DEPOTPLASTER 5 mg/24
timer og
10 mg/24
timer: Hvert plaster inneh.: Glycerol. trinitr.
25 mg (10 cm2 avgir 5 mg/24 timer), resp. 50 mg (20 cm2 avgir 10 mg/24 timer), const. q.s.
Indikasjoner:
Profylaktisk mot angina pectoris.
Dosering:
Individuell. Den laveste effektive dosen bør
alltid benyttes. Behandlingen innledes vanligvis med 1 depotplaster
5 mg/24 timer (0,2 mg/time). Vedlikeholdsdose: 10 mg/24 timer (0,4
mg/time), kan ved behov økes til 20 mg/24 timer (0,8 mg/time). En
nitratfri periode på 8-12 timer hvert døgn minsker risikoen for toleranseutvikling
eller effekttap. Plasteret fjernes den del av døgnet hvor pasienten
erfaringsmessig har færrest symptomer (vanligvis om natten). Ved akutte
anfall bør hurtigvirkende glyseroltrinitrat brukes i tillegg.
Administrering: Nytt plaster festes på
intakt, ubehåret, tørr og ren hud, f.eks. på brystkassen eller på
overarmen, og presses mot huden med flat hånd i 10-20 sekunder. Samme
hudområde bør ikke brukes på nytt før etter noen dager for å unngå
lokal irritasjon. Plasteret tar ikke skade av vann (bading), fuktighet
(svette) eller fysisk aktivitet.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for glyseroltrinitrat og relaterte
organiske nitratforbindelser eller noen av hjelpestoffene. Akutt sirkulasjonssvikt
assosiert med betydelig hypotensjon (sjokk). Myokardinsuffisens pga.
obstruksjon, som ved aorta- eller mitralstenose eller konstriktiv
perikarditt. Alvorlig hypotensjon og hypovolemi. Hjertetamponade.
Konstriktiv perikarditt. Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Tilstander
assosiert med økt intrakranielt trykk. Samtidig behandling med hemmere
av fosfodiesterase type 5 (PDE5), f.eks. sildenafil, pga. forsterkning
av vasodilaterende effekt.
Forsiktighetsregler:
Forsiktighet bør utvises ved arteriell hypoksemi
som skyldes alvorlig anemi da biotransformasjon av glyseroltrinitrat
er redusert. Pasienter med hypoksemi og ubalansert ventilasjon/perfusjon
pga. lungesykdommer eller iskemisk hjertefeil skal behandles med særskilt
forsiktighet. Hos pasienter med angina pectoris, hjerteinfarkt eller
cerebral iskemi kan nitrater forverre balansen mellom ventilasjon/perfusjon
og føre til ytterligere nedgang i arterielt partielt oksygentrykk.
Ved nylig gjennomgått hjerteinfarkt eller akutt hjertesvikt, bør behandling
gjennomføres med forsiktighet og under nøye medisinsk overvåkning
og/eller hemodynamisk monitorering. Nitrater kan gi blodtrykksfall
og kraftig reduksjon av minuttvolumet hos pasienter med aortastenose
og mitralstenose. Fjerning av plasteret bør vurderes hos pasienter
som utvikler signifikant hypotensjon. Nitrater kan forverre angina
forårsaket av hypertrofisk kardiomyopati. Muligheten for hyppigere
angina-anfall under plasterfrie perioder bør vurderes. I slike tilfeller
er det ønskelig med annen samtidig behandling mot angina pectoris.
Brukes med forsiktighet til pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon
pga. redusert eliminasjon av glyseroltrinitrat. Toleranseutvikling
eller avtagende effekt forekommer ved kontinuerlig eller hyppig dosering
av langtidsvirkende nitrater, inkl. transdermale systemer. Etter hvert
som toleranse for nitratplastrene utvikles, kan effekten av sublingual
nitroglycerin på treningstoleranse delvis reduseres. Nitratfrie intervaller
på 8-12 timer hvert døgn anbefales for å forhindre toleranseutvikling.
Brå seponering/nedtrapping bør unngås pga. risiko for angina pectoris-anfall
og overlappende behandling bør igangsettes. Plasteret inneholder et
aluminiumslag. Plasteret skal derfor fjernes før kroppen utsettes
for magnetiske eller elektriske felter, f.eks. ved MR, kardioversjon
eller ved bruk av DC-defibrillator (eksplosjonsfare) eller diatermi.
Ved hodepine som vedvarer under periodevis behandling, bør milde smertestillende
prøves. Hodepine som ikke responderer på behandling er en indikasjon
for å redusere dosen av glyseroltrinitrat eller avbryte behandlingen.
En svakt reflektorisk indusert økning av puls kan, hvis nødvendig,
unngås ved kombinert behandling med en betablokker. Bruk av glyseroltrinitrat
hos barn kan ikke anbefales pga. manglende erfaring. Pasienten bør
informeres om at det, særlig i begynnelsen av behandlingen, kan oppleves
nedsatt reaksjonsevne, hodepine og i sjeldne tilfeller ortostatisk
hypotensjon, og at bilkjøring eller bruk av maskiner bør unngås.
Interaksjoner:
Ved samtidig bruk av alle former for nitrater
og hemmere av PDE5, f.eks. sildenafil, kan det oppstå betydelig blodtrykksfall,
noe som kan gi alvorlige bivirkninger som synkope eller hjerteinfarkt
hos disponerte pasienter. Samtidig behandling med vasodilaterende
midler, kalsiumantagonister, ACE-hemmere, betablokkere, diuretika
og andre antihypertensiver kan potensere den blodtrykkssenkende effekten
av glyseroltrinitrat. Samtidig bruk av trisykliske antidepressiver,
beroligende midler og alkohol kan potensere den blodtrykkssenkende
effekten av glyseroltrinitrat. Glyseroltrinitrat kan øke biotilgjengeligheten
av dihydroergotamin. Ved koronar arteriesykdom krever dette spesiell
oppmerksomhet, siden dihydroergotamin antagoniserer effekten av glyseroltrinitrat
og kan føre til koronar vasokonstriksjon. Muligheten for at NSAIDs
kan redusere effekten av glyseroltrinitrat kan ikke utelukkes. Samtidig
administrering av amifostin og acetylsalisylsyre kan potensere den
blodtrykkssenkende effekten av glyseroltrinitrat.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Preparatet skal
bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Det er ikke klarlagt om barn som ammes
kan få skadelige effekter. Basert på fordelene av amming for barnet
og fordelene av behandling for moren, må det vurderes om ammingen
eller behandlingen skal opphøre.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, brekninger.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Nevrologiske: Hodepine (ofte forbigående, doseavhengig).
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hud: Kontaktdermatitt, erytem på applikasjonsstedet
(forsvinner vanligvis få timer etter at plasteret fjernes), pruritus,
brennende følelse, irritasjon.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hjerte/kar: Takykardi, ortostatisk hypotensjon,
rødming, økt puls.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Hjerte/kar: Palpitasjoner. Hud: Generalisert
utslett. Nevrologiske: Svimmelhet.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger C01D A02.
Egenskaper:
Klassifisering: Kardilaterende middel ved hjertesykdommer.
Virkningsmekanisme:
Virker avslappende på glatt muskulatur via
dannelse av nitrogenoksid (NO) og cGMP. Relakserer glatt muskulatur
i hele kroppen. Den kardilaterende effekten er mest uttalt på venesiden,
noe som fører til «pooling» av blod i venene med redusert
diastolisk fylling av hjertet («preload») med påfølgende
redusert oksygenbehov i myokardet. Glyseroltrinitrat virker også på
arteriolene, reduserer systemisk karmotstand og derved «afterload»
hvilket også kan bidra til å redusere myokardets oksygenbehov. Glyseroltrinitrat
dilaterer koronarkar og forårsaker trolig en redistribusjon av blodstrømmen
til det iskemiske subendokardet.
Absorpsjon:
Ca. 2 timer etter applikasjon når plasmakonsentrasjonen
et likevektsnivå som opprettholdes. Plasmakonsentrasjonen synker raskt
når plasteret fjernes. Glyseroltrinitrat akkumuleres ikke ved gjentatt
applikasjon.
Proteinbinding:
61-64% for glyseroltrinitrat, 23% for 1,2-glyceryldinitrat
og 11% for 1,3-glyceryldinitrat.
Halveringstid:
Halveringstiden til glyseroltrinitrat, 1,2-glyseryldinitrat
og glyserylmononitrat er hhv. 10, 30-60, og 5-6 minutter.
Metabolisme:
Denitreres raskt raskt til glyceryldinitrat
og mononitrater vha. glutationavhengig organisk nitratreduktase i
lever. I tillegg indikerer in vitro data en betydelig biotransformasjon
av glyseroltrinitrat i røde blodlegemer.
Utskillelse:
Glyseroltrinitrat utskilles renalt.
Sist endret: 15.05.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV:
03.11.2011