INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 6,75 mg/0,9
ml: 1 ml inneh.: Atosiban 7,5 mg, mannitol,
saltsyre 1 M, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.
KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 37,5 mg/5
ml: 1 ml inneh.: Atosiban 7,5 mg, mannitol,
saltsyre 1 M, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.
Indikasjoner:
Utsettelse av truende prematur fødsel hos gravide
voksne med regelmessige uteruskontraksjoner med minst 30 sekunders
varighet og hyppighet på ≥4 pr. 30 minutter, cervikal dilatasjon på
1-3 cm (0-3 hos nullipara) og utflating på ≥50%, gestasjonsalder fra
24-33 fullgåtte uker og normal føtal hjertefrekvens.
Dosering:
Behandlingen bør initieres og vedlikeholdes
av lege som har erfaring med behandling av truende prematur fødsel.
Gis i.v. i 3 påfølgende trinn raskest mulig etter at diagnosen er
stilt: En innledende bolusdose à 6,75 mg (0,9 ml) atosiban injiseres
over 1 minutt. Etterfølges umiddelbart av en kontinuerlig høydoseinfusjon
(belastningsinfusjon) à 300 µg/minutt (24 ml/time) over 3 timer som
så etterfølges av en påfølgende infusjon à 100 µg/minutt (8 ml/time)
i opptil 45 timer. Total varighet bør ikke overstige 48 timer. Total
dose bør ikke overstige 330,75 mg atosiban. Ytterligere behandlingssykler
kan gis hvis uteruskontraksjonene gjenoppstår, men ikke mer enn totalt
4 behandlinger anbefales. Dersom uteruskontraksjonen vedvarer under
behandlingsforløpet, bør alternativ behandling vurderes.
Kontraindikasjoner:
Før 24 eller etter 33 fullgåtte svangerskapsuker,
prematur membranruptur >30 svangerskapsuker, unormal føtal hjertefrekvens,
ante partum-blødninger fra uterus som krever øyeblikkelig forløsning,
eklampsi og alvorlig preeklampsi som krever forløsning, intrauterin
fosterdød, mistanke om intrauterin infeksjon, placenta praevia, abruptio
placentae, andre tilstander hos mor eller foster hvor fortsettelse
av graviditet er risikofylt, kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Fordelene ved å forsinke forløsning bør vurderes
mot potensiell risiko for korioamnionitt i tilfeller hvor prematur
membranruptur ikke kan utelukkes. Det er lite trolig at svekket nyrefunksjon
krever dosejustering. Bør brukes med forsiktighet ved svekket leverfunksjon.
Kun begrenset erfaring ved flerlingesvangerskap eller mellom 24.-27.
svangerskapsuke. Ved intrauterin vekstretardasjon bør vurdering av
fosterets modenhet avgjøre om behandling fortsettes eller gjeninnledes.
Monitorering av uteruskontraksjon og føtal hjertefrekvens bør overveies
under administrering og ved vedvarende uteruskontraksjon. Ettersom
atosiban er en oksytocinantagonist bør blodtapet overvåkes etter forløsning.
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Passerer.
Overgang i morsmelk: Små mengder passerer, men påvirkning på amming
er ikke vist. Amming kan motvirke tokolysen og bør avbrytes under
behandling.
Bivirkninger:
Ingen spesifikke bivirkninger er vist hos den
nyfødte. Følgende er rapportert hos mor:
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Oppkast. Hjerte/kar: Takykardi,
hypotensjon, hetetokter. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Stoffskifte/ernæring:
Hyperglykemi. Øvrige: Reaksjoner på injeksjonsstedet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hud: Pruritis, utslett. Psykiske: Insomni.
Øvrige: Feber.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Immunsystemet: Allergiske reaksjoner. Kjønnsorganer/bryst:
Uterine blødninger, uterin atoni.
Rapportering av bivirkninger
Egenskaper:
Klassifisering: Atosiban (syntetisk peptid) er en kompetitiv
antagonist til humant oksytocin på reseptornivå.
Virkningsmekanisme:
Nedsetter kontraksjonshyppigheten og uterusmuskulaturens
tonus og hemmer derved uteruskontraksjoner. Bindes også til vasopressinreseptorer
og hemmer effekten av vasopressin.
Proteinbinding:
46-48%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum: Ca. 18,3 liter.
Halveringstid:
Innledende (alfafasen) ca. 0,21 timer. Terminal
(betafasen) ca. 1,7 timer. Plasmakonsentrasjonen faller hurtig etter
avsluttet infusjon.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Steady state oppnås innen 1 time. Etter innledende
infusjon à 300 µg/minutt i 6-12 timer oppnås en gjennomsnittlig serumkonsentrasjon
på 442 ng/ml.
Metabolisme:
2 metabolitter er identifisert i plasma og
urin. Hovedmetabolitten er ca. 10 ganger mindre potent enn atosiban
mht. å hemme oksytocininduserte uteruskontraksjoner in vitro.
Utskillelse:
Hovedsakelig via nyrene som hovedmetabolitt.
Mengde atosiban utskilt i urin er ca. 50 ganger lavere enn konsentrasjonen
av hovedmetabolitt.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares i kjøleskap. Beskyttet mot lys.
Injeksjonsvæsken skal anvendes umiddelbart etter åpning. Konsentratet
skal fortynnes umiddelbart etter åpning; fortynnet oppløsning bør
brukes innen 24 timer.
Andre opplysninger:
Konsentrat til infusjonsvæske: Fortynnes med
0,9% natriumkloridoppløsning, Ringer-laktatoppløsning eller 5% glukoseoppløsning.
En konsentrasjon på 75 mg/100 ml oppnås ved å trekke ut 10 ml fra
en 100 ml infusjonspose og erstatte dette med 10 ml konsentrat til
infusjonsvæske fra 2 hetteglass á 5 ml.
Sist endret: 09.02.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
