Xalcom

Pfizer

Glaukommiddel.

ATC-nr.: S01E D51

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T




ØYEDRÅPER, oppløsning: 1 ml inneh: Latanoprost 50 μg, timololmaleat tilsv. timolol 5 mg, benzalkoniumklorid 0,2 mg, natriumklorid, natriumdihydrogenfosfatmonohydrat, dinatriumfosfat, saltsyre, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml. pH 6.


Indikasjoner: 

Til nedsettelse av intraokulært trykk hos pasienter med åpenvinkelglaukom og okulær hypertensjon når behandling med betablokkere eller prostaglandinanaloger ikke gir tilstrekkelig effekt.

Dosering: 

Voksne: 1 dråpe 1 gang daglig. Hvis en har glemt en dose, bør en fortsette behandlingen med 1 dråpe dagen etter. Dosen bør ikke overskride 1 dråpe daglig. Kontaktlinser må fjernes før øyedråper gis, og kan gjeninnsettes etter 15 minutter. Hvis preparatet brukes sammen med andre øyedråper, bør preparatene gis med minst 5 minutters mellomrom.

Kontraindikasjoner: 

Pågående eller tidligere bronkial astma, eller annen uttalt kronisk obstruktiv lungesykdom. Sinus bradykardi, AV-blokk grad II og III, åpenbar hjertesvikt, kardiogent sjokk. Overfølsomhet for virkestoffene eller noen av hjelpestoffene.

Forsiktighetsregler: 

Kan gi forbigående sløret syn etter drypping. Pasienten bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner før dette har gått over. Innholdsstoffene kan absorberes systemisk, og kan ev. gi samme type bivirkninger som ved bruk av systemiske betablokkere. Hos pasienter med kardiovaskulære sykdommer (f.eks. koronar hjertesykdom, «sick sinus»-syndrom, hypotensjon, Prinzmetals angina, hjertesvikt) skal behandling med betablokkere vurderes svært grundig og behandling med andre aktive substanser må vurderes. Pasienter med kardiovaskulær sykdom følges for tegn på forverring av sykdommen og for bivirkninger. Alvorlige respiratoriske og kardiale reaksjoner er rapportert ved administrering av timololmaleat, inkl. dødsfall pga. bronkospasmer hos pasienter med astma, og død pga. hjertesvikt (sjeldent). Betablokkere bør brukes med forsiktighet til pasienter som har lett for å få spontan hypoglykemi, og til pasienter med labil, insulinavhengig diabetes, da betablokkere kan maskere symptomer på akutt hypoglykemi. Betablokkere kan også maskere tegn på hypertyreoidisme. Pasienter med atopi eller alvorlige anafylaktiske reaksjoner mot en rekke allergener i anamnesen, kan respondere dårligere på vanlige doser adrenalin, når de bruker betablokkere. Latanoprost kan gradvis forandre øyefargen gjennom en økning av det brune pigmentet i iris, spesielt hos pasienter med blandet øyefarge (blåbrun, grønnbrun, gråbrun eller gulbrun). Fargeendringen skyldes økt innhold av melanin i melanocyttene i irisstroma. Det brune pigmentet brer seg vanligvis rundt pupillen konsentrisk mot periferien, men hele iris eller deler av den kan bli mer brunfarget. Fargeforandringen utvikler seg langsomt og oppdages først etter måneder eller år. Den forandrede irisfargen forblir sannsynligvis permanent. Ansamling av pigment i trabekelverket eller i fremre kammer for øvrig er ikke observert, men pasienter under behandling bør undersøkes regelmessig. Avhengig av den kliniske situasjonen kan behandlingen avbrytes om økt irispigmentering opptrer. Før behandling starter skal pasientene informeres om mulighetene for økt pigmentering. Behandling av personer med ensidig glaukom kan resultere i forskjellig farge på iris. Det er ingen erfaring med latanoprost ved inflammatoriske eller neovaskulære tilstander i øyet, eller trangvinklet eller kongenitalt glaukom. Erfaring med latanoprostbehandling ved åpenvinklet glaukom hos pseudofake pasienter og ved pigmentglaukom er begrenset. Latanoprost har ingen eller ubetydelig effekt på pupillen, men det finnes ingen erfaring fra behandling av akutt trangvinkelglaukom. Det anbefales derfor at preparatet kun brukes etter grundig overveielse ved slike tilstander. Latanoprost bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt herpetisk keratitt. Latanoprost bør unngås ved aktiv herpes simplex-keratitt og hos pasienter som tidligere har hatt gjentatte tilfeller av herpetisk keratitt som er spesifikt forbundet med prostaglandinanaloger. Makulaødem, inkl. cystoid makulaødem er rapportert ved latanoprostbehandling. Dette er hovedsakelig registrert hos afake pasienter, hos pseudofake pasienter med rift i bakre linsekapsel eller hos pasienter med kjente risikofaktorer for makulaødem. Preparatet bør brukes med forsiktighet hos disse pasientene. Etter filtrasjonskirurgi er koroidalavløsning rapportert ved samtidig bruk av trykksenkende midler (f.eks. timolol, acetazolamid). Inneholder konserveringsmidlet benzalkoniumklorid, som kan forårsake punktuell keratopati og/eller toksisk ulcerøs keratopati, og irritasjon på øyet. Nøye oppfølging ved hyppig eller langvarig bruk hos pasienter med tørre øyne eller som kan ha corneaskade. Kan avleires i kontaktlinser og misfarge myke kontaktlinser. Kontaktlinser fjernes før øyedråpene gis, og gjeninnsettes tidligst 15 minutter etter administrering. Sikkerhet og effekt hos barn og unge er ikke fastslått.

Interaksjoner: 

Paradoksal økning i intraokulært trykk er sett når to prostaglandinanaloger gis i øyet samtidig. Bruk av to eller flere prostaglandiner, prostaglandinanaloger eller prostaglandinderivater er ikke anbefalt. Effekten på intraokulært trykk eller kjente effekter ved systemisk betablokade kan forsterkes når Xalcom gis til pasienter som allerede får orale betablokkere, og bruk av to eller flere topikale betablokkere er ikke anbefalt. Mydriasis er rapportert i noen tilfeller når timolol er gitt med adrenalin. Samtidig, systemisk behandling med kalsiumantagonister, katekolaminreduserende stoffer eller betablokkere, antiarytmika (også amiodaron) digitalispreparater eller parasympatomimetika, kan føre til additive effekter som hypotensjon og/eller markert bradykardi. Den hypertensive reaksjonen ved plutselig seponering av klonidin kan forsterkes av betablokkere. Betablokkere kan forsterke den hypoglykemiske effekten av legemidler mot diabetes. Betablokkere kan maskere tegn og symptomer på hypoglykemi.
Vis DRUID-interaksjoner for S01E D51 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Latanoprost: Risiko ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter. Det kan ikke utelukkes at latanoprost har uteruskontraherende egenskaper i menneske. Timolol: Systemisk bruk av betablokkere indikerer ikke misdannelser, men farmakologiske effekter slik som bradykardi er allerede observert hos foster og nyfødte. Preparatet bør derfor ikke brukes ved graviditet. Overgang i morsmelk: Timolol går over. Latanoprost og dets metabolitter kan passere over. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

De fleste bivirkninger er relatert til øye/syn. Svært vanlig er økt pigmentering i iris, som kan være permanent, se Forsiktighetsregler. Andre okulære bivirkninger er som regel forbigående og oppstår ved administrering. Svært vanlige (≥1/10): Øye: Økt irispigmentering. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Øye: Irritasjon i øyet (inkl. stikking, brenning, kløe), smerter i øyet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Hudutslett, kløe. Nevrologiske: Hodepine. Øye: Hyperemi i øyet, konjunktivitt, tåkesyn, økt tåredannelse, betennelse i øyelokket, forandringer på hornhinnen. Bivirkninger sett med de enkelte komponentene: Latanoprost: Hjerte/kar: Forverring av angina hos pasienter med tidligere sykdomshistorie, palpitasjoner. Hud: Mørkere øyelokk. Infeksiøse: Herpetisk keratitt. Luftveier: Astma, forverring av astma, dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Leddsmerter, muskelsmerter. Nevrologiske: Svimmelhet. Øye: Cyste på iris, hårforandringer i øyevipper eller vellus (økt lengde, tykkelse, pigmentering og antall hår). Punktvise overflatesår i epitel, periorbitalt ødem, iritt/uveitt, makulaødem (hos afake pasienter, pseudofake pasienter med rift i bakre linsekapsel eller ved andre risikofaktorer for makulaødem), tørre øyne, hornhinnebetennelse, ødem og overflatesår i hornhinnen, øyevipper som vender i feil retning. Øvrige: Brystsmerter. Timolol: Gastrointestinale: Kvalme, diaré, dyspepsi, munntørrhet. Hjerte/kar: Palpitasjoner, arytmi, bradykardi, hjertestans, hjerteblokk, hjertesvikt med stuvning. Hypotensjon, Raynauds fenomen, kalde hender og føtter. Hud: Alopesi, psoriasislignende utslett eller forverring av psoriasis. Immunsystemet: Tegn og symptomer på allergiske reaksjoner, inkl. angioødem, urticaria, lokalisert og generell kløe. Luftveier: Bronkospasme (oftest hos pasienter med eksisterende bronkospastisk sykdom), dyspné, hoste. Nevrologiske: Svimmelhet, parestesier, cerebral iskemi, cerebrovaskulære hendelser, økning av tegn og symptomer på myasthenia gravis, synkope. Psykiske: Depresjon, hukommelsestap, nedsatt libido, søvnløshet, mareritt. Øre: Tinnitus. Øye: Tegn og symptomer på okulær irritasjon inkl. keratitt, nedsatt korneal sensitivitet og tørre øyne, synsforstyrrelser inkl. refraktære forandringer (kan i noen tilfeller skyldes seponering av behandling med miotika), dobbeltsyn, ptose, koroidal avløsning (etter filtrasjonskirurgi). Øvrige: Asteni/tretthet, brystsmerter, ødem.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Okulær irritasjon og røde øyne. Ingen andre okulære eller systemiske bivirkninger kjent. Ved svelging gis symptomatisk behandling. Ventrikkelskylling om nødvendig. Metaboliseres i stor grad ved first pass-metabolisme i leveren. I.v. infusjon av 5,5-10 µg/kg har gitt oppkast, magesmerter, svimmelhet, tretthet, hetetokter og svetting. Symptomene er av mild til moderat art og ble borte av seg selv etter 4 timer. Systemisk overdose: Bradykardi, hypotensjon, bronkospasme og hjertestans. Symptomatisk og støttende behandling. Timolol fjernes ikke lett ved dialyse. Se Giftinformasjonens anbefalinger for timolol C07A A06 og for latanoprost S01E E01.

Egenskaper:

Klassifisering: Kombinasjon av prostaglandin-F2α-analog (selektiv prostanoid-FP-reseptoragonist) og ikke-selektiv betablokker. Virkningsmekanisme: Latanoprost er en isopropylester-prodrug som ved hydrolyse i passasjen gjennom hornhinnen omdannes til den biologisk aktive syreformen. Reduserer intraokulært trykk ved å øke drenasjen av kammervann hovedsakelig gjennom det uveosklerale avløp, i noen tilfeller økes drenasjen gjennom trabekelverket. Latanoprost har ingen effekt på kammervannsproduksjonen, blod-kammervannsbarrieren eller på den intraokulære blodgjennomstrømningen. Timolol senker intraokulært trykk ved å redusere dannelsen av kammervann i ciliarepitelet. Den eksakte virkningsmekanismen er ikke klarlagt. Hemming av cAMP-syntese pga. endogen betaadrenerg stimulering er mulig. Timolol gjør ikke blod-kammervannsbarrieren mer permeabel for plasmaproteiner. Absorpsjon: Latanoprost absorberes godt gjennom cornea. Biotilgjengeligheten av den aktive syreformen av latanoprost er ca. 45%. Maks. konsentrasjon i kammervannet nås ca. 2 timer etter administrering. Maks. konsentrasjon av timolol i kammervannet nås ca. 1 time etter administrering. Deler av timololdosen absorberes systemisk og maks. plasmakonsentrasjon på 1 ng/ml nås 10-20 minutter etter administrering av 1 dråpe i hvert øye daglig (300 μg/dag). Senking av det intraokulære trykket begynner etter ca. 1 time og maks. effekt nås etter 6-8 timer. Trykkreduksjonen opprettholdes i inntil 24 timer. Proteinbinding: Syreformen av latanoprost har en plasmaproteinbinding på 87%. Fordeling: Latanoprost distribueres primært til det fremre kammer, conjunctiva og øyelokk. Kun små mengder når bakre segment. Distribusjonsvolum latanoprost er 0,16 liter/kg. Halveringstid: Latanoprost: 17 minutter. Timolol: Ca. 6 timer. Metabolisme: Både latanoprost og timolol hovedsakelig i lever. Utskillelse: Både latanoprost og timolol hovedsakelig gjennom urin.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Åpnet flaske oppbevares ved høyst 25°C i inntil 4 uker. Flasken oppbevares i ytteremballasjen.

Sist endret: 29.06.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Xalcom, ØYEDRÅPER, oppløsning:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
2,5 ml (plastflaske m/dråpespiss) 004931kr 214,50 (trinnpris kr 152,70)S01ED51_2SPC
3 × 2,5 ml (plastflaske m/dråpespiss) 005064kr 580,30 (trinnpris kr 413,50)S01ED51_2SPC