Valium

Roche

Anxiolytikum. Antiepileptikum.

ATC-nr.: N05B A01

Reseptgruppe B. Vanedannende preparat.TForsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner.

Krever Schengen-attest

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER 5 mg: Hver tablett inneh.: Diazepam 5 mg, laktose 100 mg. Fargestoff: Jernoksid (E 172). Med delestrek.


Indikasjoner: 

Nevroser og psykosomatiske tilstander preget av angst, fobier, uro, spenning, aggresjon. Søvnvansker. I kombinasjon med trisykliske antidepressiver de første 2-3 uker ved depresjoner med angst og agitasjon. Forsøksvis ved cerebralt og perifert betingede muskelspasmer.

Dosering: 

Voksne krever relativt lavere dosering enn barn. Eldre og pasienter med nedsatt allmenntilstand krever lavere dosering. Kortest mulig behandlingstid. Pasienten bør vurderes regelmessig for å bestemme nødvendigheten av videre behandling. Nervøse tilstander og muskelspasmer: Voksne: Initialt små doser, f.eks. 2,5 mg 1-3 ganger daglig. Ved behov økende til 5 mg 1-3 ganger daglig. Ved stor angst og uro, ev. alvorlige spastiske tilstander 30-60 mg daglig ved behandling i sykehus. Mindre doser til eldre og svakelige, en bør sjelden overskride 2,5 mg 2 ganger daglig. Barn ≥25 kg: 2,5 mg-7,5 mg fordelt på 1-3 doser. Ved nervøse tilstander initialt små doser, økes gradvis etter behov. Hvis ikke bedring inntreffer i løpet av en uke, overveies annen terapi. Seponering bør skje gradvis over 2-3 uker. Søvnløshet: 5-10 mg like før sengetid. Mindre doser til eldre og svakelige, vanligvis 2,5 mg.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt respirasjonsfunksjon, alvorlig leversvikt, søvnapné, myasthenia gravis.

Forsiktighetsregler: 

Fare for tilvenning og avhengighet. Risiko for fysisk og psykisk avhengighet øker med dose og behandlingsvarighet, og er større ved tidligere alkohol- og/eller medikamentmisbruk. Bør derfor brukes i et begrenset tidsrom og fortrinnsvis i lave doser. Forskrives med stor forsiktighet til alkohol- og medikamentmisbrukere, ved kroniske eller langvarige nevrotiske forstyrrelser og ved mistanke om psykose. Samtidig bruk av alkohol og/eller legemidler med CNS-depressive egenskaper bør unngås. Samtidig bruk kan øke klinisk effekt av diazepam, og inkluderer alvorlig sedasjon, økt respiratorisk og/eller kardiovaskulær depresjon. Ved brå seponering etter lengre tids bruk av doser over 15-30 mg daglig kan abstinenssymptomer oppstå etter 2-5 dager, av og til mer, ev. med kramper. Anterograd amnesi kan oppstå ved normal dosering, og risikoen er økende ved høyere dosering. Forsiktig dosering til eldre og svakelige, pasienter med kronisk nyre- og/eller leversykdom, kardiorespiratorisk svikt og hjerneskade. Gir nedsatt alkoholtoleranse. Benzodiazepiner bør ikke gis til barn uten nøye vurdering av indikasjonen. Behandlingsvarigheten skal være så kort som mulig. Diazepam bør ikke gis til barn <6 måneder, da sikkerhet og effekt ikke er avklart. Ev. bruk til barn i denne aldersgruppen må skje med stor forsiktighet og kun når andre behandlingsalternativer ikke er tilgjengelige. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon, bør ikke ta dette legemidlet.

Interaksjoner: 

Potenserte effekter kan forekomme dersom diazepam gis samtidig med alkohol eller andre medikamenter med CNS-depressive egenskaper (f.eks. antipsykotika, anxiolytika, bedøvende midler, analgetika, antidepressiver, hypnotika, antiepileptika, sedative antihistaminer). Samtidig bruk av legemidler som cimetidin, ketokonazol, disulfiram, ciprofloksacin, fluvoksamin, fluoksetin og omeprazol, som hemmer metabolismen av diazepam via cytokrom P-450-systemet, kan gi økt og forlenget sedasjon. Samtidig bruk av substanser som øker metabolismen av diazepam (f.eks. rifampicin, teofyllin) vil kunne kreve dosejustering. Det er rapportert at diazepam påvirker utskillelsen av fenytoin. Cisaprid kan øke benzodiazepiners sedative effekt pga. raskere absorpsjon. Ved samtidig inntak av curarelignende muskelrelaksantia kan en økt og forlenget muskelrelakserende effekt sees. Pasienter som får diazepam bør unngå alkohol.
Vis DRUID-interaksjoner for N05B A01 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Data fra et begrenset antall gravide viste økt risiko for misdannelser som ganespalte og mental retardasjon. Diazepam akkumuleres i fosteret, hvor kontinuerlig tilførsel gjennom lengre tid kan fremkalle hypotoni, åndedrettsbesvær, hypotermi, sløvhet, diebesvær («floppy infant syndrome») og uregelmessig hjerterytme hos det nyfødte barnet. Enkelte tilfeller av dysmorfi og nevrologisk dysfunksjon er rapportert som følge av høye doser under graviditeten. Enkelte tilfeller av abstinenssymptomer hos barnet er rapportert. Dyrestudier viste reproduksjonstoksiske effekter. Preparatet skal bare brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko. Overgang i morsmelk: Diazepam passerer slik at barnets serumkonsentrasjon er 35-70% av morens. Det er sannsynlig at barn som ammes kan få skadelige effekter. Preparatet skal ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Bivirkningene er doseavhengige, og eldre pasienter er mest følsomme. Vanligste bivirkning er døsighet som rapporteres i en frekvens på 4-11%. Døsigheten avtar vanligvis ved fortsatt bruk eller ved dosereduksjon. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Nevrologiske: Døsighet, tretthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet, ataksi. Nevrologiske: Konsentrasjonsvansker. Øvrige: Hodepine, svimmelhet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Kvalme, munntørrhet, obstipasjon. Hjerte/kar: Hypotensjon, sirkulatorisk depresjon. Hjertesvikt, inkl. hjertestans. Hud: Hudreaksjoner. Lever/galle: Gulsott. Luftveier: Respirasjonshemming inkl. respiratorisk svikt. Nevrologiske: Paradoksale reaksjoner (eksitasjon, aggressivitet, mareritt, hallusinasjoner; mest vanlig hos barn og eldre). Nyre/urinveier: Inkontinens, urinretensjon. Øvrige: Anterograd amnesi. Økt risiko for fall og frakturer er sett hos eldre benzodiazepinbrukere. Kronisk bruk (selv i terapeutiske doser) kan medføre fysisk avhengighet, seponering kan medføre abstinenssymptomer.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Døsighet, ataksi, dysartri og nystagmus. Overdosering er sjelden livstruende når tatt alene, men kan medføre apné, hypotensjon og kardiorespiratorisk depresjon og koma. Koma, dersom det oppstår, varer vanligvis noen få timer, men kan forlenges og være syklisk, spesielt hos eldre. Den respirasjonshemmende effekten er mer alvorlig hos pasienter med respiratorisk sykdom. Benzodiazepiner øker effekten av CNS-depressive midler, inkl. alkohol. Behandling: Overvåking av pasientens vitale kjennetegn. Initier støttebehandling iht. pasientens kliniske tilstand. Pasienter kan i visse tilfeller ha behov for symptomatisk behandling for kardiorespiratorisk effekt eller effekt på sentralnervesystemet. Videre absorpsjon bør forebygges ved bruk av egnet metode, f.eks. behandling innen 1-2 timer med medisinsk kull. Dersom medisinsk kull brukes til døsige pasienter anbefales det å bruke luftveisbeskyttelse. Mageskylling er ikke anbefalt rutinemessig, men kan vurderes etter inntak av flere ulike midler. Bruk av flumazenil, en benzodiazepinantagonist, bør vurderes dersom CNS-hemmingen er alvorlig. Dette skal kun administreres under nøye overvåkning. Flumazenil har kort halveringstid (ca. 1 time), og pasienten må derfor monitoreres nøye. Flumazenil må brukes med ekstrem forsiktighet sammen med legemidler som reduserer krampeterskelen (f.eks. trisykliske antidepressiver). Se Giftinformasjonens anbefalinger N05B A01.

Egenskaper:

Klassifisering: Benzodiazepinderivat. Angstdempende, spenningsløsende, sedativ-hypnotisk, antikonvulsiv og muskelrelakserende effekt. Virkningsmekanisme: Binder seg spesifikt til benzodiazepinreseptorer i CNS, hvorved den hemmende virkning av transmittersubstansen gamma-aminosmørsyre (GABA) på nervecellene forsterkes. Maks. effekt etter senest 4-6 uker. Absorpsjon: Raskt. Maks. serumkonsentrasjon etter 30-60 minutter med store individuelle forskjeller. Proteinbinding: Ca. 85% hos nyfødte, ca. 98% hos voksne. Fordeling: Lipidløselig. Passerer hurtig over i CNS og til perifert vev, bl.a. fettvev, hvorfra redistribusjon kan skje. Halveringstid: Voksne: 20-50 timer, eldre og leversviktpasienter 70-100 timer. Barn: Premature 40-110 timer, nyfødte fullbårne ca. 30 timer, inntil 1 år ca. 10 timer, over 1 år ca. 20 timer. Clearance for diazepam er på 20-30 ml/minutt. Terapeutisk serumkonsentrasjon: Ingen sikker relasjon mellom serumkonsentrasjon og klinisk effekt. Store individuelle forskjeller. Antatt effektiv antiepileptisk virkning ved serumkonsentrasjon 700-1400 nmol/liter (200-400 ng/ml). Metabolisme: I leveren. Hovedmetabolitt N-desmetyldiazepam er farmakologisk aktive og har samme virkningsspektrum som diazepam, men dobbelt så lang halveringstid. I tillegg de farmakologisk aktive metabolittene temazepam og oksazepam. Oksidative metabolisme av diazepam medieres av CYP 3A- og CYP 2C19-isoenzymene. Oksazepam og temazepam konjugeres videre med glukuronsyre. Utskillelse: I urinen, hovedsakelig som konjugerte metabolitter.

Sist endret: 30.08.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Valium, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
5 mg25 stk. (blister) 154112kr 69,30N05BA01_2SPC
100 stk. (blister) 154104kr 109,10N05BA01_2SPC