Preparater A-Z
Ticlid, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 250 mg | 100 stk. (blister) | 588608 | kr 557,80 | B01AC05_1 |  |
Ticlid
Står ikke på WADAs dopinglisteTABLETTER, filmdrasjerte 250 mg: Hver tablett inneh.: Tiklopidinhydroklorid 250 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Sekundærprofylaktisk mot residiv av cerebrovaskulære sykdommer som TIA (transitoriske iskemiske attakker), RIND (reversibel iskemisk nevrologisk defekt) eller gjennomgått hjerneinfarkt bare når behandling med acetylsalisylsyre ikke kan gis pga. bivirkninger.Dosering:
Voksne: 1 tablett (250 mg) 2 ganger daglig. For å redusere risikoen for gastrointestinale bivirkninger bør tablettene tas rett etter et måltid. De viktigste kliniske forsøkene er gjort på pasienter med gjennomsnittsalder 64 år. Effekt av en døgndose på 500 mg er ikke aldersbetinget selv om farmakokinetikken er endret hos eldre. Barn: Anbefales ikke. Effekt og sikkerhet er ikke dokumentert.Kontraindikasjoner:
Hemoragisk diatese. Pågående blødning, f.eks. blødende magesår eller akutt intrakraniell blødning. Blodsykdommer med forlenget blødningstid. Leukopeni, trombocytopeni eller agranulocytose i anamnesen. Kjent overfølsomhet for tiklopidin.Forsiktighetsregler:
Hematologiske og hemoragiske bivirkninger med alvorlig og iblant letal utgang forekommer, ofte i forbindelse med utilstrekkelig terapikontroll, ved sen diagnose, ved utilstrekkelige terapeutiske tiltak eller ved samtidig bruk av antikoagulantia eller blodplatehemmende legemidler som acetylsalisylsyre og NSAIDs. Det er derfor viktig å nøye følge indikasjonen og respektere kontraindikasjonene og forsiktighetsreglene. Fullstendig blodstatus, inkl. differensialtelling av hvite blodlegemer og trombocytter skal gjøres før behandlingsstart og hver 2. uke i de 3 første behandlingsmånedene, samt innen 15 dager etter seponering hvis behandlingen stoppes i løpet av de første 3 behandlingsmånedene. Behandlingen skal avbrytes umiddelbart ved nøytropeni (<1,5 × 109/liter nøytrofile) eller trombocytopeni (<100 × 109/liter) og fullstendig blodstatus (inkl. differensialtelling) og trombocytter bør monitoreres med gjentatte kontroller til alle verdier er normalisert. Henvisning til hematolog bør overveies. Pasienten skal oppfordres til å kontakte lege ved bivirkninger, særlig i de 3 første månedene av behandlingen. Behandlingen skal avbrytes umiddelbart og lege kontaktes ved: Feber, sår hals, munnsår, unormal tendens til blødninger, små hudblødninger, blåmerker uten åpenbar årsak eller sort avføring. Det samme gjelder hvis pasienten får hepatitt eller gulsott. Ikke under noen omstendighet skal behandlingen gjenopptas før leukopeni og trombocytopeni er utelukket. Trombotisk trombocytopen purpura (TTP) kan opptre helt plutselig, i de fleste tilfellene i løpet av de første 8 behandlingsukene. Risiko for fatal utgang. Ved mistanke om TTP bør spesialist involveres og pasienten må overføres til avdeling der plasmaferese kan gjennomføres. Bør brukes med forsiktighet ved nedsatt leverfunksjon. Tiklopidin bør ikke gis i kombinasjon med antikoagulasjonsmidler eller platehemmere annet enn ved sterke indikasjoner og under nøye klinisk og laboratoriemessig kontroll. Tiklopidin bør seponeres minst 10 dager før elektiv kirurgi med mindre en trombocytthemmende effekt er ønsket. Ved akutt kirurgi kan blødningene begrenses med metylprednisolon 0,5-1,0 mg/kg i.v., (kan gjentas ved behov), desmopressin 0,2-0,4 μg/kg i.v. og/eller trombocyttransfusjon.Interaksjoner:
Tiklopidin hemmer cytokrom P-450 og det er derfor fare for interaksjon med CYP-substrater. Teofyllin: Behandling med tiklopidin øker plasmakonsentrasjonen. Samtidig behandling krever nøye kontroll og jevnlige plasmakonsentrasjonsmålinger av teofyllin. Reduksjon av teofyllindosen kan være nødvendig. Digoksin: Samtidig behandling med tiklopidin vil føre til en reduksjon i plasmadigoksinkonsentrasjonen (ca. 15%). Den kliniske betydningen av dette er usikker. NSAIDs, trombocytthemmere, orale antikoagulantia, hepariner og acetylsalisylsyrederivater: Kombinasjon med tiklopidin anbefales ikke pga. økt blødningsrisiko pga. synergi mellom de plateaggregasjonshemmende egenskapene. Dersom en slik kombinasjon likevel skulle være nødvendig, må nøye klinisk kontroll og laboratorietester gjennomføres (inkl. målinger av blødningstid). Fenytoin: Det er rapportert sjeldne tilfeller av økt fenytoinkonsentrasjon og toksisitet ved samtidig bruk. Reduserer plasmakonsentrasjonen av ciklosporin.Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Risiko ved bruk under graviditet er ikke klarlagt, og tiklopidin bør derfor ikke brukes av gravide. Dyreforsøk har ikke vist fosterskadelige effekter. Overgang i morsmelk: Går over i melk hos rotte. Ved høye doser er det sett redusert overlevelse av avkommet, og tiklopidin bør derfor ikke brukes under amming.Bivirkninger:
Ca. 60% av pasientene i kliniske studier har rapportert bivirkninger. Hyppige (>1/100): Blod: Nøytropeni. Purpura, neseblod, peri- og postoperative blødninger. Gastrointestinale: Gastrointestinalt besvær, diaré og kvalme. Hud: Utslett (makulopapulært eller urticarielt), ofte med kløe. Lever: Unormale leverfunksjonstester. Metabolske: Økning av serumkolesterol og triglyseridnivå uten forandring av HDL/LDL ratio. Mindre hyppige: Blod: Alvorlig nøytropeni <0,45 × 109/liter, trombocytopeni. Sjeldne (<1/1000): Blod: Eosinofili, benmargsaplasi, pancytopeni, trombotisk trombocytopen purpura. I sjeldne tilfeller sammen med hematolytisk anemi. Gastrointestinale: Diaré med kolitt (inkl. lymfocyttisk kolitt). Hud: Erythema multiforme og Stevens-Johnsons syndrom. Lever: Hepatitt (cytolytisk og kolestatisk), også fulminant. Øvrige: Allergiske reaksjoner, anafylaksi. Quinkes ødem, artralgi, vaskulitt, SLE, allergisk pneumopati. Bivirkninger opptrer vanligvis i løpet av de 3 første behandlingsmånedene. Dersom behandlingen må avbrytes forsvinner symptomene innen 1-2 uker. Diaré kan være spontant forbigående, ev. etter noen dagers dosereduksjon. Ved kraftig og vedvarende diaré må behandlingen avbrytes. Alvorlig nøytropeni, agranulocytose eller aplastisk anemi forekommer, vanligvis i løpet av de 3 første behandlingsmånedene, og i noen tilfeller uten tegn på infeksjon eller andre kliniske tegn eller symptomer. Hos disse pasientene viser benmargen en karakteristisk reduksjon av precursorer i myelopoesen.Overdosering/Forgiftning:
Det foreligger ingen dokumentasjon på overdosering hos mennesker. Dyreforsøk indikerer at overdosering kan gi alvorlige gastrointestinale symptomer. Generelle symptomatiske tiltak inkl. indusert brekning og mageskylling anbefales. Se Giftinformasjonens anbefalinger B01A C05.Egenskaper:
Klassifisering: Trombocyttaggregasjonshemmende middel. Hemmer trombocyttenes aggregasjon, hemmer frisetting av trombocyttfaktorer og forlenger blødningstiden. Virkningsmekanisme: Effekten utøves av en eller flere ikke identifiserte metabolitter som irreversibelt blokkerer ADP-avhengig binding av fibrinogen til trombocyttenes membran. Til forskjell fra ASA hemmes ikke cyklooksygenase. Tiklopidin utøver en doseavhengig hemming av trombocyttaggregasjonen med opptil 50-70% i terapeutiske doser. Etter 2 dagers behandling med 250 mg × 2 daglig kan en hemming av trombocyttenes funksjon påvises. Ved terapeutiske doser vil blødningstiden øke med ca. 2 ganger. Maks. trombocyttaggregasjonshemmende effekt oppnås etter 5-8 dager med 250 mg × 2 daglig. Ved avbrutt behandling vil trombocyttfunksjonen og blødningstiden normaliseres innen 7-10 dager. Absorpsjon: Nesten fullstendig (>85%). First pass-metabolismen er omfattende og biotilgjengeligheten er ikke klarlagt. Tablettinntak etter måltid øker biotilgjengeligheten. Proteinbinding: 98% til plasmaproteiner. Halveringstid: Halveringstiden ved steady state er 30-50 timer. Terapeutisk serumkonsentrasjon: Maks. plasmakonsentrasjon etter ca. 2 timer ved peroral tilførsel. Steady state-konsentrasjon i plasma oppnås etter 7-10 dagers behandling med 250 mg × 2 daglig. Ikke-lineær kinetikk. Metabolisme: I lever. Ev. metabolitter er ikke identifisert. Utskillelse: 50-60% via urin, resten i feces. Det er ingen korrelasjon mellom plasmakonsentrasjonen og effekten på trombocyttene (etter seponering).Sist endret: 11.03.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
