TABLETTER 5 mg: Hver tablett inneh.: Diazepam 5 mg,
laktose 100 mg. Fargestoff: Jernoksid (E 172). Med delestrek.
Indikasjoner:
Nevroser og psykosomatiske tilstander preget
av angst, fobier, uro, spenning, aggresjon. Søvnvansker. I kombinasjon
med trisykliske antidepressiver de første 2-3 uker ved depresjoner
med angst og agitasjon. Forsøksvis ved cerebralt og perifert betingede
muskelspasmer.
Dosering:
Voksne krever relativt lavere dosering enn
barn. Eldre og pasienter med nedsatt allmenntilstand krever lavere
dosering. Kortest mulig behandlingstid. Pasienten bør vurderes regelmessig
for å bestemme nødvendigheten av videre behandling.
Nervøse
tilstander og muskelspasmer: Voksne: Initialt små doser, f.eks. 2,5 mg 1-3 ganger daglig. Ved behov økende
til 5 mg 1-3 ganger daglig. Ved stor angst og uro, ev. alvorlige spastiske
tilstander 30-60 mg daglig ved behandling i sykehus. Mindre doser
til eldre og svakelige, en bør sjelden overskride 2,5 mg 2 ganger
daglig.
Barn ≥25 kg: 2,5
mg-7,5 mg fordelt på 1-3 doser. Ved
nervøse tilstander initialt små doser, økes gradvis etter behov. Hvis ikke bedring
inntreffer i løpet av en uke, overveies annen terapi. Seponering bør
skje gradvis over 2-3 uker.
Søvnløshet: 5-10 mg like
før sengetid. Mindre doser til eldre og svakelige, vanligvis 2,5 mg.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Alvorlig nedsatt respirasjonsfunksjon, alvorlig leversvikt, søvnapné,
myasthenia gravis.
Forsiktighetsregler:
Fare for tilvenning og avhengighet. Risiko
for fysisk og psykisk avhengighet øker med dose og behandlingsvarighet,
og er større ved tidligere alkohol- og/eller medikamentmisbruk. Bør
derfor brukes i et begrenset tidsrom og fortrinnsvis i lave doser.
Forskrives med stor forsiktighet til alkohol- og medikamentmisbrukere,
ved kroniske eller langvarige nevrotiske forstyrrelser og ved mistanke
om psykose. Samtidig bruk av alkohol og/eller legemidler med CNS-depressive
egenskaper bør unngås. Samtidig bruk kan øke klinisk effekt av diazepam,
og inkluderer alvorlig sedasjon, økt respiratorisk og/eller kardiovaskulær
depresjon. Ved brå seponering etter lengre tids bruk av doser over
15-30 mg daglig kan abstinenssymptomer oppstå etter 2-5 dager, av
og til mer, ev. med kramper. Anterograd amnesi kan oppstå ved normal
dosering, og risikoen er økende ved høyere dosering. Forsiktig dosering
til eldre og svakelige, pasienter med kronisk nyre- og/eller leversykdom,
kardiorespiratorisk svikt og hjerneskade. Gir nedsatt alkoholtoleranse.
Benzodiazepiner bør ikke gis til barn uten nøye vurdering av indikasjonen.
Behandlingsvarigheten skal være så kort som mulig. Diazepam bør ikke
gis til barn <6 måneder, da sikkerhet og effekt ikke er avklart.
Ev. bruk til barn i denne aldersgruppen må skje med stor forsiktighet
og kun når andre behandlingsalternativer ikke er tilgjengelige. Pasienter
med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel
eller glukose-galaktosemalabsorpsjon, bør ikke ta dette legemidlet.
Interaksjoner:
Potenserte effekter kan forekomme dersom diazepam
gis samtidig med alkohol eller andre medikamenter med CNS-depressive
egenskaper (f.eks. antipsykotika, anxiolytika, bedøvende midler, analgetika,
antidepressiver, hypnotika, antiepileptika, sedative antihistaminer).
Samtidig bruk av legemidler som cimetidin, ketokonazol, disulfiram,
ciprofloksacin, fluvoksamin, fluoksetin og omeprazol, som hemmer metabolismen
av diazepam via cytokrom P-450-systemet, kan gi økt og forlenget sedasjon.
Samtidig bruk av substanser som øker metabolismen av diazepam (f.eks.
rifampicin, teofyllin) vil kunne kreve dosejustering. Det er rapportert
at diazepam påvirker utskillelsen av fenytoin. Cisaprid kan øke benzodiazepiners
sedative effekt pga. raskere absorpsjon. Ved samtidig inntak av curarelignende
muskelrelaksantia kan en økt og forlenget muskelrelakserende effekt
sees. Pasienter som får diazepam bør unngå alkohol.
Vis DRUID-interaksjoner for N05B A01 
Liste over interaksjoner:
 | Z0GR grapefruktjuice - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (inntil 3 ganger). | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - M03B A02 karisoprodol Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - M03B A52 karisoprodol, kombinasjoner ekskl. psykoleptika Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - M03B A72 karisoprodol, kombinasjoner med psykoleptika Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C midler ved opioidavhengighet - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N03A X16 pregabalin - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | Z0ET etanolholdig drikke - N05B A benzodiazepinderivater Økt risiko for sedasjon. Økt toleranse for benzodiazepiner i etanolfrie perioder hos alkoholikere, misbruksproblematikk. Større mengder etanol reduserer krampeterskelen. | Søk i PubMed |
 | N07X X04 natriumoksybat - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N02A opioider - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C01 buprenorfin - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C02 metadon - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | R05D A01 etylmorfin - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | R05D A03 hydrokon - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | R05D A04 kodein - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | R05D A20 kombinasjoner - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - N06A B08 fluvoxamin Økt konsentrasjon av diazepam (gjennomsnittlig 3 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - A02B C05 esomeprazol Økt konsentrasjon av diazepam (80 %) | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - A02B D06 esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av diazepam (80 %) | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - M01A E52 naproksen og esomeprazol Økt konsentrasjon av diazepam (80 %) | Søk i PubMed |
 | A02B A01 cimetidin - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (70-80 %) | Søk i PubMed |
 | A02B A51 cimetidin, kombinasjoner - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (70-80 %) | Søk i PubMed |
 | J02A C03 vorikonazol - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (100 %) | Søk i PubMed |
 | J04A B02 rifampicin - N05B A01 diazepam Nedsatt konsentrasjon av diazepam (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M02 rifampicin og isoniazid - N05B A01 diazepam Nedsatt konsentrasjon av diazepam (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid - N05B A01 diazepam Nedsatt konsentrasjon av diazepam (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid - N05B A01 diazepam Nedsatt konsentrasjon av diazepam (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | J02A C01 flukonazol - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (2-3 ganger) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (80 %) | Søk i PubMed |
 | N03A B02 fenytoin - N05B A01 diazepam Økt eller nedsatt konsentrasjon av fenytoin (motstridende data) | Søk i PubMed |
 | N03A B05 fosfenytoin - N05B A01 diazepam Økt eller nedsatt konsentrasjon av fenytoin (motstridende data) | Søk i PubMed |
 | N03A B52 fenytoin, kombinasjoner - N05B A01 diazepam Økt eller nedsatt konsentrasjon av fenytoin (motstridende data) | Søk i PubMed |
 | N05A H02 klozapin - N05B A01 diazepam Økt risiko for hypotensjon, respirasjonsdepresjon og nedsatt bevissthet | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - R06A A aminoalkyletere Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - R06A B alkylaminer, substituerte Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - R06A D fentiazinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - R06A E03 syklizin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - R06A E04 klorcyklizin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - R06A E05 meklozin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - N05A C fentiaziner med piperidinring i sidekjeden Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - N05A D03 melperon Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - N05A F03 klorprotixen Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N01A generelle anestetika - N05B A benzodiazepinderivater Økt CNS-depresjon | Søk i PubMed |
 | N03A A barbiturater og derivater - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | R03D A xantinderivater - N05B A benzodiazepinderivater Nedsatt sedasjon av benzodiazepiner | Søk i PubMed |
 | N06B A sentralt virkende sympatomimetika - N05B A benzodiazepinderivater Nedsatt sedasjon av benzodiazepiner | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - N06A G02 moklobemid Økt konsentrajon av diazepam | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - N07B B01 disulfiram Økt konsentrasjon av diazepam (40 %) | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - P03A A04 disulfiram Økt konsentrasjon av diazepam (40 %) | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - P03A A54 disulfiram, kombinasjoner Økt konsentrasjon av diazepam (40 %) | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - N02B B01 fenazon Nedsatt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - N02B B51 fenazon, kombinasjoner ekskl. psykoleptika Nedsatt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - N02B B71 fenazon, kombinasjoner med psykoleptika Nedsatt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | L02B B02 nilutamid - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | J01M A02 ciprofloxacin - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (50 %) | Søk i PubMed |
 | J04A C01 isoniazid - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | J04A M02 rifampicin og isoniazid - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | N01A X03 ketamin - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | N03A G01 valproinsyre - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Data fra et begrenset antall gravide viste
økt risiko for misdannelser som ganespalte og mental retardasjon.
Diazepam akkumuleres i fosteret, hvor kontinuerlig tilførsel gjennom
lengre tid kan fremkalle hypotoni, åndedrettsbesvær, hypotermi, sløvhet,
diebesvær («floppy infant syndrome») og uregelmessig hjerterytme
hos det nyfødte barnet. Enkelte tilfeller av dysmorfi og nevrologisk
dysfunksjon er rapportert som følge av høye doser under graviditeten.
Enkelte tilfeller av abstinenssymptomer hos barnet er rapportert.
Dyrestudier viste reproduksjonstoksiske effekter. Preparatet skal
bare brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Diazepam passerer slik at barnets serumkonsentrasjon
er 35-70% av morens. Det er sannsynlig at barn som ammes kan få skadelige
effekter. Preparatet skal ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Bivirkningene er doseavhengige, og eldre pasienter
er mest følsomme. Vanligste bivirkning er døsighet som rapporteres
i en frekvens på 4-11%. Døsigheten avtar vanligvis ved fortsatt bruk
eller ved dosereduksjon.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Nevrologiske: Døsighet, tretthet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet, ataksi.
Nevrologiske: Konsentrasjonsvansker. Øvrige: Hodepine, svimmelhet.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Kvalme, munntørrhet, obstipasjon.
Hjerte/kar: Hypotensjon, sirkulatorisk depresjon. Hjertesvikt, inkl.
hjertestans. Hud: Hudreaksjoner. Lever/galle: Gulsott. Luftveier:
Respirasjonshemming inkl. respiratorisk svikt. Nevrologiske: Paradoksale
reaksjoner (eksitasjon, aggressivitet, mareritt, hallusinasjoner;
mest vanlig hos barn og eldre). Nyre/urinveier: Inkontinens, urinretensjon.
Øvrige: Anterograd amnesi. Økt risiko for fall og frakturer er sett
hos eldre benzodiazepinbrukere. Kronisk bruk (selv i terapeutiske
doser) kan medføre fysisk avhengighet, seponering kan medføre abstinenssymptomer.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Døsighet, ataksi, dysartri og nystagmus. Overdosering
er sjelden livstruende når tatt alene, men kan medføre apné, hypotensjon
og kardiorespiratorisk depresjon og koma. Koma, dersom det oppstår,
varer vanligvis noen få timer, men kan forlenges og være syklisk,
spesielt hos eldre. Den respirasjonshemmende effekten er mer alvorlig
hos pasienter med respiratorisk sykdom. Benzodiazepiner øker effekten
av CNS-depressive midler, inkl. alkohol.
Behandling:
Overvåking av pasientens vitale kjennetegn.
Initier støttebehandling iht. pasientens kliniske tilstand. Pasienter
kan i visse tilfeller ha behov for symptomatisk behandling for kardiorespiratorisk
effekt eller effekt på sentralnervesystemet. Videre absorpsjon bør
forebygges ved bruk av egnet metode, f.eks. behandling innen 1-2 timer
med medisinsk kull. Dersom medisinsk kull brukes til døsige pasienter
anbefales det å bruke luftveisbeskyttelse. Mageskylling er ikke anbefalt
rutinemessig, men kan vurderes etter inntak av flere ulike midler.
Bruk av flumazenil, en benzodiazepinantagonist, bør vurderes dersom
CNS-hemmingen er alvorlig. Dette skal kun administreres under nøye
overvåkning. Flumazenil har kort halveringstid (ca. 1 time), og pasienten
må derfor monitoreres nøye. Flumazenil må brukes med ekstrem forsiktighet
sammen med legemidler som reduserer krampeterskelen (f.eks. trisykliske
antidepressiver).
Se Giftinformasjonens anbefalinger N05B A01.
Egenskaper:
Klassifisering: Benzodiazepinderivat. Angstdempende, spenningsløsende,
sedativ-hypnotisk, antikonvulsiv og muskelrelakserende effekt.
Virkningsmekanisme:
Binder seg spesifikt til benzodiazepinreseptorer
i CNS, hvorved den hemmende virkning av transmittersubstansen gamma-aminosmørsyre
(GABA) på nervecellene forsterkes. Maks. effekt etter senest 4-6 uker.
Absorpsjon:
Raskt. Maks. serumkonsentrasjon etter 30-60
minutter med store individuelle forskjeller.
Proteinbinding:
Ca. 85% hos nyfødte, ca. 98% hos voksne.
Fordeling:
Lipidløselig. Passerer hurtig over i CNS og
til perifert vev, bl.a. fettvev, hvorfra redistribusjon kan skje.
Halveringstid:
Voksne: 20-50 timer, eldre og leversviktpasienter
70-100 timer. Barn: Premature 40-110 timer, nyfødte fullbårne ca.
30 timer, inntil 1 år ca. 10 timer, over 1 år ca. 20 timer. Clearance
for diazepam er på 20-30 ml/minutt.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Ingen sikker relasjon mellom serumkonsentrasjon
og klinisk effekt. Store individuelle forskjeller. Antatt effektiv
antiepileptisk virkning ved serumkonsentrasjon 700-1400 nmol/liter
(200-400 ng/ml).
Metabolisme:
I leveren. Hovedmetabolitt N-desmetyldiazepam
er farmakologisk aktive og har samme virkningsspektrum som diazepam,
men dobbelt så lang halveringstid. I tillegg de farmakologisk aktive
metabolittene temazepam og oksazepam. Oksidative metabolisme av diazepam
medieres av CYP 3A- og CYP 2C19-isoenzymene. Oksazepam og temazepam
konjugeres videre med glukuronsyre.
Utskillelse:
I urinen, hovedsakelig som konjugerte metabolitter.
Sist endret: 30.08.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)