GnRH-agonist.

ATC-nr.: L02A E03

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T




IMPLANTAT: Hver engangssprøyte inneh.: Goserelin. acet. aeqv. goserelin. 10,8 mg, lactid./glycolid.


Indikasjoner: 

Prostatacancer i avansert stadium hvor kirurgisk kastrasjon er uønsket eller ikke kan gjennomføres. Symptomatisk behandling av endometriose.

Dosering: 

Menn: Ett 10,8 mg implantat s.c. i fremre abdominalvegg hver 3. måned. Kvinner: Ett 10,8 mg implantat s.c. i fremre abdominalvegg hver 12. uke. Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Barn: Ikke indisert for bruk til barn. Administrering: Før injeksjon bør en kontrollere at selve implantatet kan sees i sprøytens «vindu». For korrekt bruk, se pakningsvedlegget.

Kontraindikasjoner: 

Kjent alvorlig overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler: 

Ikke indisert for bruk til barn da sikkerhet og effekt er ukjent. Pasienter med kjent depresjon og hypertensjon skal overvåkes nøye. Humørsvingninger, inkl. depresjon, er rapportert. Menn: Bruk hos pasienter spesielt utsatt for å utvikle ureterobstruksjon eller paraplegi bør vurderes nøye, og pasientene følges nøye opp den første behandlingsmåneden. Ved oppstart av GnRH-analog bør bruk av et antiandrogen (f.eks. cyproteronacetat 300 mg daglig i 3 dager før og 3 uker etter behandlingsstart) vurderes, da dette forebygger mulige skader av initial økning i serumtestosteron. Oppstår paraplegi eller nedsatt nyrefunksjonen som følge av ureterobstruksjon, bør spesifikk behandling av disse komplikasjoner igangsettes. Bruk av GnRH-agonister kan forårsake reduksjon av benmasse. Samtidig bruk av bisfosfonater kan minske reduksjonen av benmasse hos menn. Spesiell forsiktighet er nødvendig i forhold til pasienter med ytterligere risikofaktorer for osteoporose (f.eks. ved kronisk alkoholmisbruk, hos røykere, pasienter på langtidsbehandling med antikonvulsiva eller kortikosteroider, familiær osteoporose). En reduksjon i glukosetoleransen er sett hos menn som får GnRH-agonister. Dette kan vise seg som diabetes eller som redusert glykemisk kontroll hos diabetikere. Det bør derfor overveies å overvåke blodsukkeret. Kvinner: Hos kvinner er Zoladex 10,8 mg kun indisert til bruk ved endometriose. For bruk hos kvinner ved andre tilstander, henvises det til preparatomtale for Zoladex 3,6 mg. Bruk av GnRH-agonister kan forårsake reduksjon av benmasse på ca. 1% pr. måned i en 6 måneders behandlingsperiode. For hver 10% reduksjon av benmasse øker risikoen for brudd med ca. 2-3 ganger. Noe remineralisering kan forventes etter endt terapi hos en stor del av pasientene. For goserelin 10,8 mg er det ingen erfaring med hormonell tilleggsmedikasjon. Det foreligger ikke dokumentasjon for bruk til pasienter med etablert osteoporose eller pasienter med risikofaktorer for osteoporose (f.eks. ved kronisk alkoholmisbruk, hos røykere, ved langtidsbehandling med legemidler som reduserer benmassen, f.eks. antikonvulsiva og kortikosteroider, familiær osteoporose, dårlig ernæring, f.eks. anoreksi). Da reduksjon i benmassen antakelig er mer skadelig for disse pasientene, bør behandling med goserelin vurderes og bare igangsettes dersom fordelene med behandlingen oppveier risikoen. Ytterligere tiltak bør vurderes for å forhindre tap av benmasse. Bortfallsblødning: I starten av goserelinbehandlingen kan enkelte kvinner få vaginalblødninger av varierende varighet og intensitet. Vaginalblødning oppstår vanligvis den første måneden etter oppstart. Slike blødninger skyldes sannsynligvis østrogenbortfall og forventes å stanse spontant. Dersom blødningen fortsetter, må årsaken undersøkes. Tiden fra avsluttet terapi til menstruasjonen returnerer kan bli forlenget hos enkelte pasienter (gjennomsnittlig varighet av sekundær amenoré etter avsluttet behandling med goserelin 10,8 mg er 7-8 måneder). Ved behov for rask menstruasjonsstart anbefales i stedet bruk av goserelin 3,8 mg. Bruk av goserelin kan forårsake en forhøyet tonus i livmorhalsen og forsiktighet bør utvises ved dilatasjon av denne. Kliniske effektdata mangler for behandling av endometriose i >6 måneder. Fertile kvinner skal bruke ikke-hormonelle prevensjonsmetoder i hele behandlingsperioden med goserelin, og helt til menstruasjonen er tilbake etter avsluttet behandling.

Graviditet/Amming:

Se Kontraindikasjoner. Overgang i placenta: Skal ikke brukes ved graviditet fordi bruk av GnRH-agonister er forbundet med en teoretisk risiko for abort og fosterskader. Fertile kvinner bør undersøkes nøye før behandling iverksettes for å utelukke graviditet. Ikke-hormonell antikonsepsjon bør brukes inntil menstruasjonen kommer tilbake. Overgang i morsmelk: Ukjent. Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan skades. Skal ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Hyperhidrose. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Vulvovaginal tørrhet, endring i bryststørrelse. Psykiske: Nedsatt libido. Øvrige: Kvinner: Reaksjoner på injeksjonsstedet (f.eks. rødhet, smerte, hevelse, blodutredning). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Endret blodtrykk. Menn: Hjertesvikt, myokardinfarkt. Hud: Utslett. Kvinner: Alopesi. Kjønnsorganer/bryst: Menn: Gynekomasti. Muskel-skjelettsystemet: Kvinner: Artralgi. Menn: Skjelettsmerter1. Nevrologiske: Parestesi. Kvinner: Hodepine. Menn: Trykk på ryggmargsnerven. Psykiske: Kvinner: Humørsvingninger, inkl. depresjon. Stoffskifte/ernæring: Menn: Nedsatt glukosetoleranse. Undersøkelser: Tap av benmasse, vektøkning. Menn: Øvrige: Reaksjoner på injeksjonsstedet (f.eks. rødhet, smerte, hevelse, blodutredning). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner mot legemidler. Kjønnsorganer/bryst: Menn: Ømhet i brystene. Muskel-skjelettsystemet: Menn: Artralgi. Nyre/urinveier: Menn Ureterobstruksjon. Stoffskifte/ernæring: Kvinner: Hyperkalsemi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon. Kjønnsorganer/bryst: Ovariecyster. Svært sjeldne ( <1/10 000): Endokrine: Blødning i hypofysen. Svulster/cyster: Tumor i hypofysen. Psykiske: Psykose. Ukjent frekvens: Hud: Menn: Alopesi. Psykiske: Menn: Humørsvinginger, inkl. depresjon. Kjønnsorganer/bryst: Bortfallsblødning. Svulster/cyster: Degenerasjon av uterine fibromyomer hos kvinner som har dette. Etter markedsføring: Det er rapportert om endring i antall blodlegemer, forstyrret leverfunksjon, lungeemboli og interstitiell lungebetennelse. Det er rapportert tilfeller av hyperkalsemi hos kvinner som er behandlet for endometriose. Dersom symptomer på hyperkalsemi oppstår (f.eks. tørste) må pasienten undersøkes for eventuelt å utelukke hyperkalsemi. I sjeldne tilfelle kan behandling med GnRH-agonister føre til menopause. Hos noen kvinner vil menstruasjonen ikke komme tilbake etter avsluttet behandling. 1I begynnelsen av behandlingen kan pasienter med prostatacancer oppleve økte forbigående skjelettsmerter som håndteres utifra symptombildet.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Begrenset erfaring med overdosering hos mennesker. Dyreforsøk tyder på at høyere doser ikke har noen annen effekt enn den tilsiktede terapeutiske effekt på konsentrasjonene av kjønnshormoner og på kjønnsorganer. Ev. utslag av overdosering behandles symptomatisk. Se Giftinformasjonens anbefalinger Gonadotropinfrigjørende hormonanaloger: L02A E.

Egenskaper:

Klassifisering: Dekapeptid-analog til GnRH fra hypothalamus. Virkningsmekanisme: Hemming av sekresjon av det luteiniserende hormon (LH) etterfulgt av fall i serumtestosteron hos menn og serumøstradiol hos kvinner. Ved behandlingsstart fører stimulering av sekresjon av LH fra hypofysen til en midlertidig økning av serumtestosteron hos menn og serumøstradiol hos kvinner. Ca. 21 dager etter første depotinjeksjon reduseres testosteronkonsentrasjonene til et nivå av samme størrelsesorden som ved kirurgisk kastrasjon og forblir lave når behandlingen gjentas hver 3. måned. Om det i spesielle tilfeller ikke blir gitt gjentatt dosering etter 3 måneder, opprettholdes kastrasjonsnivåene av testosteron likevel i opptil 16 uker hos de fleste pasientene. Hos kvinner vil serumøstradiol være undertrykt rundt 4 uker etter den første depotinjeksjonen og vil forbli supprimert til slutten av behandlingsperioden. Hos kvinner som allerede er supprimert ved bruk av en GnRH-analog, vil suppresjonen opprettholdes ved terapiendring til Zoladex 10,8 mg. Suppresjonen ledsages av symptomlindring av endometriose. De fleste pasienter oppnår amenoré. Absorpsjon: Fullstendig. Ingen holdepunkter for akkumulering ved tilførsel hver 3. måned, men fremdeles biologisk aktive konsentrasjoner etter ca. 3 måneder. Proteinbinding: Bindes i liten grad. Halveringstid: Ved normal nyrefunksjon 2-4 timer; øker ved sterkt nedsatt nyrefunksjon, men plasmaclearance fortsatt tilstrekkelig til at dosejustering ikke er nødvendig. Utskillelse: Hovedsakelig i urin. Opprettholdelse av høy plasmaclearance ved nedsatt nyrefunksjon tyder på et ikke-renalt bidrag, sannsynligvis fra lever. Ingen endring i farmakokinetikk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Sist endret: 22.02.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

16.12.2011

  

Zoladex, IMPLANTAT:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
1 stk. (ferdigfylt sprøyte) 015657kr 3047,60L02AE03_1SPC