Zyvoxid

Pfizer

Antibakterielt middel.

ATC-nr.: J01X X08

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, filmdrasjerte 600 mg: Hver tablett inneh.: Linezolid 600 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172).


INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Linezolid 2 mg, glukosemonohydrat tilsv. 45,7 mg glukose, natriumsitrat, sitronsyre, saltsyre, natriumhydroksid, vann til injeksjon.


Indikasjoner: 

Behandling av nosokomial pneumoni og pneumoni oppstått utenfor sykehus, når en vet eller mistenker at de er forårsaket av grampositive bakterier følsomme for linezolid. Hvorvidt preparatet er egnet behandling, bør bedømmes ut fra mikrobiologiske prøver eller informasjon om prevalens av resistens blant grampositive bakterier. Linezolid er ikke aktivt mot infeksjoner forårsaket av gramnegative patogener. Spesifikk behandling mot gramnegative organismer må initieres hvis gramnegative patogener påvises eller mistenkes. Indisert for kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner bare når det er påvist ved mikrobiologiske tester at infeksjonen er forårsaket av følsomme grampositive bakterier. Linezolid er ikke aktivt mot infeksjoner forårsaket av gramnegative patogener. Ved hud- og bløtdelsinfeksjoner en vet eller mistenker kan være forårsaket av kombinert infeksjon med gramnegative og grampositive patogener skal linezolid kun brukes dersom det ikke finnes andre behandlingsalternativ tilgjengelig. Behandling mot gramnegative organismer må da initieres samtidig. Linezolidbehandling bør kun initieres i sykehus under veiledning av relevante spesialister, som spesialist i infeksjonssykdommer eller mikrobiolog.

Dosering: 

Behandling kan startes opp med infusjonsvæske eller tabletter. Det er ikke nødvendig med dosejustering ved overgang fra injeksjonsvæske til tabletter. Behandlingsvarighet avhenger av patogenet, infeksjonssted og alvorlighet, samt pasientens kliniske respons. Maks. behandlingsvarighet er 28 dager. Det er ikke nødvendig med økning i anbefalt dose eller varighet av behandlingen for infeksjoner med samtidig bakteriemi. Doseanbefalinger: Nosokomial pneumoni og pneumoni oppstått utenfor sykehus: 600 mg 2 ganger daglig i 10-14 dager. Kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner: 600 mg 2 ganger daglig i 10-14 dager. Anbefales ikke til barn og ungdom <18 år. Ingen dosejustering nødvendig for eldre pasienter, pasienter med nyre- eller leversvikt. Linezolid bør gis etter dialysen til pasienter som får hemodialyse. Administrering: Infusjonsvæsken bør administreres over en periode på 30-120 minutter. Tablettene kan tas til eller utenom måltid.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Bør ikke gis ved samtidig bruk av monoaminoksidase A- eller B-hemmere (f.eks. selegilin, moklobemid, fenelzin, isokarboxacid) eller innen 2 uker etter at slike legemidler er blitt brukt. Hvis det ikke finnes muligheter for grundig overvåkning av pasienten og blodtrykksmonitorering, bør linezolid ikke gis ved følgende kliniske tilstander eller følgende typer samtidig medisinering: Ukontrollert hypertensjon, feokromocytom, karsinoid, tyreotoksikose, bipolar depresjon, schizoaffektiv lidelse, akutte forvirringstilstander. Pasienter som tar noen av følgende medikamenter: Serotoninreopptakshemmere, trisykliske antidepressiver, serotonin-5-HT1-reseptoragonister (triptaner), direkte og indirekte virkende sympatomimetika (inkl. adrenerge bronkodilatatorer, pseudoefedrin og fenylpropanolamin), karkontraherende midler (f.eks. adrenalin, noradrenalin), dopaminerge stoffer (f.eks. dopamin, dobutamin), petidin eller buspiron.

Forsiktighetsregler: 

Myelosuppresjon (inkl. anemi, leukopeni, pancytopeni og trombocytopeni) er rapportert. Risikoen ser ut til å ha sammenheng med behandlingsvarighet. Eldre har økt risiko for bloddyskrasi. Trombocytopeni kan oppstå oftere hos pasienter med alvorlig nyresvikt, uavhengig av om de får dialyse eller ikke. Hematologisk status (hemoglobin, trombocytter, leukocytter total- og differensialtelling) bør derfor monitoreres nøye ved preeksisterende anemi, granulocytopeni eller trombocytopeni, samtidig behandling som kan senke hemoglobinnivået, redusere antallet hvite blodceller eller påvirke platetallet eller -funksjonen negativt, samt ved alvorlig nyresvikt, eller linezolidbehandling i >10-14 dager. Det anbefales at linezolid administreres til slike pasienter kun når hematologisk status kan monitoreres nøye. Dersom betydelig myelosuppresjon oppstår under linezolidbehandling, bør behandlingen avsluttes med mindre det anses som absolutt nødvendig å fortsette. I slike tilfeller må intensiv monitorering av hematologisk status og egnede strategier for å håndtere problemet implementeres. I tillegg anbefales det at fullstendig blodtelling (inkl. hemoglobinnivå, blodplater, totalt antall leukocytter og differensialtelling) bør utføres ukentlig, uavhengig av verdiene før behandlingsstart. Tilfeller av anemi som krever blodoverføring er rapportert, dette forekommer hyppigere ved behandling >28 dager. Tilfeller av sideroblastisk anemi er rapportert, dette forekommer hyppigere ved behandling >28 dager. Ved kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner med bekreftet/mistenkt samtidig gramnegative patogener skal linezolid kun brukes dersom det ikke finnes andre behandlingsalternativ, og behandling mot gramnegative patogener må initieres samtidig. Antibiotikaassosiert diaré og kolitt, inkl. pseudomemebranøs kolitt og Clostridium difficile-assosiert diaré er rapportert, og kan variere i alvorlighet fra mild diaré til fatal kolitt. Det er derfor viktig å vurdere denne diagnosen ved utvikling av alvorlig diaré under/etter behandling med linezolid. Dersom antibiotikaassosiert diaré eller kolitt er mistenkt eller bekreftet, skal pågående behandling med antibakterielle midler, inkl. linezolid, avsluttes og adekvate medisinske tiltak initieres umiddelbart. Peristaltikkhemmende legemidler er kontraindisert i en slik situasjon. Melkesyreacidose er rapportert. Pasienter som får symptomer på metabolsk acidose inkl. stadig tilbakevendende kvalme eller oppkast, buksmerter, lavt bikarbonatnivå eller hyperventilering, bør straks få medisinsk behandling. Linezolid hemmer mitokondrienes proteinsyntese. Bivirkninger som melkesyreacidose, anemi og nevropati (optisk og perifer), kan forekomme; dette forekommer hyppigere ved behandling >28 dager. Samtidig administrering av linezolid og serotoninerge midler er kontraindisert, unntatt i tilfeller hvor samtidig bruk ansees som absolutt nødvendig. I slike tilfeller skal pasienten følges nøye for tegn og symptomer på serotoninergt syndrom, som kognitiv dysfunksjon, hyperpyreksi, hyperrefleksi og inkoordinasjon. Seponering av ett eller begge legemidlene skal vurderes ved tegn eller symptomer. Seponeringssymptomer kan opptre ved seponering av serotoninergt legemiddel. Perifer nevropati, optisk nevropati og optisk nevritt som av og til kan medføre synstap, er rapportert; dette forekommer hyppigere ved behandling >28 dager. Synet bør kontrolleres regelmessig hos pasienter som behandles lenger enn de anbefalte 28 dagene. Kramper er rapportert under behandling. I de fleste tilfellene er det rapportert om kramper eller risiko for kramper i anamnesen. Pasientene bør rådes til å informere legen dersom de har hatt kramper tidligere. Linezolid er en reversibel, ikke-selektiv monoaminoksidase (MAO)-hemmer, men har ingen antidepressiv effekt ved doser brukt i antibakteriell behandling. Anbefales ikke til pasienter med underliggende tilstander og/eller samtidig behandling med preparater som gir risiko for MAO-hemming, hvis ikke grundig overvåkning og monitorering av pasienten er mulig. Pasienten bør rådes til å unngå store mengder mat med høyt tyramininnhold (f.eks. modne oster, gjærekstrakter, udestillerte alkoholdrikker og fermenterte soyabønneprodukter f.eks. soyasaus). Dersom superinfeksjon oppstår under behandling, må forhåndsregler tas. Ved alvorlig nyre- eller leversvikt bør preparatet brukes kun når den forventede fordelen antas å oppveie risikoen. Bruk av antibiotika kan noen ganger gi overvekst av ikke-følsomme organismer, f.eks. candidose. Sikkerhet og effekt av linezolid administrert i perioder >28 dager er ikke tilstrekkelig undersøkt. Pasienten bør informeres om risikoen for svimmelhet eller symptomer på synssvekkelse under behandlingen, og bør rådes til ikke å kjøre bil eller betjene maskiner dersom noen av disse symptomene inntreffer.

Interaksjoner: 

Økning i blodtrykk forårsaket av pseudoefedrin og fenylpropanolamin kan forsterkes av linezolid. Samtidig administrering med enten pseudoefedrin eller fenylpropanolamin resulterte i gjennomsnittlig økning i systolisk blodtrykk i størrelsesorden 30-40 mm Hg. Når linezolid gis samtidig med legemidler med karkontraherende effekt, inkl. dopaminerge midler, bør dosen titreres nøye. Kan tas sammen med dekstrometorfan. Tilfeller av serotoninergt syndrom er rapportert ved samtidig bruk av linezolid og serotoninerge midler, inkl. antidepressiver som SSRIs. Overdrevet inntak av mat og drikke med et høyt tyramininnhold bør unngås. Tilleggsbehandling med warfarin gir 10% reduksjon i gjennomsnittlig maks. INR.
Vis DRUID-interaksjoner for J01X X08 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Ukjent. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke det er absolutt nødvendig, det vil si når potensiell fordel oppveier potensiell risiko. Overgang i morsmelk: Kan gå over. Amming frarådes under behandling.

Bivirkninger:

Sikkerhetsdata indikerer at linezolids sikkerhetsprofil hos barn ikke skiller seg ut fra den hos voksne. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme, oppkast. Infeksiøse: Candidainfeksjon, oral candidose, vaginal candidose, soppinfeksjon. Lever/galle: Unormale leverfunksjonstester, forhøyet ASAT, ALAT eller alkalisk fosfatase. Nevrologiske: Hodepine, smaksforstyrrelser (metallisk smak). Nyre/urinveier: Økning i BUN. Undersøkelser: Forhøyet LDH, kreatinkinase, lipase, amylase eller ikke-fastende glukose. Reduksjon i total protein, albumin, natrium eller kalsium. Forhøyet eller redusert kalium eller bikarbonat. Reduksjon i hemoglobin, hematokrit eller antall røde blodceller. Redusert eller forhøyet platetall eller antall hvite blodceller. Forhøyet nivå av nøytrofile eller eosinofile. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni, eosinofili. Gastrointestinale: Pankreatitt, gastritt, lokaliserte eller generaliserte magesmerter, forstoppelse, munntørrhet, dyspepsi, glossitt, løs avføring, stomatitt, misfarging eller funksjonsforstyrrelse av tungen. Hjerte/kar: Hypertensjon, flebitt/tromboflebitt. Hud: Urticaria, dermatitt, uttalt svette, kløe, utslett. Infeksiøse: Vaginitt. Kjønnsorganer/bryst: Vulvovaginal lidelse. Lever/galle: Økt total bilirubin. Nevrologiske: Svimmelhet, hypestesi, parestesi. Nyre/urinveier: Polyuri, økt kreatinin. Psykiske: Søvnløshet. Undersøkelser: Økt natrium eller kalsium. Reduksjon av ikke-fastende glukose. Økt eller redusert klorid. Forhøyet retikulocytt-telling. Reduksjon i nøytrofile. Øre: Tinnitus. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Frysninger, slapphet, feber, smerte på injeksjonsstedet, økt tørste, lokalisert smerte. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Arytmi (takykardi), forbigående iskemiske anfall. Nyre/urinveier: Nyresvikt. Følgende bivirkninger er ansett som alvorlige i sjeldne tilfeller: Lokalisert magesmerte, forbigående iskemiske anfall (TIA) og hypertensjon. Ukjent: Blod/lymfe: Myelosuppresjon, pancytopeni, anemi, sideroblastisk anemi. Gastrointestinale: Overfladisk misfarging av tenner. Hud: Bulløse hudsykdommer, slik som beskrevet ved Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, angioødem, alopesi. Immunsystemet: Anafylaksi. Infeksiøse: Antibiotikaassosiert kolitt, pseudomembranøs kolitt. Nevrologiske: Serotoninergt syndrom, kramper, perifer nevropati. Stoffskifte/ernæring: Melkesyreacidose, hyponatremi. Øye: Optisk nevropati, optisk nevritt, synstap, endret skarpsyn, endret fargesyn, synsfeltskader.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Ingen rapporterte tilfeller. Behandling: Intet spesifikt antidot. Støttende behandling anbefales sammen med vedlikehold av den glomerulære filtrasjonen. Ca. 30% av en dose fjernes under 3 timers hemodialyse. De to primære metabolittene fjernes i noen grad ved hemodialyse. Se Giftinformasjonens anbefalinger J01X X08.

Egenskaper:

Klassifisering: Antibakterielt, syntetisk middel som tilhører klassen oxazolidinoner. Virker mot aerobe grampositive bakterier (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, koagulasenegative stafylokokker, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, gruppe C streptokokker, gruppe G streptokokker), og anaerobe mikroorganismer (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcusarter). Følgende påvirkes ikke: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseriaarter, Enterobacteriaceae, Pseudomonasarter. Virkningsmekanisme: Selektiv hemming av bakteriell proteinsyntese. Bindes spesifikt til det bakterielle ribosom (23S på 50S-subenheten) og hindrer dannelse av et funksjonelt 70S initieringskompleks. Linezolid er vanligvis aktivt mot organismer som er resistente mot en eller flere andre antibiotikaklasser. Absorpsjon: Raskt og fullstendig etter peroral administrering. Biotilgjengelighet er ca. 100%. Maks. plasmakonsentrasjon nås innen 2 timer. Absorpsjonen påvirkes ubetydelig av mat. Proteinbinding: Ca. 31%, ikke konsentrasjonsavhengig. Fordeling: Distribusjonsvolum ved steady state er ca. 40-50 liter. Halveringstid: Ca. 5-7 timer. Metabolisme: Primært ved ikke-enzymatisk oksidasjon. Utskillelse: Hovedsakelig i urinen, hvorav 30% uomdannet, ca. 3-6% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Injeksjonsposene skal oppbevares i originalpakningen (forsegling og kartong) til de er klare til bruk.

Utlevering: 

Til bruk på menneske etter resept/rekvisisjon fra lege.

Sist endret: 29.09.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Zyvoxid, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
600 mg10 stk. (blister) 006500kr 5377,50J01XX08_1SPC
30 stk. (blister) 007424kr 16062,30J01XX08_1SPC

Zyvoxid, INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
2 mg/ml10 × 300 ml (plastpose) 007378kr 5397,90J01XX08_1SPC