Immunsuppressiv, interleukinhemmer.

R03D X09 (Mepolizumab)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt penn 100 mg: Hver ferdigfylt penn inneh: Mepolizumab 100 mg, sukrose, natriumfosfatdibasisk heptahydrat, sitronsyremonohydrat, polysorbat 80, dinatriumedetat, vann til injeksjonsvæsker.


INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 100 mg: Hver ferdigfylt sprøyte inneh: Mepolizumab 100 mg, sukrose, natriumfosfatdibasisk heptahydrat, sitronsyremonohydrat, polysorbat 80, dinatriumedetat, vann til injeksjonsvæsker.


PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 100 mg: Hvert hetteglass inneh.: Mepolizumab 100 mg, sukrose, natriumfosfatdibasisk heptahydrat, polysorbat 80. Etter rekonstituering: 1 ml inneh. mepolizumab 100 mg.


Indikasjoner

Tilleggsbehandling ved alvorlig, refraktær, eosinofil astma hos voksne, ungdom og barn ≥ 6 år.

Dosering

Bør forskrives av lege med erfaring i diagnostisering og behandling av alvorlig, refraktær, eosinofil astma.
Voksne (inkl. eldre) og ungdom ≥ 12 år: Anbefalt dose: 100 mg (1,0 ml) hver 4. uke.
Barn 6-11 år: Pulver til injeksjonsvæske: Anbefalt dose: 40 mg (0,4 ml) hver 4. uke. Injeksjonsvæske i ferdigfylt penn/sprøyte er ikke indisert til denne gruppen.
Behandlingsvarighet og monitorering: Langtidsbehandling. Behovet for fortsatt behandling bør vurderes av lege minst én gang i året, basert på sykdommens alvorlighetsgrad og nivå av kontroll med eksaserbasjoner.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering.
Tilberedning/Håndtering: Injeksjonsvæske i ferdigfylt penn/sprøyte: Inspiser oppløsningen visuelt før bruk. Oppløsningen skal være klar til blakket, fargeløs til lysegul til lysebrun og fri for synlige partikler. Etter uttak fra kjøleskap skal ferdigfylt penn/sprøyte ligge i romtemperatur i minst 30 minutter før bruk. Pulver til injeksjonsvæske: Inneholder ikke konserveringsmiddel. Skal rekonstitueres under aseptiske forhold med 1,2 ml vann til injeksjonsvæsker, og brukes umiddelbart. Oppløsningen skal være klar til opaliserende, fargeløs til lysegul eller lysebrun og fri for synlige partikler.
Administrering: S.c. injeksjon i overarm, lår eller mage. Injeksjonsvæske i ferdigfylt penn/sprøyte: Kan administreres av pasienten selv eller av omsorgsperson hvis helsepersonell har vurdert det som hensiktsmessig og opplæring i injeksjonsteknikk er gitt. Anbefalt injeksjonssted ved selvadministrering er mage eller lår. Omsorgsperson kan også injisere i overarm. Pulver til injeksjonsvæske: Skal administreres av helsepersonell.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Skal ikke brukes til å behandle akutte astmaeksaserbasjoner. Astmarelaterte symptomer eller eksaserbasjoner kan forekomme under behandling. Pasienten bør informeres om å søke legehjelp dersom astmaen fortsatt er ukontrollert eller blir verre etter behandlingsstart. Brå seponering av kortikosteroider etter behandlingsstart er ikke anbefalt. Hvis dosereduksjon av kortikosteroider er nødvendig, bør dette skje gradvis og veiledet av lege. Allergiske reaksjoner: Akutte og forsinkede systemiske reaksjoner, inkl. overfølsomhetsreaksjoner, har forekommet. Slike reaksjoner oppstår vanligvis få timer etter administrering, men kan i noen tilfeller oppstå senere (dvs. typisk etter flere dager). Disse reaksjonene kan komme for første gang etter langtidsbehandling. Ved overfølsomhetsreaksjon skal passende behandling initieres. Pasienten skal informeres om å søke legehjelp umiddelbart dersom allergiske reaksjoner inntreffer. Parasittære infeksjoner: Preeksisterende helmintinfeksjoner bør behandles før behandlingsstart. Blir pasienten smittet under mepolizumab-behandling og ikke responderer på antihelmintbehandling, bør midlertidig seponering av mepolizumab vurderes. Innholdsstoffer: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. 100 mg dose, dvs. praktisk talt natriumfritt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ingen interaksjonsstudier er utført. CYP450-enzymer, efflukspumper og proteinbindende mekanismer er ikke involvert i eliminasjonen av mepolizumab, og potensialet for legemiddelinteraksjoner er derfor lavt.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Krysser placentabarrieren hos aper. Mulige skadelige effekter på fosteret er ukjent. Bør kun brukes ved graviditet hvis forventet nytte for mor oppveier mulig risiko for fosteret.
Amming: Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Data mangler. Dyrestudier indikerer ingen effekter på fertilitet.

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeØvre abdominalsmerte
Generelle
VanligeAdministreringsrelaterte reaksjoner (systemisk ikke-allergisk)1, feber, lokale reaksjoner på injeksjonsstedet (som smerte, erytem, hevelse, kløe og en brennende følelse)
Hud
VanligeEksem
Immunsystemet
VanligeOverfølsomhetsreaksjon
SjeldneAnafylaktisk reaksjon
Infeksiøse
VanligeFaryngitt, nedre luftveisinfeksjon, urinveisinfeksjon
Luftveier
VanligeTett nese
Muskel-skjelettsystemet
VanligeRyggsmerter
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
NevrologiskeHodepine
Vanlige
GastrointestinaleØvre abdominalsmerte
GenerelleAdministreringsrelaterte reaksjoner (systemisk ikke-allergisk)1, feber, lokale reaksjoner på injeksjonsstedet (som smerte, erytem, hevelse, kløe og en brennende følelse)
HudEksem
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjon
InfeksiøseFaryngitt, nedre luftveisinfeksjon, urinveisinfeksjon
LuftveierTett nese
Muskel-skjelettsystemetRyggsmerter
Sjeldne
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon

1Vanligste manifestasjoner assosiert med systemiske, ikke-allergiske reaksjoner er utslett, flushing og myalgi. Rapportert sjeldent, og hos <1% av pasientene som fikk mepolizumab 100 mg s.c.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Enkeltdoser ≤1500 mg gitt i.v. har ikke gitt toksiske effekter.
Behandling: Ingen spesifikk behandling. Støttende behandling og overvåkning etter behov. Ytterligere behandling bør følge klinisk indikasjon eller anbefaling fra Giftinformasjonen.

Egenskaper

Klassifisering: Humant monoklonalt antistoff (IgG1, kappa).
Virkningsmekanisme: Bindes med høy affinitet og selektivitet til humant interleukin-5 (IL-5), og hemmer bioaktiviteten til IL-5. Dermed hemmes IL-5-signalering, og vekst, differensiering, rekruttering, aktivering, produksjon og overlevelse av eosinofiler reduseres.
Absorpsjon: Langsom absorpsjon, med median Tmax 4-8 dager. Biotilgjengelighet ved astma: 74-80%.
Fordeling: Vd: 55-85 ml/kg.
Halveringstid: T1/2: 16-22 dager. Populasjonsfarmakokinetisk analyse anslo systemisk clearance av mepolizumab til 3,1 ml/dag/kg.
Metabolisme: Brytes ned av proteolytiske enzymer som er bredt distribuert i kroppen, og ikke begrenset til levervev.

Oppbevaring og holdbarhet

Injeksjonsvæske i ferdigfylt penn/sprøyte: Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Skal ikke fryses. Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys. Kan oppbevares i uåpnet pakning i ≤7 dager ved romtemperatur (opptil 30°C), når beskyttet mot lys. Kasser pakning hvis oppbevart utenfor kjøleskap i >7 dager. Åpnet pakning må administreres innen 8 timer. Kasser pakning hvis ikke administrert innen 8 timer. Pulver til injeksjonsvæske: Oppbevares ved høyst 25°C. Skal ikke fryses. Oppbevares i originalpakningen beskyttet mot lys. Etter rekonstituering: Kjemisk og fysisk stabilitet er vist i 8 timer når oppbevart <30°C, men bør fra et mikrobiologisk synspunkt brukes umiddelbart.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Nucala, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt penn:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
100 mg1 stk. (ferdigfylt penn)
478808
H-resept
-
11742,60C

Nucala, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
100 mg1 stk. (ferdigfylt sprøyte)
451830
H-resept
-
11742,60C

Nucala, PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
100 mg1 stk. (hettegl.)
399039
H-resept
-
11685,50C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 25.08.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

10.08.2020