Xylocain-Adrenalin

AstraZeneca

Lokalanestetikum med karkontraherende middel.

ATC-nr.: N01B B52

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



INJEKSJONSVÆSKE 10 mg/ml + 5 μg/ml: 1 ml inneh.: Lidocain. hydrochlorid. 10 mg, adrenalin. 5 μg, natr. chlorid. q.s., natr. pyrosulfis (E 223) 0,5 mg, methyl. parahydroxybenz. (E 218) 1 mg, aqua ad iniect. ad 1 ml.


Indikasjoner: 

Infiltrasjonsanestesi. Nerveblokade.

Dosering: 

Akutte toksiske reaksjoner bør hindres ved å unngå intravaskulær injeksjon. Forsiktig aspirasjon anbefales både før og under injisering. Ved administrering av større doser, f.eks. ved epiduralblokade, anbefales en testdose på 3-5 ml adrenalinholdig lidokain. Utilsiktet i.v. injeksjon kan ytre seg ved en forbigående pulsøkning. Hoveddosen bør injiseres langsomt, 100-200 mg/minutt eller i økende doser samtidig som en holder verbal kontakt med pasienten. Ved symptomer på toksisitet skal injeksjonen stanses umiddelbart. Generelt sett krever en fullstendig blokade av alle fibrene i de store nervene høyere konsentrasjoner av legemidlet. Lavere konsentrasjoner brukes i de mindre nervene eller ved mindre intensiv blokade (f.eks. ved fødselsveer). Det anvendte volumet vil påvirke anestesiens spredning. Virkningstiden kan forlenges ved å bruke oppløsninger som inneholder adrenalin. For lengre virkningstid kan det injiseres et lokalanestetikum via et inneliggende kateter. Denne teknikken er vanlig ved epiduralanestesi og kan også brukes ved anestesi av plexus brachialis og interpleuralanalgesi. Følgende tabell inneholder retningslinjer for dosering ved de mest vanlige teknikker hos normale voksne. Klinikerens erfaring og kjennskap til pasientens fysiske tilstand er viktige faktorer når dosen skal beregnes. Vedrørende innsettende virkning og virketid, er det store variasjoner og det er umulig å være helt presis. Ved bruk av prolongert blokade, f.eks. ved gjentatt dosering, må en ta hensyn til faren for toksisk plasmakonsentrasjon eller lokal nerveskade. Barn: Hos barn bør dosen beregnes på grunnlag av vekten opptil 7 mg/kg.

Type
Blokade

Konsentrasjon

Dose

Innsettende virkning
(minutter)

Varighet
(timer)

Lidokain

Adrenalin
μg/ml

ml

mg

mg/ml

%

Kirurgiske inngrep:

Lokal
infiltrasjon

5

0,5

5

≤80

≤400

1-2

2-3

10

1

5

≤40

≤400

1-2

3-4

Kirurgiske inngrep:

Interkostal
(pr. nerve)

10

1

5

2-5

20-50

3-5

3-4

Kirurgiske inngrep og dilatasjon av cervix. Obstetrisk smertelindring1:

Paracervikal
(hver side)

10

1

5

10

100

3-5

2-2,5

Ved instrumentelt hjulpet fødsel (f.eks. tang o.l.):

Pudendal
(hver side)

10

1

5

10

100

5-10

2-3

Artroskopi og kirurgiske inngrep:

Intraartikulær blokade

5

0,5

5

≤60

≤300

5-10

30-60 minutter (etter utvasking)

10

1

5

≤40

≤400

5-10

Øyekirurgi1:

Retrobulbær
Peribulbær

10

1

5

10-15

100-150

3-5

2-4

Kirurgiske inngrep:

Brakial plexus aksillær

10

1

5

40-50

400-500

15-30

3-4

Supraklavikulær, inter-
scalen og sub-
klavikulær

10

1

5

30-40

300-400

15-30

3-4

Kirurgiske inngrep:

3 i 1
(Femoral, obturator og lateral kutan)

10

1

5

30-40

300-400

15-30

2-4

Kirurgiske inngrep og smertelindring2:

Kaudal
epidural

10

1

5

20-30

200-300

15-30

1-2

Kirurgiske inngrep3:

Kaudal
epidural barn

10

1

5

0,5
ml/kg

5
mg/kg

10-15

1,5-2

1Se Forsiktighetsregler.2Dosen inkluderer testdose.3Vurder både alder og vekt ved beregning av dosen.Digital blokade og IV Regional (Biers blokade) er ikke anbefalt for adrenalinholdige injeksjonsvæskene.

Kontraindikasjoner: 

Adrenalin anses kontraindisert ved tyreotoksikose og alvorlige hjertesykdommer, spesielt ved takykardi. Alvorlig sjokk, hjerteblokk eller lokal infeksjon i injeksjonsområdet (ved epiduralanestesi). Kjent overfølsomhet for lokalanestetika av amidtypen, eller metylparahydroksybenzoat eller natriummetabisulfitt.

Forsiktighetsregler: 

Bortsett fra ved de aller enkleste operasjonene skal all form for regional og lokalanestesi utføres i godt utstyrte lokaler med kvalifisert personale. Nødvendig utstyr og legemidler for overvåkning og resuscitasjon skal være umiddelbart tilgjengelig. Ved større blokader eller ved bruk av høye doser bør det settes en i.v. kanyle før lokalanestetika injiseres. Klinikere bør ha tilstrekkelig og behørig opplæring i den aktuelle teknikken, og bør kjenne til diagnose og behandling av bivirkninger, systemisk toksisitet eller andre komplikasjoner (se Overdosering/Forgiftning). Sentrale nerveblokader kan føre til kardiovaskulær depresjon, særlig ved hypovolemi. Det bør utvises forsiktighet ved bruk av epiduralanestesi hos pasienter med kardiovaskulær dysfunksjon. I sjeldne tilfeller kan retrobulbært injisert væske trenge inn i subaraknoidalrommet og forårsake forbigående blindhet, kardiovaskulær kollaps, apné, kramper osv. Disse må diagnostiseres og behandles umiddelbart. Ved retro- og peribulbær injeksjon har en en liten risiko for vedvarende dysfunksjon av øyemuskelen. Dette skyldes hovedsakelig skade og/eller toksisk effekt på muskler og/eller nerver. Alvorlighetsgraden av slike vevsreaksjoner avhenger av graden av skade, konsentrasjonen av lokalanestetika og varigheten av vevspåvirkning. Pga. dette bør en bruke laveste effektive konsentrasjon og dose. Vasokonstriktorer eller andre tilsetninger bør bare brukes når det er indikert, da disse kan forverre vevsreaksjonen. Injeksjoner i hode- og nakkeområdet kan utilsiktet trenge inn i en arterie og utløse cerebrale symptomer også ved lave doser. Symptomene ligner på de som sees ved utilsiktet intravaskulær injeksjon av større doser i andre områder. Pasienten bør gjøres oppmerksom på faren for utilsiktede skader i lepper, tunge, slimhinner i munnhule, eller myke gommer når disse områdene er bedøvet. Matinntak bør derfor utsettes til tilstanden i munnen er normal igjen. For å redusere risikoen for farlige bivirkninger trenger enkelte pasienter spesialbehandling: Pasienter med delvis eller fullstendig hjerteblokk siden lokalanestetika kan hemme den myokardiale ledningsevnen. Pasienter med fremskreden leversykdom eller alvorlig nyredysfunksjon. Eldre pasienter og pasienter med dårlig allmenntilstand. Hos barn bør dosen justeres. Regionalanestesi er ofte indikert hos disse pasientgruppene. I stedet for å utsette dem for generell anestesi bør en bestrebe seg på å optimalisere tilstanden før større blokader. Epiduralanestesi kan føre til hypotensjon og bradykardi. Risikoen kan reduseres ved «preload» av sirkulasjonen vha. krystalloide eller kolloidale oppløsninger, eller ved injeksjon av en vasopressor som f.eks. efedrin 20-40 mg i.m. Hypotensjon bør behandles raskt med f.eks. efedrin 5-10 mg i.v., gjentatt etter behov. Det bør utvises forsiktighet ved bruk av lokalanestetika, spesielt adrenalinholdige oppløsninger, hos pasienter med alvorlig eller ubehandlet hypertensjon, fremskreden diabetes, alvorlig anemi eller sirkulatorisk svikt av enhver art og andre patologiske tilstander som kan forverres av adrenalin. Bør brukes med forsiktighet og i begrenset mengde i områder av kroppen som forsynes av endearterier, som fingre, tær, nese, ører eller penis, eller ev. har kompromittert blodtilførsel (se Interaksjoner). Lokalanestetika bør unngås når det er infeksjon i det området en ønsker å injisere. Preparatet inneholder natriummetabisulfitt som kan gi allergilignende reaksjoner, inkl. anafylaktiske reaksjoner, samt livstruende eller mindre alvorlige astmatiske episoder hos visse mottagelige personer. Sulfitt-sensitivitet sees oftere hos astmatiske enn ikke-astmatiske personer. Inneholder antimikrobielle konserveringsmidler, og anbefales derfor ikke for intratekal anestesi.

Interaksjoner: 

Det bør utvises forsiktighet ved bruk av lidokain hos pasienter som allerede får legemidler som er strukturelt beslektet med lokalanestetika, f.eks. enkelte antiarytmika, da de toksiske effektene er additive. Pasienter som behandles med antiarytmika klasse III, f.eks. amiodaron, bør observeres og EKG-monitorering bør vurderes, da effektene på hjertet kan være additive. Generelt bør en unngå eller utvise forsiktighet ved bruk av adrenalinholdige oppløsninger hos pasienter som får trisykliske antidepressiver pga. faren for alvorlig, forlenget hypertensjon. I tillegg kan samtidig bruk av adrenalinholdige oppløsninger og legemidler av ergotamintypen forårsake alvorlig, vedvarende hypertensjon, og ev. cerebrovaskulære og kardiale tilfeller. Fenotiaziner og butyrofenoner kan motvirke vasokonstriktoreffekten av adrenalin, noe som forårsaker hypotensiv respons og takykardi. Ikke-karselektive betablokkere, som propanolol, øker vasokonstriktoreffekten av adrenalin, noe som kan lede til alvorlig hypertensjon og bradykardi. Adrenalinholdige løsninger bør brukes med forsiktighet hos pasienter som får generell anestesi med inhalasjonsanestetika som halotan og enfluran, pga. faren for alvorlige hjertearytmier.
Vis DRUID-interaksjoner for N01B B52 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Lang klinisk erfaring indikerer ingen risiko for skadelige effekter på svangerskapsforløpet, fosteret eller det nyfødte barnet. Adrenalin kan muligens senke blodtilstrømmingen i livmoren samt kontraktiliteten, spesielt etter utilsiktet injeksjon i morens blodårer. Av og til kan paracervikal blokade føre til føtal bradykardi/takykardi, og fosterets puls må overvåkes nøye. Overgang i morsmelk: Lidokain går i liten grad over. Det er ukjent hvor mye adrenalin som går over. Det er lite sannsynlig at barn som ammes blir påvirket i terapeutiske doser.

Bivirkninger:

Det er vanskelig å skille bivirkningene fra de fysiologiske effektene av selve nerveblokaden, som reduksjon i blodtrykk, bradykardi, direkte påførte tilfeller (f.eks. nerveskade) eller indirekte påførte (epidural abscess) ved nålestikk. Bivirkninger sett ved bruk av lidokain: Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Nevrologiske: Svimmelhet, parestesi. Sirkulatoriske: Hypotensjon, hypertensjon, bradykardi. Mindre hyppige: Nevrologiske: Tegn og symptomer på CNS-toksisitet (kramper, circumoral parestesi, nummenhet i tunge, hyperakusis, synsforstyrrelser, tinnitus, dysartri, nedsatt CNS-funksjon). Sjeldne (<1/1000): Luftveier: Pustevansker. Nevrologiske: Nevropati, skade i perifere nerver, araknoiditt. Sirkulatoriske: Hjertestans, hjertearytmier. Syn: Diplopi. Øvrige: Allergiske reaksjoner, anafylaktisk sjokk. Lidokain kan ha en akutt toksisk effekt ved høye systemiske nivåer, som følge av utilsiktet intravaskulær injeksjon eller overdosering. Adrenalin kan gi takykardi, palpitasjoner, uro og angst (kan forveksles med systemiske reaksjoner på lidokain).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Ved utilsiktede intravaskulære injeksjoner kan den toksiske effekten inntreffe innen 1-3 minutter, mens det ved overdosering kan, avhengig av injeksjonsstedet, ta inntil 20-30 minutter før høyeste plasmakonsentrasjon nås, slik at tegn på toksisitet inntreffer først senere. Toksiske reaksjoner har hovedsakelig sentralnervøs og kardiovaskulær opprinnelse. Symptomer: CNS-toksisitet er en gradvis respons med symptomer og tegn av økende alvorlighetsgrad. De første symptomene er cirkumoral parestesi, nummenhet i tungen, ørhet, hyperakusis og tinnitus. Synsforstyrrelse og muskeltremor er mer alvorlige og inntreffer før allmenne kramper. Disse tegnene må ikke forveksles med nevrotisk atferd. Påfølgende bevisstløshet og generaliserte tonisk-kloniske (GTK-) kramper med varighet fra noen sekunder til flere minutter kan inntre. Som følge av økt muskelaktivitet forekommer hypoksi og hyperkarbi like etter krampene, samt også forstyrrelse av normalrespirasjon og at pasienten kan miste pusten. I alvorlige tilfeller kan det oppstå apné. Acidose øker den toksiske effekten. Tilstanden bedres ved omdistribuering av lidokain bort fra sentralnervesystemet, samt ved metabolisme. Bedringen kan inntreffe raskt dersom det ikke er gitt store doser av legemidlet. Kardiovaskulære effekter kan forekomme i alvorlige tilfeller og innebære hypotensjon, bradykardi, arytmier og kardiovaskulær kollaps ved høye systemiske konsentrasjoner. Som regel viser pasienten tegn på CNS-toksisitet før det inntreffer kardiovaskulære virkninger, såfremt pasienten ikke er under full anestesi eller sterkt sedert med f.eks. benzodiazepiner eller barbiturater. Behandling: Om tegn på akutt systemisk toksisitet eller total spinalblokade oppstår, skal injeksjon av lokalanestetika stoppes umiddelbart. Om det oppstår kramper pga. systemisk toksisitet, behandles dette ved å opprettholde oksygeneringen, stoppe krampene og sørge for god sirkulasjon. Oksygen bør gis, og assistert ventilasjon om nødvendig (maske og bag eller trakeal intubasjon). Krampestillende i.v. bør gis om ikke krampene stopper spontant innen 15-20 sekunder. Tiopental 1-3 mg/kg i.v. vil stoppe krampene raskt. Alternativt kan diazepam 0,1 mg/kg kroppsvekt i.v. benyttes, selv om effekten kommer senere. Vedvarende kramper kan gå ut over pasientens ventilasjon og oksygenering. I så tilfelle vil injeksjon av muskelrelaksantia (f.eks. suksametonium 1 mg/kg) raskt kunne stoppe krampene slik at ventilasjon og oksygenering kommer under kontroll. Behandlingen krever trakeal intubasjon og kunstig ventilasjon, og bør kun brukes av personale som er kjent med disse teknikkene. Ved tydelig kardiovaskulær depresjon bør 5-10 mg efedrin gis i.v. Denne dosen bør gjentas om nødvendig etter 2-3 minutter. Om sirkulasjonssvikt oppstår, bør umiddelbar hjerte-lungeopplivning iverksettes. Sørg for optimal oksygenering, ventilering og sirkulasjon. Det er også vitalt å behandle ev. acidose. Overdosering av adrenalin kan føre til hypertensjon og forsterking av effektene omtalt som bivirkninger. Behandling: Glyseroltrinitrat sublingualt, alfareseptorblokkerende middel i.v. Se Giftinformasjonens anbefalinger for lidokain N01B B02 og adrenalin C01C A24.

Egenskaper:

Klassifisering: Lokalanestetikum av amidtypen med adrenalin som karkontraherende middel. Virkningsmekanisme: Hurtig og reversibel hindring av nerveimpulsenes transmisjon. Adrenalin forlenger varigheten av effekten ved infiltrasjon og perifere nerveblokader, men har mindre markant effekt på epidural blokade. Absorpsjon: Absorpsjonen av adrenalinholdige oppløsninger er betydelig lavere enn for rene lidokainoppløsninger (20-50% reduksjon avhengig av injeksjonssted). Se Xylocain inj. «AstraZeneca». Metabolisme: I lever.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Oppbevares ved 2-15°C (kjølig/svalt). Oppbevar oppløsningen beskyttet mot frost og lys. Hetteglassene bør ikke brukes i mer enn 3 dager etter at de er anbrutt.

Andre opplysninger: 

Lidokains oppløselighet begrenses ved pH >6,5. Pga. av faren for utfelling må dette tas i betraktning når det tilsettes alkaliske oppløsninger, f.eks. karbonater. Ved bruk av adrenalinholdige oppløsninger kan blanding med alkaliske oppløsninger forårsake rask degradering av adrenalin.

Sist endret: 23.02.2007
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Xylocain-Adrenalin, INJEKSJONSVÆSKE:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
10 mg/ml + 5 μg/ml5 × 20 ml (hettegl.) 153122kr 136,70-SPC