Xarelto

Bayer Pharma AG

Antitrombotisk middel.

ATC-nr.: B01A X06

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Krever særlig overvåkning av bivirkninger

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Pakninger, priser og refusjon

TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg, 15 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Rivaroksaban 10 mg, resp. 15 mg og 20 mg, laktosemonohydrat 27,9 mg, resp. 25,4 mg og 22,9 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

10 mg: Forebygging av venøs tromboembolisme (VTE) hos voksne som gjennomgår elektiv hofte- eller kneprotesekirurgi. 15 mg og 20 mg: Forebygging av slag og systemisk emboli hos voksne med ikke-klaffeassosiert atrieflimmer med én eller flere risikofaktorer, slik som kongestiv hjertesvikt, hypertensjon, alder ≥75 år, diabetes mellitus, tidligere slag eller forbigående iskemisk anfall. Behandling av dyp venetrombose (DVT), og forebygging av tilbakevendende DVT og lungeemboli (LE) etter akutt DVT hos voksne.

Dosering: 

10 mg: Forebygging av VTE etter elektiv hofte- eller kneprotesekirurgi: 10 mg 1 gang daglig. Initialdose gis 6-10 timer etter kirurgisk inngrep, forutsatt etablert hemostase. Behandlingsvarighet: Bestemmes av VTE-risiko avhengig av type ortopedisk inngrep. Større hofteleddskirurgi: 5 uker. Større kneleddskirurgi: 2 uker. Ved glemt dose skal dosen tas umiddelbart, og neste dag fortsetter man med 1 daglig dose. 15 mg og 20 mg: Forebygging av slag og systemisk emboli: 20 mg 1 gang daglig. Ved moderat (kreatininclearance 30-49 ml/minutt) eller alvorlig (kreatininclearance 15-29 ml/minutt) nedsatt nyrefunksjon: 15 mg 1 gang daglig. Behandling bør pågå over lengre tid forutsatt at fordeler ved forebygging av slag og systemisk emboli er større enn risikoen for blødninger. Ved glemt dose skal dosen tas umiddelbart, og neste dag fortsetter man med 1 daglig dose. Dobbel dose skal ikke tas i løpet av én og samme dag som erstatning for glemt dose. Behandling av DVT og forebygging av tilbakevendende DVT og LE: Ved behandlingsoppstart ved akutt DVT: 15 mg 2 ganger daglig de første 3 ukene, deretter 20 mg 1 gang daglig ved fortsatt behandling/forebygging av tilbakevendende DVT og LE. Ved moderat (kreatininclearance 30-49 ml/minutt) eller alvorlig (kreatininclearance 15-29 ml/minutt) nedsatt nyrefunksjon: 15 mg 2 ganger daglig i de 3 første ukene. Deretter 15 mg 1 gang daglig, basert på farmakokinetisk modellering. Behandlingens varighet bør bestemmes individuelt etter nøye vurdering av nytte vs. risiko for blødninger. Kort behandlingsvarighet (3 måneder) bør baseres på forbigående risikofaktorer (f.eks. nylig utført kirurgi, traume, immobilisering), og lengre behandlingsvarighet bør baseres på permanente risikofaktorer eller idiopatisk DVT. Erfaring for denne indikasjonen i >12 måneder er begrenset. Ved glemt dose i fasen med 15 mg 2 ganger daglig (dag 1-21) bør dosen tas umiddelbart for å sikre inntaket på 30 mg pr. dag. 2 tabletter 15 mg kan da tas samtidig. Neste dag bør det fortsettes som anbefalt med 15 mg 2 ganger daglig. Ved 1 glemt dose i fasen med administrering 1 gang daglig (fom. dag 22) bør dosen tas umiddelbart, og neste dag fortsetter man med 1 daglig dose. Dobbel dose skal ikke tas i løpet av én og samme dag som erstatning for glemt dose. Overgang fra vitamin K-antagonister (VKA) til Xarelto: Ved forebyggende behandling av slag og systemisk emboli bør VKA-behandling avbrytes og behandling med rivaroksaban initieres når INR er ≤3,0. Ved behandling av DVT og forebyggende behandling av tilbakevendende DVT og LE bør VKA-behandling avbrytes og behandling med rivaroksaban initieres når INR er ≤2,5. INR-verdier viser falsk økning etter rivaroksabaninntak ved overgang fra VKA til Xarelto. INR er ikke egnet til å måle antikoagulerende aktivitet for Xarelto, og bør derfor ikke brukes. Overgang fra Xarelto til VKA: Utilstrekkelig antikoagulering kan oppstå. Vedvarende tilstrekkelig antikoagulering bør sikres ved enhver overføring til alternativ antikoagulant. Xarelto kan bidra til økt INR. Ved overgang fra Xarelto til VKA, bør VKA gis samtidig inntil INR er ≥2,0. I de første 2 dagene i overgangsperioden bør standard initiell VKA-dosering benyttes, etterfulgt av VKA-dosering iht. INR-testing. Ved bruk av både Xarelto og VKA bør INR ikke testes tidligere enn 24 timer etter forrige dose, men før neste dose med Xarelto. Så snart Xarelto er seponert, kan pålitelig INR-testing utføres minst 24 timer etter siste dose. Overgang fra parenterale antikoagulanter til Xarelto: Pasienter som samtidig får parenteral antikoagulant, bør få Xarelto 0-2 timer før neste planlagte administrering av det parenterale legemidlet (f.eks. lavmolekylært heparin) eller når et kontinuerlig administrert parenteralt legemiddel seponeres (f.eks. intravenøs ufraksjonert heparin). Overgang fra Xarelto til parenterale antikoagulanter: 1. dose med parenteral antikoagulant gis når det er tid for neste dose med Xarelto. Barn <18 år: Alle styrker: Anbefales ikke da sikkerhet og effekt ikke er fastslått. Administrering: 10 mg: Kan tas uavhengig av måltid. 15 mg og 20 mg: Skal tas sammen med mat.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Klinisk signifikant aktiv blødning. Leversykdom assosiert med koagulopati og klinisk relevant blødningsrisiko (inkl. cirrhosepasienter med «Child-Pugh» B og C ved indikasjonene for 15 mg og 20 mg). Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler: 

Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt) kan plasmanivået av rivaroksaban være signifikant forhøyet, noe som kan føre til økt blødningsrisiko. Må brukes med forsiktighet ved kreatininclearance 15-29 ml/minutt. Bruk ved kreatininclearance <15 ml/minutt anbefales ikke. Brukes med forsiktighet ved samtidig behandling som påvirker hemostasen, f.eks. NSAIDs, acetylsalisylsyre, blodplateaggregasjonshemmere eller andre antitrombotiske midler. Passende profylaktisk behandling kan vurderes til pasienter med risiko for ulcerøs gastrointestinal sykdom. Må brukes med forsiktighet ved økt blødningsrisiko, f.eks. ved kongenitale eller ervervede blødningsforstyrrelser, ukontrollert, alvorlig arteriell hypertensjon, aktiv ulcerøs gastrointestinal sykdom, nylig gastrointestinal ulcussykdom, vaskulær retinopati, nylig intrakraniell eller intracerebral blødning, intraspinale eller intracerebrale vaskulære abnormaliteter, nylig kirurgisk inngrep i hjerne, ryggrad eller øyeregion, og for 15 mg og 20 mg også ved bronkiektasi eller tidligere blødninger i lungene. Spesielt for forebygging av VTE etter elektiv hofte- eller kneprotesekirurgi: Pasienter med blødningsrisiko må overvåkes ved regelmessig klinisk undersøkelse, nøye observasjon av operasjonssåret med ev. drenasje, og regelmessig hemoglobinmåling. Uforklarlige fall i hemoglobinnivå eller blodtrykk må undersøkes med tanke på lokalisering av blødning. Bør brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 30-49 ml/minutt) når pasienten samtidig får andre legemidler som gir økning i plasmakonsentrasjonen av rivaroksaban. Kan brukes med forsiktighet til cirrhosepasienter med moderat nedsatt leverfunksjon («Child Pugh» grad B), dersom ikke assosiert med koagulopati. Effekt og sikkerhet ved bruk til pasienter som gjennomgår hoftefrakturkirurgi er ikke undersøkt og rivaroksaban anbefales ikke. Risiko for utvikling av epiduralt eller spinalt hematom, som kan føre til langvarig eller permanent lammelse, når nevroaksial anestesi (spinal-/epiduralanestesi) eller spinal-/epiduralpunksjon brukes. Risikoen kan øke ved postoperativ bruk av permanente epiduralkatetre, samtidig bruk av legemidler som påvirker hemostasen eller ved traumatisk eller gjentatt epidural- eller spinalpunksjon. Pasienten må overvåkes nøye mht. tegn og symptomer på nedsatt nevrologisk funksjon (f.eks. nummenhet eller svakhet i ben, tarm- eller blæredysfunksjon). Rask diagnostisering og behandling er nødvendig dersom nevrologisk utfall oppdages. Før nevroaksial intervensjon må lege vurdere nytte/risiko hos antikoagulerte pasienter og hos pasienter som skal antikoaguleres for tromboseprofylakse. Epiduralkateter må ikke fjernes før det har gått 18 timer etter siste rivaroksabandose. Neste rivaroksabandose må ikke gis før 6 timer etter at kateteret er fjernet. Ved traumatisk punksjon må rivaroksabanadministrering utsettes i 24 timer. Spesielt for forebygging av slag og systemisk emboli, og behandling av DVT og forebygging av tilbakevendende DVT og LE: Klinisk overvåking i tråd med praksis for antikoagulasjon er anbefalt gjennom hele behandlingsperioden. Blødninger i slimhinner (dvs. epistaksis, gingival-, gastrointestinal-, og urogenitalblødninger) og anemi er sett hyppigere under langtidsbehandling med rivaroksaban sammenlignet med VKA-behandling. I tillegg til egnet klinisk overvåking kan hemoglobin-/hematokrittester være nyttig for å oppdage skjulte blødninger, der dette er hensiktsmessig. Ved økt blødningsrisiko må pasienten overvåkes nøye med tanke på tegn og symptomer på blødningskomplikasjoner og anemi etter behandlingsoppstart. Uforklarlige fall i hemoglobinnivå eller blodtrykk må undersøkes for å lokalisere blødningen. Bør brukes med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon og samtidig bruk av andre legemidler som er potente CYP 3A4-hemmere (f.eks. klaritromycin, telitromycin). Sikkerhet og effekt av rivaroksaban er ikke undersøkt hos pasienter med kunstige hjerteklaffer. Anbefales derfor ikke til disse pasientene. Er ikke anbefalt til behandling av akutt lungeemboli. Ved behov for invasiv prosedyre eller kirurgisk inngrep, bør behandling avbrytes minst 24 timer før inngrepet, dersom dette er mulig, basert på en klinisk vurdering. Dersom inngrepet ikke kan utsettes, skal økt blødningsrisiko vurderes mot behovet for rask utførelse av inngrepet. Behandling bør gjenopptas så snart som mulig etter invasiv prosedyre eller kirurgisk inngrep, dersom klinisk situasjon tillater dette, og tilstrekkelig hemostase er etablert. Alle styrker: Bør ikke brukes ved sjeldne, arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Ved bivirkninger som besvimelse og svimmelhet bør pasienten ikke kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner: 

Rivaroksaban hverken hemmer eller induserer viktige isoenzymer, som CYP 3A4. Sterke CYP 3A4- og P-gp-hemmere, f.eks. azolantimykotika som ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol og posakonazol, eller hiv-proteasehemmere (f.eks. ritonavir), kan øke AUC, Cmax og farmakodynamiske effekter av rivaroksaban, noe som kan føre til økt blødningsrisiko. Samtidig behandling anbefales ikke. Flukonazol er en moderat CYP 3A4-hemmer. Det er vist økt AUC og Cmax sammen med flukonazol 400 mg 1 gang daglig, men dette anses ikke som klinisk relevant (ved forebygging av VTE hos voksne som gjennomgår elektiv hofte- eller kneprotesekirurgi: Flukonazol og rivaroksaban kan med forsiktighet gis samtidig). Legemidler som er sterke hemmere av bare én av eliminasjonsveiene, enten CYP 3A4 eller P-gp, forventes å øke plasmakonsentrasjonen av rivaroksaban i mindre grad, f.eks. klaritromycin og erytromycin. Etter samtidig administrering av enoksaparin (40 mg enkeltdose), er det observert additiv effekt på anti-faktor Xa-aktiviteten, uten tilleggseffekter på koagulasjonsprøver (PT, aPTT). Enoksaparin påvirker ikke rivaroksabans farmakokinetikk. Forsiktighet må utvises ved samtidig behandling med andre antikoagulantia, pga. økt blødningsrisiko. Samtidig bruk av rivaroksaban og sterke CYP 3A4-induktorer (f.eks. rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital eller johannesurt), kan føre til redusert plasmakonsentrasjon av rivaroksaban. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av sterke CYP 3A4-induktorer. Koagulasjonsparametre (f.eks. PT, aPTT, HepTest) påvirkes som forventet iht. rivaroksabans virkningsmekanisme. Spesielt for forebygging av slag og systemisk emboli, og behandling av DVT og forebygging av tilbakevendende DVT og LE: Samtidig administrering med dronedaron bør unngås. Ved overgang fra warfarin (INR 2,0-3,0) til rivaroksaban (20 mg) eller fra rivaroksaban (20 mg) til warfarin (INR 2,0-3,0) økte protrombintid/INR (Neoplastin) mer enn additivt, mens effekter på aPTT, hemming av faktor Xa-aktivitet og endogent trombinpotensiale var additive. Ved behov for å teste farmakodynamiske effekter av rivaroksaban i overgangsperioden kan anti-faktor Xa-aktivitet, PiCT og HepTest brukes, da disse testene ikke påvirkes av warfarin. På 4. dag etter siste warfarindose, viste alle testene (inkl. PT, aPTT, hemming av anti faktor Xa-aktivitet og ETP) kun effekten av rivaroksaban. Ved behov for å teste de farmakodynamiske effektene av warfarin under overgangsperioden, kan INR-målinger benyttes ved C«trough» for rivaroksaban (24 timer etter siste inntak av rivaroksaban), da denne testen påvirkes minimalt av rivaroksaban på dette tidspunktet. Ingen farmakokinetisk interaksjon er sett mellom warfarin og rivaroksaban.
Vis DRUID-interaksjoner for B01A X06 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Kontraindisert ved graviditet og amming. Kvinner i fertil alder bør unngå å bli gravide under behandling. Effekter på fertilitet hos hann- og hunnrotte er ikke sett. Overgang i morsmelk: Data fra dyr indikerer at rivaroksaban utskilles i morsmelk. Det må vurderes hvorvidt amming skal avbrytes eller om pasienten skal avstå fra behandling.

Bivirkninger:

Kan forbindes med økt risiko for skjult eller synlig blødning fra vev/organer, noe som kan føre til posthemoragisk anemi. Tegn, symptomer og alvorlighetsgrad (inkl. dødelig utgang) varierer i forhold til lokalisering, grad eller omfang av blødningen og/eller anemien. Blødningsrisiko kan være økt hos visse pasientgrupper, f.eks. ved ukontrollert alvorlig arteriell hypertensjon og/eller under samtidig behandling med andre legemidler som påvirker hemostasen. Blødningskomplikasjoner kan manifesteres som svakhet, blekhet, svimmelhet, hodepine eller uforklarlig hevelse, dyspné og uforklarlig sjokk. Symptomer på hjerteiskemi som brystsmerter eller angina pectoris kan oppstå som en konsekvens av anemi. Komplikasjoner sekundært til blødning, som kompartmentsyndrom eller nyresvikt, kan oppstå. Det må derfor tas hensyn til muligheten for blødning ved evaluering av tilstanden til enhver antikoagulert pasient. 10 mg: Ca. 14% opplever bivirkninger i studier. Blødninger og anemi er sett hos hhv. ca. 3,3% og 1%. Bivirkningene må tolkes iht. kirurgisk situasjon. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Postprosedural blødning, inkl. postoperativ anemi og blødning fra operasjonssår. Undersøkelser: Forhøyet GGT, økning i transaminaser (inkl. forhøyet ALAT og ASAT). Øvrige: Feber, perifert ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Anemi, inkl. respektive laboratorieparametre, trombocytose, inkl. økt blodplatetall. Gastrointestinale: Forstoppelse, diaré, abdominal og gastrointestinal smerte (inkl. smerte i øvre abdomen, mageubehag), dyspepsi (inkl. epigastrisk ubehag), munntørrhet, oppkast. Hjerte/kar: Takykardi, hematom (inkl. sjeldne tilfeller av muskelblødning), blødning i mage-tarmkanalen (inkl. gingival blødning, rektal blødning, hematemese), blødning i urogenitaltractus, hypotensjon (inkl. nedsatt blodtrykk, prosedural hypotensjon), neseblødning. Hud: Pruritus (inkl. sjeldne tilfeller av generalisert pruritus), utslett, kontusjon. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i ekstremiteter. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Nyre/urinveier: Nedsatt nyrefunksjon (inkl. forhøyet S-kreatinin og S-urea). Undersøkelser: Forhøyet lipase og amylase, økt bilirubinnivå, økning i LDH og alkalisk fosfatase. Øvrige: Sårsekresjon, lokalisert ødem, nedsatt generell styrke og energi (inkl. fatigue, asteni). Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Urticaria (inkl. sjeldne tilfeller av generalisert urticaria). Immunsystemet: Allergisk dermatitt. Lever/galle: Unormal leverfunksjon. Nevrologiske: Synkope (inkl. bevisstløshet). Undersøkelser: Økt konjungert bilirubin, med eller uten samtidig forhøyet ALAT. Øvrige: Uvelhet (inkl. sykdomsfølelse). Ukjent frekvens: Hjerte/kar: Blødning i kritisk organ (f.eks. hjerne), binyreblødning, konjunktivalblødning, hemoptyse, dannelse av pseudoaneurisme etter perkutan intervensjon (sett ved andre indikasjoner enn forebyggelse av VTE hos pasienter som gjennomgikk omfattende ortopedisk kirurgi). Immunsystemet: Overfølsomhet. Lever/galle: Gulsott. Muskel-skjelettsystemet: Kompartmentsyndrom sekundært til en blødning. Nyre/urinveier: Nyresvikt/akutt nyresvikt sekundært til en blødning som er tilstrekkelig til å forårsake hypoperfusjon. 15 og 20 mg: Uønskede hendelser hos totalt ca. 73% av pasientene som ble eksponert for minst 1 rivaroksabandose i studier. Ca. 24% fikk bivirkninger vurdert til å være forbundet med behandlingen. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi (inkl. respektive laboratorieparametre). Gastrointestinale: Blødning i gastrointestinaltractus (inkl. gingival blødning og rektal blødning), gastrointestinale/abdominale smerter, dyspepsi, kvalme, konstipasjon1, diaré, oppkast1. Hjerte/kar: Takykardi, hypotensjon, hematom. Hud: Pruritus (inkl. mindre vanlige tilfeller av generalisert pruritus), utslett, ekkymose. Luftveier: Epistaksis. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i ekstremiteter1. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine, synkope. Nyre/urinveier: Blødninger i urogenitaltractus (inkl. hematuri og menoragi, observert ved DVT-T som svært vanlig hos kvinner <55 år). Undersøkelser: Forhøyede transaminaser. Øye: Øyeblødninger (inkl. konjunktival blødning). Øvrige: Feber1, perifert ødem, nedsatt generell styrke og energi (inkl. fatigue, asteni), postprosedural blødning (inkl. postoperativ anemi og blødning fra sår), kontusjon. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Trombocytose (inkl. økt blodplatetall)1. Gastrointestinale: Munntørrhet. Hud: Urticaria, kutan og subkutan blødning. Immunsystemet: Allergisk reaksjon, allergisk dermatitt. Lever/galle: Unormal leverfunksjon. Luftveier: Hemoptyse. Muskel-skjelettsystemet: Hemartrose. Nevrologiske: Cerebral og intrakraniell blødning. Nyre/urinveier: Nedsatt nyrefunksjon (inkl. forhøyet s-kreatinin, forhøyet s-urea). Undersøkelser: Forhøyet bilirubin, forhøyet alkalisk fosfatase i blodet1, forhøyet LDH1, forhøyet lipase1, forhøyet amylase1, forhøyet GGT1. Øvrige: Sårsekresjon1, uvelhet (inkl. sykdomsfølelse), lokalt ødem1. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Lever/galle: Gulsott. Muskel-skjelettsystemet: Muskelblødning. Undersøkelser: Økt konjugert bilirubin (med eller uten samtidig forhøyet ALAT). Ukjent frekvens: Hjerte/kar: Pseudoaneurisme etter perkutan intervensjon. Muskel-skjelettsystemet: Kompartmentsyndrom sekundært til en blødning. Menstruasjonsblødninger kan øke og/eller bli forlenget. Nyre/urinveier: Nyresvikt/akutt nyresvikt sekundært til en blødning som er tilstrekkelig til å forårsake hypoperfusjon. 1Observert ved forebygging av VTE hos voksne som gjennomgår elektiv hofte- eller kneprotesekirurgi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Overdose kan føre til blødningskomplikasjoner. Sjeldne tilfeller av overdoser >600 mg uten blødningskomplikasjoner eller andre bivirkninger er rapportert. Pga. begrenset absorpsjon forventes maksimal effekt og ingen ytterligere økning i gjennomsnittlig plasmaeksponering ved supraterapeutiske doser på ≥50 mg. Behandling: Intet spesifikt antidot. Medisinsk kull kan vurderes. Ved blødning kan doseutsettelse eller seponering vurderes. Rivaroksaban er antagelig ikke dialyserbart pga. høy plasmaproteinbinding. Egnet symptomatisk behandling kan brukes ved behov, f.eks. mekanisk kompresjon (f.eks. ved alvorlig epistaksis), kirurgiske prosedyrer for blødningskontroll, væskebehandling og hemodynamisk støtte, blodprodukter (pakkede røde blodceller eller ferskfrosset plasma, avhengig av anemi eller koagulopati) eller blodplater. Dersom blødningen ikke kan kontrolleres med nevnte tiltak bør administrering av en spesifikk reverserende prokoagulant vurderes, f.eks. protrombinkomplekskonsentrat (PCC), aktivert protrombinkomplekskonsentratet (APCC) eller rekombinant faktor VIIa (r-FVIIa). Anbefalingen baseres på begrensede prekliniske data. Gjentatt dosering av rekombinant faktor VIIa skal vurderes og titreres, avhengig av forbedringer i blødningsstatus. Ingen erfaring med antifibrinolytiske midler eller hemostatika foreligger.

Egenskaper:

Klassifisering: Svært selektiv direkte faktor Xa-hemmer med oral biotilgjengelighet. Virkningsmekanisme: Hemming av faktor Xa blokkerer indre og ytre reaksjonsvei i blodkoagulasjonskaskaden, hemmer både dannelsen av trombin og utviklingen av tromber. Rivaroksaban hemmer ikke trombin (aktivert faktor II), og ingen effekt på blodplater er påvist. Doseavhengig hemming av faktor Xa-aktiviteten er observert. Protrombintid (PT) påvirkes doseavhengig av rivaroksaban, nøye korrelert til plasmakonsentrasjoner (r-verdi = 0,98) når Neoplastin brukes til analysen. Andre reagenser gir andre resultater. PT skal avleses i løpet av sekunder, fordi INR kun er kalibrert og validert for kumariner, og ikke kan brukes til andre antikoagulantia. Aktivert partiell tromboplastintid (aPTT) og HepTest er doseavhengig forlenget, men anbefales ikke til analysering av farmakodynamisk effekt av rivaroksaban. Anti-faktor Xa-aktivitet påvirkes av rivaroksaban, men ingen standard for kalibrering er tilgjengelig. Koagulasjonsparametre trenger ikke overvåkes som klinisk rutine under behandling. For 15 mg og 20 mg kan hemostatisk status vurderes ved testing som beskrevet ovenfor, dersom klinisk indisert. Absorpsjon: 10 mg: Raskt, med Cmax etter 2-4 timer. Biotilgjengelighet: 80-100%. Matinntak påvirker ikke AUC eller Cmax. Nærmest lineær farmakokinetikk opptil ca. 15 mg 1 gang daglig. Variasjoner i farmakokinetikk er moderat med interindividuell variasjon i området 30-40%, unntatt operasjonsdagen og påfølgende dag, da variasjonen i eksponering er høy (70%). 15 mg og 20 mg: Raskt med Cmax etter 2-4 timer. Biotilgjengelighet: 66% i fastende tilstand (20 mg tablett i fastende tilstand). Ved inntak av 20 mg med mat, øker AUC i gjennomsnitt med 39%, sammenlignet med tablettinntak i fastende tilstand. Skal derfor tas sammen med mat. Nærmest lineær farmakokinetikk opp til ca. 15 mg 1 gang daglig i fastende tilstand. I mett tilstand viste 10 mg, 15 mg og 20 mg tabletter doseproposjonalitet. Variasjoner i farmakokinetikk er moderat med interindividuell variasjon i området 30-40%. Proteinbinding: Ca. 92-95%, for det meste til serumalbumin. Distribusjonsvolum: Vss ca. 50 liter. Halveringstid: 10 mg: Gjennomsnittlig terminal halveringstid: 7-11 timer. 15 mg og 20 mg: Terminal halveringstid: 5-9 timer hos unge og 11-13 timer hos eldre. Metabolisme: Via CYP 3A4, CYP 2J2 og CYP-uavhengige mekanismer. Basert på in vitro-undersøkelser er rivaroksaban substrat for P-gp og BCRP. Utskillelse: Ca. ⅔ av dosen gjennomgår metabolsk nedbrytning, der halvparten utskilles renalt og andre halvparten utskilles via feces. ⅓ gjennomgår direkte renal utskillelse i form av uforandret virkestoff i urinen, hovedsakelig via aktiv renal sekresjon.

Sist endret: 20.01.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Xarelto, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
10 mg10 stk. (blister) 131817kr 264,00B01AX06_1SPC
30 stk. (blister) 131828kr 724,70B01AX06_1SPC
100 stk. (endose) 131840kr 2333,90B01AX06_1SPC
15 mg28 stk. (blister) 179552kr 678,70-SPC
42 stk. (blister) 039141kr 1000,60-SPC
98 stk. (blister) 549674kr 2288,00-SPC
100 × 1 stk. (endose) 126926kr 2333,90-SPC
20 mg28 stk. (blister) 499273kr 678,70-SPC
98 stk. (blister) 483217kr 2288,00-SPC
100 × 1 stk. (endose) 525720kr 2333,90-SPC