KAPSLER, myke 10 mg og
30 mg: Hver kapsel inneh.: Alitretinoin 10
mg, resp. 30 mg, soyaolje, helracemisk α-tokoferol, hjelpestoffer.
Fargestoff: Jernoksid (E 172).
Indikasjoner:
Alvorlig kronisk håndeksem som ikke responderer
på behandling med sterke topikale kortikosteroider. Pasienter som
hovedsakelig har hyperkeratotisk eksem, vil trolig få en bedre effekt
av behandlingen enn de hvis eksem hovedsakelig er av pomfolyks karakter.
Dosering:
Skal kun forskrives av dermatolog eller lege
med erfaring med bruk av systemiske retinoider og som har full forståelse
for risikoene forbundet med systemisk retinoidbehandling og kravene
til overvåkning.
Voksne: 10-30 mg
1 gang daglig. Anbefalt startdose er 30 mg 1 gang daglig. En dosereduksjon
til 10 mg 1 gang daglig kan vurderes ved uakseptable bivirkninger
ved høyere doser.
Pasienter i høyrisikogruppe (diabetes, fedme,
kardiovaskulære risikofaktorer eller forstyrrelse i lipidmetabolismen): Anbefalt startdose er 10 mg 1 gang daglig. Et behandlingsforløp
kan vare i 12-24 uker, avhengig av respons. Opphør av behandlingen
skal vurderes ved fortsatt alvorlig sykdom etter de første 12 ukene
med behandling. Ved tilbakefall kan pasienten ha nytte av flere behandlinger.
Barn <18 år: Anbefales ikke.
Administrering: Bør tas samtidig med et måltid.
Kontraindikasjoner:
Graviditet. Amming. Kvinner i fertil alder
med mindre alle betingelsene i det graviditetsforebyggende programmet
er oppfylt. Alvorlig lever- eller nyreinsuffisiens. Ubehandlet hyperkolesterolemi
eller hypertriglyseridemi. Ubehandlet hypotyreoidisme. A-hypervitaminose.
Hypersensitivitet for alitretinoin, andre retinoider eller noen av
hjelpestoffene. Jordnøtt- eller soyaallergi. Sjelden, arvelig fruktoseintoleranse.
Samtidig bruk av tetrasykliner pga. fare for økt intrakranielt trykk.
Forsiktighetsregler:
Kvinner i fertil alder: Alle
betingelser i det graviditetsforebyggende programmet må være oppfylt:
Kvinnen forstår den teratogene risikoen, går til månedlige kontroller,
forstår og aksepterer behovet for effektiv prevensjon (minst 1 og
helst 2 komplementære former for prevensjon, inkl. barrieremetode,
bør brukes) uten avbrudd, 1 måned før behandlingen startes, under
behandlingen og 1 måned etter avsluttet behandling, er informert om
og forstår de potensielle konsekvensene av graviditet, forstår behovet
og aksepterer å bli undersøkt for graviditet før behandlingen, under
og 5 uker etter avsluttet behandling, og har bekreftet at hun har
forstått farene og nødvendige forholdsregler forbundet med bruk av
preparatet. Forskrivende lege må forsikre seg om at: Pasienten overholder
betingelsene for forebygging av graviditet, har bekreftet forannevnte
betingelser, har brukt/bruker prevensjonsmidler som forannevnt og
at negativ graviditetstest er oppnådd før, under og 5 uker etter avsluttet
behandling. Resepter til kvinner i fertil alder: Begrenset til 30
dagers behandling, fortsatt behandling krever ny resept. Graviditetstesting,
utstedelse av resept og utlevering samme dag skal tilstrebes. Utlevering
innen maks. 7 dager etter reseptutstedelse.
Depresjon eller
historikk som omfatter depresjon: Spesiell varsomhet må utvises.
Serumkolesterol og triglyserider (fastende verdier) bør overvåkes
(ev. hyppigere kontroll hos pasienter med diabetes, fedme, kardiovaskulære
risikofaktorer, forstyrrelse i lipidmetabolismen). Behandlingen bør
opphøre hvis hypertriglyseridemi ikke kan kontrolleres på akseptabelt
nivå eller hvis symptomer på pankreatitt oppstår.
Interaksjoner:
Samtidig behandling med CYP 3A4-hemmere som
ketokonazol øker plasmanivået av alitretinoin. Samtidig simvastatinbehandling
reduserer plasmanivåene av simvastatin med 16%. Samtidig behandling
med tetrasykliner må unngås (risiko for benign intrakraniell hypertensjon).
Samtidig inntak av vitamin A bør unngås pga. risiko for A-hypervitaminose.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Graviditet er en absolutt kontraindikasjon.
Hvis graviditet forekommer til tross for at det graviditetsforebyggende
programmet er fulgt under behandling eller i måneden etter at behandlingen
er opphørt, foreligger det høy risiko for svært alvorlig misdannelse
av fosteret. Hvis graviditet forekommer, må behandling opphøre og
pasienten bør henvises til lege som er spesialist eller har erfaring
innen teratologi for evaluering og råd.
Overgang i morsmelk: Alitretinoin er svært lipofilt og det er svært
sannsynlig at det utskilles i morsmelk. Kontraindisert hos kvinner
som ammer pga. potensiell risiko for bivirkninger hos diende barn.
Bivirkninger:
Oftest reversible og doseavhengige.
Svært vanlige (≥1/10):
Nevrologiske: Hodepine. Undersøkelser: Hypertriglyseridemi,
redusert HDL, hyperkolesterolemi.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Blod/lymfe: Anemi, økt jernbindingskapasitet,
redusert antall monocytter, økt antall trombocytter. Endokrine: Redusert
TSH, redusert fritt T
4. Hjerte/kar: Rødming. Hud: Tørr
hud, tørre lepper, cheilitt, erytem, alopesi. Undersøkelser: Økt kreatininfosfokinase
i blodet. Øye: Konjunktivitt, tørre øyne, irritasjon i øyne.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hud: Pruritus, utslett, hudflassing, asteatotisk
eksem. Luftveier: Epistakse. Muskel-skjelettsystemet: Eksostose, ankyloserende
spondylitt. Øye: Uklart syn, katarakt.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hjerte/kar: Vaskulitt. Nevrologiske: Benign
intrakraniell hypertension.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Ved doser >10 ganger terapeutisk dose: Sterk
hodepine, diaré, ansiktsrødme, hypertriglyseridemi (i samsvar med
retinoid toksisitet). Disse effektene er reversible.
Egenskaper:
Klassifisering: Alitretinoin (et retinoid) er et derivat av
vitamin A.
Virkningsmekanisme:
Den farmakologiske virkningen av retinoider
kan forklares ved deres effekter på celleproliferasjon, celledifferensiering,
apoptose, angiogenese, keratinisering, sebumproduksjon og immunmodulering.
Alitretinoin (RAR- og RXR-agonist) har vist immunmodulerende og antiinflammatoriske
effekter som er relevante for hudinflammasjon.
Absorpsjon:
Variabel og doseproporsjonal over 10-30 mg.
Optimal absorpsjon oppnås ved samtidig matinntak.
Proteinbinding:
Sterkt til plasmaproteiner.
Halveringstid:
2-10 timer.
Metabolisme:
Alitretinoin oksideres i lever (35-80%) til
4-okso-alitretinoin. Begge gjennomgår isomerisering til all-trans-retinoinsyre
og 4-okso-all-trans-retinoinsyre. 4-okso-alitretinoin glukuronideres
og utskilles i urin. Alitretinoin brytes ned ved sekvensiell spaltning
av karbonsidekjeden.
Utskillelse:
Hovedsakelig i urin, 30% i feces.
Utlevering:
Til kvinner i fertil alder skal resept være
begrenset til 30 dagers behandling, og fortsatt behandling krever
ny resept. Utlevering innen maks. 7 dager etter reseptutstedelse.
Sist endret: 31.05.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)