Xeplion

Janssen

Antipsykotikum.

ATC-nr.: N05A X13


 Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Pakninger, priser og refusjon

DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon 50 mg, 75 mg, 100 mg og 150 mg: Hver ferdigfylte sprøyte inneh.: Paliperidonpalmitat tilsv. paliperidon 50 mg, resp. 75 mg, 100 mg og 150 mg, polysorbat 20, polyetylenglykol 4000, sitronsyremonohydrat, dinatriumhydrogenfosfat, natriumdihydrogenfosfatmonohydrat, natriumhydroksid (for pH-justering), vann til injeksjonsvæsker. pH-nøytral ca. 7.


Indikasjoner: 

Vedlikeholdsbehandling av schizofreni hos voksne pasienter stabilisert med paliperidon eller risperidon. Kan brukes uten en foregående stabilisering med oral behandling hos voksne pasienter med schizofreni som tidligere har respondert på oral paliperidon eller risperidon, hvis psykotiske symptomer er milde til moderate og det er behov for langtidsvirkende injeksjonsbehandling.

Dosering: 

Anbefalt initiering av behandling er én dose 150 mg på behandlingsdag 1 og 100 mg én uke senere (dag 8) begge administrert i deltoidmuskelen for raskt å oppnå terapeutiske konsentrasjoner, se Administrering. Anbefalt månedlig vedlikeholdsdose er 75 mg. Noen pasienter kan ha fordel av lavere eller høyere doser innenfor det anbefalte området på 25-150 mg. Overvektige eller svært overvektige pasienter kan kreve doser i det øvre området. Justering av vedlikeholdsdosen kan gjøres månedlig. Ved dosejusteringer bør de forlengede frigivelsesegenskapene vurderes, siden det er mulig at den fullstendige virkningen av vedlikeholdsdoser ikke vil være tydelig på flere måneder. Tidligere behandling med oral paliperidon eller oral risperidon kan seponeres ved initieringstidspunktet for behandlingen med paliperidon. Når pasienten skal bytte fra langtidsvirkende risperidoninjeksjoner, skal den initielle paliperidondosen administreres i stedet for neste planlagte injeksjon. Paliperidon skal deretter administreres 1 gang pr. måned, og initieringsdoseregimet på 1 uke er ikke nødvendig.
Doser med langtidsvirkende risperidoninjeksjon og paliperidon, som er nødvendig for å oppnå tilsvarende paliperidoneksponering ved steady state:

Tidligere langtidsvirkende injeksjonsdose av risperidon

Paliperidoninjeksjon

25 mg hver 2. uke

50 mg 1 gang pr. måned

37,5 mg hver 2. uke

75 mg 1 gang pr. måned

50 mg hver 2. uke

100 mg 1 gang pr. måned

Hvis paliperidon seponeres, må det tas hensyn til de forlengede frigivelsesegenskapene, og nødvendigheten av fortsatt behandling med legemidler mot ekstrapyramidale symptomer (EPS) bør reevalueres regelmessig. Det anbefales at den 2. initieringsdosen gis 1 uke etter den første. For å unngå uteblitte doser, kan pasienten få den 2. dosen 2 dager før eller etter at det har gått en uke (dag 8). Etter initieringsregimet anbefales det at den 3.og de etterfølgende injeksjonene gis 1 gang pr. måned. For å unngå uteblitt, månedlig dose, kan pasienten få injeksjonen opptil 7 dager før eller etter at det har gått 1 måned. Hvis pasienten ikke får den 2. paliperidoninjeksjonen til riktig tid (dag 8 ± 2 dager), avhenger den anbefalte reinitieringen av tiden som har gått siden pasientens 1. injeksjon. Prosedyre ved uteblitte doser er beskrevet ytterligere i SPC. Barn <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Eldre (>65 år): Effekt og sikkerhet er ikke fastslått. Generelt er den anbefalte doseringen for eldre med normal nyrefunksjon den samme som for yngre voksne pasienter. Siden eldre kan ha nedsatt nyrefunksjon, kan det være nødvendig med dosejustering. Nedsatt nyrefunksjon: Paliperidon er ikke studert systematisk ved nedsatt nyrefunksjon. Ved mildt nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance ≥50 til < 80 ml/minutt) er anbefalt initieringsdose 100 mg på behandlingsdag 1 og 75 mg 1 uke senere. Anbefalt månedlig vedlikeholdsdose er 50 mg, men kan variere fra 25-100 mg basert på toleranse og/eller effekt. Preparatet anbefales ikke brukt ved moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <50 ml/minutt). Administrering: Kun beregnet til i.m. bruk. Det skal injiseres langsomt, dypt inn i muskelen av helsepersonell. Administreringen bør utføres i 1 enkelt injeksjon. Dosen bør ikke gis i delte injeksjoner. Dosen bør ikke administreres intravaskulært eller s.c. Initieringsdoser er administrert i deltoidmuskelen for raskt å oppnå terapeutiske konsentrasjoner. Etter den 2. initieringsdosen kan den månedlige vedlikeholdsdosen administreres enten i deltoid- eller glutealmuskelen. Anbefalt kanylestørrelsen for initiell og vedlikeholdsadministrering i deltoidmuskelen bestemmes av pasientens vekt. For pasienter ≥90 kg anbefales kanyle 22 gauge (38,1 mm × 0,72 mm). For pasienter <90 kg anbefales kanyle 23 gauge (25,4 mm × 0,64 mm). Deltoidinjeksjoner bør veksle mellom de 2 deltoidmusklene. Anbefalt kanylestørrelse for vedlikeholdsadministrering i glutealmuskelen er 22 gauge (38,1 mm × 0,72 mm). Skal administreres i øvre, ytre kvadrant av glutealområdet. Glutealinjeksjoner bør veksle mellom de 2 glutealmusklene.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for virkestoffet, risperidon eller noen av hjelpestoffene. Anbefales ikke ved moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Bør ikke brukes under amming.

Forsiktighetsregler: 

Bør ikke brukes til behandling av akutt agiterte eller alvorlige psykotiske tilstander når en umiddelbar symptomkontroll kreves. Det bør utvises forsiktighet ved kjent kardiovaskulær sykdom eller en familiær QT-forlengelse, samt ved samtidig bruk av andre legemidler som anses å forlenge QT-intervallet. Nevroleptisk malignt syndrom (NMS), som karakteriseres av hypertermi, muskelstivhet, autonom ustabilitet, endret bevissthet og økte serumkreatinfosfokinasenivåer, er rapportert. Andre kliniske tegn kan inkludere myoglobinuri (rabdomyolyse) og akutt nyresvikt. Hvis en pasient utvikler tegn på eller symptomer som indikerer NMS, skal bruken av alle antipsykotika opphøre. Legemidler med antagonistisk effekt på dopaminreseptorer er forbundet med induksjon av tardiv dyskinesi. Hvis det oppstår tegn eller symptomer på tardiv dyskinesi, bør seponering vurderes. Tilfeller av leukopeni, nøytropeni og agranulocytose er rapportert med antipsykotika, inkl. paliperidon. Agranulocytose er rapportert svært sjelden (<1/10 000 pasienter). Pasienter med en anamnese med klinisk signifikant lavt antall hvite blodceller (WBC) eller legemiddelindusert leukopeni/nøytropeni bør overvåkes de første behandlingsmånedene, og seponering bør vurderes ved første tegn på klinisk signifikant fall i WBC i fravær av andre årsaksfaktorer. Pasienter med klinisk signifikant nøytropeni bør overvåkes nøye for feber og andre symptomer eller tegn på infeksjon, og behandles raskt dersom slike symptomer eller tegn oppstår. Ved alvorlig nøytropeni (absolutt nøytrofiltall <1 × 109/liter) bør paliperidon seponeres og WBC følges til bedring inntrer. Hyperglykemi, diabetes mellitus og forverring av underliggende diabetes er rapportert ved paliperidonbehandling. I noen tilfeller er det rapportert en tidligere vektøkning som kan være disponerende faktor. Sammenheng med ketoacidose og diabeteskoma er rapportert som hhv. svært sjelden og sjelden. God klinisk oppfølging anbefales i samsvar med retningslinjer for antipsykotika. Pasienter som behandles med atypiske antipsykotika, inkl. paliperidon, bør overvåkes for symptomer på hyperglykemi (som polydipsi, polyuri, polyfagi og svakhet), og diabetikere bør overvåkes regelmessig for forverring av glukosekontroll. Signifikant vektøkning er rapportert ved bruk av paliperidon. Vekt bør sjekkes regelmessig. Bør brukes med forsiktighet ved dokumenterte prolaktinavhengige tumorer. Paliperidon kan medføre ortostatisk hypotensjon grunnet den alfablokkerende aktiviteten. Bør brukes med forsiktighet ved kjent kardiovaskulær sykdom, cerebrovaskulær sykdom eller tilstander som predisponerer for hypotensjon (f.eks. dehydrering og hypovolemi). Bør brukes med forsiktighet ved krampeanfall i anamnesen eller andre tilstander som potensielt senker krampeterskelen. Plasmakonsentrasjonen til paliperidon er økt ved nedsatt nyrefunksjon, og derfor anbefales dosejustering ved lett nedsatt nyrefunksjon. Xeplion anbefales ikke ved moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <50 ml/minutt). Paliperidon metaboliseres ikke nevneverdig i leveren og det kreves ingen dosejustering ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon. Det anbefales ingen dosejustering basert på kjønn, rase eller røykestatus. Xeplion er ikke studert hos eldre pasienter med demens, og bør derfor brukes med forsiktighet hos eldre med demens og risikofaktorer for slag. Legen bør avveie risiko mot nytte ved forskrivning til pasienter med Parkinsons sykdom eller demens med Lewy-legemer (DLB), siden begge gruppene kan ha økt risiko for NMS, samt at de har økt følsomhet for antipsykotika. Antipsykotika med alfaadrenerge blokkeringseffekter kan indusere priapisme. Pasienter skal rådes til å søke øyeblikkelig medisinsk tilsyn i tilfelle priapisme ikke har opphørt innen 3-4 timer. Forsiktighet anbefales når Xeplion forskrives til pasienter som forventes å komme i situasjoner som kan bidra til økt kjernetemperatur, f.eks. anstrengende trening, utsettelse for ekstrem varme, samtidig behandling med antikolinerg aktivitet eller å bli utsatt for dehydrering. Siden pasienter som behandles med antipsykotika ofte har ervervede risikofaktorer for VTE, bør alle mulige risikofaktorer for VTE identifiseres før og under behandling, og forebyggende tiltak iverksettes. Pasienten bør informeres om muligheten for vektøkning. Vekten bør måles regelmessig. Det må utvises forsiktighet for å unngå utilsiktet injeksjon i et blodkar. Paliperidon kan ha liten til moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og betjene maskiner pga. mulige effekter på nervesystemet og synet, slik som sedasjon, somnolens, synkope, uskarpt syn. Derfor bør det anbefales at pasienten ikke kjører eller betjener maskiner inntil den individuelle reaksjonen på behandling er kjent.

Interaksjoner: 

Forsiktighet anbefales ved forskrivning sammen med legemidler som er kjent for å forlenge QT-intervallet, f.eks. antiarytmika klasse IA og antiarytmika klasse III, noen antihistaminer, andre antipsykotika og noen antimalariamidler. Denne listen er veiledende og ikke fullstendig. Paliperidon forventes ikke å forårsake klinisk relevante farmakokinetiske interaksjoner med legemidler som metaboliseres av cytokrom P-450-isoenzymer. Pga. virkningene som paliperidon har på sentralnervesystemet (CNS) bør Xeplion brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre sentralvirkende legemidler, f.eks. anxiolytika, de fleste antipsykotika, hypnotika, opiater osv. eller alkohol. Paliperidon kan antagonisere virkningen av levodopa og andre dopaminagonister. Hvis denne kombinasjonen anses som nødvendig, spesielt i sluttfasen av Parkinsons sykdom, skal laveste effektive dose av hver behandling forskrives. Pga. potensialet for å indusere ortostatisk hypotensjon, kan det observeres en additiv virkning når Xeplion administreres med andre legemidler som har dette potensialet, f.eks. andre antipsykotika, trisykliske antidepressiver. Forsiktighet anbefales hvis paliperidon kombineres med andre legemidler som er kjent for å senke krampeterskelen. En farmakokinetisk interaksjon med litium vil sannsynligvis ikke forekomme. Ved initiering eller seponering av karbamazepin skal Xeplion-dosen reevalueres og justeres hvis nødvendig. En klinisk signifikant interaksjon forventes ikke med valproatnatrium depottabletter. Risperidon som administreres oralt eller i.m. vil i varierende grad metaboliseres til paliperidon. Det bør utvises forsiktighet om risperidon eller oral paliperidon administreres samtidig med Xeplion.
Vis DRUID-interaksjoner for N05A X13 (utvid)

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Ingen tilgjengelige data fra bruk under graviditet. Nyfødte eksponert for antipsykotika (inkl. paliperidon) i løpet av 3. trimester av svangerskapet har risiko for å få bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødsel. Det har vært rapporter om agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød eller problemer med mattilførsel. Nyfødte bør derfor overvåkes nøye. Bør ikke brukes under graviditet, med mindre det er helt nødvendig. Overgang i morsmelk: Bør ikke brukes under amming. Paliperidon skilles ut i morsmelk hos mennesker i så stor grad at effekter på spedbarn som ammes er sannsynlig hvis det administreres terapeutiske doser til ammende.

Bivirkninger:

Hyppigst rapportert er insomni, hodepine, angst, øvre luftveisinfeksjon, reaksjon på injeksjonsstedet, parkinsonisme, vektøkning, akatisi, agitasjon, sløvhet/søvnighet, kvalme, forstoppelse, svimmelhet, smerter i muskler og skjelett, takykardi, tremor, abdominalsmerter, oppkast, diaré, tretthet og dystoni. Av disse synes akatisi og sløvhet/søvnighet å være doserelaterte. Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Hodepine. Psykiske: Insomni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominalsmerter, oppkast, diaré, kvalme, forstoppelse, dyspepsi, tannverk. Hjerte/kar: Bradykardi, takykardi, hypertensjon. Hud: Utslett. Infeksiøse: Infeksjon i øvre luftveier, urinveisinfeksjon, influensa. Lever/galle: Økte transaminaser. Luftveier: Hoste, nesetetthet. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i muskler og skjelett, ryggsmerte. Nevrologiske: Parkinsonisme3, akatisi3, sløvhet/søvnighet, dystoni3, svimmelhet, dyskinesi3, tremor. Psykiske: Agitasjon, depresjon, angst. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi, hyperprolaktinemi1, vektøkning, vekttap, økt nivå av triglyserider i blodet. Øvrige: Feber, asteni, tretthet, reaksjon på injeksjonsstedet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Redusert antall hvite blodceller, anemi, redusert hematokritt, økt eosinofiltall. Gastrointestinale: Abdominalt ubehag, gastroenteritt, munntørrhet, flatulens. Hjerte/kar: Atrieflimmer, AV-blokk, QT-forlengelse i EKG, postural ortostatisk takykardisyndrom, abnormal EKG, palpitasjoner, hypotensjon, ortostatisk hypotensjon. Hud: Urticaria, pruritus, alopesi, eksem, tørr hud, erytem, akne. Immunsystemet: Overfølsomhet. Infeksiøse: Pneumoni, bronkitt, luftveisinfeksjon, sinusitt, cystitt, øreinfeksjon, øyeinfeksjon, tonsilitt, cellulitt, akarodermatitt, subkutan abscess. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon, ejakulasjonsforstyrrelse, amenoré, forsinket menstruasjon, menstruasjonsforstyrrelse3, gynekomasti, galaktoré, seksuell dysfunksjon, vaginal utflod. Lever/galle: Økt γ-GT, økte leverenzymer. Luftveier: Dyspné, tette lunger, hvesing, faryngolaryngeale smerter, epistakse. Muskel-skjelettsystemet: Muskelspasmer, leddstivhet, nakkesmerter, artralgi. Nevrologiske: Tardiv dyskinesi, konvulsjon3, synkope, psykomotorisk hyperaktivitet, postural svimmelhet, oppmerksomhetsforstyrrelse, dysartri, dysgeusi, hypestesi, parestesi. Nyre/urinveier: Urininkontinens, pollakisuri, dysuri. Psykiske: Søvnforstyrrelse, mani, forvirringstilstand, redusert libido, nervøsitet, mareritt. Stoffskifte/ernæring: Diabetes mellitus2, hyperinsulinemi, økt appetitt, anoreksi, nedsatt appetitt, økt nivå av serumkolesterol. Øre: Vertigo, tinnitus, øresmerter. Øye: Tåkesyn, konjunktivitt, tørre øyne. Øvrige: Ansiktsødem3, ødem3, unormalt ganglag, brystsmerter, ubehag i brystet, sykdomsfølelse, indurasjon, fall. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Agranulocytose4, nøytropeni, trombocytopeni. Gastrointestinale: Pankreatitt, tarmobstruksjon4, hoven tunge, fekal inkontinens, fekalom, dysfagi, cheilitt4. Hjerte/kar: Sinusarytmi, lungeemboli4, venetrombose, iskemi4, rødming. Hud: Angioødem4, legemiddelindusert erupsjon, hyperkeratose, hudmisfarging4, seboreisk eksem4, flass. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon4. Infeksiøse: Onykomykose. Kjønnsorganer/bryst: Priapisme4, smerter i brystene, ubehag i brystene, brystforstørrelse, brystsekresjon. Lever/galle: Gulsott4. Luftveier: Søvnapnésyndrom4, hyperventilering4, aspirasjonspneumoni4, tette luftveier, dysfoni4. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse4, økt kreatinkinase i blod, unormal kroppsholdning4, leddhevelse, muskelsvakhet. Nevrologiske: Nevroleptisk malignt syndrom, cerebral iskemi, manglende respons på stimuli, tap av bevissthet, redusert bevissthetsnivå, diabeteskoma4, balanseforstyrrelse, koordinasjonsforstyrrelse4, hodeskjelving4. Nyre/urinveier: Urinretensjon. Psykiske: Avstumpet affekt4, anorgasmi. Stoffskifte/ernæring: Vannforgiftning4, diabetisk ketoacidose4, hypoglykemi, polydipsi, utilstrekkelig sekresjon av antidiuretisk hormon3. Svangerskap: Legemiddelabstinenssymptomer hos nyfødte (se Graviditet/Amming)4. Øye: Glaukom4, forstyrrelse av øyebevegelser, øyerulling, fotofobi, økt tåreproduksjon, okulær hyperemi. Øvrige: Hypotermi, redusert kroppstemperatur4, frysninger, økt kroppstemperatur, tørste, legemiddelabstinenssyndrom4, abscess på injeksjonsstedet, cellulitt, cyste på injeksjonsstedet4, hematom på injeksjonsstedet. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Stoffskifte/ernæring: Glukose i urinen. 1Hyperprolaktinemi kan i enkelte tilfeller medføre gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser, amenoré og galaktoré. 2I placebokontrollerte studier ble diabetes mellitus rapportert hos 0,32% av de Xeplion-behandlede sammenlignet med 0,39% i placebogruppen. Total forekomst i alle kliniske studier var 0,47% hos alle Xeplion-behandlede. 3Insomni inkluderer: Innledende insomni, intermediær insomni. EPS omfattet en samleanalyse av følgende betegnelser: Parkinsonisme (inkl. hypersekresjon av spytt, muskel- og skjelettstivhet, parkinsonisme, sikling, tannhjulsrigiditet, bradykinesi, hypokinesi, maskeansikt, stramme muskler, akinesi, nakkestivhet, muskelstivhet, parkinsongange og unormal glabellar refleks, parkinsonistisk hviletremor), akatisi (inkl. akatisi, rastløshet, hyperkinesi og rastløse ben), dyskinesi (dyskinesi, muskelrykninger, koreoatetose, atetose og myoklonus), dystoni (inkl. dystoni, hypertoni, torticollis, ufrivillige muskelsammentrekninger, muskelkontraktur, blefarospasme, okulogyrasjon, tungeparalyse, facial spasme, laryngospasme, myotoni, opistotonus, orofaryngeal spasme, pleurototonus, tungespasme og trismus), og tremor. Et bredere spektrum av symptomer er inkludert som ikke nødvendigvis har en ekstrapyramidal opprinnelse. Kramper inkluderer: Grand mal-kramper. Ødem inkluderer: Generalisert ødem, perifert ødem, pitting ødem. Menstruasjonsforstyrrelser inkluderer: Uregelmessig menstruasjon, oligomenoré. 4Ikke observert i kliniske studier med Xeplion, men observert i studier etter markedsføring med paliperidon.Bivirkninger registrert med risperidonformuleringer: Paliperidon er den aktive metabolitten til risperidon, og derfor er bivirkningsprofilene til disse forbindelsene (inkl. orale og injiserbare formuleringer) relevante for hverandre. I tillegg til ovennevnte bivirkninger er følgende registrert ved bruk av andre risperidonpreparater, og kan forventes å oppstå med Xeplion: Luftveier: Ralling. Nevrologiske: Cerebrovaskulær sykdom. Øvrige: Nekrose på injeksjonsstedet, sår på injeksjonsstedet.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Generelt er forventede tegn og symptomer de som skyldes en forsterkning av paliperidons kjente farmakologiske virkninger, bl.a. døsighet og sedasjon, takykardi og hypotensjon, QT-forlengelse og ekstrapyramidale symptomer. «Torsades de pointes» og ventrikkelflimmer er rapportert hos en pasient ved overdosering med oral paliperidon. I tilfelle av akutt overdose bør muligheten for involvering av flere legemidler vurderes. Behandling: Det må tas hensyn til den forlengede frigivelsen av legemidlet og den lange elimineringshalveringstiden av paliperidon ved vurdering av behandlingsbehov og rehabilitering. Intet spesifikt antidot. Det skal benyttes generelle støttetiltak. Etabler og oppretthold frie luftveier og sikre tilstrekkelig oksygenering og ventilering. Kardiovaskulær overvåkning bør påbegynnes umiddelbart og bør inkludere kontinuerlig EKG-overvåkning med tanke på mulige arytmier. Hypotensjon og sirkulasjonssvikt skal behandles med passende tiltak, som i.v. væske og/eller sympatomimetika. I tilfelle av alvorlige ekstrapyramidale symptomer skal antikolinergika administreres. Nøye tilsyn og overvåkning skal fortsette inntil pasienten er rehabilitert. Se Giftinformasjonens anbefalinger N05A X13.

Egenskaper:

Klassifisering: Antipsykotikum. Virkningsmekanisme: Paliperidon blokkerer selektivt monoamineffekter. Binder sterkt til serotoninerge 5HT2- og dopaminerge D2-reseptorer. Blokkerer også alfa1-adrenerge reseptorer, og i litt mindre grad H1-histaminerge og alfa2-adrenerge reseptorer. Den farmakologiske aktiviteten til (+)- og (-)-enantiomerene til paliperidon er kvalitativt og kvantitativt like. Binder ikke til kolinerge reseptorer. Selv om paliperidon er en sterk D2-antagonist, som antas å lette de positive symptomene på schizofreni, forårsaker den mindre katalepsi og reduserer motorfunksjonene i mindre grad enn tradisjonelle nevroleptika. Dominerende sentral serotoninantagonisme kan redusere tendensen som paliperidon har til å forårsake ekstrapyramidale bivirkninger. Absorpsjon: Pga. ekstremt lav vannløselighet, oppløses paliperidonpalmitat langsomt etter i.m. injeksjon før det hydrolyseres til paliperidon og absorberes i den systemiske sirkulasjonen. Etter 1 enkelt i.m. dose øker plasmakonsentrasjonene av paliperidon gradvis før maks. plasmakonsentrasjon oppnås (median Tmax) etter 13 dager. Absolutt biotilgjengelighet er 100%. Halveringstid: Gjennomsnittlig tilsynelatende halveringstid i doseområdet på 25-150 mg er 25-49 dager. Metabolisme: 4 metabolismeveier er identifisert in vivo, men ingen av disse utgjorde >6,5% av dosen etter administrering av en enkelt oral dose med 1 mg 14C-paliperidon med umiddelbar frigivelse. Utskillelse: 1 uke etter administrering av 1 enkelt oral dose med 1 mg 14C-paliperidon med umiddelbar frigivelse, ble 59% av dosen utskilt uendret i urinen. Ca. 80% av den administrerte radioaktiviteten ble gjenfunnet i urin og 11% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Skal ikke oppbevares >30°C.

Andre opplysninger: 

Suspensjonen er hvit til off-white. Må ikke blandes med andre legemidler.

Sist endret: 01.08.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

27.06.2012


Xeplion, DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
50 mg1 stk. (ferdigfylt sprøyte m/2 kanyler) 058609kr 2033,00N05AX13_1SPC_ICON
75 mg1 stk. (ferdigfylt sprøyte m/2 kanyler) 412581kr 2823,80N05AX13_1SPC_ICON
100 mg1 stk. (ferdigfylt sprøyte m/2 kanyler) 409745kr 3455,80N05AX13_1SPC_ICON
150 mg1 stk. (ferdigfylt sprøyte m/2 kanyler) 536460kr 4773,40N05AX13_1SPC_ICON