FELLESKATALOGEN
LINIMENT, oppløsning: 1 g inneh.: Fluorouracil (5-FU) 5 mg, salisylsyre 100 mg, dimetylsulfoksid, vannfri etanol, etylacetat, pyroksylin, polybutylmetakrylat, polymetylmetakrylat.
Indikasjoner
Topisk behandling av lett følbare og/eller moderat tykke hyperkeratotiske aktiniske keratoser (grad I/II) hos voksne immunkompetente pasienter. Grad I/II-intensitet basert på 4-punktsskalaen, se Andre opplysninger.Dosering
Voksne: Påføres hudområder med aktinisk keratose (opptil 25 cm2) 1 gang pr. dag til lesjonene er helt borte eller i opptil maks. 12 uker. Dersom alvorlige bivirkninger forekommer, må påføringshyppigheten reduseres til 3 ganger pr. uke til bivirkningene blir mindre. Hvis hudområder med tynn epidermis behandles, skal linimentet påføres mindre hyppig, og behandlingens forløp må overvåkes oftere. Respons kan sees så tidlig som etter 4 uker og øker over tid. Data er tilgjengelige for behandling i opptil 12 uker. Fullstendig tilheling av lesjon(er) eller optimal terapeutisk effekt vil kanskje ikke være tydelig før opptil 8 uker etter avslutning av behandlingen. Behandling skal fortsette selv om respons ikke sees etter de første 4 ukene. Ved vurdering av alternativer for å behandle tilbakevendende lesjoner bør legen ta i betraktning at effekten av ny behandling med preparatet ikke er studert. Spesielle pasientgrupper: Barn og ungdom: Bruk er ikke relevant, ingen tilgjengelige
data. Eldre: Dosejustering er ikke nødvendig.
Tilberedning/Håndtering: Oppløsningen skal ikke brukes hvis det forekommer
krystaller.
Administrering: Kun til kutan bruk. Det er erfaring med å behandle
opptil 10 enkeltlesjoner samtidig. Flere aktiniske keratoser og omliggende
hud kan behandles samtidig, dersom behandling av områder foretrekkes.
Totalt hudområde som behandles bør ikke overskride 25 cm2 (5×5 cm). Linimentet påføres vha. penselapplikatoren
som er forbundet med skrukorken. For å unngå å få for mye oppløsning
på penselen bør den tørkes av i flaskehalsen før påføring, men det
må være nok til at det dannes en film når det tørker. Området som
behandles bør ikke tildekkes etter påføring, og oppløsningen bør få
tørke og danne en fast, hvit film over området. Hver gang preparatet
påføres på nytt, bør den eksisterende filmen fjernes først ved å trekke
den forsiktig av. Varmt vann kan hjelpe med å fjerne filmen. Preparatet
bør ikke påføres hud dekket med hår. Dette kan medføre sammenfiltring
av hår på det affiserte området. Før påføring på hud dekket med hår
bør barbering eller andre egnede hårfjerningsmetoder vurderes. Flasken
må lukkes godt etter bruk. Hvis ikke, vil oppløsningen tørke ut raskt
og kan ikke lenger brukes på riktig måte.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Preparatet skal ikke komme i kontakt med øyne eller slimhinner. Gravide og ammende. Pasienter med nyresvikt. Samtidig bruk med brivudin, sorivudin og analoger (potente hemmere av det fluorouracil-nedbrytende enzymet dihydropyrimidindehydrogenase (DPD)).Forsiktighetsregler
Dihydropyrimidindehydrogenase (DPD)-enzym: Hemming av, mangel på eller redusert aktivitet av DPD-enzym kan føre til akkumulering av fluorouracil (5-FU). Hvis aktuelt, fastsettes DPD-enzymaktivitet før behandlingsstart med 5-FU eller andre fluoropyrimidiner. Ved DPD-enzymmangel bør det vurderes å teste for forhøyede plasmanivåer for fenytoin, dersom fenytoin tas samtidig med Actikerall. Sensoriske forstyrrelser: Ved sensoriske forstyrrelser (f.eks. diabetes mellitus) er det nødvendig med tett medisinsk overvåkning av behandlingsområdet. Soleksponering: Aktinisk keratose skyldes kronisk UV-skade, og en ev. lokal irritasjon der linimentet er påført, kan forverres ved soleksponering. Pasienten bør få råd om å beskytte huden mot for stor eller kumulativ eksponering, særlig på området som blir aktivt behandlet. Basalcellekarsinom (BCC) og Bowens sykdom: Ingen erfaring med behandling av pasienter med BCC og Bowens sykdom, disse bør derfor ikke behandles med preparatet. Generelt: Preparatet bør ikke brukes på blødende lesjoner. Ingen erfaring med behandling av aktinisk keratose på et område som også er påvirket av en annen hudsykdom, og legen må ta hensyn til at resultatet av behandlingen kan være forskjellig. Linimentet bør ikke komme i kontakt med tekstiler eller akryl (f.eks. badekar av akryl) siden det kan gi permanente flekker. Oppløsningen er lett antennelig og skal holdes borte fra brann eller flammer. Linimentet inneholder dimetylsulfoksid, som kan være irriterende på huden.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Kontraindisert. 5-FU: Ingen data på bruk av
topisk 5-FU hos gravide. Teratogen effekt av systemisk administrert
5-FU er observert hos dyr. Salisylsyre (SA): Kan påvirke resultatet
av graviditet hos gnagere på en negativ måte.
Amming: Kontraindisert. Ukjent om 5-FU eller dets metabolitter
utskilles i morsmelk etter topisk påføring. En risiko for spedbarn
som ammes kan ikke utelukkes.
Fertilitet: Pga. svært begrenset absorpsjon av aktive forbindelser
etter topisk påføring er det usannsynlig at preparatet har betydning
for fertilitet.
Bivirkninger
Mild til moderat irritasjon og inflammasjon
på applikasjonsstedet forekom hos de fleste pasienter. I tilfelle
alvorlige bivirkninger kan frekvensen for behandlingen reduseres.
Reaksjoner på applikasjonsstedet rapporteres hyppig ved behandling,
og forventes å forekomme, fordi dette er relatert til den farmakologiske
virkningen på huden til virkestoffene 5-FU og salisylsyre. Alvorlige
reaksjoner på applikasjonsstedet kan håndteres ved dosereduksjon.
Ved blødning avbrytes behandlingen til bivirkningen bedres.
Organklasse | Bivirkning |
Generelle | |
Svært vanlige | Erytem på applikasjonsstedet, inflammasjon på applikasjonsstedet, irritasjon (inkl. svie) på applikasjonsstedet, kløe på applikasjonsstedet, smerte på applikasjonsstedet |
Vanlige | Blødning på applikasjonsstedet, erosjon på applikasjonsstedet, skorpe på applikasjonsstedet |
Mindre vanlige | Dermatitt på applikasjonsstedet, sår på applikasjonsstedet, ødem på applikasjonsstedet |
Hud | |
Vanlige | Hudeksfoliasjon |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine |
Øye | |
Mindre vanlige | Kløe i øyet, tørre øyne, økt lakrimasjon |
Pga. preparatets svært kraftige mykgjørende
effekt på stratum corneum kan det forekomme hvitaktige misfarginger
og hudeksfoliasjon, særlig i området rundt den aktiniske keratosen.
Pga. salisylsyreinnholdet kan bruk føre til lette tegn på irritasjon,
f.eks. dermatitt og kontaktallergiske reaksjoner (kan forekomme i
form av kløe, erytem og små blemmer også utenfor applikasjonsområdet)
hos forhåndsdisponerte pasienter. Når overflaten til et applikasjonsområde
øker (område opptil 25 cm2), kan frekvensen av bivirkninger
på applikasjonsstedet øke. Særlig kan frekvensen av dermatitt, skorpe,
erosjon, blødning, ødem være svært vanlig, men frekvensen av sår kan
være vanlig.
Mild til moderat irritasjon og inflammasjon
på applikasjonsstedet forekom hos de fleste pasienter. I tilfelle
alvorlige bivirkninger kan frekvensen for behandlingen reduseres.
Reaksjoner på applikasjonsstedet rapporteres hyppig ved behandling,
og forventes å forekomme, fordi dette er relatert til den farmakologiske
virkningen på huden til virkestoffene 5-FU og salisylsyre. Alvorlige
reaksjoner på applikasjonsstedet kan håndteres ved dosereduksjon.
Ved blødning avbrytes behandlingen til bivirkningen bedres.
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Generelle | Erytem på applikasjonsstedet, inflammasjon på applikasjonsstedet, irritasjon (inkl. svie) på applikasjonsstedet, kløe på applikasjonsstedet, smerte på applikasjonsstedet |
Vanlige | |
Generelle | Blødning på applikasjonsstedet, erosjon på applikasjonsstedet, skorpe på applikasjonsstedet |
Hud | Hudeksfoliasjon |
Nevrologiske | Hodepine |
Mindre vanlige | |
Generelle | Dermatitt på applikasjonsstedet, sår på applikasjonsstedet, ødem på applikasjonsstedet |
Øye | Kløe i øyet, tørre øyne, økt lakrimasjon |
Pga. preparatets svært kraftige mykgjørende
effekt på stratum corneum kan det forekomme hvitaktige misfarginger
og hudeksfoliasjon, særlig i området rundt den aktiniske keratosen.
Pga. salisylsyreinnholdet kan bruk føre til lette tegn på irritasjon,
f.eks. dermatitt og kontaktallergiske reaksjoner (kan forekomme i
form av kløe, erytem og små blemmer også utenfor applikasjonsområdet)
hos forhåndsdisponerte pasienter. Når overflaten til et applikasjonsområde
øker (område opptil 25 cm2), kan frekvensen av bivirkninger
på applikasjonsstedet øke. Særlig kan frekvensen av dermatitt, skorpe,
erosjon, blødning, ødem være svært vanlig, men frekvensen av sår kan
være vanlig.
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Fluorouracil (5-FU): Cytostatisk middel med
antimetabolitt-effekt. Forhindrer dannelsen og bruken av tymin (5-metyluracil)
i nukleinsyrer, og på den måten hemmes både DNA- og RNA-syntese, noe
som kan føre til veksthemming. Salisylsyre (SA): Topisk SA har en
keratolytisk effekt og reduserer hyperkeratosen forbundet med aktinisk
keratose. Virkningsmekanismen som et keratolytisk og korneolytisk
middel er trolig knyttet til dets forstyrrelse av korneocytt-adhesjon,
dets oppløsende effekt på intercellulært bindemiddel og dets løsgjøring
av korneocytter. Salisylsyrens keratolytiske effekt er basert på dens
direkte virkning på de intracellulære bindemidlene eller desmosomene,
som fremmer kornifikasjonsprosessen.
Absorpsjon: 5-FU: Konsentrasjon >0,05 µg/ml kunne ikke
identifiseres hos pasienter med aktinisk keratose. SA: Trenger raskt
gjennom hudoverflaten. Serumnivåer >5 mg/dl nås nesten aldri.
Andre opplysninger
Lesjonintensitet ved aktinisk keratose (AK) ble gradert iht. følgende 4-punktsskala:Grad | Klinisk beskrivelse av intensitetsgradering | |
---|---|---|
0 | Ingen | Ingen AK-lesjon til stede, hverken synlig eller palperbar. |
I | Mild | Flate, rosa hudflekker uten tegn på hyperkeratose og erytemi, lett palperbarhet, med AK følt bedre enn sett. |
II | Moderat | Rosa til rødaktige papuler og erytematøs plakk med hyperkeratotisk overflate, moderat tykk AK som er lett å se og føle. |
III | Alvorlig | Svært tykk og/eller tydelig AK. |
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Actikerall, LINIMENT, oppløsning:
Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
25 ml (flaske) 133715 | Blå resept - | 577,10 | C |
Sist endret: 30.07.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
10.09.2018