Alphagan

Allergan


Middel til reduksjon av intraokulært trykk.

S01E A05 (Brimonidin)



ØYEDRÅPER, oppløsning 0,2% (2 mg/ml): 1 ml inneh.: Brimonidintartrat 2 mg tilsv. brimonidin 1,3 mg, benzalkoniumklorid 0,05 mg/ml, polyvinylalkohol, natriumklorid, natriumsitrat, sitronsyremonohydrat, renset vann, saltsyre/natriumhydroksid (til pH-justering).


Indikasjoner

Reduksjon av forhøyet intraokulært trykk (IOT) hos pasienter med åpenvinkelglaukom eller okulær hypertensjon. Som monoterapi hos pasienter der lokal betablokkerbehandling er kontraindisert. Som tilleggsbehandling til andre legemidler som senker intraokulært trykk dersom ønsket IOT ikke oppnås ved bruk av ett virkestoff.

Dosering

Voksne inkl. eldre: Anbefalt dose er 1 dråpe i affisert øye/øyne, 2 ganger daglig med omtrent 12 timers mellomrom.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Ikke undersøkt ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Barn: Ikke utført kliniske studier med ungdom (12-17 år). Anbefales ikke til barn <12 år og er kontraindisert hos nyfødte og småbarn <2 år. Alvorlige bivirkninger kan forekomme hos nyfødte. Sikkerhet og effekt er ikke klarlagt hos barn 2-12 år.
Administrering: Det anbefales at tåresekken presses sammen ved medial canthus (punktal okklusjon) i 1 minutt, for å redusere mulig systemisk absorpsjon. Dette bør gjøres umiddelbart etter instillering av hver dråpe. Dette kan gi reduksjon i systemiske bivirkninger og økt lokal aktivitet. For å unngå kontaminasjon av øyet/øyedråpene, ikke la flaskespissen komme i kontakt med noe. Hvis flere lokaltvirkende øyemidler skal benyttes, må de gis med 5-15 minutters mellomrom.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Nyfødte og småbarn (<2 år). Pasienter som bruker MAO-hemmer eller antidepressiver som påvirker noradrenerg transmisjon (f.eks. TCA og mianserin).

Forsiktighetsregler

Barn: Barn >2 år, spesielt de som er 2-7 år og/eller veier ≤20 kg, bør behandles med forsiktighet og følges nøye pga. høy forekomst og alvorlighetsgrad av søvnighet. Hjerte: Forsiktighet ved behandling av pasienter med alvorlige eller ustabile og ukontrollerte kardiovaskulære lidelser. Øye: Ved allergiske reaksjoner bør behandlingen seponeres. Forsinkede okulære overfølsomhetsreaksjoner er rapportert, hvorav noen er forbundet med IOT-økning. Kar: Forsiktighet hos pasienter med depresjon, cerebral- eller koronarinsuffisiens, Raynauds syndrom, ortostatisk hypotensjon eller thromboangiitis obliterans. Nedsatt lever- eller nyrefunksjon: Bruk hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon er ikke studert, og forsiktighet bør utvises. Benzalkoniumklorid: Benzalkoniumklorid kan misfarge myke kontaktlinser og forårsake øyeirritasjon, symptomer på tørre øyne og kan påvirke tårefilmen og hornhinnen. Unngå kontakt med myke kontaktlinser. Pasienter som bruker myke kontaktlinser må informeres om at de må vente i minst 15 minutter før de setter inn linsene etter drypping. Preparatet skal brukes med forsiktighet ved tørre øyne og ved risiko for sykdom på hornhinnen. Pasienter bør følges opp regelsmessig ved langvarig bruk. Bilkjøring og bruk av maskiner: Tretthet og/eller søvnighet kan forekomme, noe som kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Kan forårsake tåkesyn og/eller unormalt syn, som kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, spesielt om natten eller ved dårlig lys. Pasienten bør vente med å kjøre bil eller bruke maskiner til disse symptomene er gått over.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Se Kontraindikasjoner. Mulighet for en additiv eller potensert effekt med CNS-dempende midler (alkohol, barbiturater, opiater, sedativer eller anestetika) bør vurderes. Forsiktighet ved kombinasjon med legemidler som kan påvirke forbrenningen og opptaket av sirkulerende aminer, f.eks. klorpromazin, metylfenidat, reserpin og ved samtidig bruk av antihypertensiver og/eller hjerteglykosider. Forsiktighet ved oppstart eller endring av dose av samtidig behandling med systemiske legemidler som kan interagere med alfa-adrenerge agonister eller påvirke deres aktivitet, f.eks. agonister eller antagonister til adrenerge reseptorer (f.eks. isoprenalin, prazosin).

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. I dyrestudier forårsaket brimonidintartrat ingen teratogene virkninger. Hos kaniner har brimonidintartrat, ved høyere plasmanivåer enn ved behandling hos mennesker, forårsaket økt preimplantasjonstap og postnatal vekstreduksjon. Bør kun brukes under graviditet hvis fordelen for moren oppveier potensiell risiko for fosteret.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Brimonidintartrat utskilles i morsmelken til diegivende rotter. Bør ikke brukes under amming.

 

Bivirkninger

Mest vanlig rapportert er munntørrhet, okulær hyperemi og sviende/stikkende følelse. De er forbigående og vanligvis av en alvorlighetsgrad som ikke krever seponering.

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeMunntørrhet
VanligeGastrointestinale symptomer
Generelle
Svært vanligeTretthet
VanligeAsteni
Hjerte
Mindre vanligePalpitasjoner/arytmier (inkl. bradykardi og takykardi)
Hud
Ukjent frekvensHudreaksjon (inkl. erytem, ansiktsødem, kløe, utslett og vasodilatasjon)
Immunsystemet
Mindre vanligeSystemiske allergiske reaksjoner
Kar
Svært sjeldneHyper- og hypotensjon
Luftveier
VanligeØvre luftveissymptomer
Mindre vanligeUttørring av neseslimhinne
SjeldneDyspné
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine, somnolens
VanligeSmaksforstyrrelse, svimmelhet
Svært sjeldneSynkope
Psykiske
Mindre vanligeDepresjon
Svært sjeldneInsomni
Øye
Svært vanligeAllergisk blefaritt, allergisk blefarokonjunktivitt, allergisk konjunktivitt, follikulær konjunktivitt, okulær allergisk reaksjon, tåkesyn
Øyeirritasjon (hyperemi, svie og stikking, kløe, følelse av fremmedlegeme, konjunktivale follikler)
VanligeFotofobi, konjunktival pallor, konjunktivitt, lokal irritasjon (øyelokkshyperemi og -ødem, blefaritt, konjunktivalt ødem og utflod, okulære smerter og tåredannelse), tørre øyne, unormalt syn
Korneal erosjon og korneale flekker
Svært sjeldneIritt, miose
Ukjent frekvensIridosyklitt (anterior uveitt), kløe på øyelokket
Hos nyfødte og småbarn som har fått brimonidin som en del av behandlingen av kongenitalt glaukom, er symptomer på brimonidinoverdose som bevissthetstap, letargi, somnolens, hypotensjon, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose, pallor, respirasjonsdepresjon og apné rapportert. Hos barn 2-7 år med glaukom, utilstrekkelig kontrollert av betablokkere, er det rapportert høy forekomst av somnolens (55%) ved bruk av brimonidin som tilleggsbehandling. Hos 8% alvorlig, og medførte seponering hos 13%. Forekomst av somnolens faller med økende alder men påvirkes av vekt, og sees hyppigere hos barn ≤20 kg.

Mest vanlig rapportert er munntørrhet, okulær hyperemi og sviende/stikkende følelse. De er forbigående og vanligvis av en alvorlighetsgrad som ikke krever seponering.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleMunntørrhet
GenerelleTretthet
NevrologiskeHodepine, somnolens
ØyeAllergisk blefaritt, allergisk blefarokonjunktivitt, allergisk konjunktivitt, follikulær konjunktivitt, okulær allergisk reaksjon, tåkesyn
Øyeirritasjon (hyperemi, svie og stikking, kløe, følelse av fremmedlegeme, konjunktivale follikler)
Vanlige
GastrointestinaleGastrointestinale symptomer
GenerelleAsteni
LuftveierØvre luftveissymptomer
NevrologiskeSmaksforstyrrelse, svimmelhet
ØyeFotofobi, konjunktival pallor, konjunktivitt, lokal irritasjon (øyelokkshyperemi og -ødem, blefaritt, konjunktivalt ødem og utflod, okulære smerter og tåredannelse), tørre øyne, unormalt syn
Korneal erosjon og korneale flekker
Mindre vanlige
HjertePalpitasjoner/arytmier (inkl. bradykardi og takykardi)
ImmunsystemetSystemiske allergiske reaksjoner
LuftveierUttørring av neseslimhinne
PsykiskeDepresjon
Sjeldne
LuftveierDyspné
Svært sjeldne
KarHyper- og hypotensjon
NevrologiskeSynkope
PsykiskeInsomni
ØyeIritt, miose
Ukjent frekvens
HudHudreaksjon (inkl. erytem, ansiktsødem, kløe, utslett og vasodilatasjon)
ØyeIridosyklitt (anterior uveitt), kløe på øyelokket
Hos nyfødte og småbarn som har fått brimonidin som en del av behandlingen av kongenitalt glaukom, er symptomer på brimonidinoverdose som bevissthetstap, letargi, somnolens, hypotensjon, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose, pallor, respirasjonsdepresjon og apné rapportert. Hos barn 2-7 år med glaukom, utilstrekkelig kontrollert av betablokkere, er det rapportert høy forekomst av somnolens (55%) ved bruk av brimonidin som tilleggsbehandling. Hos 8% alvorlig, og medførte seponering hos 13%. Forekomst av somnolens faller med økende alder men påvirkes av vekt, og sees hyppigere hos barn ≤20 kg.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Oftalmisk overdosering (voksne): Rapporterte tilfeller er vanligvis de samme som allerede er nevnt som bivirkninger. Systemisk overdosering (voksne): Det foreligger svært begrenset informasjon om utilsiktet svelging av brimonidin hos voksne. Den eneste rapporterte bivirkningen er hypotensjon, etterfulgt av «rebound»-hypertensjon. Oral overdosering med andre α2-agonister er rapportert å forårsake symptomer som hypotensjon, asteni, oppkast, letargi, sedasjon, bradykardi, arytmi, miose, apné, hypotoni, hypotermi, pustebesvær og slag. Pediatrisk populasjon: Alvorlige bivirkninger etter utilsiktet svelging hos barn er rapportert. Personene fikk symptomer på CNS-hemming, vanligvis forbigående koma eller lavt bevissthetsnivå, letargi, søvnighet, hypotoni, bradykardi, hypotermi, blekhet, respirasjonshemming og apné, og måtte innlegges på intensivavdeling med intubering (hvis indisert). Samtlige ble fullstendig restituert, de fleste innen 6-24 timer.
Behandling: Støttende og symptomatisk behandling gis og pasientens luftveier holdes frie.

Egenskaper

Klassifisering: Adrenerg α2-reseptoragonist, som er 1000 ganger mer selektiv for α2-adrenoreseptoren enn α1-adrenoreseptoren.
Virkningsmekanisme: Senker IOT ved å redusere produksjonen av kammervann og øke uveoskleral utsondring. Effektivt i kombinasjon med topikale betablokkere. Ser også ut til å ha en klinisk relevant additiv effekt i kombinasjon med travoprost og latanoprost.
Absorpsjon: Virker raskt, med optimal okulær hypotensiv effekt 2 timer etter dosering. Senker IOT med middelverdier på 4-6 mm Hg.
Proteinbinding: Ca. 29%.
Halveringstid: Etter okulær administrering 2 ganger daglig i 10 dager, er plasmakonsentrasjonene lave (Cmax 0,06 ng/ml). Området under plasmakonsentrasjonskurven over 12 timer ved stabil tilstand er 0,31 ng × t/ml, sammenlignet med 0,23 ng × t/ml etter 1. dose. Gjennomsnittlig t1/2 er ca. 3 timer etter lokal dosering.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Brimonidin bindes reversibelt til melanin i okulært vev. Etter 2 uker med okulær applikasjon er konsentrasjonene av brimonidin i iris, ciliarlegemet og koroidretina 3-17 ganger høyere enn etter en enkeltdose. Akkumulering forekommer ikke ved fravær av melanin.
Utskillelse: Ca. 75% av dosen utskilles som metabolitter i urinen i løpet av 5 dager.

Oppbevaring og holdbarhet

Etter førstegangs åpning: 28 dager.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Alphagan, ØYEDRÅPER, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
0,2% (2 mg/ml)5 ml (plastflaske m/dråpespiss)
174433
Blå resept
Byttegruppe
115,10C
3 × 5 ml (plastflaske m/dråpespiss)
174664
Blå resept
Byttegruppe
272,70C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 16.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.09.2020