INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml: 1 ml inneh.: Lakosamid 10 mg, natriumklorid,
saltsyre, vann til injeksjonsvæsker.
TABLETTER, filmdrasjerte 50 mg, 100 mg, 150 mg og
200 mg: Hver tablett inneh.: Lakosamid 50 mg,
resp. 100 mg, 150 mg og 200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 50 mg:
Indigokarminaluminiumskjellakk (E 132), rødt og sort jernoksid (E
172), titandioksid (E 171). 100 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid
(E 171). 150 mg: Gult, rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid
(E 171). 200 mg: Indigokarminaluminiumskjellakk (E 132), titandioksid
(E 171).
Indikasjoner:
Tilleggsbehandling ved behandling av voksne
og unge (16-18 år) pasienter med partiell epilepsi med eller uten
sekundær generalisering. Infusjonsvæske er et alternativ dersom oral
administrering i en periode ikke er mulig.
Dosering:
Må administreres 2 ganger daglig. Kan initieres
oralt eller i.v. Anbefalt startdose er 50 mg 2 ganger daglig, som
økes til initiell terapeutisk dose på 100 mg 2 ganger daglig etter
1 uke. Avhengig av respons og tolerabilitet kan vedlikeholdsdosen
økes med ytterligere 50 mg 2 ganger daglig hver uke, til anbefalt
maks. daglig dose 400 mg (200 mg 2 ganger daglig). Behandlingsavslutning
bør skje gradvis (f.eks. daglig dose reduseres med 200 mg/uke).
Infusjonsvæske: Gis i løpet av 15-60 minutter
2 ganger daglig. Kan administreres i.v., uten videre fortynning. Overgang
til/fra oral og i.v. administrering kan gjøres direkte, uten titrering.
Total daglig dose og administrering 2 ganger daglig bør opprettholdes.
Det er erfaring med infusjon 2 ganger daglig i opptil 5 dager.
Barn og ungdom <16 år: Anbefales ikke
pga. manglende data.
Nedsatt nyrefunksjon: Ved alvorlig
nedsatt nyrefunksjon (Cl
CR ≤30 ml/minutt) og terminal nyresykdom
anbefales maks. dose 250 mg/dag. Ved hemodialyse anbefales et tillegg
på opptil 50% av halv daglig dose umiddelbart etter avsluttet hemodialyse.
Forsiktighet bør utvises ved terminal nyresykdom pga. begrenset klinisk
erfaring og akkumulering av metabolitt med ukjent farmakologisk aktivitet.
Dosetitrering bør gjøres med forsiktighet uansett grad av nedsatt
nyrefunksjon.
Nedsatt leverfunksjon: Farmakokinetikk
er ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Administrering: Tabletter: Kan
tas med eller uten mat.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Kjent 2. eller 3. grads AV-blokk.
Forsiktighetsregler:
Selvmordstanker og selvmordsrelatert atferd
er rapportert ved behandling med antiepileptika. En metaanalyse av
antiepileptika har vist en liten økning i risiko for selvmordstanker
og selvmordsrelatert atferd. Mekanismen bak risikoen er ukjent og
tilgjengelige data kan ikke utelukke muligheten for økt risiko ved
behandling med lakosamid. Pasienten bør overvåkes for tegn på selvmordstanker
eller selvmordsrelatert atferd, og nødvendig behandling vurderes.
Pasienten (og pårørende) bør oppfordres til å søke medisinsk hjelp
omgående dersom selvmordstanker eller selvmordsrelatert atferd oppstår.
Bør brukes med forsiktighet ved kjente ledningsproblemer eller alvorlig
hjertesykdom, som tidligere myokardinfarkt eller hjertesvikt, pga.
risiko for PR-forlengelse. Forsiktighet bør spesielt utvises hos eldre
pga. økt risiko for hjertesykdom. Pasienter bør rådes til å søke medisinsk
hjelp ved symptomer på 2. eller høyere grads AV-blokk (f.eks. langsom
eller uregelmessig puls, følelse av å være ør og besvime) og på atrieflimmer
og -flutter (f.eks. palpitasjoner, rask eller uregelmessig puls, kortpustethet).
Ved mistenkte overfølsomhetsreaksjoner som omfatter flere organer,
bør behandlingen avbrytes. Behandling kan gi svimmelhet eller uskarpt
syn, og pasienten bør rådes til å utvise forsiktighet og ikke kjøre
bil eller bruke potensielt farlige maskiner, inntil potensielle effekter
er kjent.
Infusjonsvæske: Inneholder 59,8 mg natrium/hetteglass,
som må tas i betraktning for pasienter på kontrollert natriumdiett.
Interaksjoner:
Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk
av legemidler som er forbundet med PR-forlengelse (f.eks. karbamazepin,
lamotrigin, pregabalin) og klasse I antiarytmika. Forsiktighet bør
utvises ved samtidig behandling med sterke hemmere av CYP 2C9 (f.eks.
flukonazol) og CYP 3A4 (f.eks. itrakonazol, ketokonazol, ritonavir,
klaritromycin), pga. mulig økt systemisk eksponering for lakosamid.
Oppstart eller avslutning av behandling med kraftige enzymindusere
som rifampicin eller prikkperikum (Hypericum perforatum) bør gjøres
med forsiktighet. Samtidig bruk av andre antiepileptika med enzyminduserende
effekt (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital) reduserer total systemisk
eksponering for lakosamid med 25%.
Vis DRUID-interaksjoner for N03A X18 
Preparatet er ikke vedlikeholdt mtp. interaksjoner.
Liste over interaksjoner:
 | Z0ET etanolholdig drikke - N03 antiepileptika
Økt risiko for sedasjon, fremfor alt i kombinasjon med sederende antiepileptika. Større mengder etanol reduserer krampeterskelen. | Søk i PubMed |
| N06D X02 ginkgo biloba - N03 antiepileptika
Mulig nedsatt effekt av antiepileptika. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Fertilitet: Uønskede effekter
er ikke sett i dyreforsøk ved doser som gir AUC på opptil ca. det
dobbelte av AUC i humant plasma ved maks. anbefalt human dose.
Overgang i placenta: Utilstrekkelige data. Embryotoksisitet er sett
ved doser som gir maternal toksisitet i dyrestudier, men risikoen
for mennesker er ukjent. Skal ikke brukes ved graviditet hvis ikke
strengt nødvendig (dersom fordelen for moren klart oppveier mulig
risiko for fosteret). Effektiv behandling med antiepileptika må ikke
avbrytes, da forverring av sykdommen er skadelig for både mor og foster.
Ved planlegging av graviditet bør bruk av lakosamid revurderes nøye.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Skilles ut i brystmelk hos dyr. Amming
bør avbrytes ved bruk av lakosamid.
Bivirkninger:
De hyppigst rapporterte bivirkningene (svimmelhet,
hodepine, kvalme, diplopi) er vanligvis milde til moderate, og noen
kan lindres ved dosereduksjon. Insidens og alvorlighetsgrad av bivirkninger
i sentralnervesystemet og gastrointestinale bivirkninger, reduseres
vanligvis over tid.
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme. Nevrologiske: Svimmelhet,
hodepine. Øye: Diplopi.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Oppkast, obstipasjon, flatulens,
dyspepsi, munntørrhet. Hud: Pruritus, utslett. Muskel-skjelettsystemet:
Muskelspasmer. Nevrologiske: Balanseforstyrrelser, unormal koordinering,
nedsatt hukommelse, kognitive forstyrrelser, somnolens, tremor, nystagmus,
hypoestesi, dysartri, oppmerksomhetsforstyrrelse. Psykiske: Depresjon,
forvirringstilstand, insomni. Øre: Vertigo, tinnitus. Øye: Uskarpt
syn. Øvrige: Forstyrrelser i gangen, asteni, fatigue, irritabilitet,
smerte/ubehag/irritasjon på injeksjonsstedet (ved i.v. bruk), fall,
oppriving av huden.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: AV-blokk, bradykardi, atrieflimmer,
atrieflutter. Hud: Angioødem, urticaria. Immunsystemet: Legemiddeloverfølsomhet.
Lever/galle: Unormale verdier i leverfunksjonstester. Psykiske: Aggresjon,
agitasjon, euforisk sinnsstemning, psykotisk lidelse, selvmordsforsøk,
selvmordstanker, hallusinasjon. Øvrige: Erytem (ved i.v. bruk). Doserelatert
økning i PR-intervall (1. grads AV-blokk, synkope, bradykardi) kan
forekomme. 2. og 3. grads AV-blokk er rapportert etter markedsføring.
Sjeldne tilfeller av overfølsomhetsreaksjoner som omfatter flere organer.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Begrenset erfaring. Hovedsakelig relatert til
sentralnerve- og gastrointestinalsystemene (svimmelhet, kvalme). Reversible
ved dosejustering. Inntak av 12 g sammen med toksiske doser av flere
andre antiepileptika førte til bevisstløshet, med fullstendig restitusjon
uten varige men.
Behandling:
Intet spesifikt antidot. Generelle støttetiltak,
inkl. hemodialyse ved behov.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N03A X18.
Egenskaper:
Klassifisering: Funksjonalisert aminosyre med antiepileptisk
effekt.
Virkningsmekanisme:
Ikke fullstendig klarlagt. In vitro: Forsterker
langsom inaktivering av spenningskontrollerte natriumkanaler og stabiliserer
dermed hypereksiterbare nevronmembraner.
Absorpsjon:
Biotilgjengelighet etter oralt inntak er ca.
100%. Maks. plasmakonsentrasjon etter ca. 0,5-4 timer.
Proteinbinding:
<15%.
Fordeling:
Distribusjonvolum ca. 0,6 liter/kg.
Halveringstid:
For uendret legemiddel ca. 13 timer. Steady
state nås etter 3 dager ved dosering 2 ganger daglig. Plasmakonsentrasjonen
øker med akkumuleringsfaktor på ca. 2.
Utskillelse:
95% utskilles i urin (ca. 40% uendret), <0,5%
i feces.
Oppbevaring og holdbarhet:
Infusjonsvæske: Kun til engangsbruk.
Bør brukes umiddelbart etter fortynning, men kan oppbevares i 24 timer
ved 2-8°C.
Andre opplysninger:
Infusjonsvæsken må ikke blandes med andre legemidler
enn natriumklorid 9 mg/ml injeksjonsvæske, glukose 50 mg/ml injeksjonsvæske
eller Ringer-laktat injeksjonsvæske. For tilberedning, se pakningsvedlegg.
Sist endret: 20.04.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV:
19.03.2012
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
