Egenskaper:

Klassifisering: Kalsiumantagonist. Avlaster hjertets arbeid og senker perifer motstand. Effekt på supraventrikulære arytmier. Virkningsmekanisme: Hemmer innstrømning av kalsiumioner i hjertemuskelceller og glatt muskulatur i blodkar, virker ikke på skjelettmuskulaturen. Totalt nedsettes hjertets arbeid og oksygenbehovet minsker. Vasodilatasjon med nedsettelse av perifer karmotstand medfører nedsatt «afterload» og senkning av blodtrykket. Perifer vasodilatasjon senker blodtrykket særlig hos pasienter med hypertensjon, mens det påvirkes lite hos pasienter med normalt blodtrykk. Den vasodilaterende effekt på koronarkarene medfører at oksygentilførselen til myokard ytterligere forbedres, og at ev. spasmer løses opp. Supraventrikulære arytmier: Fører til forsinket impulsoverledning ved at den effektive refraktærperiode i AV-knuten forlenges. Ved paroksystisk supraventrikulær takykardi er ofte peroral behandling effektiv som residivprofylakse. Kan gi rask reduksjon av ventrikkelfrekvensen ved atrieflimmer og -flutter, men gir sjelden omslag til sinusrytme. Preparatet kan anvendes hos pasienter med obstruktiv lungesykdom. Absorpsjon: Raskt. Omfattende first pass-metabolisme. Den biologiske tilgjengelighet er lav, varierer og øker ved gjentatt dosering. (Ca. 20% etter oral enkeltdose.) Tilgjengeligheten kan også øke ved hjerte- og leversykdom. Proteinbinding: Høy (ca. 90%). Halveringstid: Ca. 3-7 timer etter oral enkeltdose. Ved gjentatt dosering kan halveringstiden øke, muligens grunnet metning av enzymsystemet i leveren og/eller reduksjon i den initialt forhøyede blodgjennomstrømning. Halveringstiden kan også øke ved hjerte- og leversykdom. Metabolisme: Omfattende metabolisme i lever, bl.a. til norverapamil med noe farmakologisk aktivitet. Utskillelse: Verapamil og dets metabolitter utskilles hovedsakelig via urinen.