Antidiabetikum.

ATC-nr.: A10B B12

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 A10B B12
Glimepirid
 
PNEC: 610,72 μg/liter
Salgsvekt: 19,062701 kg
Miljørisiko: Bruk av glimepirid gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Glimepirid har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Glimepirid er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 12.11.2019) er utarbeidet av Sanofi AB.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 1 mg, 2 mg, 3 mg og 4 mg: Hver tablett inneh.: Glimepirid 1 mg, resp. 2 mg, 3 mg og 4 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 1 mg: Rødt jernoksid (E 172). 2 mg: Gult jernoksid (E 172), indigotin (E 132). 3 mg: Gult jernoksid (E 172). 4 mg: Indigotin (E 132).


Indikasjoner

Diabetes mellitus type 2 der kostregulering, fysisk aktivitet eller vektreduksjon alene ikke er tilstrekkelig.

Dosering

Det er viktig å avvente effekten av kostbehandling før tablettbehandling påbegynnes. Individuell dosering er nødvendig for å unngå hypoglykemi. Doseres 1 gang daglig.
Initialdose og dosetitrering: 1 mg 1 gang daglig. Ved behov økes dosen med 1 mg med 1-2 ukers mellomrom. Normalt doseområde er 1-4 mg. Hos enkelte kan økning til 6 mg ytterligere forbedre metabolsk kontroll. Ved terapisvikt med 4 mg daglig bør en først overveie bytte til insulin, alternativt kombinasjonsbehandling med insulin eller andre perorale antidiabetika. Ved samtidig insulinbehandling skal glimepiriddosen opprettholdes, mens insulinbehandling starter med en lav dose og titreres opp under nøye medisinsk overvåkning. For pasienter som ikke er tilstrekkelig kontrollert med maks. dose metformin, kan kombinasjonsbehandling med glimepirid initieres. Mens metformindosen beholdes, starter en opp med en lav dose glimepirid som titreres opptil daglig maks. dose under nøye medisinsk kontroll.
Omstilling fra andre perorale antidiabetika: Ta hensyn til styrken og halveringstiden til det tidligere preparatet. Anbefalt startdose er 1 mg pr. dag. Ved behov økes dosen med 1 mg med et intervall på ca. 1-2 uker.
Glemt dose: Ved glemt dose tas ikke en høyere dose senere.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever- eller nyrefunksjon: Se Kontraindikasjoner. Barn og ungdom <18 år: Bruk anbefales ikke pga. utilstrekkelige sikkerhets- og effektdata.
Administrering: Dosen bør tas umiddelbart før eller til en solid frokost (dagens første hovedmåltid). Svelges sammen med minst et 1/2 glass vann. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for glimepirid, andre sulfonylureapreparater, sulfonamider eller noen av hjelpestoffene, diabetes mellitus type 1, diabetisk koma, ketoacidose, alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon er det nødvendig med overgang til insulin.

Forsiktighetsregler

Hypoglykemi kan gjenoppstå til tross for vellykket initial behandling. Ved alvorlig hypoglykemi eller hypoglykemi som varer lenge, som bare midlertidig kontrolleres ved tilførsel av vanlig mengde sukker, er det nødvendig med øyeblikkelig medisinsk behandling og i noen tilfeller sykehusinnleggelse. Behandling med glimepirid krever regelmessige målinger av glukose i blod og urin. I tillegg anbefales bestemmelser av HbA1c. Regelmessig kontroll av blod (spesielt leukocytter og trombocytter) og leverfunksjon er nødvendig. Ved stress-situasjoner kan midlertidig overgang til insulin være nødvendig. Forsiktighet ved bilkjøring, ved dosejustering eller omstilling, inntil kontroll nås. Behandling med sulfonylureapreparater til pasienter med G6PD-mangel gi hemolytisk anemi, og det må utvises forsiktighet. Alternativt bør et ikke-sulfonylureapreparat vurderes. Inneholder laktosemonohydrat og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A10B B12
Glimepirid metaboliseres via CYP2C9. Metabolismen påvirkes av samtidig administrerte legemidler som induserer eller hemmer CYP2C9. Økt blodsukkersenkende effekt (ev. hypoglykemi), kan oppstå ved samtidig bruk av følgende: Fenylbutazon, azapropazon, oksyfenbutazon, insulin og andre perorale antidiabetika, salisylater og p-aminosalisylsyre, anabole steroider og androgener, kloramfenikol, visse langtidsvirkende sulfonamider, tetrasykliner, kinolonantibiotika, klaritromycin, kumarinantikoagulantia, fenfluramin, disopyramid, fibrater, ACE-hemmere, fluoksetin, MAO-hemmere, allopurinol, probenecid, sulfinpyrazon, sympatolytika, syklofosfamid, trofosfamid, ifosfamider, mikonazol, flukonazol, pentoksifyllin (høye doser parenteralt), tritoqualin. Nedsatt blodsukkersenkende effekt og derved økning av blodsukkernivået er sett ved samtidig inntak av følgende: Østrogener og progestogener, saluretika, tiaziddiuretika, tyreomimetika, glukokortikoider, fentiazinderivat, klorpromazin, adrenalin og sympatomimetika, nikotinsyre (høye doser) og nikotinsyrederivat, laksantia (langtidsbruk), fenytoin, diazoksid, glukagon, barbiturater og rifampicin, acetazolamid. H2-antagonister, betablokkere, klonidin og reserpin kan gi forsterket eller forminsket blodsukkersenkende effekt. Tegn på adrenerg motregulering av hypoglykemi kan reduseres eller bli borte ved samtidig inntak av sympatolytika. Alkohol kan forsterke eller forminske den blodsukkersenkende effekt på en uforutsigbar måte. Glimepirid kan enten forsterke eller forminske effekten av kumarinderivater. Kolesevelam bindes til glimepirid og reduserer absorpsjon av glimepirid. Glimepirid bør derfor administreres minst 4 timer før kolesevelam.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Bør ikke benyttes. Hvis pasienten planlegger å bli gravid eller ved bekreftet graviditet, bør behandling straks endres til insulinbehandling.
Amming: Bør ikke brukes pga. mulig utskillelse i melk som kan gi risiko for hypoglykemi hos diende spedbarn.
Fertilitet: Ingen data.
Glimepirid

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller
OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneAgranulocytose1, erytropeni1, granulocytopeni1, hemolytisk anemi1, leukopeni1, pancytopeni1, trombocytopeni1
Ukjent frekvensAlvorlig trombocytopeni (platetall <10 000/µl), trombocytopenisk purpura
Gastrointestinale
SjeldneDysgeusi
Svært sjeldneAbdominal distensjon, abdominalt ubehag, diaré, kvalme, magesmerte, oppkast
Hud
SjeldneAlopesi
Ukjent frekvensOverfølsomhetsreaksjoner i huden (som pruritus, utslett, urticaria og fotosensitivitet)
Immunsystemet
Svært sjeldneLeukocytoklastisk vaskulitt, milde overfølsomhetsreaksjoner (som kan utvikle seg til alvorlige reaksjoner med dyspné, blodtrykksfall og noen ganger sjokk)
Ukjent frekvensKryssallergi med sulfonylurea, sulfonamider eller derivater av disse
Lever/galle
Svært sjeldneHepatitt, leversvikt, unormal leverfunksjon (f.eks. kolestase og gulsott)
Ukjent frekvensØkte leverenzymer
Stoffskifte/ernæring
SjeldneHypoglykemi (de fleste reaksjonene oppstår umiddelbart, kan være alvorlige og er ikke alltid enkle å korrigere)
Undersøkelser
SjeldneVektøkning
Svært sjeldneRedusert natrium i blod
Øye
Ukjent frekvensForbigående synsforstyrrelser (spesielt ved behandlingens begynnelse, pga. forandringer i blodglukoseverdiene)
FrekvensBivirkning
Sjeldne
Blod/lymfeAgranulocytose1, erytropeni1, granulocytopeni1, hemolytisk anemi1, leukopeni1, pancytopeni1, trombocytopeni1
GastrointestinaleDysgeusi
HudAlopesi
Stoffskifte/ernæringHypoglykemi (de fleste reaksjonene oppstår umiddelbart, kan være alvorlige og er ikke alltid enkle å korrigere)
UndersøkelserVektøkning
Svært sjeldne
GastrointestinaleAbdominal distensjon, abdominalt ubehag, diaré, kvalme, magesmerte, oppkast
ImmunsystemetLeukocytoklastisk vaskulitt, milde overfølsomhetsreaksjoner (som kan utvikle seg til alvorlige reaksjoner med dyspné, blodtrykksfall og noen ganger sjokk)
Lever/galleHepatitt, leversvikt, unormal leverfunksjon (f.eks. kolestase og gulsott)
UndersøkelserRedusert natrium i blod
Ukjent frekvens
Blod/lymfeAlvorlig trombocytopeni (platetall <10 000/µl), trombocytopenisk purpura
HudOverfølsomhetsreaksjoner i huden (som pruritus, utslett, urticaria og fotosensitivitet)
ImmunsystemetKryssallergi med sulfonylurea, sulfonamider eller derivater av disse
Lever/galleØkte leverenzymer
ØyeForbigående synsforstyrrelser (spesielt ved behandlingens begynnelse, pga. forandringer i blodglukoseverdiene)

1Vanligvis reversibel ved seponering.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Se Giftinformasjonens anbefalinger: A10B B12

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hovedsakelig stimulering av insulinfrigjøring fra betacellene i pankreas.
Absorpsjon: Fullstendig. Tmax ca. 21/2 time.
Proteinbinding: >99%.
Fordeling: Meget lavt Vd.
Halveringstid: 5-8 timer.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Gjennomsnittlig 0,3 μg/ml ved gjentatt dosering av 4 mg daglig.
Metabolisme: I lever til hydroksy- og karboksyderivater.
Utskillelse: 58% gjenfinnes i urinen og 35% i feces.

Sist endret: 15.04.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

30.09.2018


 

Pakninger, priser, refusjon og SPC


Amaryl, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
1 mg90 stk. (blister)
091751
SPC_ICONBlå resept
Byttegruppe
68,00 (trinnpris 68,00)C
2 mg90 stk. (blister)
091769
SPC_ICONBlå resept
Byttegruppe
107,60 (trinnpris 107,60)C
3 mg90 stk. (blister)
097881
SPC_ICONBlå resept
Byttegruppe
140,60 (trinnpris 140,60)C
4 mg90 stk. (blister)
004586
SPC_ICONBlå resept
Byttegruppe
171,30 (trinnpris 171,30)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

adrenalin: Adrenalin er et såkalt stresshormon som utskilles til blodet ved hardt fysisk arbeid, emosjonelt stress, sinne, og lavt blodsukker. Adrenalin dannes i binyremargen når det sympatiske nervesystemet aktiveres. Adrenalin gjør at hjertets slagfrekvens og kontraksjonskraft øker, blodstrømmen til skjelettmuskulatur og hjerte øker, pusten blir mer intens og bronkiene utvider seg, samtidig som sukker- og fettsyrenivåene i blodet øker. Det betyr også at kroppen gjør seg klar til raskt å flykte. Adrenalin brukes som legemiddel ved hjertestans, alvorlig astma og alvorlige allergiske reaksjoner.

adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukagon: Hormon som produseres i bukspyttkjertelen og øker sukkernivået i blodet ved å sette i gang prosesser som bryter ned stoffet glykogen til glukose. Det har motsatt effekt av insulin. Glukagon fører også til at syredannelsen i magen hemmes.

glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

granulocytopeni: Mangel på en type hvite blodceller som kalles granulocytter. Granulocytter utgjør en viktig del i kroppens forsvar mot infeksjoner. Ved granulocytopeni er kroppen defor mer utsatt for infeksjoner. Årsaken til granulocyttmangelen er ofte at benmargen, hvor kroppen danner granulocyttene, er skadet.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hba1c: HbA1c er en langtidsprøve som gjenspeiler det gjennomsnittlige blodsukkeret de siste 6-8 uker før prøvetakingen. Man måler den andel hemoglobin som har bundet sukker til seg. Norge gikk over til ny skala for HbA1c (fra % til mmol/mol) 30. september 2018. Konverteringskalkulator finnes på www.noklus.no

hemolytisk anemi: Blodsykdom forårsaket av at røde blodlegemer brytes ned raskere enn normalt. Det mest åpenbare symptomet er tretthet, men kan også gi blekhet.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

parenteralt (parenteral): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

trombocytter (blodplater): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.