TABLETTER, filmdrasjerte 50 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg og
400 mg: Hver tablett inneh.: Retigabin 50 mg,
resp. 100 mg, 200 mg, 300 mg og 400 mg, hjelpestoffer. Fargestoff:
50 mg og 400 mg: Indigokarmin (E 132), karmin (E 120), titandioksid
(E 171). 100 mg og 300 mg: Gult jernoksid (E 172), indigokarmin (E
132), titandioksid (E 171). 200 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid
(E 171).
Indikasjoner:
Tilleggsbehandling av partiell epilepsi med
eller uten sekundær generalisering hos voksne fra 18 år.
Dosering:
Titreres iht. individuell respons for å optimalisere
forholdet mellom effekt og toleranse. Maks. total daglig startdose
er 300 mg (100 mg 3 ganger daglig). Deretter økes total daglig dose
med maks. 150 mg ukentlig, iht. individuell respons og toleranse.
Effektiv vedlikeholdsdose ligger mellom 600-1200 mg/dag. Maks. total
vedlikeholdsdose er 1200 mg/dag. Sikkerhet og effekt av doser >1200
mg/dag er ikke fastslått. Dersom pasienten glemmer én eller flere
doser, anbefales det at pasienten tar én enkeltdose så snart de kommer
på det. Det bør deretter gå minst 3 timer før neste dose tas.
Seponering: Må seponeres gradvis over en periode på minst
3 uker for å minimere risikoen for «rebound»-anfall, med
mindre sikkerhetsmessige hensyn nødvendiggjør brå seponering.
Nedsatt nyre-/leverfunksjon: Ved moderat eller betydelig
nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <50 ml/minutt) og moderat
eller betydelig nedsatt leverfunksjon («Child-Pugh score»
≥7) er total daglig startdose 150 mg, og det anbefales at total daglig
dose i opptitreringsfasen økes med 50 mg ukentlig, opptil maks. 600
mg/dag.
Eldre ≥65 år: Begrensede
sikkerhets- og effektdata. Total daglig startdose er 150 mg/dag, økes
med maks. 150 mg hver uke, iht. individuell respons og toleranse.
Doser >900 mg/dag anbefales ikke.
Administrering: Tablettene skal svelges hele, og må ikke tygges, knuses eller deles.
Tas oralt som 3 separate doser daglig, uavhengig av måltid.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Må brukes med forsiktighet ved risiko for urinretensjon,
og det anbefales at pasienten informeres om risiko for dette. Forsiktighet
skal utvises ved samtidig bruk av legemidler kjent for å kunne øke
QT-intervallet og hos pasienter med kjent QT-forlengelse, kongestiv
hjertesvikt, ventrikulær hypertrofi, hypokalemi eller hypomagnesemi,
og ved oppstart av behandling hos pasienter ≥65 år. Hos disse pasientene
er EKG anbefalt før behandlingsstart. EKG bør tas når vedlikeholdsdosen
er oppnådd for pasienter med QT
C-intervall >440 ms før
behandlingsstart. Tilstand av forvirring, psykotisk lidelse og hallusinasjoner
er rapportert i studier, vanligvis innen de første 8 ukene av behandlingen,
og førte ofte til behandlingsseponering. Det anbefales at pasienten
informeres om risikoen. Selvmordstanker og suicidal atferd er rapportert
hos pasienter behandlet med antiepileptika ved flere indikasjoner,
og tilgjengelige data ekskluderer ikke sannsynligheten for økt risiko
også med retigabin. Pasienten skal derfor monitoreres for tegn til
selvmordstanker og suicidal atferd. Eldre kan ha større risiko for
sentralnervøse effekter, urinretensjon og atrieflimmer, og redusert
start- og vedlikeholdsdose anbefales.
Interaksjoner:
In vitro-data og sammenslåtte data fra kliniske
studier indikerer lavt potensiale for interaksjon med andre antiepileptika.
Retigabin gir ingen klinisk signifikant effekt på minimal plasmakonsentrasjon
av karbamazepin, klobazam, klonazepam, gabapentin, lamotrigin, levetiracetam,
okskarbazepin, fenobarbital, fenytoin, pregabalin, topiramat, valproat
og zonisamid. Følgende antiepileptika har ingen klinisk signifikant
effekt på retigabin: Lamotrigin, levetiracetam, okskarbazepin, topiramat
og valproat. Indusere (fenytoin, karbamazepin og fenobarbital) gir
ingen klinisk signifikant effekt på retigabinclearance. Steady state-data
fra et begrenset antall pasienter i mindre fase II-studier indikerer
imidlertid at fenytoin og karbamazepin kan redusere systemisk retigabineksponering
med hhv. 35% og 33%. Via inhibering av Pgp-mediert transport av digoksin,
kan N-acetyl-metabolitten av retigabin hemme renal clearance av digoksin
og dermed øke serumkonsentrasjon av digoksin. Retigabin kan øke varigheten
av anestesi indusert av enkelte anestetika (f.eks. tiopentalnatrium).
Pasienten bør informeres om mulig synspåvirkning dersom retigabin
tas sammen med alkohol. Interfererer med kliniske laboratorieanalyser
av bilirubin i både serum og urin, og kan gi falske forhøyede verdier.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Anbefales ikke brukt under graviditet, eller
hos kvinner i fertil alder som ikke bruker prevensjon.
Overgang i morsmelk: Ukjent.
Bivirkninger:
Generelt lette til moderate i intensitet. Oftest
rapportert i løpet av de første 8 behandlingsukene. Doserelasjon for
svimmelhet, somnolens, forvirring, afasi, koordinasjonsvansker, tremor,
balanseforstyrrelser, nedsatt hukommelse, gangproblemer, slørete syn
og obstipasjon.
Svært vanlige (≥1/10):
Nevrologiske: Svimmelhet, somnolens. Øvrige:
Fatigue.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, obstipasjon, dyspepsi,
munntørrhet. Lever/galle: Økte leverfunksjonsverdier. Nevrologiske:
Amnesi, afasi, koordinasjonsforstyrrelser, vertigo, parestesier, tremor,
balanseforstyrrelser, svekket hukommelse, dysfasi, dysartri, oppmerksomhetsproblemer,
gangforstyrrelser, myokloni. Nyre/urinveier: Dysuri, urinhesitasjon,
hematuri, kromaturi. Psykiske: Forvirring, psykotiske lidelser, hallusinasjoner,
desorientering, angst. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning, økt appetitt.
Øye: Diplopi, uklart syn. Øvrige: Asteni, malaise, perifert ødem.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Dysfagi. Hud: Hudutslett,
hyperhidrose. Nevrologiske: Hypokinesi. Nyre/urinveier: Urinretensjon,
nefrolitiasis.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Begrenset erfaring med overdoser, men det er
sett symptomer som agitasjon, aggressiv oppførsel og irritabilitet
i tillegg til bivirkningene observert ved terapeutiske doser.
Behandling:
Pasienten gis egnet behandling som klinisk
indisert, inkl. EKG.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N03A X21.
Egenskaper:
Klassifisering: Antiepileptikum.
Virkningsmekanisme:
Primært via åpning av nevronale kaliumkanaler.
Dette stabiliserer hvilemembranpotensialet og kontrollerer nevronenes
elektriske eksitabilitet under terskelnivå, og forebygger dermed fyringen
av epileptiforme aksjonspotensialer.
Absorpsjon:
Median T
max: 0,5-2 timer. Absolutt
oral biotilgjengelighet ca. 60%.
Proteinbinding:
Ca. 80%.
Halveringstid:
6-10 timer i plasma.
Metabolisme:
Metaboliseres i utstrakt grad til inaktive
N-glukuronider.
Utskillelse:
Hepatisk metabolisme og renal ekskresjon.
Sist endret: 06.05.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Står ikke på WADAs dopingliste
Preparater A-Z
