TABLETTER 25 mg, 50 mg og
100 mg: Hver tablett inneh.: Atenolol. 25 mg,
resp. 50 mg et 100 mg. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Filmdrasjert.
Med delestrek.
Indikasjoner:
Hypertensjon. Angina pectoris. Sekundærprofylakse
etter gjennomgått hjerteinfarkt. Arytmier, spesielt supraventrikulær
takykardi, for reduksjon av ventrikkelfrekvens ved atrieflimmer og
ventrikulære ekstrasystoler. Symptomatisk behandling av tyreotoksikose.
Migreneprofylakse.
Dosering:
Individuell og lavest mulig effektiv dose.
Tabletter bør gis i standardisert relasjon til måltider.
Hypertensjon: 50-100 mg daglig som en enkelt dose, vanligvis om morgenen. Før
dosejustering bør behandlingen pågå i 1-2 uker for å sikre at det
nye blodtrykksnivået har stabilisert seg. Kan kombineres med andre
antihypertensiver.
Angina pectoris: Initialt 50 mg ×
2. Når anfall/smerter kontrolleres tilfredsstillende, kan en forsøksvis
gi hele dosen 1 gang pr. døgn.
Sekundærprofylakse etter gjennomgått
hjerteinfarkt: 100 mg daglig.
Arytmier: Etter
at rytmeforstyrrelsen er brakt under kontroll med intravenøs terapi,
kan kontrollen opprettholdes med 50 mg 1 gang daglig til 100 mg daglig
gitt som en enkelt eller fordelt på 2 doser.
Symptomatisk
ved tyreotoksikose: 200 mg/døgn fordelt på 4 eller forsøksvis
færre enkeltdoser.
Migreneprofylakse: 50-100 mg 1
gang daglig.
Ved sterkt nedsatt nyrefunksjon: Ved
kreatininclearance 15-35 ml/minutt/1,73 m
2 kroppsoverflate
bør peroral dose reduseres til 50 mg daglig, ev. 100 mg annenhver
dag. Ved kreatininclearance <15 ml/minutt/1,73 m
2 kroppsoverflate
er vanlig peroral dose 50 mg annenhver dag. Pasienter som hemodialyseres,
gis 50 mg etter hver dialyse. Dette bør skje under observasjon på
sykehus da markert blodtrykksfall kan forekomme.
Kontraindikasjoner:
Sinusknutedysfunksjon eller AV-blokk II og
III uten pacemaker. Ikke-kompenserbar hjertesvikt. Kardiogent sjokk.
Ubehandlet feokromocytom. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon.
Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Kjent overfølsomhet for noen
av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Bruk av betablokkere innebærer fare for å utløse
eller forverre hjertesvikt og obstruktiv lungesykdom. Ved hjertesvikt
må myokardets kontraktilitet opprettholdes, og svikten kompenseres.
Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre, må undersøkes
regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Betablokkere kan brukes
med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ
inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekten av
digitalis. Ved hjerteblokk grad I må betablokkere brukes med forsiktighet
pga. sin negative effekt på overledningstiden. Dosejustering må finne
sted ved symptomgivende bradykardi. Hos pasienter med Prinzmetals
angina kan betablokkerbetinget demaskering av alfamediert koronar
vasokonstriksjon føre til økt anfallshyppighet. Beta
1-selektive
blokkere kan brukes hos slike pasienter, men med forsiktighet da selektiviteten
ikke er absolutt. Kan brukes med forsiktighet hos pasienter med obstruktiv
lungesykdom. Økt luftveismotstand hos astmatikere kan ikke utelukkes.
Hos pasienter som bruker beta
2-agonister kan dosejustering
være nødvendig. Ved økt luftveismotstand bør atenolol seponeres. Bronkospasme
kan vanligvis reverseres med en beta
2-agonist (f.eks. terbutalin).
Forsiktighet må utvises ved ukontrollert eller vanskelig innstillbar
diabetes mellitus. Kan maskere tegn på hypoglykemi (takykardi og tremor).
Beta
1-selektive blokkere påvirker karbohydratmetabolismen
i mindre grad enn ikke-selektive blokkere og det er derfor mindre
sannsynlighet for forsinket normalisering av blodsukker etter hypoglykemi.
Betablokkere kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver
endres ikke. Forsiktighet må utvises ved generell anestesi av pasienter
som bruker betablokkere. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev.
bradykardi pga. vagusdominans korrigeres med intravenøs administrering
av atropin 1-2 mg. Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon
på ulike allergener, kan den anafylaktiske reaksjon forsterkes. Adrenalin
i vanlige doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt.
Betablokkere kan forverre arteriell insuffisiens (sentral, perifer,
Raynauds syndrom og claudicatio intermittens), psoriasis og myasthenia
gravis. Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose og ved samtidig
behandling med inhalasjonsanestetika eller kalsiumantagonister. Ved
seponering hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin,
må betablokkeren seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres.
Dette for å redusere den potensielle «rebound» hypertensive
krise som følge av seponering av klonidin. Ved erstatning av klonidin
med en betablokker er det tilsv. viktig å seponere klonidin gradvis
og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin
er seponert.
Interaksjoner:
Økt risiko for myokarddepresjon ved kombinasjon
med klasse I antiarytmika (f.eks. disopyramid) og klasse III antiarytmika
(f.eks. amiodaron). Dosejustering av perorale antidiabetika og insulin
kan være nødvendig. Fare for uttalt bradykardi og hypotensjon ved
kombinasjon med kalsiumantagonister med negativ inotrop effekt (f.eks.
verapamil, diltiazem). Dette gjelder særlig hos pasienter med nedsatt
ventrikkelfunksjon og/eller ledningsforstyrrelser. Ved overføring
fra kalsiumantagonist til en betablokker eller omvendt, må ny intravenøs
terapi ikke startes før det er gått minst 48 timer etter seponering
av den tidligere behandlingen. Samtidig behandling med kalsiumantagonister
av dihydropyridintypen (f.eks. nifedipin) kan gi økt risiko for hypotensjon
og kan føre til hjertesvikt hos pasienter med latent kardial insuffisiens.
Digitalisglykosider i kombinasjon med betablokkere kan øke atrioventrikulær
ledningstid. Betablokkere reduserer risikoen for arytmier og tremor
ved anestesi, men kan føre til nedsettelse av den reflektoriske takykardi
og øke risikoen for hypotensjon ved anestesi. Det bør velges et anestetikum
med minst mulig grad av negativ inotrop effekt. Ved samtidig bruk
av betablokkere og klonidin, se Forsiktighetsregler. Samtidig bruk
av kolinesterasehemmere kan gi økt risiko for bradykardi. Samtidig
behandling med alfastimulerende adrenergika (f.eks. fenylpropanolamin
og adrenalin) kan gi økt risiko for blodtrykksstigning, mens samtidig
behandling med betastimulerende adrenergika gir gjensidig redusert
effekt (antidoteffekt). Samtidig bruk av enkelte NSAIDs, f.eks. indometacin
og ibuprofen, kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av betablokkere.
Steroider kan gi nedsatt blodtrykkssenkende effekt av betablokkere.
Samtidig bruk av ergotaminderivater kan gi økt risiko for vasospastiske
reaksjoner hos enkelte pasienter. Forsterket blodtrykksfall kan oppstå
ved samtidig behandling med f.eks. alfablokkere, nitrater, antipsykotika
(fentiazinderivater som f.eks. klorpromazin) og antidepressiver (trisykliske,
og de fleste SSRI).
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake
fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstreduksjon er observert
i forbindelse med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon
hos gravide. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi
hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi,
hypotensjon, bilirubinemi samt hindret respons på anoksi hos den nyfødte.
Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter partus. Barnet
bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt hvis betablokkere
ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. I dyrestudier er det
sett redusert navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening
og økt føtal og postnatal dødelighet. Skal bare brukes hvis fordelen
av bruken oppveier risikoen hos fosteret.
Overgang i morsmelk: Finnes i morsmelk i konsentrasjoner 3 ganger
morens plasmakonsentrasjon. Det er mulig at barnet kan bli påvirket.
Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Gastrointestinale forstyrrelser,
f.eks. diaré, kvalme. Hjerte/kar: Bradykardi. Øvrige: Tretthet og
muskelsvakhet, perifer kulde i ekstremitetene.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Nevrologiske: Søvnforstyrrelser.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale:
Munntørrhet. Hjerte/kar: Forverring av hjerteinsuffisiens, AV-blokk,
postural hypotensjon ev. med synkope. Hud: Eksem, alopesi, hudreaksjoner
i form av utslett, psoriasislignende hudreaksjoner, eksaserbasjon
av psoriasis, purpura. Lever/galle: Forhøyet transaminaseverdier og
enkelte tilfeller av levertoksisitet, inkl. intrahepatisk gallestase.
Luftveier: Bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller astma
i anamnesen. Nevrologiske: Parestesier, mareritt, hallusinasjoner,
psykose, depresjon, forvirringstilstander, stemningsforandringer.
Øye: Tørre øyne, synsforstyrrelser. Øvrige: Svimmelhet, hodepine,
hyperhidrose.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Behandling:
Nøye overvåkning, spesielt mht. bradykardi,
hjerteblokk, blodtrykksfall, hypoglykemi, kramper, bronkokonstriksjon.
Følgende legemidler er aktuelle som antidoter: Atropin 1-2 mg i.v.,
kan ev. gjentas. Glukagon 50-150 mg/kg i.v. over 1 minutt, kort halveringstid
(10 minutter) så dosen kan gjentas. Senere kan det gis infusjon 70
mg/kg/time (voksne 1-5 mg/time) i isoton glukose. Spesifikt antidot
ved myokarddepresjon er prenalterol 10 mg langsomt i.v., gjentas med
3-5 minutters intervall til sirkulasjonen stabiliseres. Meget store
doser kan være nødvendig. Behandlingen med prenalterol er mer spesifikk
enn glukagon, men fordrer meget nøye overvåkning og dosetitreres til
ønsket effekt. Ved bronkospasmer gis terbutalin som injeksjon eller
inhalasjon.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A B03.
Egenskaper:
Klassifisering: Hydrofil, selektiv beta
1-reseptorblokker
uten egenstimulerende effekt. Beta
2-reseptorer i lunger
og kar påvirkes lite. Beta
2-mediert bronkodilatasjon og
den vasodilaterende effekt av adrenalin blokkeres ikke. Mindre virkning
på karbohydratmetabolismen enn med ikke-selektive blokkere.
Virkningsmekanisme:
Hovedmekanismen er konkurrerende hemning av
katekolaminer ved adrenerge betareseptorer i hjerte-karsystemet. Ved
reduksjon av hjertefrekvens og kontraktilitet, nedsettes hjertets
arbeid og derved også oksygenbehovet. Øvrige mekanismer bak effektene
er ikke endelig klarlagt.
Absorpsjon:
Maks. plasmakonsentrasjon etter 2-4 timer.
Biologisk tilgjengelighet 40-50%.
Proteinbinding:
Ca. 3%.
Fordeling:
Undersøkelser tyder på at atenolol, som følge
av sin hydrofile karakter, i bare meget liten utstrekning passerer
blod-hjernebarrieren. Meget lave konsentrasjoner i hjernevev. Lavt
distribusjonsvolum (0,7 liter/kg).
Halveringstid:
6-9 timer. Klinisk adekvat betablokade opprettholdes
i 24 timer etter 1 enkelt dose daglig.
Metabolisme:
Metaboliseres i liten grad (<10% av peroralt
tilført mengde). Hovedmetabolitt hydroksyatenolol.
Utskillelse:
Ca. 50% utskilles i feces, ca. 50% i urinen,
hovedsakelig uforandret. Dosereduksjon nødvendig først ved kreatininclearance
under 35 ml/minutt/1,73 m
2 kroppsoverflate.
Sist endret: 02.10.2008
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)