KAPSLER, harde 120 mg: Hver kapsel inneh.: Orlistat 120 mg, hjelpestoffer.
Fargestoff: Indigotin (E 132), titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
I kombinasjon med kalorifattig diett til behandling
av helseskadelig overvektige pasienter med «body mass index» (BMI) ≥30
kg/m
2, eller overvektige pasienter (BMI ≥28 kg/m
2)
som har andre risikofaktorer i tillegg. Hvis 12 ukers behandling ikke har
gitt en vektnedgang på minst 5% av opprinnelig vekt ved behandlingsstart,
skal behandlingen seponeres.
Dosering:
Voksne: Anbefalt dosering
er 1 kapsel umiddelbart før, under eller innen 1 time etter hvert hovedmåltid,
dvs. 3 kapsler pr. dag. Dosen bør sløyfes hvis pasienten hopper over et måltid
eller hvis måltidet ikke inneholder noe fett.
Kapslene bør
svelges hele med vann. Doser >120 mg 3 ganger daglig har
ikke gitt ytterligere nytteverdi.
Kontraindikasjoner:
Kronisk malabsorpsjonssyndrom. Kolestase. Amming. Overfølsomhet
for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Antidiabetesbehandling bør monitoreres nøye ved samtidig
behandling med orlistat, da vekttap og kostendringer kan medføre lavere blodglukose.
Pasienten bør innta en ernæringsmessig balansert og kaloriredusert diett,
der ca. 30% av kaloriene kommer fra fett. Det anbefales at dietten er rik
på frukt og grønnsaker. Daglig inntak av fett, karbohydrater og proteiner
bør fordeles på 3 hovedmåltider. Pasienten bør informeres om viktigheten av
å følge kostholdsrådene. Ev. gastrointestinale bivirkninger kan forverres
hvis orlistat tas sammen med fettrik diett (f.eks. ved inntak av 2000 kcal/dag
med >30% av kaloriene fra fett, vil daglig fettinntak være >67 g). Det daglige
fettinntak bør fordeles på 3 hovedmåltider. Tilfeller av rektal blødning er
rapportert. Ved alvorlige tilfeller og/eller vedvarende symptomer bør nærmere
undersøkelser foretas. Ved alvorlig diaré anbefales bruk av et ikke-hormonelt
prevensjonsmiddel pga. mulig redusert effekt av perorale prevensjonsmidler.
Koagulasjonsparametre bør monitoreres ved samtidig behandling med orale antikoagulantia.
Kan assosieres med hyperoksaluri og oksalatnefropati hos pasienter med underliggende
kronisk nyresykdom og/eller væskemangel. Sjeldne tilfeller av hypotyreoidisme
og/eller redusert hypotyreoidismekontroll kan forekomme. Mekanismen er ikke
dokumentert, men kan omfatte redusert absorpsjon av jodsalter og/eller levotyroksin.
Orlistat kan redusere absorpsjonen av antiepileptika slik at antikonvulsiv
behandling kommer i ubalanse og kan føre til kramper. Effekt er ikke undersøkt
ved nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon, hos barn eller eldre. Det er ingen
relevant indikasjon for bruk av orlistat hos barn.
Interaksjoner:
Samtidig bruk av orlistat og ciklosporin eller akarbose
anbefales ikke. Ved samtidig behandling med warfarin eller andre antikoagulantia
bør verdier for internasjonal normalisert ratio (INR) monitoreres. Nedsatt
absorpsjon av fettløselige vitaminer (A, D, E og K) og betakaroten kan muligens
forekomme, et multivitamintilskudd kan ev. overveies. Redusert plasmanivå
av ciklosporin er observert, og hyppig monitorering av plasmanivå anbefales
ved samtidig og etter avsluttet orlistatbehandling inntil ciklosporinnivåene
er stabilisert. En svak reduksjon i plasmanivåene av amiodaron er observert.
Klinisk betydning er ikke klarlagt, men kan bli klinisk relevant i noen tilfeller.
Pasienten bør følges nøye (klinisk, EKG) ved samtidig amiodaronbehandling.
Kramper er rapportert ved samtidig behandling med antiepileptika, f.eks. valproat,
lamotrigin, og en mulig interaksjon kan ikke utelukkes. Disse pasientene bør
kontrolleres for mulige endringer i frekvens og/eller alvorlighetsgrad av
kramper. Interaksjonsstudier har ikke vist interaksjoner med perorale prevensjonsmidler.
Orlistat kan likevel indirekte redusere tilgjengeligheten av perorale prevensjonsmidler
og i enkelte tilfeller medføre uventet graviditet.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt
pga. manglende kliniske data. Dyrestudier viser ikke reproduksjonstoksiske
effekter. Forsiktighet må utvises ved forskrivning til gravide.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Kontraindisert under amming.
Bivirkninger:
Hovedsakelig av gastrointestinal karakter og relatert
til hemming av fettabsorpsjonen. Forekomsten av bivirkninger reduseres etter
langtidsbruk.
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Oljeaktig lekkasje fra rektum, flatulens/flatulens
med tarmtømming, kraftig avføringstrang, hyppig, kraftig og fettrik oljeaktig
avføring, magesmerter/ubehag, flytende avføring. Infeksiøse: Influensa. Luftveier:
Øvre luftveisinfeksjoner. Nevrologiske: Hodepine. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi
hos type 2-diabetikere.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Rektale smerter og ubehag, bløt
avføring, avføringsinkontinens, abdominal distensjon, tannsykdommer, gingivale
problemer. Kjønnsorganer/bryst: Uregelmessig menstruasjon. Luftveier: Nedre
luftveisinfeksjon. Nyre/urinveier: Urinveisinfeksjon. Psykiske: Angst. Øvrige:
Tretthet.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Gastrointestinale: Rektal blødning, divertikulitt,
pankreatitt. Hud: Bulløse erupsjoner. Immunsystemet: Hypersensitivitet med
kliniske symptomer som kløe, utslett, urticaria, angioødem, bronkospasme og
anafylaktisk reaksjon. Lever/galle: Kolelitiase, hepatitt som kan være alvorlig.
Nyre/urinveier: Oksalatnefropati. Undersøkelser: Forhøyede levertransaminaser
og forhøyet alkalisk fosfatase. Redusert protrombin, økt INR og dårlig kontrollert
antikoagulasjonsbehandling som har medført variasjoner i hemostatiske parametre
er rapportert hos pasienter samtidig behandlet med antikoagulantia.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger A08A B01.
Egenskaper:
Klassifisering: Perifert virkende middel mot fedme.
Virkningsmekanisme:
Potent, spesifikk og langtidsvirkende hemmer av gastrointestinale
lipaser. Terapeutisk effekt i ventrikkelen og tynntarmens lumen skjer via
dannelse av kovalente bindinger til det aktive serinbindingsstedet på gastro-
og pankreaslipaser. Inaktivert enzym er dermed ikke i stand til å hydrolysere
fettet i kosten, i form av triglyserider, til absorberbare frie fettsyrer
og monoglyserider. 24-48 timer etter dosering vises en økning av fekalt fett.
Ved seponering er mengde fekalt fett tilbake til normalnivå etter 48-72 timer.
Absorpsjon:
Minimal.
Proteinbinding:
In vitro >99% bundet.
Metabolisme:
Metaboliseres sannsynligvis hovedsakelig i tarmveggen.
Metabolittene anses å være uten farmakologisk betydning.
Utskillelse:
Ca. 97% i feces, hvorav 83% som uforandret orlistat.
<2% utskilles i urinen. Fullstendig utskillelse innen 3-5 dager.
Sist endret: 03.06.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)