Toradol

Roche

Analgetikum.

ATC-nr.: M01A B15

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 30 mg/ml: 1 ml inneh.: Ketorolac. 30 mg, ethanol. 100 mg, natr. chlorid. 4,4 mg, natr. hydroxid. q.s., aqua ad iniect. ad 1 ml.


Indikasjoner: 

Korttidsbehandling av postoperative smerter. Akutte ureterstensmerter.

Dosering: 

Behandlingen bør kun startes på sykehus. Behandlingstiden bør ikke overskride 2 dager. Postoperativ smerte: Dosen tilpasses grad av smerte og individuell respons. Vanlig initialdose er 10-30 mg i.m. eller i.v. etterfulgt av 10-30 mg hver 4.-6. time ved behov. Injeksjonstiden bør være minst 15 sekunder. Initialt kan medikamentet gis hver 2. time ved behov. Laveste effektive dose bør anvendes, fremfor alt til eldre. Døgndosen må ikke overskride 90 mg. Maks. døgndose til eldre (>65 år) er 60 mg. Kan kombineres med opioidanalgetika, i så fall med reduserte doser av disse. Behandlingstiden bør ikke overskride 2 dager. Ved nedsatt nyrefunksjon (serumkreatinin <160 μmol/liter) anbefales halv dose. Ved kraftig nedsatt nyrefunksjon (serumkreatinin >160 μmol/liter) bør ketorolak ikke gis. Ureterstensmerter: 30 mg i.m. eller i.v. gitt som enkeltdose.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for ketorolak. Pasienter med symptomer på astma, rhinitt eller urticaria ved inntak av acetylsalisylsyre eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs, alvorlige anafylaksilignende reaksjoner er observert hos slike pasienter). Aktivt mage-tolvfingertarmsår eller tidligere gastrointestinale blødninger, sår eller perforeringer. Tilstander med økt blødningstendens. Bruk i forbindelse med nevrokirurgiske inngrep. Levercirrhose. Alvorlig hjertesvikt. Moderat til alvorlig nyresvikt (serumkreatinin >160 µmol/liter). Graviditet i 3. trimester.

Forsiktighetsregler: 

Bivirkninger kan reduseres ved å bruke laveste effektive dose i kortest mulig tid. Anbefales ikke som preoperativ medikasjon eller i obstetrisk analgesi. Forsiktighet utvises ved kjent gastrointestinal sykdom eller ved nedsatt nyrefunksjon. Samtidig bruk av andre NSAIDs, inkl. COX-2-hemmere, bør unngås. Eldre får oftere bivirkninger, spesielt gastrointestinal blødning og perforering, som kan være fatale. Gastrointestinale blødninger, sår eller perforering kan oppstå på ethvert tidspunkt under behandlingen, med eller uten forvarsel eller tidligere alvorlige gastrointestinale hendelser. Bruken kan være forbundet med høyere risiko for alvorlig gastrointestinal toksisitet i forhold til enkelte andre NSAIDs. Dette gjelder spesielt ved bruk utover de terapeutiske indikasjoner og/eller ved langvarig bruk. Risikoen for gastrointestinale blødninger, sår eller perforering er økt ved høyere doser NSAID, ved tidligere sår, særlig med samtidig blødning eller perforering, og hos eldre. Disse pasientene bør innlede behandlingen med lavest mulig dose. Kombinasjonsbehandling med slimhinnebeskyttende midler (f.eks. misoprostol eller protonpumpehemmere) bør vurderes hos disse pasientene, samt til pasienter med behov for samtidig behandling med lavdose acetylsalisylsyre, eller andre legemidler som øker risikoen for gastrointestinale bivirkninger. Pasienter, særlig eldre, med tidligere gastrointestinal toksisitet bør rapportere alle uvanlige abdominale symptomer (særlig gastrointestinal blødning), spesielt under behandlingsoppstart. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som øker risikoen for sårdannelse eller blødning, slik som orale kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) eller platehemmende midler som acetylsalisylsyre. Ketorolak hemmer plateaggregasjonen med risiko for blødning, spesielt ved samtidig behandling med antikoagulantia. Antikoagulantiabehandling, selv i lave doser (heparin og warfarin), samt dekstran, øker risikoen for postoperativ blødning. Ved behandling som påvirker hemostasen, må pasienten følges nøye. Postoperativ sårhemoragi kan forekomme ved umiddelbar perioperativ bruk av ketorolak. Trombocyttfunksjonen normaliseres innen 24-48 timer etter avsluttet behandling. Hvis gastrointestinale blødninger eller sår oppstår, skal behandlingen seponeres. Forsiktighet tilrådes ved tidligere gastrointestinale lidelser (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom). Ved behandling av pasienter med lett til moderat hjertesvikt, nyresykdom eller leversykdom, spesielt ved samtidig diuretikabehandling, må risikoen for væskeretensjon og forverret nyrefunksjon tas hensyn til. Forhøyde verdier av urea og kreatinin i serum er rapportert. Ved redusert kreatininclearance reduseres clearance av ketorolak tilnærmet proporsjonalt. Ved nedsatt nyrefunksjon må nyrestatus følges og dosering tilpasses. Anbefales ikke til dialysepasienter. Hos pasienter med nedsatt plasmavolum kan nedsatt renal prostaglandinsyntese føre til ytterligere forverring av den renale blodgjennomstrømning. Forsiktighet bør utvises ved behandling av disse pasientene, og kontroll av urinutskillelse, serumurea og kreatinin anbefales. Risikoen for væskeretensjon og forverret nyrefunksjon må tas hensyn til ved behandling av pasienter med lett til moderat hjertesvikt, nyresykdom eller leversykdom, spesielt ved samtidig diuretikabehandling. Væskeretensjon og ødem er rapportert under behandling med NSAIDs og monitorering og veiledning er nødvendig for pasienter som tidligere har hatt hypertensjon og/eller mild til moderat hjertesvikt. Pasienter med ukontrollert hypertensjon, hjertesvikt, kjent iskemisk hjertesykdom, perifer arteriesykdom, og/eller cerebrovaskulær sykdom bør bare behandles med ketorolak etter nøye vurdering. Tilsvarende vurdering bør gjøres før oppstart av langtidsbehandling hos pasienter med risikofaktorer for kardiovaskulær sykdom (f.eks. hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking). Bronkospasme kan forekomme hos pasienter med astma i anamnesen. Alvorlige hudreaksjoner, som kan være fatale, er rapportert i meget sjeldne tilfeller ved bruk av NSAIDs. Dette inkl. tilfeller av eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. Risikoen synes å være størst tidlig i behandlingen, idet de fleste hudreaksjoner forekommer innenfor behandlingens 1. måned. Behandlingen bør seponeres ved første tegn på symptomer som utslett, slimhinnelesjoner eller andre tegn på overfølsomhetsreaksjoner. Ketorolak kan påvirke fertiliteten og anbefales ikke til kvinner som planlegger graviditet. Seponering av ketorolak bør vurderes hos kvinner som har vanskeligheter med å bli gravide, og hos kvinner som utredes for infertilitet. Sikkerhet og effekt til barn under 16 år er ikke undersøkt.

Interaksjoner: 

Kan gi interaksjon med litium og metotreksat, diuretika, betablokkere, ACE-hemmere, andre NSAIDs, antidiabetika, tiklopidin, ciklosporin, acetylsalisylsyre, platehemmende midler og SSRI, kortikosteroider og probenecid. Samtidig bruk av andre ikke-steroide antiinflammatoriske midler anbefales ikke, da dette muligens kan gi opphav til additive bivirkninger. Samtidig bruk av pentoksyfyllin kan gi økt blødningstendens. Samtidig bruk av etanol og NSAIDs øker blødningsfaren. Antikoagulantiabehandling, selv i lave doser (heparin og warfarin, samt dekstran), øker risikoen for postoperativ blødning.
Vis DRUID-interaksjoner for M01A B15 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Farmakodynamiske effekter av prostaglandinsyntesehemmere i 3. trimester kan være skadelige for svangerskapsforløpet, fosteret og det nyfødte barnet. Følgende er sett: Prematur lukning av ductus arteriosus med primær pulmonal hypertensjon og degenerative forandringer i myokardiet, tricuspidalfeil, manglende lukning av ductus arteriosus postnatalt som er resistent mot medisinsk behandling, blødninger (f.eks. intrakranielle blødninger og gastrointestinale blødninger med perforasjon), nekrotiserende enterokolitt, nedsatt nyrefunksjon og nyresvikt. Forstyrrelser i svangerskapsforløpet er sett i form av oligohydramnion, forlengelse av svangerskapet, samt nedsatt rieaktivitet. Skal ikke brukes i 3. trimester. Det er ikke sett teratogenisitet i dyreforsøk. Bør heller ikke brukes i 1. og 2. trimester. Overgang i morsmelk: Går over i slike mengder at barn som ammes kan påvirkes. Bør ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Vanligst rapportert er sentralnervøse og gastrointestinale bivirkninger. Det kan oppstå peptiske sår, perforeringer eller gastrointestinal blødning, som kan være fatale, spesielt hos eldre. Kvalme, oppkast, diaré, flatulens, forstoppelse, dyspepsi, magesmerter, melena, hematemesis, ulcerøs stomatitt, samt forverring av kolitt og Crohns sykdom, er rapportert. Gastritt er mindre hyppig forekommende. Sentralt medierte bivirkninger som døsighet er sannsynligvis betinget av den postoperative tilstanden og har trolig ikke sammenheng med legemidlet. Hyppige (>1/100): Ødem, hodepine, svimmelhet, døsighet, svette, kvalme, dyspepsi, gastrointestinal smerte, diaré. Mindre hyppige: Blod: Postoperativ sårhemoragi, hematom, neseblødning. Purpura, trombocytopeni. Gastrointestinale: Abdominalt ubehag, anoreksi, øsofagitt, gastritt, sure oppstøt, forstoppelse, flatulens, oppblåsthet, melena, magesår, blødninger i rektum, stomatitt, oppkast, hemoragi, hematemese, gastrointestinal perforasjon og blødninger, pankreatitt. Hud: Pruritus, urticaria, Lyells syndrom, avskallende dermatitt, makulopapulært utslett. Bulløse reaksjoner som Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse (svært sjelden). Lever: Kolestatisk gulsott, hepatitt, leversvikt. Luftveier: Dyspné, astma, lungeødem. Sentralnervesystemet: Munntørrhet, nervøsitet, parestesi, funksjonsproblemer, abnorme tanker, depresjon, eufori, krampetrekninger, uttalt tørste, konsentrasjonsvansker, søvnløshet, eksitasjon, vertigo, abnormal smak og syn, myalgi, abnormale drømmer, angst, hallusinasjoner, hyperkinesi, hørseltap, tinnitus, aseptisk meningitt, ekstrapyramidale symptomer. Sirkulatoriske: Palpitasjoner, brystsmerter, hetetokter, bradykardi, blekhet. Ødemer, hypertensjon og hjertesvikt er rapportert under behandling NSAIDs. Urogenitale: Økt vannlatingsfrekvens, urinretensjon, interstitiell nefritt, nefrotisk syndrom, oliguri, akutt nyresvikt, hyponatremi, hyperkalemi, hemolytisk uremisk syndrom, sidesmerter med eller uten hematuri og/eller azotemi, økte serumverdier av urea og kreatinin. Øvrige: Hypersensitivitetsreaksjoner som anafylaksi, bronkospasme, laryngialt ødem, angioødem, hypotensjon, hetetokter og utslett. Asteni, vektøkning, infeksjoner, feber. Infertilitet hos kvinner. Smerter på injeksjonsstedet er rapportert hos noen pasienter. Laboratorieverdier: Økning i leverfunksjonsverdier kan forekomme. Økning av ASAT er sett hos <1% av pasientene. Hvis kliniske symptomer på leversykdom utvikles eller systemiske manifestasjoner forekommer (f.eks. eosinofili, utslett etc.) skal behandling avbrytes. Det er ikke sett clearanceforandringer av klinisk betydning hos pasienter med forverret leverfunksjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Abdominal smerte, kvalme, oppkast, hyperventilering, peptiske sår og/eller erosjoner, samt renal dysfunksjon er observert ved overdoser. Gastrointestinal blødning kan forekomme. Hypertensjon, akutt nyresvikt, respirasjonsdepresjon og koma kan inntreffe ved administrering av NSAIDs, men forekommer sjelden. Anafylaktisk reaksjon kan forekomme. Intet spesifikt antidot. Ingen signifikant fjerning av legemiddel med dialyse. Se Giftinformasjonens anbefalinger M01A B15.

Egenskaper:

Klassifisering: Ikke-steroid antiinflammatorisk middel med overveiende analgetiske egenskaper, men også antiinflammatorisk og antipyretisk effekt. Virkningsmekanisme: Ikke helt klarlagt, men hovedeffekten er hemning av prostaglandinsyntesen via hemming av cyklooksygenasesystemet. Hemmer trombocyttaggregasjonen og kan forlenge blødningstiden. Den renale prostasyklinsyntesen hemmes også (uten vesentlig betydning hos pasienter med normal nyrefunksjon). Absorpsjon: Biotilgjengelighet 100%. Maks. plasmakonsentrasjon etter i.m. injeksjon oppnås etter ca. 50 minutter (ca. 5,8 μmol/liter etter enkeltdose 30 mg i.m.). Effekt inntrer innen ½ time, maks. effekt innen 1-2 timer. Gjennomsnittlig virketid 4-6 timer. 30 mg gitt i.v. gir maks. plasmakonsentrasjon på ca. 13 μmol/liter etter 3-4 minutter. Effekt inntrer allerede etter 15 minutter. Proteinbinding: >99%. Fordeling: Distribusjonsvolum 0,25 liter/kg etter i.v. enkeltdose. Halveringstid: Ca. 5,3 timer i plasma. Total plasmaclearance 0,55 ml/minutt/kg. Lineær farmakokinetikk. Ved dosering hver 6. time oppnås steady state etter 1 døgn. Ingen forandringer i clearance ved gjentatt dosering. Metabolisme: Metaboliseres til p-hydroksymetabolitten som stort sett er inaktiv. Utskillelse: Ketorolak og dens metabolitter utskilles vesentlig i urinen (91%), resten i feces (hvorav 58% uforandret, 11% som p-hydroksymetabolitt og resten (31%) trolig som konjugat).

Sist endret: 17.11.2008
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Toradol, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
30 mg/ml5 × 1 ml (glassamp.) 452284kr 121,10-SPC