Xagrid

Shire

Blodplatereduserende middel, cytostatikum.

ATC-nr.: L01X X35

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Pakninger, priser og refusjon

KAPSLER, harde 0,5 mg: Hver kapsel inneh.: Anagrelid 0,5 mg (som anagrelidhydroklorid 0,61 mg), laktose, hjelpestoffer. Fargestoffer: Titandioksid (E 171), svart jernoksid (E 172).


Indikasjoner: 

Reduksjon av forhøyede blodplatetall hos risikopasienter med essensiell trombocytemi, som er intolerante overfor nåværende behandling, eller som ikke har oppnådd reduksjon i blodplatetall til et akseptabelt nivå av nåværende behandling.

Dosering: 

Behandling skal startes av kliniker med erfaring i behandling av essensiell trombocytemi. Anbefalt startdose: 1 mg/dag fordelt på 2 doser. Startdosen skal opprettholdes minst 1 uke før den ev. titreres på individuelt grunnlag til laveste effektive dose nødvendig for å redusere og/eller opprettholde blodplatenivå under 600 × 109/liter (ideelt 150 × 109/liter-400 × 109/liter). Ukentlig doseøkning må ikke være >0,5 mg/dag. Anbefalt maks. enkeltdose må ikke være >2,5 mg. Effekten skal måles regelmessig. Ved startdoser >1 mg/dag må blodplatetelling utføres annenhver dag den første behandlingsuken, og deretter minst 1 gang i uken til stabil vedlikeholdsdose er nådd. Fall i blodplatenivået sees typisk innen 14-21 dager etter behandlingsstart. Normalt sees og opprettholdes tilstrekkelig terapeutisk respons ved dosering 1-3 mg/dag. Nedsatt nyrefunksjon: Risiko/fordel må vurderes før behandlingsstart. Nedsatt leverfunksjon: Anbefales ikke ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon, da ingen spesifikke farmakokinetiske data for denne pasientgruppen foreligger. Ved mildt nedsatt leverfunksjon må risiko/fordel vurderes før behandlingsstart.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon. Moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <50 ml/minutt).

Forsiktighetsregler: 

Ved nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon må risiko/fordel vurderes før behandlingsstart. Behandling anbefales ikke ved forhøyede transaminaser (>5 × øvre normalgrense). Full blodstatus samt lever- og nyrefunksjonstester må tas. Blodplatetallet øker innen 4 dager etter seponering og går tilbake til nivåene før behandling innen 10-14 dager. Forsiktighet hos pasienter i alle aldre med kjent eller mistenkt hjertesykdom, og kun dersom fordelen oppveier potensiell risiko. Kardiovaskulær undersøkelse anbefales før behandlingsstart, samt kontinuerlig overvåkning under behandlingen. Brukes med forsiktighet til barn. Inneholder laktose og bør derfor ikke brukes ved sjeldne medfødte problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner: 

Effekten av legemidler med lignende egenskaper, f.eks. inotrope substanser som milrinon, amrinon, enoximon, olprinon og cilostazol, kan forsterkes av anagrelid. Samtidig bruk anbefales derfor ikke. Samtidig bruk av acetylsalisylsyre kan gi økt antitrombotisk effekt. Potensiell risiko ved samtidig bruk av acetylsalisylsyre vurderes før behandlingsstart, spesielt ved høy risikoprofil for hemoragi. Legemidler som hemmer CYP 1A2 (f.eks. fluvoksamin og omeprazol) kan teoretisk ha en negativ innflytelse på clearance av anagrelid og vice versa (f.eks. teofyllin). Anagrelid kan forårsake intestinale forstyrrelser, og dermed forstyrre absorpsjon av orale prevensjonsmidler. Mat forsinker absorpsjonen av anagrelid, men endrer ikke systemisk eksponering i betydelig grad.
Vis DRUID-interaksjoner for L01X X35 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Ukjent. Bruk under graviditet anbefales ikke. Overgang i morsmelk: Ukjent. Mødre skal ikke amme.

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Kvalme, diaré, magesmerter, luft i magen, oppkast. Hjerte/kar: Hjertebank, takykardi. Hud: Utslett. Nevrologiske: Svimmelhet. Stoffskifte/ernæring: Væskeretensjon. Øvrige: Tretthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Trombocytopeni, pancytopeni, ekkymose, hemoragi. Gastrointestinale: Dyspepsi, anoreksi, pankreatitt, forstoppelse, gastrointestinal hemoragi, gastrointestinal sykdom. Hjerte/kar: Kongestiv hjertesvikt, hypertensjon, arytmi, atrieflimmer, supraventrikulær takykardi, ventrikulær takykardi, synkope. Hud: Alopesi, misfarging av huden, pruritus. Lever/galle: Forhøyde leverenzymer. Luftveier: Dyspné, epistakse, pleural effusjon, pneumoni. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, artralgi, ryggsmerte. Nevrologiske: Parestesi, insomnia, depresjon, forvirring, hypoestesi, nervøsitet, tørr munn, amnesi. Nyre/urinveier: Impotens. Stoffskifte/ernæring: Ødem, vekttap. Øvrige: Brystsmerte, svakhet, kuldegysninger, utilpasshet, feber. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Kolitt, gastritt, gingival blødning. Hjerte/kar: Angina pectoris, myokardinfarkt, kardiomegali, kardiomyopati, perikardial effusjon, vasodilatasjon, postural hypotensjon. Hud: Tørrhet. Luftveier: Pulmonal hypertensjon, pulmonale infiltrat. Nevrologiske: Somnolens, unormal koordinasjon, dysartri, migrene. Nyre/urinveier: Nokturi, renal svikt. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning. Undersøkelser: Økt blodkreatinin. Øre: Tinnitus. Øye: Unormalt syn, diplopi. Øvrige: Asteni, smerte, influensalignende syndrom. Ukjent frekvens: Lever/galle: Hepatitt. Luftveier: Allergisk alveolitt. Nyre/urinveier: Tubulointerstitiell nefritt. Gradvis dosetitrering kan bidra til å redusere bivirkningene.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Etter markedsføring er det rapportert et lite antall tilfeller av tilsiktet overdosering. Rapporterte symptomer omfatter sinustakykardi og oppkast. Symptomene forsvant med konservativ behandling. Behandling: Intet spesifikt antidot. Nøye klinisk overvåkning (inkl. blodplatenivået mhp. trombocytopeni) er påkrevd. Dosereduksjon eller seponering etter behov til blodplatenivået er normalisert. Ved doser over det som er anbefalt, har tilfeller av hypotensjon vært observert. Én enkeltdose à 5 mg kan føre til blodtrykksfall, vanligvis fulgt av svimmelhet. Se Giftinformasjonens anbefalinger L01X X35.

Egenskaper:

Klassifisering: Syklisk AMP fosfodiesterase III-hemmer. Virkningsmekanisme: Ikke fullstendig klarlagt, men anagrelid er bekreftet blodplateselektiv. Den blodplatereduserende virkningen oppnås ved at anagrelid hemmer modningen av megakaryocyttene, samt deres størrelse og ploidy (DNA variasjon). Absorpsjon: Minst 70% fra mage-tarmkanalen. Doseproporsjonalitet for doseområdet 0,5-2 mg. Samtidig matinntak reduserer biotilgjengeligheten med 14%, men øker absorpsjonsgraden (AUC) med 20%. Mat har en større effekt på den aktive metabolitten og reduserer Cmax med 29%, uten å påvirke AUC. Farmakokinetiske data indikerer lavere Cmax og AUC for anagrelid hos barn og ungdom (7-14 år) med essensiell trombocytemi. Tendens til lavere eksponering for den aktive metabolitten er påvist. Dette kan tyde på en mer effektiv clearance av metabolitten hos yngre pasienter. Halveringstid: Ca. 1,3 timer. Terapeutisk serumkonsentrasjon: Oppnås innen ca. 1 time etter en 0,5 mg dose. Metabolisme: Primært via CYP 1A2. Utskillelse: Hovedsaklig via nyrene som to hovedmetabolitter, hvorav én i konsentrasjon på 18-35%. Kun <1% gjenfinnes i urinen som anagrelid.

Sist endret: 04.10.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Xagrid, KAPSLER, harde:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
0,5 mg100 stk. (boks) 021999kr 4652,00-SPC