GEL 2%: 1 g inneh.: Testosteron 20 mg, propylenglykol
350 mg, butylhydroksytoluen 1 mg, vannfri etanol, isopropanol, oljesyre,
karbomer 1382, trolamin, saltsyre (for pH-justering), renset vann.
Indikasjoner:
Testosteronerstatning som behandling for mannlig
hypogonadisme når testosteronmangel er påvist ved kliniske funn og
laboratorieanalyser.
Dosering:
Til bruk på hud.
Voksne inkl.
eldre menn: Anbefalt startdose er 3 g gel (testosteron
60 mg) påført 1 gang daglig på omtrent samme tid hver morgen. Titrering
av dosen skal baseres både på testosteronserumnivåer, og kliniske
tegn og symptomer på androgenmangel. Maks. døgndose: 4 g gel (testosteron
80 mg). Dosen kan påføres mageområdet (hele dosen på et område tilsv.
10 × 30 cm), eller på innsiden av begge lårene (halve dosen på et
område på minst 10 × 15 cm på hvert lår). Det anbefales å veksle påføringssted
daglig mellom mageområdet og lårene, for å begrense reaksjoner på
påføringsstedet. Gelen skal påføres ren, tørr, uskadet hud, og gnis
forsiktig inn med en finger til den er tørr. Deretter skal påføringsstedet
dekkes til, helst med løstsittende klær. Vask hendene med såpe og
vann. Se pakningsvedlegg for informasjon om klargjøring av pumpe.
Ett trykk på beholderens pumpe gir 0,5 g gel (testosteron 10 mg),
og 6 trykk gir 3 g gel (testosteron 60 mg). Skal ikke påføres kjønnsorganene.
Pasienten bør ikke dusje eller bade før 2 timer etter påføringen.
Behandlingskontroll: Serumkonsentrasjonen av testosteron
bør måles ca. 14 dager etter behandlingsstart for å sikre riktig dosering.
Blodprøven bør tas 2 timer etter at gelen er påført.
Testosteronkonsentrasjon
i serum | Dosejustering |
|---|
5,0-15,0 µg/liter | Dosen på 3 g/døgn opprettholdes |
<5,0 µg/liter | Dosen økes til 4 g/døgn |
>15,0 µg/liter | Dosen reduseres til 2 g/døgn |
Det kan gjøres en mindre dosejustering på 0,5 g gel om nødvendig.
Pga. varierende måleverdier mellom forskjellige laboratorier skal
alle testosteronmålinger gjøres ved samme laboratorium.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kjent eller
antatt karsinom i bryst eller prostata.
Forsiktighetsregler:
Begrenset erfaring med menn >65 år og <18
år. Skal ikke brukes til behandling av uspesifikke symptomer som kan
antyde hypogonadisme dersom testosteronmangel ikke er påvist, og hvis
andre årsaker til symptomene ikke er utelukket. Testosteronmangel
skal være klart påvist ved kliniske trekk og bekreftet av 2 separate
testosteronmålinger i blod. Det er ikke konsensus mht. aldersspesifikke
referanseverdier for testosteron, men det bør tas i betraktning at
de fysiologiske serumnivåene synker med økende alder. Ikke indisert
for behandling av mannlig sterilitet eller impotens. Før behandling
må alle pasienter undersøkes nøye for å utelukke risiko for underliggende
prostatakreft. Grundig og regelmessig kontroll av prostatakjertel
og bryst må utføres iht. anbefalte metoder (digital rektalundersøkelse
og estimering av prostataspesifikt antigen (PSA) i serum) minst hvert
år ved testosteronterapi, og 2 ganger i året hos eldre og pasienter
med økt risiko (klinisk eller familiært). Androgener kan akselerere
progresjonen av subklinisk prostatakreft og godartet prostatahyperplasi.
Seponeres umiddelbart ved ødem med eller uten kronisk hjertesvikt,
da dette kan utgjøre en alvorlig komplikasjon ved underliggende hjerte-,
nyre- eller leversykdom. Diuretikabehandling kan være nødvendig. Bør
brukes med forsiktighet ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon pga.
manglende erfaring. Kan forsterke søvnapné, særlig ved overvekt eller
kronisk lungesykdom. Fullstendig blodprosent (inkl. hemoglobin og
hematokrit for å oppdage polycytemi), lipidprofil og leverfunksjon
bør sjekkes regelmessig. Forsiktighet bør utvises ved skjelettmetastaser
pga. risiko for hyperkalsemi/hyperkalsuri, og serumnivået av kalsium
bør sjekkes regelmessig. Kan gi blodtrykksøkning og bør derfor brukes
med forsiktighet ved hypertensjon. Bør brukes med forsiktighet ved
iskemisk hjertesykdom, epilepsi eller migrene, da dette kan forverres.
Forbedret insulinfølsomhet kan forekomme når normale plasmakonsentrasjoner
av testosteron oppnås. Visse kliniske tegn kan tyde på overdreven
androgeneksponering og krever dosejustering. Følgende tilstander skal
rapporteres til lege: Irritabilitet, nervøsitet, vektøkning, for hyppige
eller vedvarende ereksjoner, kvalme, oppkast, endret hudfarge, ankelhevelser,
pusteforstyrrelser, også under søvn. Ved alvorlig reaksjon på påføringsstedet
bør behandlingen vurderes og ev. seponeres. Idrettsutøvere bør gjøres
oppmerksomme på at testosteron kan gi positivt utslag i dopingtester.
Androgener er ikke egnet til å øke muskelutvikling eller -kraft hos
friske personer. Skal ikke brukes av kvinner pga. mulig viriliserende
effekt. Testosterongel kan overføres til andre ved nær hudkontakt
og gi økte serumnivåer av testosteron og mulige bivirkninger ved gjentatt
kontakt og følgende forsiktighetsregler anbefales: Pasienten bør vaske
hendene med såpe og vann etter påføring av gelen, dekke påføringsstedet
med klær etter at gelen har fått tørke, og bade eller dusje før ev.
hudkontakt. Helsepersonell eller omsorgsperson bør bruke engangshansker
ved påføring av gelen på pasientens hud. Engangshanskene bør være
resistente mot alkoholer fordi gelen inneholder både etanol og isopropanol
for å fremme testosteronpenetrasjonen. Personer som ikke behandles
bør ved ev. hudkontakt med uvasket eller utildekket hud påført testosteron,
vaske hele det berørte området så snart som mulig med såpe og vann,
og rapportere tegn på utstrakt androgeneksponering som f.eks. kviser
eller endret hårvekst. Pasienten bør tilrådes å vente med å ha samleie
i minst 4 timer etter at gelen er påført. Det anbefales å ha på T-skjorte
som dekker påføringsstedet ved kontakt med barn. Gravide må unngå
kontakt med hud hvor gel er påført, pga. mulig viriliserende effekt
på fosteret. Skal ikke forskrives til pasienter med høy risiko for
ikke å følge sikkerhetsinstruksene (f.eks. alvorlig alkoholisme, narkotikamisbruk,
alvorlige psykiske sykdommer). Inneholder butylhydroksytoluen som
kan forårsake lokal hudirritasjon (f.eks. kontakteksem) eller irritasjon
av øyne og slimhinner, og propylenglykol som kan forårsake hudirritasjon.
Interaksjoner:
Effekten av antikoagulantia kan øke. Pasienter
som får orale antikoagulantia skal overvåkes nøye, spesielt ved oppstart,
seponering og doseendring. Samtidig bruk av ACTH eller kortikosteroider
kan øke risikoen for ødem, og bør skje med forsiktighet, spesielt
ved hjerte-, nyre- eller leversykdom. Konsentrasjonen av tyroksinbindende
globulin kan reduseres og gi redusert total T
4-konsentrasjon
og økt resinopptak av T
3 og T
4, men konsentrasjoner
av fritt thyreoideahormon endres ikke.
Gå til DRUID-analyse
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Øvrige: Reaksjoner på påføringsstedet (parestesi,
xerose, pruritus, utslett, rødme).
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Blod/lymfe: Økt hemoglobin, økt hematokrit.
Endokrine: Økt utbredelse av kroppshår. Hjerte/kar: Hypertensjon.
Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti. Undersøkelser: Økt PSA. Øvrige:
Perifert ødem.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Lever/galle: Leversvulst. Hyperglykemi er rapportert
hos 2 pasienter med diabetes mellitus.
Andre kjente bivirkninger
ved testosteronbehandling: Gastrointestinale: Kvalme. Hud:
Hudreaksjoner kan forekomme, bl.a. akne, seboré, alopesi. Kjønnsorganer/bryst:
Endringer i libido, økt ereksjonshyppighet. Behandling med høye doser
av testosteronpreparater avbryter eller reduserer ofte spermatogenese
reversibelt, og reduserer derved testiklenes størrelse. Erstatningsbehandling
med testosteron kan i sjeldne tilfeller forårsake vedvarende, smertefulle
ereksjoner (priapisme), prostataforandringer, prostatakreft (risikodata
er ufullstendige) og blokkering i urinveiene. Lever/galle: I svært
sjeldne tilfeller gulsott og unormale leverfunksjonstester. Luftveier:
Søvnapné. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper, muskelsmerter. Nevrologiske:
Nervøsitet, motvilje, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning,
elektrolyttforandringer (retensjon av natrium, klorid, kalium, kalsium,
uorganiske fosfater og væske) ved høy dose og/eller langvarig behandling.
Øvrige: Høy dose eller vedvarende administrering av testosteron kan
øke forekomsten av væskeretensjon og ødem. Overfølsomhetsreaksjoner.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Ved transdermal overdosering vaskes påføringsstedet
med såpevann så raskt som mulig, og symptomatisk behandling gis.
Se Giftinformasjonens anbefalinger G03B.
Egenskaper:
Klassifisering: Androgen.
Virkningsmekanisme:
Testosteronerstatning ved mannlig hypogonadisme.
Påvirker ikke utviklingen av testiklene, men reduserer utskillelsen
av gonadotropin fra hypofysen. Testosteron omdannes perifert til østradiol
som bindes til østradiolreseptorer i målcellens kjerner, dvs. i hypofysen,
fettvev, hjernen, benvev og i leydigceller i testiklene.
Absorpsjon:
Huden fungerer som et depot og absorpsjon av
testosteron i blodet vedvarer i hele doseringsintervallet (24 timer),
biotilgjengelighet 12%.
Proteinbinding:
Ca. 40% er sterkt bundet til SHBG, resten er
fritt (2%) eller løst bundet til albumin og andre proteiner (58%).
Albuminbundet testosteron antas å være biologisk aktivt.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Gjennomsnittlig 5 ± 2 µg/liter (3 g gel/døgn).
Metabolisme:
De viktigste aktive metabolittene er østradiol
og dihydrotestosteron (DHT). DHT bindes med større affinitet til SHBG
enn testosteron.
Utskillelse:
Ca. 90% i urin som glukuronidsyre- og sulfatkonjugater
av testosteron og metabolitter, og ca. 6% i feces.
Oppbevaring og holdbarhet:
Skal ikke oppbevares i kjøleskap eller fryses.
Beholderen oppbevares oppreist.
Sist endret: 12.01.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)