiforme, hudvaskulitt (inkl. noen rapporter på Henoch-Schönleins purpura)
Svært sjeldneAngioødem, Stevens-Johnsons syndrom
Kar
Svært vanligeHetetokter
Kjønnsorganer/bryst
VanligeVaginalblødning, vulvovaginal tørrhet
Lever/galle
VanligeForhøyede verdier av alkalisk fosfatase, ALAT og ASAT
Mindre vanligeForhøyet γ-GT og bilirubin, hepatitt
Muskel-skjelettsystemet
Svært vanligeArtralgi/leddstivhet, artritt, osteoporose
VanligeMyalgi, skjelettsmerter
Mindre vanligeTriggerfinger
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine
VanligeKarpaltunnelsyndrom, sensoriske forstyrrelser (inkl. parestesier, ageusi og smaksforstyrrelser), somnolens
Stoffskifte/ernæring
VanligeAnoreksi, hyperkolesterolemi
Mindre vanligeHyperkalsemi (med eller uten økning i parathyreoideahormon)
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleKvalme
GenerelleAsteni
HudUtslett
KarHetetokter
Muskel-skjelettsystemetArtralgi/leddstivhet, artritt, osteoporose
NevrologiskeHodepine
Vanlige
GastrointestinaleDiaré, oppkast
HudAllergisk reaksjon, alopesi
Kjønnsorganer/brystVaginalblødning, vulvovaginal tørrhet
Lever/galleForhøyede verdier av alkalisk fosfatase, ALAT og ASAT
Muskel-skjelettsystemetMyalgi, skjelettsmerter
NevrologiskeKarpaltunnelsyndrom, sensoriske forstyrrelser (inkl. parestesier, ageusi og smaksforstyrrelser), somnolens
Stoffskifte/ernæringAnoreksi, hyperkolesterolemi
Mindre vanlige
HudUrticaria
Lever/galleForhøyet γ-GT og bilirubin, hepatitt
Muskel-skjelettsystemetTriggerfinger
Stoffskifte/ernæringHyperkalsemi (med eller uten økning i parathyreoideahormon)
Sjeldne
HudAnafylaktisk reaksjon, erythema multiforme, hudvaskulitt (inkl. noen rapporter på Henoch-Schönleins purpura)
Svært sjeldne
HudAngioødem, Stevens-Johnsons syndrom

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Anastrozol er gitt til mannlige forsøkspersoner i enkeltdoser opptil 60 mg og til postmenopausale kvinner med avansert brystkreft i doser opptil 10 mg pr. dag. Disse dosene ble godt tolerert. En enkeltdose som resulterer i livstruende symptomer er ikke observert.
Behandling: Symptomatisk behandling. Ved overdosering må det vurderes om flere medikamenter er inntatt. Brekninger kan induseres hos bevisste pasienter. Anastrozol har lav proteinbinding, og dialyse kan derfor være nyttig.

Egenskaper

Klassifisering: Potent og sterkt selektiv, ikke-steroid aromatasehemmer.
Virkningsmekanisme: Hemmer aromatasereaksjonen, dvs. den perifere konvertering (aromatisering) av androgen til østrogen, som hos postmenopausale kvinner utgjør den viktigste produksjon av østrogen. Reduksjon av nivået av sirkulerende østradiol hos kvinner med brystkreft har vist seg å ha en god effekt. Anastrozol i døgndose 1 mg har hos postmenopausale kvinner redusert østradiolkonsentrasjonene med >80%.
Absorpsjon: Cmax oppnås typisk innen 2 timer etter dosering (ved faste). Mat reduserer hastigheten noe, men ikke omfanget av absorpsjon.
Proteinbinding: 40%.
Halveringstid: 40-50 timer. Steady state oppnås etter ca. 7 dagsdoser.
Metabolisme: Anastrozol gjennomgår en omfattende metabolisering. Metaboliseringen skjer ved N-dealkylering, hydroksylering og glukuronidering.
Utskillelse: <10% utskilles uforandret i urinen innen 72 timer. Metabolittene utskilles primært i urinen.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Arimidex, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
1 mg98 stk. (kalenderpakn.)
549975
Blå resept
Byttegruppe
1977,80 (trinnpris 1287,10)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 07.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

12.06.2020