TABLETTER 15 mg, 25 mg og
50 mg: Hver tablett inneh.: Chlorprothixen.
hydrochlorid. 15 mg, resp. 25 mg et 50 mg, lactos. Fargestoff: Jernoksid
(E 172), titandioksid (E 171). Filmdrasjerte.
Indikasjoner:
Adjuvans ved psykiske lidelser preget av langvarig/vedvarende
angstfølelse. Adjuvans ved behandling av abstinenssymptomer ved alkohol-
og annen rusmiddelavhengighet. Akutte og kroniske psykoser. Søvnforstyrrelser
ved psykiske lidelser.
Dosering:
Doseres individuelt og tilpasses den kliniske
tilstanden. Ved langvarig antipsykotikabehandling må vedlikeholdsdosen
ikke være høyere enn strengt nødvendig.
Adjuvans ved psykiske
lidelser preget av langvarig/vedvarende angstfølelse: 15
mg + 15 mg + 30 mg eller mer daglig.
Adjuvans ved behandling
av abstinenssymptomer ved alkohol- og annen rusmiddelavhengighet: 25 mg 3-4 ganger daglig.
Akutte og kroniske psykoser: Voksne: 30-150 mg eller mer peroralt
3 ganger daglig. Vedlikeholdsdose vanligvis 100-200 mg daglig.
Barn: 0,5-2 mg/kg/dag.
Søvnforstyrrelser: 15-25 mg eller mer ca. 1 time før sengetid. Forsiktighet utvises
ved dosering til eldre. Individuell dosering i området 15-90 mg daglig.
Kontraindikasjoner:
Kjent overfølsomhet for innholdsstoffene. Bevisstløshet.
Redusert bevissthet forårsaket av medikament- eller rusmiddelintoksikasjon.
Sirkulatorisk kollaps. Malignt nevroleptikasyndrom. Hjerte-karsykdommer
(f.eks. betydelig bradykardi (<50 slag/minutt), nylig akutt hjerteinfarkt,
ukompensert hjertesvikt, hjertehypertrofi, arytmier behandlet med
klasse IA og III antiarytmika) og ventrikulære arytmier eller «torsades
de pointes». Kjent ukorrigert hypokalemi eller kjent ukorrigert
hypomagnesemi. Medfødt langt QT-syndrom, eller kjent ervervet QT-forlengelse
(QT
C >450 millisekunder hos menn og 470 millisekunder hos
kvinner). Samtidig bruk av legemidler som gir en betydelig QT-forlengelse.
Forsiktighetsregler:
Malignt nevroleptikasyndrom (hypertermi, muskelrigiditet,
endret bevissthet, pulsøkning og endring i blodtrykk) kan oppstå.
Pasienter med organisk hjerneskade, mental retardasjon, opiat- og
alkoholmisbruk er overrepresentert blant fatale tilfeller. Antipsykotisk
behandling bør straks seponeres, og intensiv symptomatisk behandling
institueres. Dantrolen og bromokriptin kan ha effekt. Symptomene kan
vedvare i >1 uke etter behandling. Det er sett 3 ganger økt risiko
for cerebrovaskulære bivirkninger hos demente pasienter som brukte
atypiske antipsykotika. Virkningsmekanismen er ukjent. En økt risiko
kan ikke utelukkes for andre antipsykotika eller andre pasientgrupper.
Klorprotiksen bør brukes med forsiktighet hos pasienter som har risikofaktorer
for hjerneslag. Skal brukes med forsiktighet ved hjerte-karsykdom
eller ved familieanamnese med QT-forlengelse. EKG skal kontrolleres
før behandling initieres. Klorprotiksen er kontraindisert hvis QT
C-intervallet er over 450 millisekunder for menn og 470 millisekunder
for kvinner ved baseline. Behovet for EKG-monitorering vurderes individuelt
under behandlingen. Hvis QT er forlenget reduseres dosen, hvis QT
C er >500 millisekunder avbrytes behandlingen. Det anbefales
å kontrollere elektrolyttstatus regelmessig. Samtidig bruk av andre
nevroleptika bør unngås. Bør ikke kombineres med alkohol. Forsiktighet
bør utvises ved behandling av pasienter med krampetilstander, alvorlig
lever-, hjerte- og kretsløpslidelser, myasthenia gravis, prostatahypertrofi
og ved ubehandlet trangvinklet glaukom, pga. pupilledilatasjon. Eldre
pasienter er spesielt utsatt for postural hypotensjon. Kan forverre
parkinsonisme og demens og vil motvirke behandling av disse lidelser.
Pasienter på langtidsbehandling, spesielt på høye doser, bør kontrolleres
regelmessig hver 3. måned. Tardive dyskinesier kan forekomme ved langtidsbehandling.
Dosereduksjon eller seponering anbefales. Vær observant på tann- og
slimhinneproblemer i forbindelse med munntørrhet, og utvikling av
overvekt. Antikolinerge antiparkinsonmidler bør brukes når det foreligger
behandlingskrevende ekstrapyramidale bivirkninger og dersom doseringen
medfører stor risiko for akutte ekstrapyramidale bivirkninger. Venøs
tromboembolisme (VTE) er rapportert ved bruk av antipsykotika. Pasienter
som behandles med antipsykotika har ofte risikofaktorer for VTE, og
alle mulige risikofaktorer for VTE bør identifiseres før og under
behandling, og forebyggende tiltak iverksettes. Observasjonsstudier
viser at eldre med demens, som behandles med antipsykotika, har en
liten økt risiko for død sammenlignet med de som ikke behandles. Dataene
er utilstrekkelige til å kunne gi et nøyaktig estimat av økt risiko,
og årsak til økt risiko er ukjent. Preparatet er ikke godkjent til
behandling av demensrelaterte atferdsforstyrrelser. Pasienter med
arvelig galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon
bør ikke bruke dette legemidlet. Alkoholtoleransen og evnen til å
kjøre motorkjøretøy og betjene maskiner kan påvirkes. Initialt må
det derfor utvises forsiktighet inntil reaksjonen på behandlingen
er kjent. Sikkerhet og effekt hos barn er ikke undersøkt.
Interaksjoner:
Kan øke den sedative effekten av alkohol, og
effektene av barbiturater og andre CNS-depressiver. Samtidig bruk
av høye doser antipsykotika og litium øker risikoen for nevrotoksisitet.
Kan redusere effekten av levodopa og adrenerge legemidler. Samtidig
bruk av metoklopramid øker risikoen for ektrapyramidale bivirkninger.
Kan øke serumnivåer av trisykliske antidepressiver, antiepileptika,
antihypertensiver, betablokkere og antikoagulantia. Barbiturater og
karbamazepin kan redusere serumnivå av antipsykotika. Antacida kan
motvirke absorpsjon av antipsykotika. Kan påvirke insulin- og glukoseresponsen.
Justering av den antidiabetiske behandling hos diabetikere kan være
nødvendig. Forlengelse av QT-intervallet relatert til antipsykotikabehandling
kan forsterkes av samtidig administrering av andre legemidler som
forlenger QT-intervallet. Samtidig administrering av slike legemidler
er kontraindisert. Relevante klasser er: Klasse IA og III antiarytmika
(f.eks. kinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid), visse antipsykotika
(f.eks. tioridazin), visse makrolider (f.eks. erytromycin), visse
antihistaminer (f.eks. terfenadin, astemizol), visse kinoloner (f.eks.
gatifloxacin, moxifloxacin). Listen over er ikke utfyllende og andre
enkeltstående legemidler som er kjent for å gi forlenget QT-intervall
(f.eks. cisaprid, litium) er også kontraindisert. Legemidler kjent
for å gi elektrolyttforstyrrelser, f.eks. tiaziddiuretika (hypokalemi)
og legemidler kjent for å øke plasmakonsentrasjonen av klorprotiksen
bør unngås siden de kan øke risikoen for QT-forlengelse og alvorlige
arytmier.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Høye doser i siste trimester kan medføre langvarige,
men forbigående nevrologiske forstyrrelser av ekstrapyramidal art
hos barnet. Atferdslære- og motoriske forstyrrelser kan ikke utelukkes.
Skal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier en mulig
risiko.
Overgang i morsmelk: Går over. Beregnet dose barnet får i seg er
mindre enn 2% av den vektrelaterte dosen i mg/kg fra moren. Kan brukes
under amming hvis fortsatt behandling vurderes som viktig. Det anbefales
da at barnet observeres nøye.
Bivirkninger:
Bivirkningene er i hovedsak doseavhengige.
Frekvens og alvorlighetsgrad er mest uttalt i tidlig fase av behandlingen
og avtar ved fortsatt behandling. Ekstrapyramidale bivirkninger kan
forekomme, særlig i begynnelsen av behandlingen. I de fleste tilfeller
kan disse bivirkningene kontrolleres ved reduksjon av dosen og/eller
bruk av antiparkinsonmidler. Rutinemessig profylaktisk bruk av antiparkinsonmidler
anbefales ikke. Antiparkinsonmidler lindrer ikke tardive dyskinesier
og kan forverre dem. Redusert dose eller, hvis mulig, avbrutt klorprotiksen-behandling
anbefales. Ved vedvarende akatisi kan et benzodiazepin eller propranolol
være effektivt.
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Munntørrhet, økt spyttsekresjon.
Nevrologiske: Somnolens, svimmelhet.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Forstoppelse, dyspepsi,
kvalme. Hjerte/kar: Takykardi, palpitasjoner. Hud: Økt svette. Muskel-skjelettsystemet:
Myalgi. Nevrologiske: Dystoni, hodepine. Psykiske: Søvnløshet, nervøsitet,
agitasjon, nedsatt libido. Stoffskifte/ernæring: Økt appetitt, vektøkning.
Øye: Akkommodasjonsforstyrrelser, synsforstyrrelser. Øvrige: Asteni,
tretthet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Oppkast, diaré. Hjerte/kar:
Hypotensjon, hetetokter. Hud: Utslett, kløe, fotosensitivitet, dermatitt.
Kjønnsorganer/bryst: Ejakulasjonsproblemer, erektil dysfunksjon. Lever/galle:
Unormale leverfunksjonstester. Muskel-skjelettsystemet: Muskelstivhet.
Nevrologiske: Tardive dyskinesier, parkinsonisme, kramper, akatisi.
Nyre/urinveier: Vannlatingsbesvær, urinretensjon. Stoffskifte/ernæring:
Nedsatt appetitt, vektreduksjon. Øye: Okulogyrisk krise.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Blod/lymfe: Trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni,
agranulocytose. Endokrine: Hyperprolaktinemi. Hjerte/kar: QT-forlengelse.
Immunsystemet: Overfølsomhet, anafylaktisk reaksjon. Kjønnsorganer/bryst:
Gynekomasti, galaktoré, amenoré. Luftveier: Dyspné. Stoffskifte/ernæring:
Hyperglykemi, unormal glukosetoleranse.
Svært sjeldne (<1/10
000): Hjerte/kar: Venøs tromboembolisme. Lever/galle: Gulsott.
Nevrologiske: Malignt nevroleptikasyndrom. Det er rapportert sjeldne
tilfeller av: QT-forlengelse, ventrikulære arytmier, ventrikkelflimmer,
ventrikkeltakykardi, «torsades de pointes» og plutselig
død. Hvis klorprotiksen-behandling avsluttes brått kan seponeringssymptomer
sees. De mest vanlige symptomene er kvalme, oppkast, anoreksi, diaré,
snue, svette, myalgi, parestesier, søvnløshet, rastløshet, angst og
agitasjon. Pasienter kan også oppleve vertigo, vekslende varme- og
kuldefølelse, og tremor. Symptomene starter vanligvis innen 1-4 dager
etter avsluttet behandling og avtar innen 7-14 dager.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Somnolens, koma, kramper, sjokk, ekstrapyramidale
symptomer, hyper- eller hypotermi. I alvorlige tilfeller nyreaffeksjon.
EKG-forandringer, forlenget QT-intervall, «torsades de pointes»,
hjertestans og hjertearytmier er rapportert ved overdose og samtidig
administrering av legemidler som påvirker hjertet.
Behandling:
Symptomatisk. Ventrikkelskylling bør gjennomføres
så snart som mulig etter peroralt inntak. Aktivt kull kan gis. Beredskap
for behandling av respirasjons- og sirkulasjonssvikt. Adrenalin bør
ikke brukes, da det kan resultere i ytterligere blodtrykksfall. Kramper
kan behandles med diazepam og ekstrapyramidale symptomer med biperiden.
2,5-4 g kan være fatalt, mindre barn ca. 4 mg/kg. Voksne har overlevd
inntak av 10 g og et 3 års barn 1 g.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N05A F03.
Egenskaper:
Klassifisering: Høydosenevroleptikum. Tioxantenderivat med
anxiolytisk effekt, middels antipsykotisk effekt, middels spesifikk
dempende effekt og sterk uspesifikk sedativ-hypnotisk effekt. Dessuten
analgetisk, antihistamin og antiemetisk effekt. I lave doser antidepressiv
effekt. Avhengighet og toleranseutvikling er ikke sett. Lav frekvens
av akutte ekstrapyramidale symptomer og tardive dyskinesier.
Virkningsmekanisme:
Virker hovedsakelig gjennom blokade av sentrale
monaminerge reseptorer, spesielt i det dopaminerge, noradrenerge og
serotoninerge system. Høy affinitet for både dopamin D
1- og D
2-reseptorer, 5-HT
2-reseptorer og alfa
1-adrenoreseptorer. Antihistamineffekt (H
1) og høy
affinitet for kolinerge muskarine reseptorer. Reseptorbindingsprofilen
likner den til klozapin, men klorprotiksen har 10 ganger høyere affinitet
for dopaminreseptorer.
Absorpsjon:
Maks. serumkonsentrasjon 1-4 timer etter peroral
dosering. Biologisk tilgjengelighet: Ca. 12%. Distribusjonsvolum:
15,5 liter/kg.
Proteinbinding:
Over 99%.
Halveringstid:
Ca. 15 timer. Systemisk clearance ca. 1,2 liter/minutt.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Steady state-plasmakonsentrasjon nås etter
ca. 2 dager og ligger i området 0,04-0,3 μg/ml.
Metabolisme:
Hovedsakelig i lever. Metabolittene er psykofarmakologisk
inaktive.
Utskillelse:
Hovedsakelig via feces og urin.
Sist endret: 09.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)