Vesicare

Astellas

Urologisk spasmolytikum.

ATC-nr.: G04B D08

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Solifenacinsuksinat 5 mg, resp. 10 mg tilsv. solifenacin 3,8 mg, resp. 7,5 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff: 5 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 10 mg: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av urgeinkontinens og/eller hyppig vannlating og økt vannlatingstrang som kan forekomme hos pasienter med overaktiv blære.

Dosering

Voksne inkl. eldre: 5 mg 1 gang daglig. Dosen kan økes til 10 mg 1 gang daglig etter behov.
Barn: Sikkerhet og effekt er foreløpig ikke tilstrekkelig dokumentert. Bør derfor ikke brukes.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh 7-9) eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≤30 ml/minutt) må behandles med forsiktighet, maks. 5 mg 1 gang daglig.
Administrering: Tas med eller uten mat. Bør svelges hele med vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Urinretensjon, alvorlige gastrointestinale sykdommer (inkl. toksisk megacolon), myasthenia gravis eller trangvinklet glaukom og hos pasienter som står i fare for å utvikle disse sykdommene. Hemodialysebehandling. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller moderat nedsatt leverfunksjon som behandles med en potent CYP3A4-hemmer, f.eks. ketokonazol.

Forsiktighetsregler

Andre årsaker til hyppig vannlating (hjertesvikt eller nyresykdommer) bør vurderes før behandling med Vesicare innledes. Ved urinveisinfeksjon bør egnet antibakteriell behandling innledes. Brukes med forsiktighet av pasienter med klinisk betydelig blæreobstruksjon med risiko for urinretensjon, gastrointestinale obstruktive sykdommer, risiko for nedsatt gastrointestinal motilitet, alvorlig nedsatt nyrefunksjon, moderat nedsatt leverfunksjon, hiatushernie/gastroøsofageal refluks og/eller pasienter som behandles med legemidler (som f.eks. bisfosfonater) som kan forårsake eller føre til en forverring av øsofagitt, autonom nevropati. QT-forlengelse og torsades de pointes er observert hos pasienter med risikofaktorer, slik som eksisterende langt QT-syndrom og hypokalemi. Brukes med forsiktighet ved samtidig bruk av en potent CYP3A4-hemmer. Sikkerhet og effekt er ennå ikke undersøkt hos pasienter med en nevrogen årsak til detrusor-overaktivitet. Angioødem med luftveisobstruksjon er rapportert hos noen pasienter. Ved angioødem bør solifenacin seponeres og passende behandling og/eller tiltak iverksettes. Anafylaktisk reaksjon er rapportert hos noen pasienter. Ved anafylaktiske reaksjoner bør solifenacin seponeres og passende behandling og/eller tiltak iverksettes. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Solifenacin kan forårsake tåkesyn, og mer sjeldent, somnolens og tretthet, og evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner kan påvirkes negativt.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se G04B D08
Samtidig behandling med andre legemidler som har antikolinerge egenskaper, kan føre til mer uttalt terapeutisk effekt og flere bivirkninger. Det bør gå ca. 1 uke mellom avsluttet behandling med solifenacin før en annen antikolinerg behandling innledes. Solifenacins terapeutiske effekt kan bli redusert ved samtidig administrering av kolinerge reseptoragonister. Solifenacin kan redusere virkningen av midler som stimulerer den gastrointestinale motiliteten, f.eks. metoklopramid og cisaprid. Solifenacin metaboliseres av CYP3A4. Derfor bør maks. solifenacindose begrenses til 5 mg ved samtidig behandling med ketokonazol eller terapeutiske doser av andre potente CYP3A4-hemmere.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Forsiktighet må utvises ved forskrivning til gravide.
Amming: Bruk under amming bør unngås.
Solifenacin

Bivirkninger

Klassespesifikke, antikolinerge bivirkninger av (vanligvis) mild eller moderat grad. Hyppigheten er doserelatert. Munntørrhet er sett hos 11% behandlet med 5 mg 1 gang daglig og hos 22% behandlet med 10 mg 1 gang daglig. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Forstoppelse, kvalme, dyspepsi, abdominalsmerter. Syn: Tåkesyn. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Gastroøsofageale reflukssykdommer, tørr hals. Hud: Tørr hud. Infeksiøse: Urinveisinfeksjon, cystitt. Luftveier: Nasal tørrhet. Nevrologiske: Somnolens, dysgeusi. Syn: Tørre øyne. Urogenitale: Vannlatingsbesvær. Øvrige: Tretthet, perifere ødemer. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Obstruksjon i kolon, fekal impaksjon, oppkast. Hud: Kløe, utslett. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Urogenitale: Urinretensjon. Svært sjeldne (<1/10 000): Hud: Erythema multiforme, urticaria, angioødem. Psykiske: Hallusinasjoner, forvirringstilstand. Ukjent: Gastrointestinale: Ileus, abdominalt ubehag. Hjerte/kar: QT-forlengelse, torsades de pointes, atrieflimmer, palpitasjoner, takykardi. Hud: Eksfoliativ dermatitt. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon. Lever/galle: Leversykdom, unormal leverfunksjonsprøve. Luftveier: Dysfoni. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Nyre/urinveier: Nedsatt nyrefunksjon. Psykiske: Delirium. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt, hyperkalemi. Øye: Glaukom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Overdosering kan potensielt føre til alvorlige antikolinerge effekter. Høyeste dose som ved et uhell ble gitt til en pasient, var 280 mg i løpet av 5 timer. Det førte til mentale endringer som ikke krevde sykehusinnleggelse.
Behandling: Ved overdosering bør aktivt kull gis. Ventrikkelskylling kan være nyttig dersom den gjennomføres innen 1 time, men det bør ikke fremkalles brekninger. Symptomatisk behandling. En bør ved overdosering være spesielt oppmerksom på pasienter med kjent risiko for QT-forlengelse (f.eks. hypokalemi, bradykardi og samtidig administrering av legemidler som er kjent for å forlenge QT-intervall) og relevante eksisterende hjertesykdommer (f.eks. myokardiskemi, arytmi, kongestiv hjertesvikt).
Se Giftinformasjonens anbefalinger: G04B D08

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Kompetitiv, spesifikk kolinerg reseptorantagonist. Studier indikerer at solifenacin er kompetitiv hemmer av muskarine reseptorer av subtypen M3. Solifenacin har vist seg å være spesifikk antagonist for muskarine reseptorer idet den viser lav eller ingen affinitet for andre reseptorer/ionekanaler. Effekten sees etter 1 ukes behandling og stabiliserer seg i løpet av de neste 12 ukene. Langtidsstudier viser at effekten opprettholdes i minst 12 måneder.
Absorpsjon: Cmax etter 3-8 timer. Tmax er doseuavhengig. Cmax og AUC stiger proporsjonelt med dosen fra 5 mg til 40 mg. Absolutt biotilgjengelighet ca. 90%. Cmax og AUC påvirkes ikke av matinntak.
Proteinbinding: Ca. 98% til plasmaproteiner, primært α1-syreglykoprotein.
Fordeling: Tilsynelatende Vd: 600 liter etter i.v. administrering.
Halveringstid: Systemisk clearance ca. 9,5 liter/time. Terminal t1/2 45-68 timer.
Metabolisme: Først og fremst i leveren av CYP3A4. Det finnes alternative metaboliseringsruter, som kan bidra til solifenacins metabolisme. 1 farmakologisk aktiv (4R-hydroksy-solifenacin) og 3 inaktive metabolitter (N-glukuronid, N-oksid og 4R-hydroksy-N-oksid av solifenacin) er identifisert.
Utskillelse: Ca. 70% via urin og ca. 23% via feces i løpet av 26 dager.

Sist endret: 29.02.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.03.2014

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Vesicare, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg30 stk. (blister)
018685
Blå resept
Byttegruppe
300,90CSPC_ICON
90 stk. (blister)
018694
Blå resept
Byttegruppe
830,20CSPC_ICON
100 stk. (boks)
049754
Blå resept
Byttegruppe
918,40CSPC_ICON
10 mg30 stk. (blister)
018594
Blå resept
Byttegruppe
355,80CSPC_ICON
90 stk. (blister)
018677
Blå resept
Byttegruppe
995,00CSPC_ICON
100 stk. (boks)
049765
Blå resept
Byttegruppe
1101,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cystitt (blærekatarr, urinblærebetennelse): Betyr generelt katarr i en blære, men det er i prinsippet alltid urinblæren det vises til. Hvilke symptomer som opptrer og hvordan de skal behandles, avhenger delvis av om det er mann eller kvinne som er rammet og delvis på om infeksjonen gjentar seg eller ikke. Symptomer kan være svie ved vannlating og hyppig vannlatingstrang. Sykdommen kan behandles med antibiotika.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

dysfoni: Forstyrrelser i lyddannelsen, heshet.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

myasthenia gravis: Alvorlig autoimmun sykdom som gir økt trettbarhet og svakhet i muskulaturen.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

øsofagitt (spiserørsbetennelse): Betennelse i spiserøret. Den vanligste årsaken er oppgulping av surt mageinnhold.