Valcyte

Roche

Antiviralt middel.

ATC-nr.: J05A B14

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, filmdrasjerte 450 mg: Hver tablett inneh.: Valganciklovir 450 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Induksjon og vedlikeholdsbehandling av CMV-retinitt hos pasienter med ervervet immundefekt syndrom (aids). Forebygging av CMV-sykdom hos CMV-negative pasienter som har mottatt et organtransplantat fra en CMV-positiv donor.

Dosering: 

Induksjonsbehandling ved CMV-retinitt: Anbefalt dosering er 900 mg 2 ganger daglig i 21 dager. Vedlikeholdsbehandling ved CMV-retinitt: Etter induksjonsbehandling eller hos pasienter med inaktiv CMV-retinitt er anbefalt dose 900 mg 1 gang daglig. Nedsatt nyrefunksjon: Doseringen skal justeres iht. kreatininclearance (Cockroft & Gaults formel) som vist i tabellen under:

Kreatininclearance
(ml/minutt)

Induksjon

Vedlikehold

≥60

900 mg 2 ganger daglig

900 mg 1 gang daglig

40-59

450 mg 2 ganger daglig

450 mg 1 gang daglig

25-39

450 mg 1 gang daglig

450 mg annenhver dag

10-24

450 mg annenhver dag

450 mg 2 ganger pr. uke

<10

Ikke anbefalt

Ikke anbefalt

Forebygging av CMV-sykdom ved organtransplantasjon: 900 mg 1 gang daglig for pasienter som har fått nyretransplantat. Behandlingen startes innen 10 dager etter transplantasjon og fortsetter i 100 dager etter transplantasjon. Forebyggende behandling kan fortsette til 200 dager etter transplantasjon. For pasienter som har fått et organtransplantat annet enn nyre, er anbefalt dose 900 mg 1 gang daglig. Behandlingen startes innen 10 dager etter transplantasjon og fortsetter til 100 dager etter transplantasjon. Valganciklovir bør ikke benyttes av pasienter i hemodialyse (kreatininclearance <10 ml/minutt). Sikkerhet og effekt hos pediatriske pasienter er ikke fastslått. Administrering: Skal tas sammen med mat når det er mulig. Tablettene skal svelges hele.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for valganciklovir, ganciklovir, aciklovir, valaciklovir, eller for noen av hjelpestoffene. Amming.

Forsiktighetsregler: 

I dyrestudier er ganciklovir mutagent, teratogent, aspermatogent og karsinogent, og hemmer fertiliteten hos hunner. Valganciklovir skal derfor betraktes som potensielt teratogent og karsinogent hos mennesker, med mulighet for å forårsake fødselsdefekter og kreft. Valganciklovir kan også forårsake midlertidig eller permanent hemming av spermatogenesen. Før start av behandlingen skal pasienten opplyses om potensiell risiko for fosteret. Kvinner i fertil alder må bruke et effektivt prevensjonsmiddel under behandlingen, menn må bruke kondom under behandlingen og i minst 90 dager etterpå. Valganciklovir anbefales ikke brukt til barn og ungdom, da farmakokinetikken er utilstrekkelig dokumentert hos disse pasientene, og pga. valganciklovirs potensiale for å forårsake karsinogenitet og reproduktiv toksisitet. Det er observert alvorlig leukopeni, nøytropeni, anemi, trombocytopeni, pancytopeni, benmargsdepresjon og aplastisk anemi ved behandling med valganciklovir eller ganciklovir. Behandlingen skal ikke startes ved absolutt nøytrofiltall <500 celler/μl, ved trombocyttall <25 000/μl, eller hemoglobinverdi <8 g/dl. Når en forlenger forebyggende behandling utover 100 dager, skal mulig risiko for å utvikle leukopeni og nøytropeni tas med i vurderingen. Valganciklovir bør brukes med forsiktighet til pasienter med hematologisk cytopeni i anamnesen, og hos pasienter som får radioterapi. Det anbefales å foreta fullstendig blodtelling, inkl. trombocyttall, under behandlingen. Ved nedsatt nyrefunksjon kan det være nødvendig med økt hematologisk monitorering. Ved utvikling av alvorlig leukopeni, nøytropeni, anemi og/eller trombocytopeni, bør behandling med hematopoietiske vekstfaktorer og/eller seponering av valganciklovir vurderes. Pga. Valganciklovirs bivirkningsmønster ved systemisk overeksponering, er det viktig å overholde anbefalt dosering ved behandlingsstart, ved overgang fra induksjon til vedlikeholdsbehandling, og ved skifte fra oral ganciklovir til valganciklovir. Pasienter som skifter fra ganciklovir kapsler skal opplyses om risikoen for overdosering hvis de tar flere Valcyte-tabletter enn forskrevet.

Interaksjoner: 

Valganciklovir metaboliseres raskt og fullstendig til ganciklovir av ulike esteraser i tarm og lever, og en kan forvente de samme interaksjonene med valganciklovir som for ganciklovir. I kombinasjon med imipenem-cilastatin kan ganciklovir gi kramper. Probenecid reduserer renal clearance for ganciklovir, og øker eksponeringen signifikant. Zidovudin kan i likhet med ganciklovir gi nøytropeni, og enkelte pasienter tolererer ikke samtidig behandling med full dose. Ganciklovir kan øke serumkonsentrasjonen av didanosin, risiko for toksisitet av didanosin må derfor observeres. Samtidig bruk av mykofenolsyre, spesielt ved nedsatt nyrefunksjon, kan føre til økte plasmanivåer av ganciklovir. Trimetoprim-sulfakombinasjoner og nukleosidanaloger kan gi additiv toksisk effekt sammen med ganciklovir. Legemidler som hemmer replikasjonen ved hurtig celledeling, så som i benmarg, spermatogonia, hud og gastrointestinal mucosa, kan ha additiv toksisk effekt. Additiv toksisk effekt kan tenkes forekomme ved samtidig tilførsel av andre benmargstoksiske legemidler. Slike legemidler skal kun gis sammen med valganciklovir når potensiell gevinst oppveier potensiell risiko.
Vis DRUID-interaksjoner for J05A B14 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Ganciklovir, aktiv metabolitt av valganciklovir, diffunderer raskt gjennom placenta. I dyrestudier er ganciklovir teratogent. Valgancyklovir skal derfor ikke brukes ved graviditet, unntatt når terapeutisk gevinst for moren overgår potensiell risiko for teratogene skader på barnet. Overgang i morsmelk: Skal ikke brukes ved amming, pga. potensiell risiko for alvorlige bivirkninger hos barn som dier.

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Blod/lymfe: (Alvorlig) nøytropeni, anemi. Gastrointestinale: Diaré. Luftveier: Dyspné. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Alvorlig anemi, trombocytopeni, pancytopeni. Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, abdominale smerter, øvre abdominale smerter, dyspepsi, obstipasjon, flatulens, dysfagi. Hud: Dermatitt, nattlig svette, kløe. Lever/galle: Abnormal leverfunksjon, forhøyet basisk fosfatase i blod, forhøyet ASAT. Luftveier: Hoste. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, myalgi, artralgi, muskelspasmer. Nevrologiske: Hodepine, insomnia, smaksforstyrrelser, hypoestesi, parestesi, perifer nevropati, svimmelhet, krampe. Nyre/urinveier: Redusert renal kreatininclearance, redusert nyrefunksjon. Psykiske: Depresjon, angst, forvirring, abnorme tanker. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt, anoreksi. Øre: Øresmerter. Øye: Maculaødem, netthinneavløsning, mousches volantes (flyvende fluer), smerter i øyet. Øvrige: Utmattelse, pyreksi, skjelvinger, smerte, brystsmerter, malaise, asteni, sepsis (bakteriemi, viremi), oral candidiasis, cellulitis, infeksjon i urinrøret, vekttap, forhøyet kreatinin i blodet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Benmargsfeil. Gastrointestinale: Abdominal oppsvulming, sår i munnen, pankreatitt. Hjerte/kar: Arytmi, hypotensjon. Hud: Alopesi, urticaria, tørr hud. Lever/galle: Forhøyet ALAT. Nevrologiske: Tremor. Psykiske: Agitasjon, psykotisk lidelse, hallusinasjoner. Nyre/urinveier: Hematuri, nyresvikt. Øre: Døvhet. Øye: Synsforstyrrelser, konjunktivitt. Øvrige: Anafylaktisk reaksjon, mannlig infertilitet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Aplastisk anemi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Behandling: Dialyse og hydrering anbefales ved overdosering. Se Giftinformasjonens anbefalinger J05A B14.

Egenskaper:

Klassifisering: Valganciklovir er en L-valylester av ganciklovir. Valganciklovir metaboliseres raskt og fullstendig av intestinale og hepatiske esteraser til ganciklovir, som er en syntetisk nukleosidanalog til guanosin. Cytomegalovirus (CMV), Herpes simplex-virus 1 og 2, Herpes-virus 6,7 og 8, Epstein-Barr-virus, varicella zoster-virus og hepatitt B-virus er følsomme. Virkningsmekanisme: Ganciklovir fosforyleres inne i infisert celle til ganciklovirtrifosfat (aktiv form) vha. flere cellulære kinaser. Hemmer viral DNA-syntese bl.a. ved hemming av virusspesifikk DNA-polymerase. Absorpsjon: Valganciklovir absorberes fra gastrointestinalkanalen og metaboliseres raskt og fullstendig til ganciklovir i intestinalveggen og lever. Absolutt biotilgjengelighet av ganciklovir fra peroral valganciklovir er ca. 60%. Interindividuell variasjon reduseres ved samtidig fødeinntak. Proteinbinding: 1-2% for ganciklovir. Fordeling: Distribusjonsvolumet for ganciklovir (gitt i.v.) ved steady state er 0,68 liter/kg. Halveringstid: 4,1 timer for ganciklovir fra valganciklovir. Metabolisme: Valganciklovir metaboliseres raskt og fullstendig til ganciklovir, og ingen andre metabolitter er påvist. Utskillelse: Hovedsakelig renal utskillelse (>80%) som ganciklovir ved glomerulær filtrasjon og aktiv tubulær sekresjon.

PK-parameter

Voksne

Pediatriske pasienter

 

≥18 år
(n=160)

≤2 år
(n=17)

>2-<12 år
(n=21)

≥12 år
(n=25)

AUC0-24t (μg×time/ml)

46,3 ± 15,2

64,3 ± 29,2

59,2 ± 15,1

50,3 ± 15

Cmax (μg/ml)

5,3 ± 1,5

10,3 ± 3,3

9,4 ± 2,7

8 ± 2,4

Clearance (liter/time)

12,7 ± 4,5

2,5 ± 2,4

4,5 ± 2,9

6,4 ± 2,9

T½ (timer)

6,5 ± 1,4

3,1 ±1,4

4,1 ± 1,3

5,5 ± 1,1


Sist endret: 17.01.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Valcyte, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
450 mg60 stk. 010182kr 15427,30J05AB14_2SPC