ØYEDRÅPER 20 mg/ml: 1 ml inneh.: Dorzolamidhydroklorid 22,26
mg tilsv. dorzolamid 20 mg, hydroksyetylcellulose, mannitol, natriumsitrat,
benzalkoniumklorid, natriumhydroksid til pH-justering, vann til injeksjonsvæsker.
Endosebeholder uten konserveringsmiddel.
Indikasjoner:
Behandling av forhøyet intraokulært trykk (IOP)
ved åpenvinklet glaukom, ved pseudoeksfoliativt glaukom og ved intraokulær
hypertensjonsom tilleggsbehandling med betablokkere eller som monoterapi
til pasienter som ikke responderer på betablokkere, eller når betablokkere
er kontraindisert.
Dosering:
Monoterapi: 1 dråpe i konjuntivalsekken til
det angrepne øyet (øynene) 3 ganger daglig. Tilleggsbehandling til
lokale betablokkere: 1 dråpe i konjuntivalsekken til det angrepne
øyet (øynene) 2 ganger daglig. Hvis dorzolamid skal erstatte et annet
antiglaukommiddel, skal dette stoppes etter ordinær dosering den ene
dagen og behandlingen påbegynnes neste dag. Ved bruk sammen med andre
øyedråper, skal administreringen av legemidlene skje med minst 10
minutters mellomrom.
Barn: Begrensede
kliniske data for administrering 3 ganger daglig.
Kontraindikasjoner:
Kontraindisert ved overfølsomhet for noen av
innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance
<30 ml/minutt) eller hyperkloremisk acidose, ettersom dorzolamid
og dens metabolitter hovedsakelig utskilles via nyrene.
Forsiktighetsregler:
Ikke undersøkt ved nedsatt leverfunksjon og
bør derfor brukes med forsiktighet hos slike pasienter. Ikke undersøkt
ved akutt trangvinkelglaukom. Denne tilstanden krever annen behandling
i tillegg til okulære hypotensive medikamenter. Seponer bruken ved
tegn på overfølsomhet eller andre alvorlige reaksjoner. Dette gjelder
også alvorlige reaksjoner som Stevens-Johnsons syndrom og toksisk
epidermal nekrolyse. Pasienter med nyresten i anamnesen kan ha økt
risiko for urolitiasis ved bruk av dorzolamid. Ved allergiske reaksjoner
(f.eks. konjunktivitt og øyelokksreaksjoner) bør seponering av behandlingen
overveies. Det foreligger en mulighet for additiv effekt av kjente
systemiske effekter av karboanhydrasehemming. Samtidig administrering
av dorzolamid og orale karboanhydrasehemmere anbefales ikke. Corneaødem
og irreversibel corneaskade er rapportert hos pasienter som fra før
har kroniske corneadefekter og/eller har foretatt intraokulære inngrep
under dorzolamidbehandling. Bør brukes med forsiktighet hos disse
pasientene. Tilfeller av koroidal avløsning samtidig med okulær hypotoni
er rapportert etter grå stær-operasjoner når midler som hemmer kammervannsproduksjonen
er gitt. Trusopt i flaske inneholder konserveringsmiddelet benzalkoniumklorid
som kan forårsake irritasjon i øyet. Kontaktlinser må fjernes før
drypping og ikke gjeninnsettes før etter tidligst 15 minutter. Benzalkoniumklorid
kan gi misfarging av kontaktlinser. Barn: Dorzolamid er ikke undersøkt
hos barn <1 uke og gestasjonsalder <36 uker. Barn med signifikant
umodne nyretubuli bør få dorzolamid etter nøye nytte-/risikovurdering
pga. mulig risiko for metabolsk acidose.
Interaksjoner:
Spesifikke interaksjonsstudier med andre legemidler
er ikke utført. Forbindelse mellom dorzolamid og miotika og adrenerge
agonister er ikke fullstendig evaluert ved glaukombehandling.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Det foreligger ikke tilstrekkelige kliniske
data på bruk under graviditet. Preparatet bør ikke brukes under graviditet.
Dyrestudier har vist teratogen effekt ved doser som er toksiske for
mordyret.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Bør ikke brukes under amming. Hos diegivende
rotter er det sett redusert vektøkning hos avkommet.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Svie og brennende følelse.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, bitter smak. Nevrologiske:
Hodepine. Øye: Overflatisk flekkvis keratitt, tåreflod, konjunktivitt,
øyelokkinflammasjon/-irritasjon, okulær kløe, tåkesyn. Øvrige: Asteni/tretthet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Øye: Iridosyklitt.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Irritasjon i halsen, munntørrhet.
Hud: Kontaktdermatitt, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal
nekrolyse. Luftveier: Epistaksis. Nevrologiske: Svimmelhet, parestesier.
Nyre/urinveier: Urolitiasis. Øye: Irritasjon med rødhet, smerte, belegg
på øyelokkene, forbigående nærsynthet (forsvinner ved seponering),
corneaødem, okulær hypotoni, koroidal avløsning etter grå stær-operasjon.
Øvrige: Hypersensitivitet: Tegn og symptomer på lokale reaksjoner
(øyelokksreaksjoner) og systemiske allergiske reaksjoner inkl. angioødem,
urticaria og pruritus, utslett, kortpustethet, sjelden bronkospasmer.
Dorzolamid inneholder en sulfonamidgruppe, som også finnes i sulfonamider,
og absorberes systemisk selv om det brukes topikalt. Bivirkninger
som kjennetegner sulfonamider kan ikke utelukkes.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Begrenset informasjon.
Symptomer: Oralt inntak: Søvnighet. Topikal bruk: Kvalme,
svimmelhet, hodepine, tretthet, unormale drømmer og dysfagi.
Behandling:
Symptomatisk og understøttende. Elektrolyttforstyrrelser,
utvikling av acidose og mulige effekter på sentralnervesystemet kan
forekomme. Serumelektrolyttnivåer (særlig kalium) og pH-nivå i blodet
bør monitoreres.
Se Giftinformasjonens anbefalinger S01E C03.
Egenskaper:
Klassifisering: Karboanhydrasehemmer for lokal bruk i øyet.
Virkningsmekanisme:
Karboanhydrase er et enzym som finnes i mange
av kroppens vev inkl. øyet, som flere isoenzymer. Det mest aktive
er karboanhydrase II (CA-II) som primært finnes i røde blodceller,
men også i andre vev. Hemming av karboanhydrase i øyets ciliære prosesser
senker kammervannsekresjonen. Resultatet er reduksjon i intraokulært
trykk. Minimal eller ingen effekt på hjertefrekvens eller blodtrykk.
Etter topikal administrering når dorzolamid også systemisk sirkulasjon.
Etter vedvarende bruk akkumuleres dorzolamid i røde blodlegemer pga.
selektiv binding til CA-II, mens ekstremt lave konsentrasjoner av
fritt virkestoff i plasma opprettholdes. Morsubstansen omdannes til
en enkel N-desetylmetabolitt, som hemmer CA-II i mindre grad enn morsubstansen,
men i tillegg hemmer et mindre aktivt isoenzym (CA-I). Metabolitten
akkumuleres også i røde blodlegemer, hvor den primært bindes til CA-I.
Proteinbinding:
Moderat til plasmaproteiner (ca. 33%).
Utskillelse:
Dorzolamid: Primært uforandret i urin. Metabolitt:
I urin. Når behandlingen stoppes, skilles dorzolamid ikke-lineært
ut av røde blodlegemer, noe som resulterer i et raskt fall i konsentrasjonen
av virkestoffet initialt, fulgt av en mer langsom eliminasjonsfase
med en halveringstid på ca. 4 måneder.
Oppbevaring og holdbarhet:
Beskyttes mot lys.
Sist endret: 08.07.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)