DEPOTTABLETTER 4 mg og
8 mg: Hver depottablett inneh.: Fesoterodinfumarat
4 mg, resp. 8 mg tilsv. fesoterodin 3,1 mg, resp. 6,2 mg, hjelpestoffer.
Fargestoff: Indigotin (E 132), titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Symptomatisk behandling av urgeinkontinens
og/eller hyppig vannlating og økt vannlatingstrang som kan forekomme
hos pasienter med overaktiv blære.
Dosering:
Voksne: Anbefalt
startdose er 4 mg 1 gang daglig. Basert på individuell respons kan
dosen økes til 8 mg 1 gang daglig. Maks. daglig dose er 8 mg. Til
pasienter med normal nyre- og leverfunksjon, som får samtidig behandling
med potent CYP 3A4-hemmer, bør maks. daglig dose av fesoterodinfumarat
være 4 mg 1 gang daglig. Fullstendig behandlingseffekt er sett etter
2-8 uker og virkningen bør derfor evalueres etter 8 ukers behandling.
Barn: Sikkerhet og effekt er ikke dokumentert.
Administrering: Skal svelges hele sammen med væske.
Kan inntas uavhengig av måltid.
Kontraindikasjoner:
Urinretensjon. Alvorlig ulcerøs kolitt. Toksisk
megakolon. Ukontrollert trangvinkelglaukom. Myasthenia gravis. Alvorlig
nedsatt leverfunksjon («Child-Pugh» C). Samtidig bruk
av potente CYP 3A4-hemmere ved moderat til kraftig nedsatt lever-
eller nyrefunksjon. Ventrikkelretensjon. Overfølsomhet for fesoterodin
eller noen av de andre innholdsstoffene, peanøtter eller soya.
Forsiktighetsregler:
Bør brukes med forsiktighet ved betydelig hindret
blæretømming med fare for urinretensjon (f.eks. klinisk signifikant
forstørret prostata pga. benign prostatahyperplasi). Forsiktighet
også ved obstruktiv sykdom i mage-tarmkanalen (f.eks. pylorusstenose),
gastroøsofageal refluks og/eller samtidig bruk av legemidler som kan
føre til eller forverre øsofagitt (f.eks. orale bisfosfonater), nedsatt
gastrointestinal motilitet, autonom nevropati og kontrollert trangvinkelglaukom.
Forsiktighet må utvises når fesoterodin forskrives til eller opptitreres
hos pasienter som forventes å ha økt eksponering for aktiv metabolitt:
Nedsatt lever- og nyrefunksjon, samtidig administrering av potente
eller moderate CYP 3A4-hemmere, samtidig administrering av potente
CYP 2D6-hemmere. Ved kombinasjon av disse faktorene forventes ekstra
økning i eksponeringen. Doseavhengige antimuskarine bivirkninger vil
sannsynligvis oppstå. Individuell respons og toleranse bør evalueres
før doseøkning til 8 mg 1 gang daglig. Organiske årsaker til overaktiv
blære skal utredes før behandling. Forsiktighet skal utvises ved risiko
for QT-forlengelse (f.eks. hypokalemi, bradykardi og samtidig administrering
av legemidler som er kjent for QT-forlengelse) og ved relevante tidligere
hjertesykdommer (f.eks. myokardial iskemi, arytmier, medfødt hjertesvikt).
Dette gjelder spesielt ved samtidig bruk av potente CYP 3A4-hemmere.
Hvis angioødem forekommer, skal fesoterodin seponeres og egnet behandling
igangsettes umiddelbart. Forsiktighet må utvises ved bilkjøring eller
bruk av maskiner pga. mulige bivirkninger som f.eks. uklart syn, svimmelhet
og søvnighet. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse,
en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel)
eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.
Interaksjoner:
Samtidig behandling med andre legemidler som
har antimuskarine eller antikolinerge egenskaper (f.eks. amantadin,
trisykliske antidepressiver, enkelte nevroleptika) kan resultere i
uttalte terapeutiske effekter og bivirkninger (f.eks. forstoppelse,
munntørrhet, søvnighet, urinretensjon). Fesoterodin kan redusere effekten
av legemidler som stimulerer motiliteten i mage-tarmkanalen, som f.eks.
metoklopramid. Maks. fesoterodindose bør begrenses til 4 mg ved samtidig
bruk av potente CYP 3A4-hemmere (f.eks. atazanavir, klaritromycin,
indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir
(og alle ritonavirforsterkede PI-regimer) sakinavir og telitromycin).
Induksjon av CYP 3A4 kan føre til subterapeutiske plasmanivåer. Samtidig
bruk med CYP 3A4-induktorer (f.eks. karbamazepin, rifampicin, fenobarbital,
fenytoin, johannesurt) anbefales ikke. Samtidig administrering av
potente CYP 2D6-hemmere kan gi økt eksponering og bivirkninger og
dosereduksjon til 4 mg kan være nødvendig. Hos friske har fesoterodin
8 mg 1 gang daglig ingen signifikant effekt på farmakokinetikk eller
antikoagulerende effekt av en enkeltdose warfarin.
Vis DRUID-interaksjoner for G04B D11 
Liste over interaksjoner:
 | G04B D11 fesoterodin - J04A B02 rifampicin Nedsatt konsentrasjon av fesoterodins aktive metabolitt (70-80%). | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - J04A M02 rifampicin og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av fesoterodins aktive metabolitt (70-80%). | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av fesoterodins aktive metabolitt (70-80%). | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av fesoterodins aktive metabolitt (70-80%). | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - N03A A barbiturater og derivater Nedsatt konsentrasjon av fesoterodins aktive metabolitt. | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - N03A B02 fenytoin Nedsatt konsentrasjon av fesoterodins aktive metabolitt. | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - N03A B05 fosfenytoin Nedsatt konsentrasjon av fesoterodins aktive metabolitt. | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - N03A B52 fenytoin, kombinasjoner Nedsatt konsentrasjon av fesoterodins aktive metabolitt. | Søk i PubMed |
 | J04A B02 rifampicin - G04B D11 fesoterodin Nedsatt konsentrasjon av fesoterodin (gjennomsnittlig 80% i interaksjonsstudie), økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | N03A B02 fenytoin - G04B D11 fesoterodin Nedsatt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | N03A A02 fenobarbital - G04B D11 fesoterodin Nedsatt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | N03A F01 karbamazepin - G04B D11 fesoterodin Nedsatt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | G04B D urologiske spasmolytika - N06D A antikolinesteraser Nedsatt kolinerg aktivering av kolinesterasehemmere, økt sannsynlighet for terapisvikt og risiko for delir/forvirring | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - N06D A antikolinesteraser Mulig nedsatt effekt av antikolinesterasen. | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - J05A E03 ritonavir Økt konsentrasjon av fesoterodins aktive metabolitt. | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - J05A E06 lopinavir Økt konsentrasjon av fesoterodins aktive metabolitt. | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - N06A X21 duloksetin Økt konsentrasjon av fesoterodins aktive metabolitt. | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - C01B A01 kinidin Økt konsentrasjon av fesoterodin. | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - C01B A51 kinidin, kombinasjoner ekskl. psykoleptika Økt konsentrasjon av fesoterodin. | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - C01B A71 kinidin, kombinasjon med psykoleptika Økt konsentrasjon av fesoterodin. | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - N05A A02 levomepromazin Økt konsentrasjon av fesoterodin. | Søk i PubMed |
 | J05A E03 ritonavir - G04B D11 fesoterodin Økt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | J02A C03 vorikonazol - G04B D11 fesoterodin Økt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | J02A C02 itrakonazol - G04B D11 fesoterodin Økt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A B05 paroxetin - G04B D11 fesoterodin Økt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | D01B A02 terbinafin - G04B D11 fesoterodin Økt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | J02A B02 ketokonazol - G04B D11 fesoterodin Økt konsentrasjon av fesoterodin (gjennomsnittlig ca. 2,5 ganger i interaksjonsstudier), økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - G04B D11 fesoterodin Økt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | J05A E02 indinavir - G04B D11 fesoterodin Økt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | J02A C04 posakonazol - G04B D11 fesoterodin Økt konsentrasjon av den aktive fesoterodinmetabolitten, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | H05B X01 cinacalcet - G04B D11 fesoterodin Økt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A B03 fluoxetin - G04B D11 fesoterodin Økt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Risiko ved bruk under graviditet er
ikke klarlagt. Gravide bør ikke behandles med fesoterodin.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Bruk under amming bør unngås.
Bivirkninger:
Munntørrhet er mest vanlig (1/10).
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Magesmerter, diaré, dyspepsi,
forstoppelse, kvalme. Luftveier: Tørr hals. Nevrologiske: Svimmelhet,
hodepine. Nyre/urinveier: Dysuri. Psykiske: Søvnløshet. Øye: Tørre
øyne.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Abdominalt ubehag, flatulens,
gastroøsofageal refluks. Hjerte/kar: Takykardi, palpitasjoner. Hud:
Utslett, tørr hud, kløe. Lever/galle: Økning i ALAT og GGT. Luftveier:
Faryngolaryngeal smerte, hoste, nesetørrhet. Nevrologiske: Smaksforstyrrelse,
somnolens. Nyre/urinveier: Urinretensjon (inkl. følelse av resturin,
sykelig trang til vannlating), urinhesitasjon, urinveisinfeksjon.
Øre: Vertigo. Øye: Uklart syn. Øvrige: Utmattelse, generelle lidelser.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hud: Angioødem, urticaria. Psykiske: Forvirringstilstand.
Etter markedsføring: Tilfeller av urinretensjon hvor kateterisering
har vært nødvendig, vanligvis i løpet av den 1. behandlingsuken. Primært
sett hos eldre mannlige pasienter (>65 år) som tidligere har hatt
benign prostatahyperplasi.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Fesoterodin er administrert sikkert i doser
opptil 28 mg/dag. Overdosering kan føre til alvorlige antikolinerge
virkninger.
Behandling:
Ev. ventrikkelskylling og medisinsk kull. Symptomatisk
behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger G04B D11.
Egenskaper:
Klassifisering: Kompetitiv, spesifikk muskarin reseptorantagonist.
Virkningsmekanisme:
Rask og i stor utstrekning hydrolysert av uspesifikke
plasmaesteraser til 5-hydroksymetyl-derivatet, dens primære aktive
metabolitt, som er det dominante aktive farmakologiske prinsippet
i fesoterodin.
Absorpsjon:
Maks. plasmanivå nås etter ca. 5 timer. Terapeutiske
plasmanivåer oppnås etter 1. administrering.
Proteinbinding:
Aktiv metabolitt er ca. 50% bundet til albumin
og alfa-1-surt glykoprotein.
Fordeling:
Distribusjonsvolum: 169 liter etter i.v. administrering.
Halveringstid:
Terminal halveringstid for aktiv metabolitt
er ca. 7 timer.
Metabolisme:
Hydrolyseres raskt og i stor utstrekning til
aktiv metabolitt. Gjennomsnittlig C
max og AUC for aktiv
metabolitt, øker opptil hhv. 1,7 ganger og 2 ganger hos personer med
langsom CYP 2D6-metabolisme.
Utskillelse:
Ca. 70% i urin og 7% i feces. Levermetabolisme
og nyreutskillelse bidrar i betydelig grad til å utskille den aktive
metabolitten.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares ved høyst 25°C, i originalpakningen.
Sist endret: 18.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)