Preparater A-Z
Tredaptive, TABLETTER MED MODIFISERT FRISETTING:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 1000 mg/20 mg | 28 stk (blister) | 150539 | kr 371,30 | - |  |
| 56 stk. (blister) | 150550 | kr 405,40 | - | | |
| 2 × 98 stk. (blister) | 028177 | kr 1331,40 | - | |
Står ikke på WADAs dopinglisteTABLETTER MED MODIFISERT FRISETTING 1000 mg/20 mg: Hver tablett inneh.: Nikotinsyre 1000 mg, laropiprant 20 mg, laktosemonohydrat 128,4 mg, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Tredaptive er indisert til behandling av dyslipidemi, spesielt hos voksne pasienter med kombinert blandet dyslipidemi (karakterisert ved forhøyede nivåer av LDL-kolesterol og triglyserider og lave nivåer av HDL-kolesterol) og hos voksne pasienter med primær hyperkolesterolemi (heterozygot familiær og ikke-familiær). Tredaptive skal brukes i kombinasjon med HMG-CoA-reduktasehemmere (statiner) når monoterapi med HMG-CoA-reduktasehemmere ikke har vist tilstrekkelig kolesterolsenkende effekt. Preparatet skal kun brukes som monoterapi når HMG-CoA-reduktasehemmere anses for å være uegnet eller ikke tolereres. Diett og annen ikke-farmakologisk behandling (f.eks. fysisk aktivitet, vektreduksjon) skal fortsette under behandling med Tredaptive.Dosering:
Startdose: 1 tablett daglig. Anbefalt vedlikeholdsdose etter 4 uker: 2 tabletter 1 gang daglig. Ved doseringsopphold i mindre enn 7 påfølgende dager, kan behandlingen gjenopptas med sist administrerte dose. Ved doseringsopphold i 7 påfølgende dager eller mer, skal behandlingen gjenopptas med dosering 1 tablett daglig i 1 uke før det fortsettes med vedlikeholdsdose 2 tabletter daglig. Ved bytte fra depotpreparat med nikotinsyre 2000 mg eller mer, kan man starte med 2 tabletter Tredaptive. Ved bytte fra depotpreparat med mindre enn nikotinsyre 2000 mg, skal behandlingen starte med 1 tablett og øke til 2 tabletter etter 4 uker. Ved bytte fra et konvensjonelt nikotinsyrepreparat (dvs. ikke depotpreparat), skal behandlingen initieres med 1 tablett og økes til 2 tabletter etter 4 uker. Tas >1 time før eller >4 timer etter inntak av gallesyrebindende resin. Eldre: Dosejustering ikke nødvendig. Barn (<18 år): Anbefales ikke. Nedsatt nyrefunksjon: Brukes med forsiktighet. Administrering: Tablettene skal svelges hele sammen med mat om kvelden eller ved sengetid. Tablettene skal ikke deles, knuses eller tygges før svelging. Unngå bruk av alkohol og varme drikker eller inntak av krydret mat på inntakstidspunktet for å redusere muligheten for flushing.Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Signifikant eller uforklart leverdysfunksjon. Aktiv peptisk ulcer. Arterieblødning.Forsiktighetsregler:
Lever: Ved bytte fra konvensjonelt nikotinsyrepreparat skal startdosen være 1 tablett daglig pga. fare for alvorlig levertoksisitet, inkl. fulminant levernekrose. Brukes med forsiktighet ved høyt alkoholforbruk og/eller ved leversykdom i anamnesen. Leverfunksjonsprøver anbefales før behandlingsstart, hver 6. til 12. uke det første året og deretter periodisk (f.eks. halvårlig). Pasienter som utvikler forhøyede transaminaseverdier må monitoreres til verdiene er normale. Dosereduksjon eller seponering anbefales ved vedvarende økning i ALAT eller ASAT til 3 × øvre grense av normalområdet (ULN). Skjelettmuskulatur: Potensielle fordeler ved kombinasjonsbehandling med statiner må veies grundig mot risikoer. Pasientene må følges nøye med tanke på tegn og symptomer på muskelsmerter, -ømhet eller -svakhet, spesielt de første månedene av behandlingen og når dosen av et av preparatene økes. Periodiske målinger av kreatininkinase (CK) i serum bør vurderes. Forsiktighet utvises hos pasienter som er predisponert for rabdomyolyse. Dersom muskelsmerter, svakhet eller kramper oppstår under samtidig statinbehandling, må CK-verdier måles. Dersom verdiene er signifikant forhøyede (>5 × ULN) i fravær av hard trening, bør behandlingen avsluttes. Etnisk opprinnelse: Det bør utvises forsiktighet når kinesiske pasienter behandles samtidig med Tredaptive og simvastatin eller ezetimib/simvastatin (spesielt doser av simvastatin ≥40 mg). Samtidig bruk av Tredaptive og simvastatin 80 mg eller ezetimib/simvastatin 10 mg/80 mg er ikke anbefalt hos kinesiske pasienter da risikoen for myopati ved bruk av statiner er doserelatert. Det er ikke kjent om risikoen for myopati øker hos andre asiatiske pasienter som behandles samtidig med Tredaptive og simvastatin eller ezetimib/simvastatin. Nedsatt nyrefunksjon: Brukes med forsiktighet fordi nikotinsyre og dets metabolitter utskilles via nyrene. Glukose: Legemidler med nikotinsyre er assosiert med forhøyede verdier av fastende blodglukose og diabetikere eller potensielle diabetikere må observeres nøye. Kostholdsendring og/eller hypoglykemisk behandling kan være nødvendig. Akutt koronarsykdom: Forsiktighet utvises ved ustabil angina eller i akutt fase av myokardinfarkt, spesielt ved samtidig administrering med vasoaktive legemidler som nitrater, kalsiumkanalblokkere eller adrenerge blokkere. Hematologiske effekter: Vedlikeholdsdosen (2 tabletter daglig) er assosiert med en liten reduksjon i antall blodplater og pasienter som skal gjennomgå kirurgiske inngrep må vurderes nøye. Urinsyregikt: Brukes med forsiktighet hos pasienter som har eller er predisponert for urinsyregikt pga. muligheten for en liten økning i urinsyrenivåene. Hypofosfatemi: Pasienter med risiko for å utvikle hypofosfatemi bør følges nøye pga. muligheten for en liten reduksjon i fosfatnivåene. Annet: Pasienter med gulsott, sykdom i lever/galleveier eller peptisk ulcer i anamnesen bør følges nøye. Pasienter med galaktoseintoleranse, arvelig laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta preparatet. Ved bilkjøring og bruk av maskiner må det tas hensyn til at svimmelhet er rapportert.Interaksjoner:
Inntak av alkohol eller varme drikker eller inntak av krydret mat kan forsterke flushing-effektene og bør derfor unngås nært opptil tidspunktet når preparatet skal tas. Nikotinsyre kan potensere effekten av ganglieblokkere og vasoaktive legemidler som nitrater, kalsiumkanalblokkere og adrenerge reseptorblokkere, noe som fører til postural hypotensjon. Samtidig administrering av gallesyrebindende resin kan redusere biotilgjengeligheten til sure legemidler som nikotinsyre. Samtidig inntak av vitaminer eller kosttilskudd som inneholder (≥50 mg/dag) nikotinsyre (eller nikotinamid) må vurderes av lege. Forsiktighet utvises når laropiprant gis sammen med midazolam pga. mulig økning av sedativ effekt. Forsiktighet utvises når preparatet gis samtidig med legemidler som hovedsakelig metaboliseres av UGT 2B4 og UGT 2B7, f.eks. zidovudin. Pasienten må overvåkes nøye ved samtidig bruk av acetylsalisylsyre og klopidogrel, som beskrevet i SPC for de to legemidlene, og bør informeres om at det kan ta lenger tid enn vanlig å stoppe blødninger. Uvanlige blødninger (sted eller varighet) bør rapporteres til legen.Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig. Overgang i morsmelk: Nikotinsyre: Utskilles. Laropiprant: Ukjent. Utskilles i morsmelk hos dyr. Beslutning om å fortsette/avslutte amming/behandling bør tas etter vurdering av fordeler/ulemper for barnet/kvinnen.Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Flushing, mest fremtredende i hode, nakke og øvre del av overkroppen. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, dyspepsi, kvalme, oppkast. Hud: Erytem, pruritus, utslett, urticaria. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine, parestesi. Undersøkelser: Økninger i ALAT og/eller ASAT (konsekutivt, ≥3 × ULN), fastende glukose, urinsyre. Øvrige: Varmefølelse. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner (angioødem, pruritus, erytem, parestesi, tap av bevissthet, oppkast, urticaria, flushing, dyspné, kvalme, urininkontinens, fekal inkontinens, kaldsvetting, skjelving, kuldegysninger, økt blodtrykk, hevelse i lepper, brennende følelse, legemiddelerupsjon, artralgi, hevelse i ben, takykardi). Undersøkelser: Økninger i CK (≥10 × ULN), totalbilirubin, reduksjon i fosfat og trombocyttall, forhøyet LDH. Etter markedsføring/i andre kliniske studier: Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Magesmerter, munnødem, raping, peptisk ulcer. Hjerte/kar: Atrieflimmer og andre hjertearytmier, palpitasjoner, takykardi, hypotensjon, ortostatisk hypotensjon. Hud: Acanthosis nigricans, tørr hud, hyperpigmentering, makulært utslett, svetting (nattlig eller kaldsvetting), vesikulært eller vesikulobulløst utslett. Immunsystemet: Anafylaktisk sjokk, angioødem, overfølsomhet av type I. Infeksiøse: Rhinitt. Lever/galle: Gulsott. Luftveier: Dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet, myalgi. Nevrologiske: Migrene, synkope. Psykiske: Angst, søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt glukosetoleranse, urinsyregikt. Øye: Cystoid maculaødem, toksisk amblyopi. Øvrige: Asteni, kuldegysninger, ansiktsødem, generalisert ødem, smerter, perifert ødem.Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Maks. inntatt dose er 5000 mg/100 mg. Alle pasientene kom seg igjen uten følgesykdommer. Hyppigst rapporterte bivirkninger ved høyeste dose var som ved en høy dose nikotinsyre, og inkl. flushing, hodepine, pruritus, kvalme, svimmelhet, oppkast, diaré, epigastrisk og abdominal smerte/ubehag og ryggsmerter. Unormale laboratorieverdier inkl. forhøyet amylase og lipase, redusert hematokrit og okkult blod i avføringen. Enkeltdoser opptil laropiprant 900 mg og flere doser opptil laropiprant 450 mg gitt én gang daglig i 10 dager ble generelt godt tolerert i kliniske studier. Det foreligger ingen erfaring med laropiprant i doser >900 mg. Forlengelse av kollagenindusert blodplateaggregasjon er observert hos pasienter som tok flere doser laropiprant 300 mg eller mer. Behandling: Vanlige symptomatiske og støttende tiltak. Se Giftinformasjonens anbefalinger for nikotinsyre: C10A D02.Egenskaper:
Klassifisering: Nikotinsyre kombinert med hemmer av prostaglandin D2 (PGD2)-reseptor. Virkningsmekanisme: Nikotinsyre: Ikke fullstendig klarlagt. Hemmer utskillelsen av frie fettsyrer (FFA) fra fettvev, og bidrar til redusert LDL kolesterol, totalkolesterol, VLDL-kolesterol, apo B, triglyserider og Lp(a) i plasma samt forhøyet HDL-C og apo A-I. Dette er igjen forbundet med lavere kardiovaskulær risiko. Andre forklaringer inkl. nikotinsyremediert hemming av de novo lipogenese eller esterifisering av fettsyrer til TG i leveren. Laropiprant: Potent og selektiv hemmer av PGD2-reseptoren DP1. Reduserer nikotinsyreindusert flushing, som primært skyldes frigjøring av PGD2 i huden. Laropiprant antas ikke å hemme prostaglandinproduksjonen. Absorpsjon: Nikotinsyre: 2 tabletter tatt med mat: Tmax: 4 timer. AUC0- ∞: Ca. 58 μM × t. Cmax: Ca. 20,2 μM. Biotilgjengelighet: Minst 72%. Oral biotilgjengelighet endres ikke med et fettrikt måltid. Laropiprant: 2 tabletter tatt med mat: Rask absorpsjon. Median Tmax: 1 time. AUC0-∞: Ca. 13 μM × t. Cmax: Ca. 1,6 μM. Absorpsjonshastighet og -grad endres ikke med fettrikt måltid. Lineær farmakokinetikk og tilnærmet doseproporsjonal økning i AUC og Cmax. Ingen tegn på tidsavhengig clearance. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet etter faste over natten: Ca. 71%. Proteinbinding: Nikotinsyre: <20%. Laropiprant >99%. Fordeling: Laropiprant: Vd ved steady state etter 40 mg i.v. til friske personer: Ca. 70 liter. Halveringstid: Laropiprant: T½ etter 2 tabletter tatt med mat: Ca. 17 timer. Metabolisme: Nikotinsyre: Omfattende first pass-metabolisme. To metabolismeveier som er dose- og dosehastighets-avhengige. Laropiprant: Primært via acylglukuronidering. Acylglukuronidkonjugatet har minst 65 ganger redusert affinitet for DP1 sammenlignet med laropiprant. Utskillelse: Nikotinsyre: Hovedsakelig i urin som metabolitter. Laropiprant: Hovedsakelig som glukuronid i feces (ca. 68%) og urin (ca. 22%). Størstedelen av dosen utskilles i løpet av 96 timer.Andre opplysninger:
Nikotinsyre kan gi falske positive reaksjoner med koppersulfatoppløsning (Benedicts reagens) i uringlukoseprøver.Sist endret: 08.05.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV:
20.04.2012
