Betablokker.

ATC-nr.: C07A B03

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T




TABLETTER 25 mg, 50 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Atenolol. 25 mg, resp. 50 mg et 100 mg. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Filmdrasjert. Med delestrek.


Indikasjoner: 

Hypertensjon. Angina pectoris. Sekundærprofylakse etter gjennomgått hjerteinfarkt. Arytmier, spesielt supraventrikulær takykardi, for reduksjon av ventrikkelfrekvens ved atrieflimmer og ventrikulære ekstrasystoler. Symptomatisk behandling av tyreotoksikose. Migreneprofylakse.

Dosering: 

Individuell og lavest mulig effektiv dose. Tabletter bør gis i standardisert relasjon til måltider. Hypertensjon: 50-100 mg daglig som en enkelt dose, vanligvis om morgenen. Før dosejustering bør behandlingen pågå i 1-2 uker for å sikre at det nye blodtrykksnivået har stabilisert seg. Kan kombineres med andre antihypertensiver. Angina pectoris: Initialt 50 mg × 2. Når anfall/smerter kontrolleres tilfredsstillende, kan en forsøksvis gi hele dosen 1 gang pr. døgn. Sekundærprofylakse etter gjennomgått hjerteinfarkt: 100 mg daglig. Arytmier: Etter at rytmeforstyrrelsen er brakt under kontroll med intravenøs terapi, kan kontrollen opprettholdes med 50 mg 1 gang daglig til 100 mg daglig gitt som en enkelt eller fordelt på 2 doser. Symptomatisk ved tyreotoksikose: 200 mg/døgn fordelt på 4 eller forsøksvis færre enkeltdoser. Migreneprofylakse: 50-100 mg 1 gang daglig. Ved sterkt nedsatt nyrefunksjon: Ved kreatininclearance 15-35 ml/minutt/1,73 m2 kroppsoverflate bør peroral dose reduseres til 50 mg daglig, ev. 100 mg annenhver dag. Ved kreatininclearance <15 ml/minutt/1,73 m2 kroppsoverflate er vanlig peroral dose 50 mg annenhver dag. Pasienter som hemodialyseres, gis 50 mg etter hver dialyse. Dette bør skje under observasjon på sykehus da markert blodtrykksfall kan forekomme.

Kontraindikasjoner: 

Sinusknutedysfunksjon eller AV-blokk II og III uten pacemaker. Ikke-kompenserbar hjertesvikt. Kardiogent sjokk. Ubehandlet feokromocytom. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon. Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: 

Bruk av betablokkere innebærer fare for å utløse eller forverre hjertesvikt og obstruktiv lungesykdom. Ved hjertesvikt må myokardets kontraktilitet opprettholdes, og svikten kompenseres. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre, må undersøkes regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Betablokkere kan brukes med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekten av digitalis. Ved hjerteblokk grad I må betablokkere brukes med forsiktighet pga. sin negative effekt på overledningstiden. Dosejustering må finne sted ved symptomgivende bradykardi. Hos pasienter med Prinzmetals angina kan betablokkerbetinget demaskering av alfamediert koronar vasokonstriksjon føre til økt anfallshyppighet. Beta1-selektive blokkere kan brukes hos slike pasienter, men med forsiktighet da selektiviteten ikke er absolutt. Kan brukes med forsiktighet hos pasienter med obstruktiv lungesykdom. Økt luftveismotstand hos astmatikere kan ikke utelukkes. Hos pasienter som bruker beta2-agonister kan dosejustering være nødvendig. Ved økt luftveismotstand bør atenolol seponeres. Bronkospasme kan vanligvis reverseres med en beta2-agonist (f.eks. terbutalin). Forsiktighet må utvises ved ukontrollert eller vanskelig innstillbar diabetes mellitus. Kan maskere tegn på hypoglykemi (takykardi og tremor). Beta1-selektive blokkere påvirker karbohydratmetabolismen i mindre grad enn ikke-selektive blokkere og det er derfor mindre sannsynlighet for forsinket normalisering av blodsukker etter hypoglykemi. Betablokkere kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver endres ikke. Forsiktighet må utvises ved generell anestesi av pasienter som bruker betablokkere. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. bradykardi pga. vagusdominans korrigeres med intravenøs administrering av atropin 1-2 mg. Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike allergener, kan den anafylaktiske reaksjon forsterkes. Adrenalin i vanlige doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Betablokkere kan forverre arteriell insuffisiens (sentral, perifer, Raynauds syndrom og claudicatio intermittens), psoriasis og myasthenia gravis. Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose og ved samtidig behandling med inhalasjonsanestetika eller kalsiumantagonister. Ved seponering hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin, må betablokkeren seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres. Dette for å redusere den potensielle «rebound» hypertensive krise som følge av seponering av klonidin. Ved erstatning av klonidin med en betablokker er det tilsv. viktig å seponere klonidin gradvis og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin er seponert.

Interaksjoner: 

Økt risiko for myokarddepresjon ved kombinasjon med klasse I antiarytmika (f.eks. disopyramid) og klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron). Dosejustering av perorale antidiabetika og insulin kan være nødvendig. Fare for uttalt bradykardi og hypotensjon ved kombinasjon med kalsiumantagonister med negativ inotrop effekt (f.eks. verapamil, diltiazem). Dette gjelder særlig hos pasienter med nedsatt ventrikkelfunksjon og/eller ledningsforstyrrelser. Ved overføring fra kalsiumantagonist til en betablokker eller omvendt, må ny intravenøs terapi ikke startes før det er gått minst 48 timer etter seponering av den tidligere behandlingen. Samtidig behandling med kalsiumantagonister av dihydropyridintypen (f.eks. nifedipin) kan gi økt risiko for hypotensjon og kan føre til hjertesvikt hos pasienter med latent kardial insuffisiens. Digitalisglykosider i kombinasjon med betablokkere kan øke atrioventrikulær ledningstid. Betablokkere reduserer risikoen for arytmier og tremor ved anestesi, men kan føre til nedsettelse av den reflektoriske takykardi og øke risikoen for hypotensjon ved anestesi. Det bør velges et anestetikum med minst mulig grad av negativ inotrop effekt. Ved samtidig bruk av betablokkere og klonidin, se Forsiktighetsregler. Samtidig bruk av kolinesterasehemmere kan gi økt risiko for bradykardi. Samtidig behandling med alfastimulerende adrenergika (f.eks. fenylpropanolamin og adrenalin) kan gi økt risiko for blodtrykksstigning, mens samtidig behandling med betastimulerende adrenergika gir gjensidig redusert effekt (antidoteffekt). Samtidig bruk av enkelte NSAIDs, f.eks. indometacin og ibuprofen, kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av betablokkere. Steroider kan gi nedsatt blodtrykkssenkende effekt av betablokkere. Samtidig bruk av ergotaminderivater kan gi økt risiko for vasospastiske reaksjoner hos enkelte pasienter. Forsterket blodtrykksfall kan oppstå ved samtidig behandling med f.eks. alfablokkere, nitrater, antipsykotika (fentiazinderivater som f.eks. klorpromazin) og antidepressiver (trisykliske, og de fleste SSRI).
Vis DRUID-interaksjoner for C07A B03 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstreduksjon er observert i forbindelse med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon hos gravide. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi, hypotensjon, bilirubinemi samt hindret respons på anoksi hos den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. I dyrestudier er det sett redusert navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening og økt føtal og postnatal dødelighet. Skal bare brukes hvis fordelen av bruken oppveier risikoen hos fosteret. Overgang i morsmelk: Finnes i morsmelk i konsentrasjoner 3 ganger morens plasmakonsentrasjon. Det er mulig at barnet kan bli påvirket. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Gastrointestinale forstyrrelser, f.eks. diaré, kvalme. Hjerte/kar: Bradykardi. Øvrige: Tretthet og muskelsvakhet, perifer kulde i ekstremitetene. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Nevrologiske: Søvnforstyrrelser. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Munntørrhet. Hjerte/kar: Forverring av hjerteinsuffisiens, AV-blokk, postural hypotensjon ev. med synkope. Hud: Eksem, alopesi, hudreaksjoner i form av utslett, psoriasislignende hudreaksjoner, eksaserbasjon av psoriasis, purpura. Lever/galle: Forhøyet transaminaseverdier og enkelte tilfeller av levertoksisitet, inkl. intrahepatisk gallestase. Luftveier: Bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller astma i anamnesen. Nevrologiske: Parestesier, mareritt, hallusinasjoner, psykose, depresjon, forvirringstilstander, stemningsforandringer. Øye: Tørre øyne, synsforstyrrelser. Øvrige: Svimmelhet, hodepine, hyperhidrose.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Behandling: Nøye overvåkning, spesielt mht. bradykardi, hjerteblokk, blodtrykksfall, hypoglykemi, kramper, bronkokonstriksjon. Følgende legemidler er aktuelle som antidoter: Atropin 1-2 mg i.v., kan ev. gjentas. Glukagon 50-150 mg/kg i.v. over 1 minutt, kort halveringstid (10 minutter) så dosen kan gjentas. Senere kan det gis infusjon 70 mg/kg/time (voksne 1-5 mg/time) i isoton glukose. Spesifikt antidot ved myokarddepresjon er prenalterol 10 mg langsomt i.v., gjentas med 3-5 minutters intervall til sirkulasjonen stabiliseres. Meget store doser kan være nødvendig. Behandlingen med prenalterol er mer spesifikk enn glukagon, men fordrer meget nøye overvåkning og dosetitreres til ønsket effekt. Ved bronkospasmer gis terbutalin som injeksjon eller inhalasjon. Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A B03.

Egenskaper:

Klassifisering: Hydrofil, selektiv beta1-reseptorblokker uten egenstimulerende effekt. Beta2-reseptorer i lunger og kar påvirkes lite. Beta2-mediert bronkodilatasjon og den vasodilaterende effekt av adrenalin blokkeres ikke. Mindre virkning på karbohydratmetabolismen enn med ikke-selektive blokkere. Virkningsmekanisme: Hovedmekanismen er konkurrerende hemning av katekolaminer ved adrenerge betareseptorer i hjerte-karsystemet. Ved reduksjon av hjertefrekvens og kontraktilitet, nedsettes hjertets arbeid og derved også oksygenbehovet. Øvrige mekanismer bak effektene er ikke endelig klarlagt. Absorpsjon: Maks. plasmakonsentrasjon etter 2-4 timer. Biologisk tilgjengelighet 40-50%. Proteinbinding: Ca. 3%. Fordeling: Undersøkelser tyder på at atenolol, som følge av sin hydrofile karakter, i bare meget liten utstrekning passerer blod-hjernebarrieren. Meget lave konsentrasjoner i hjernevev. Lavt distribusjonsvolum (0,7 liter/kg). Halveringstid: 6-9 timer. Klinisk adekvat betablokade opprettholdes i 24 timer etter 1 enkelt dose daglig. Metabolisme: Metaboliseres i liten grad (<10% av peroralt tilført mengde). Hovedmetabolitt hydroksyatenolol. Utskillelse: Ca. 50% utskilles i feces, ca. 50% i urinen, hovedsakelig uforandret. Dosereduksjon nødvendig først ved kreatininclearance under 35 ml/minutt/1,73 m2 kroppsoverflate.

Sist endret: 02.10.2008
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Uniloc, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
25 mg100 stk. (boks) 439828kr 63,10 (trinnpris kr 63,10)C07AB03_1SPC
50 mg100 stk. (boks) 439893kr 64,70 (trinnpris kr 64,70)C07AB03_1SPC
100 mg100 stk. (boks) 439927kr 89,00 (trinnpris kr 89,00)C07AB03_1SPC