Antiemetikum.

ATC-nr.: A04A A01

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



INJEKSJONSVÆSKE 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Ondansetronhydrokloriddihydrat tilsv. ondansetron 2 mg, sitronsyremonohydrat, natriumsitrat (E 331), natriumklorid, sterilt vann.


MIKSTUR 0,8 mg/ml: 1 ml inneh.: Ondansetronhydrokloriddihydrat tilsv. ondansetron 0,8 mg, sitronsyre (E 330), natriumsitratdihydrat (E 331), natriumbenzoat (E 211), sorbitol, renset vann. Jordbærsmak.


SMELTETABLETTER 4 mg og 8 mg: Hver smeltetablett inneh.: Ondansetronhydrokloriddihydrat tilsv. ondansetron 4 mg, resp. 8 mg, gelatin, mannitol, aspartam, natriumpropylparahydroksybenzoat (E 217). Jordbærsmak.


STIKKPILLER 16 mg: Hver stikkpille inneh.: Ondansetronhydrokloriddihydrat tilsv. ondansetron 16 mg, hjelpestoffer.


TABLETTER 4 mg og 8 mg: Hver tablett inneh.: Ondansetronhydrokloriddihydrat tilsv. ondansetron 4 mg, resp. 8 mg, laktose, hjelpestoffer. Filmdrasjert. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Tabletter, smeltetabletter, mikstur og injeksjonsvæske: Voksne: Profylakse og behandling av kvalme og brekninger forårsaket av cytostatikabehandling og stråleterapi. Profylakse og behandling av postoperativ kvalme og brekninger. Barn: Behandling av kjemoterapiindusert kvalme og brekninger (CINV) hos barn ≥6 måneder, og forebygging og behandling av postoperativ kvalme og brekninger (PONV) hos barn ≥1 måned. Stikkpiller: Profylakse og behandling av kvalme og brekninger forårsaket av cytostatikabehandling, når peroral/intravenøs administrering ikke lar seg gjennomføre.

Dosering: 

Administreringsform og dosering avpasses i forhold til det benyttede kjemo-/stråleterapiregimet. Smeltetabletten bør tas ut av pakken med tørre hender, plasseres på tungen, hvor den raskt oppløses og så svelges med eller uten vann. Voksne: Emetogen kjemo-/stråleterapi: Initial behandling: 8 mg gis peroralt 1-2 timer før, eller 8 mg (4 ml) som langsom i.m. eller i.v. injeksjon umiddelbart før kjemo-/stråleterapi. Videre behandling: For å beskytte mot forsinket eller forlenget emesis etter de første 24 timer gis 8 mg peroralt 2 ganger daglig inntil 5 dager etter avsluttet kjemoterapi. Høyemetogen kjemo-/stråleterapi: Initial behandling: Umiddelbart før kjemo-/stråleterapi injiseres 8 mg (4 ml) langsomt i.m. eller i.v. Deretter kan ytterligere 2 doser à 8 mg (4 ml) injiseres med 2-4 timers mellomrom. Alternativt kan 32 mg (16 ml) blandet i 50-100 ml infusjonsvæske (se Andre opplysninger) infunderes i løpet av minimum 15 minutter rett før kjemo-/stråleterapien. Videre behandling: For å beskytte mot forsinket eller forlenget emesis etter de første 24 timer gis 8 mg peroralt 2 ganger daglig inntil 5 dager etter avsluttet kjemoterapi. Effekt utover 24 timer er ikke dokumentert ved stråleterapiutløst kvalme og brekninger. Ved svært emetogen kjemoterapi kan effekten av ondansetron økes ytterligere ved å gi deksametason (20 mg i.v.) før kjemoterapien. Nedsatt leverfunksjon: Daglig dose bør ikke overskride 8 mg hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon. PONV: Profylakse: 4 mg (2 ml) injiseres i.m. eller langsomt i.v. ved induksjon av anestesi. Alternativt gis 16 mg peroralt 1 time før anestesi. Behandling: 4 mg (2 ml) injiseres i.m. eller langsomt i.v. CINV: Barn ≥6 måneder og ungdom: Dosen beregnes enten ut fra kroppsoverflate eller vekt. Vektbasert dosering resulterer i høyere total daglig dose. Det finnes ingen data fra kontrollerte kliniske studier på forsinket eller forlenget CINV eller radioterapiindusert kvalme og brekninger hos barn. Dosering etter kroppsoverflate: 5 mg/m2 gis i.v. umiddelbart før kjemoterapi, men dosen må ikke overskride 8 mg. Oral administrering kan starte 12 timer senere og kan gis i inntil 5 dager (se tabell). Den totale daglige dosen må ikke overskride 32 mg.
Tabell 1: Dosering etter kroppsoverflate

Kroppsoverflate

Dag 1

Dag 2-6

<0,6 m2

5 mg/m2 i.v.
2 mg mikstur eller tablett
etter 12 timer

2 mg mikstur eller tablett hver 12. time

>0,6 m2

5 mg/m2 i.v.
4 mg mikstur eller tablett
etter 12 timer

4 mg mikstur eller tablett hver 12. time

Dosering etter kroppsvekt: 0,15 mg/kg administreres i.v. umiddelbart før kjemoterapi, men dosen må ikke overskride 8 mg. Ytterligere 2 doser kan gis i.v. med 4 timers intervall. Oral administrering kan starte 12 timer senere og kan gis i inntil 5 dager (se tabell). Den totale daglige dosen må ikke overskride 32 mg.
Tabell 2: Vektbasert dosering

Vekt

Dag 1

Dag 2-6

≤10 kg

Inntil 3 doser av 0,15 mg/kg hver 4. time

2 mg mikstur eller tablett hver 12. time

>10 kg

Inntil 3 doser av 0,15 mg/kg hver 4. time

4 mg mikstur eller tablett hver 12. time

PONV: Oralt administrert ondansetron er ikke undersøkt. Til forebygging hos pediatriske pasienter som får kirurgi under generell anestesi kan 1 enkelt dose gis som langsom i.v. injeksjon (>30 sekunder) ved en dose på 0,1 mg/kg maks. 4 mg, enten før eller etter induksjon av anestesi. Til behandling av PONV kan 1 enkelt dose gis som langsom i.v. injeksjon (>30 sekunder) ved en dose på 0,1 mg/kg maks. 4 mg. Det finnes ingen data på bruk til behandling av PONV hos barn <2 år. Stikkpiller: Ved bytte mellom stikkpiller og annen formulering skal det ikke byttes mg mot mg. Emetogen kjemoterapi: 1 stikkpille (16 mg) gis 1-2 timer før kjemoterapi. Videre behandling: For å beskytte mot forsinket eller forlenget emesis etter de første 24 timer gis 1 stikkpille (16 mg) daglig inntil 5 dager etter avsluttet kjemoterapi. Høyemetogen kjemoterapi: Initialbehandling med injeksjonsvæske. Se doseringsavsnittet for denne. Videre behandling: For å beskytte mot forsinket eller forlenget emesis etter de første 24 timer gis 1 stikkpille (16 mg) daglig inntil 5 dager etter avsluttet kjemoterapi. Nedsatt leverfunksjon: Daglig dose bør ikke overskride 8 mg hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: 

Hypersensitivitetsreaksjoner er rapportert hos pasienter som tidligere har vist overfølsomhet for andre selektive 5HT3-reseptorantagonister. Respiratoriske hendelser må behandles symptomatisk og klinikere må være spesielt oppmerksomme på at dette kan være tidlige tegn på hypersensitivitetsreaksjoner. Forbigående EKG-forandringer, inkl. QT-forlengelse, er rapportert svært sjeldent og fortrinnsvis etter i.v. behandling. Forsiktighet bør derfor utvises hos pasienter med forstyrrelser i hjerterytmen eller ledningssystemet, hos pasienter som behandles med antiarytmika eller betablokkere, og hos pasienter med signifikante elektrolyttforstyrrelser. Forsiktighet hos pasienter med subakutt tarmobstruksjon da ondansetron kan påvirke tarmmotiliteten. Hos pasienter som gjennomgår adenotonsillær kirurgi, kan bruk av ondansetron maskere okkult blødning. Disse pasientene skal derfor følges opp. Smeltetabletten inneholder aspartam, og forsiktighet må utvises hos pasienter med fenylketonuri. Pasienter med hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsropsjon bør ikke ta Zofran tabletter. Pediatrisk populasjon: Pediatriske pasienter som får ondansetron sammen med hepatotoksiske kjemoterapeutika bør overvåkes nøye for redusert leverfunksjon. CINV: Ved beregning av dosen basert på vekt og administrering av 3 doser med 4 timers intervall, blir den daglige dosen høyere enn ved administrering av 1 enkelt dose på 5 mg/m2 etterfulgt av en oral dose 12 timer senere. Effektdata på tvers av kliniske studier indikerer tilsvarende effekt for begge regimene.

Interaksjoner: 

Ingen interaksjoner ved samtidig bruk med alkohol, temazepam, furosemid, alfentanil, tramadol, morfin, lidokain, tiopental eller propofol. Ondansetron metaboliseres via flere cytokrom P-450-enzymer (CYP 3A4, 2D6, og 1A2). Hemming eller redusert aktivitet av et enzym (f.eks. pga. en genetisk defekt i CYP 2D6) vil normalt kompenseres av andre enzymer og resultere i liten eller ingen signifikant endring i hverken clearance eller dosering. Pasienter behandlet med sterke CYP 3A4-indusere (fenytoin, karbamazepin og rifampicin) har en økt clearance av ondansetron og blodkonsentrasjonene av ondansetron er dermed redusert. Ondansetron kan redusere analgetisk effekt av tramadol. Ondansetron sammen med QT-forlengende legemidler kan resultere i ytterligere QT-forlengelse. Samtidig bruk med kardiotoksiske legemidler (f.eks. antracykliner) kan øke risiko for arytmier.
Vis DRUID-interaksjoner for A04A A01 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Dyrestudier har ikke vist teratogen effekt av ondansetron. Risiko ved bruk under graviditet er ikke klarlagt, og ondansetron bør derfor ikke brukes under graviditet. Overgang i morsmelk: Utskilles i morsmelk hos dyr. Opplysninger om overgang i human melk foreligger ikke. Bruk av preparatet under amming anbefales derfor ikke.

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Forstoppelse, lokal brennende følelse etter innføring av stikkpillen. Hjerte/kar: Rødme eller varmefølelse. Øvrige: Lokale reaksjoner på injeksjonsstedet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Arytmier, bradykardi, brystsmerter med eller uten ST-segmentdepresjon, hypotensjon. Lever/galle: Asymptomatisk økning i leverfunksjonstester (dette er i hovedsak observert hos pasienter i kjemoterapeutisk behandling med cisplatin). Luftveier: Hikke. Nevrologiske: Bevegelsesforstyrrelser (inkl. ekstrapyramidale reaksjoner som okulogyre kriser/dystoniske reaksjoner og dyskinesi, men uten tegn på klinisk sekvele), krampeanfall. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner, f.eks. anafylaktisk sjokk. Nevrologiske: Svimmelhet ved hurtig i.v. administrering. Øye: Forbigående synsforstyrrelser (f.eks. sløret syn) ved i.v. administrering. Svært sjeldne (<1/10 000): Øye: Forbigående blindhet, hovedsaklig etter i.v. administrering, de fleste tilfellene gikk over etter 20 minutter. De fleste pasientene hadde fått kjemoterapi, inkl. cisplatin. Noen av tilfellene hadde kortikal opprinnelse. Pediatrisk populasjon: Bivirkningsprofilen for barn og ungdom var sammenlignbar med bivirkningene hos voksne.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Det er rapportert synsforstyrrelser, alvorlig konstipasjon, hypotensjon og en vasovagal episode med forbigående andregrads AV-blokk. Se Giftinformasjonens anbefalinger A04A A01.

Egenskaper:

Klassifisering: Ondansetron er en selektiv 5HT3-reseptorantagonist. Virkningsmekanisme: Blokkerer 5HT3-reseptorer på nevroner både i det perifere og sentrale nervesystem. Absorpsjon: Maks. plasmakonsentrasjon etter peroral og i.m. tilførsel oppnås etter hhv. ca. 1,5 time og 10 minutter. Oral biologisk tilgjengelighet ca. 60%. Ubetydelig økt biotilgjengelighet ved samtidig matinntak. Ekvivalent systemisk absorpsjon oppnås etter i.m. og i.v. administrering. Proteinbinding: 70-76%. Fordeling: Distribusjonsvolum ca. 140 liter. Halveringstid: Ca. 3 timer, men kan hos eldre være ca. 5 timer. Endres ikke hos pasienter med langsom spartein- og debrisokrinmetabolisme. Pediatriske pasienter: Barn mellom 3 og 12 år hadde lavere clearance og distribusjonsvolum sammenlignet med voksne. Begge parametrene økte lineært med kroppsvekt, og ved 12 års alder var de sammenlignbare med voksne. Metabolisme: Utstrakt metabolisering. <5% utskilles uforandret i urin.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Injeksjonsvæsken må beskyttes mot lys. Ferdigblandet infusjonsvæske kan oppbevares i 12 timer. Miksturflasken bør alltid oppbevares stående, og skal ikke oppbevares i kjøleskap.

Andre opplysninger: 

Injeksjonsvæsken må ikke blandes i samme sprøyte/infusjon som andre medikamenter. Vanlige infusjonsoppløsninger, f.eks. natriumklorid 9 mg/liter, glukose 5% og mannitol 10% kan benyttes ved infusjon. Injeksjonsvæsken må ikke autoklaveres.

Sist endret: 24.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Zofran, INJEKSJONSVÆSKE:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
2 mg/ml5 × 2 ml (amp.) 495382kr 560,30 (trinnpris kr 223,00)A04AA01_2SPC
5 × 4 ml (amp.) 495390kr 836,50 (trinnpris kr 337,10)A04AA01_2SPC

Zofran, MIKSTUR:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
0,8 mg/ml50 ml 392563kr 529,50A04AA01_1SPC

Zofran, SMELTETABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
4 mg10 stk. (blister) 445445kr 272,80A04AA01_1SPC
8 mg10 stk. (blister) 445460kr 343,10A04AA01_1SPC

Zofran, STIKKPILLER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
16 mg5 stk. 199877kr 650,50A04AA01_1SPC

Zofran, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
4 mg10 stk. (blister) 004374kr 272,80 (trinnpris kr 234,40)A04AA01_1SPC
50 stk. (endose) 576934kr 1135,20 (trinnpris kr 1117,90)A04AA01_1SPC
100 stk. (boks) 495267kr 2235,40 (trinnpris kr 2235,40)A04AA01_1SPC
8 mg10 stk. (blister) 005306kr 343,10 (trinnpris kr 343,10)A04AA01_1SPC
50 stk. (endose) 576991kr 1575,30 (trinnpris kr 1575,30)A04AA01_1SPC
100 stk. (boks) 495275kr 3115,60 (trinnpris kr 3115,60)A04AA01_1SPC