TABLETTER, filmdrasjerte: Hver tablett inneh.: Eprosartanmesylat
tilsv. eprosartan 600 mg, hydroklortiazid 12,5 mg, laktosemonohydrat
43,3 mg, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Essensiell hypertensjon når eprosartan monoterapi
ikke har gitt tilstrekkelig effekt.
Dosering:
Anbefalt dose er 1 tablett daglig, om morgenen.
Overgang fra monoterapi til fast kombinasjon kan vurderes etter 8
ukers blodtrykksstabilisering. Kan tas uavhengig av måltid.
Eldre: Ingen dosejustering er påkrevd, selv om
tilgjengelig informasjon er begrenset.
Barn og ungdom
<18 år: Behandling anbefales ikke, da effekt og
sikkerhet ikke er fastslått.
Nedsatt leverfunksjon: Behandling ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon anbefales ikke,
da erfaringen er begrenset. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Nedsatt nyrefunksjon: Justering av dosen er ikke påkrevd
ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon. Kontraindisert ved alvorlig
nedsatt nyrefunksjon.
Kontraindikasjoner:
Kjent overfølsomhet for ett eller flere av
innholdsstoffene, sulfonamidderivater (som hydroklortiazid). 2. og
3. trimester av graviditet. Amming. Alvorlig redusert leverfunksjon.
Alvorlig redusert nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt).
Behandlingsresistent hypokalemi eller hyperkalsemi. Kolestase og obstruktive
gallelidelser. Refraktorisk hyponatremi. Symptomatisk hyperurikemi/urinsyregikt.
Forsiktighetsregler:
Eprosartan: Hos pasienter
med vaskulær tonus og nyrefunksjon som i hovedsak avhenger av aktiviteten
i renin-angiotensin-systemet (f.eks. ved alvorlig hjertesvikt, bilateral
nyrearteriestenose eller unilateral nyrearteriestenose hos pasienter
som har bare en nyre) skal nyrefunksjonen monitoreres nøye pga. økt
risiko for alvorlig hypotensjon, uremi, oliguri, og i sjeldne tilfeller
akutt nyresvikt. Behandling med ACE-hemmer eller angiotensin II-reseptorantagonist
vil påvirke renin-angiotensin-systemet på samme måte. Lik alle andre
ACE-hemmere og Angiotensin II-reseptorantagonister gir eprosartan
tilsynelatende mindre effektiv blodtrykkssenkning hos pasienter med
afrikansk opprinnelse. Overdreven reduksjon av blodtrykket ved iskemisk
kardiomyopati eller iskemisk cerebrovaskulær sykdom kan medføre hjerteinfarkt
eller slag. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler
som kan øke serumkaliumnivået. Adekvat kontroll av serumkalium og
syre-basebalansen anbefales hos pasienter med risiko for utvikling
av hyperkalemi (ved nedsatt nyrefunksjon og/eller hjertesvikt, diabetes
mellitus). Pasienter med aorta- eller mitralklaffstenose eller obstruktiv
hypertrofisk kardiomyopati bør behandles med forsiktighet. Anbefales
ikke til pasienter med primær hyperaldosteronisme, da de ikke reagerer
tilstrekkelig på antihypertensiver.
Hydroklortiazid: Ved redusert nyrefunksjon anbefales regelmessig kontroll av serumkalium,
kreatinin og urinsyre. Uremi relatert til hydroklortiazider kan forekomme
ved nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet bør utvises ved mild til moderat
nedsatt leverfunksjon, pga. fare for intrahepatisk kolestase. Endringer
i væske- og elektrolyttbalanse kan utløse leverkoma. Hydroklortiazid
kan medføre væske- eller elektrolyttforstyrrelser (hypokalemi, hyponatremi,
hyperkalsemi, hypomagnesemi og hypokloremisk alkalose), og periodiske
målinger av serumelektrolytter bør vurderes. Tiazider kan gi hyperkalsemi
og bør derfor stoppes før testing av parathyreoideafunksjonen. Overfølsomhetsreaksjoner
for hydroklortiazid kan oppstå hos pasienter med eller uten tidligere
allergi eller bronkialastma, men mer sannsynlig hos førstnevnte. Tiazider
kan forverre eller aktivere systemisk lupus erythematosus. Hydroklortiazid
kan gi positivt resultat i dopingtester.
Eprosartan/hydroklortiazid: Bør ikke gis ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance
<30 ml/minutt). Se Kontraindikasjoner. Ingen erfaring med nyretransplanterte.
Samtidig administrering av litium anbefales ikke. Kontraindisert ved
alvorlig nedsatt leverfunksjon. Natrium- eller væskemangel, f.eks.
som resultat av høye diuretikadoser, saltrestriksjon i dietten, diaré
eller oppkast, skal korrigeres før behandling for å unngå symptomatisk
hypotensjon. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse,
lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorbsjon bør ikke ta
dette legemidlet.
Interaksjoner:
Preparatet kan reversibelt øke serumlitiumnivåer,
og dermed øke risikoen for litiumforgiftning. Serumlitiumkonsentrasjoner
bør monitoreres nøye ved samtidig bruk. NSAIDs kan redusere antihypertensiv
effekt av tiaziddiuretika og angiotensin II-antagonister. Potensering
av antihypertensiv effekt kan oppstå ved samtidig bruk av baklofen
og amifostin. Blodtrykksnedsettende effekt kan øke ved samtidig bruk
av andre antihypertensiver, barbiturater, narkotika, alkohol eller
antidepressiver. Regelmessig kontroll av serumkalium og EKG anbefales
når preparatet gis sammen med legemidler som påvirkes av serumkaliumforstyrrelser
(digitalisglykosider, antiarytmika) eller utløser «torsades
de pointes» (noen antiarytmika). Samtidig bruk av eprosartan
og kalium, kaliumsparende diuretika eller andre legemidler som øker
serumkaliumnivåene (f.eks. heparin, ACE-hemmere) kan medføre hyperkalemi
og påfølgende bivirkninger. Hydroklortiazid øker risikoen for hypokalemi
ved samtidig bruk av legemidler som øker kaliumutskillelsen (f.eks.
kaliuretika, laksativer, kortikosteroider, ACTH, amfotericin, karbenoksolon,
penicillin G natrium eller salisylsyrederivater). Absorpsjon av hydroklortiazid
hemmes ved tilstedeværelse av anionbyttende resiner. Tiazidindusert
hypokalemi eller hypomagnesemi kan fremme digitalisinduserte hjertearytmier.
Tiaziddiuretika øker serumkalsiumnivåene pga. nedsatt utskillelse.
Ved behov for kalsiumtilskudd eller kalsiumsparende legemidler bør
serumkalsium følges nøye. Hyperglykemisk effekt av betablokkere og
diazoksid kan økes av tiazider og dosejustering av antidiabetika
kan være nødvendig. Metformin bør brukes med forsiktighet pga. risiko
for laktisk acidose indusert ved mulig funksjonell nyresvikt. Effekten
av pressoraminer (f.eks. noradrenalin) kan reduseres. Hydroklortiazid
kan gi økning i serumurinsyre som krever dosejustering ved behandling
av urinsyregikt (probenecid, sulfinpyrazon og allopurinol). Tiazider
kan øke risikoen for bivirkninger av amantadin. Tiazider kan redusere
renal utskillelse av cytotoksiske stoffer og øke deres myelosuppresive
effekt. Hydroklortiazid kan øke effekten av ikke-depolariserende skjelettmuskelrelaksantia.
Antikolinergika øker biotilgjengeligheten av tiaziddiuretika ved senkning
av gastrointestinal motilitet og tømmingshastighet. Samtidig administrering
av tetrasykliner (sannsynligvis ikke doksycyklin) og tiazider øker
risikoen for tetrasyklinindusert ureaøkning.
Vis DRUID-interaksjoner for C09D A02 
Preparatet er ikke vedlikeholdt mtp. interaksjoner.
Liste over interaksjoner:
 | C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner - C09B ace-hemmere, kombinasjoner Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | N05A N01 litium - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Økt konsentrasjon av litium, økt risiko for bivirkninger (blant annet tørste, tremor, kvalme og diarè) | Søk i PubMed |
 | C03E diuretika i kombinasjoner med kaliumsparende midler - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | C03C B sulfonamider i kombinasjoner med kalium - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Mulig nedsatt effekt av angiotensin II-antagonister. | Søk i PubMed |
 | J01E A01 trimetoprim - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | J01E E kombinasjoner av sulfonamider og trimetoprim, inkl. derivater - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | M01A A butylpyrazolidiner - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A B eddiksyrederivater og lignende substanser - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A C oxikamer - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A E propionsyrederivater - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A G fenamater - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | L04A D01 ciklosporin - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | A12B kalium - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | A10B A02 metformin - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D02 metformin og sulfonamider - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D03 metformin og rosiglitazon - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D05 metformin og pioglitazon - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D07 metformin og sitagliptin - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D08 metformin og vildagliptin - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | C03D kaliumsparende midler - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | N05A N litium - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Økt konsentrasjon av litium | Søk i PubMed |
 | C09D A angiotensin ii antagonister og diuretika - C10A C01 kolestyramin Nedsatt absorpsjon av tiazid-komponenten | Søk i PubMed |
 | C09D A angiotensin ii antagonister og diuretika - N03A F01 karbamazepin Økt risiko for hyponatremi | Søk i PubMed |
 | C09D A angiotensin ii antagonister og diuretika - M01A A butylpyrazolidiner Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak) | Søk i PubMed |
 | C09D A angiotensin ii antagonister og diuretika - M01A B eddiksyrederivater og lignende substanser Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak) | Søk i PubMed |
 | C09D A angiotensin ii antagonister og diuretika - M01A C oxikamer Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak) | Søk i PubMed |
 | C09D A angiotensin ii antagonister og diuretika - M01A E propionsyrederivater Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak) | Søk i PubMed |
 | C09D A angiotensin ii antagonister og diuretika - M01A G fenamater Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak) | Søk i PubMed |
 | C09D A angiotensin ii antagonister og diuretika - M01A X01 nabumeton Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak) | Søk i PubMed |
 | C09D A angiotensin ii antagonister og diuretika - C10A C02 kolestipol Nedsatt absorpsjon av tiazid-komponenten | Søk i PubMed |
 | Z0ET etanolholdig drikke - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Mulig risiko for blodtrykksfall ved samtidig inntak av alkohol. Jevnlig bruk av alkohol over tid kan føre til økt blodtrykk og motvirke den antihypertensive effekten av AT II-antagonister. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Bør ikke brukes under graviditetens 1. trimester.
Alternativ behandling bør igangsettes før planlagt graviditet. Ved
graviditet må preparatet seponeres. Det foreligger ingen kliniske
data for bruk under graviditet. Se Kontraindikasjoner.
Overgang i placenta: Legemidler som virker på renin-angiotensin-systemet
kan forårsake morbiditet og mortalitet hos foster og nyfødte dersom
de brukes i 2. og 3. trimester. Tiazider kan medføre elektrolyttforstyrrelser
hos fosteret.
Overgang i morsmelk: Eprosartan: Ukjent. Hydroklortiazid: Går over.
Preparatet skal ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Magesmerter. Luftveier:
Bronkitt. Muskel-skjelettsystemet: Osteoartritt, ryggsmerter. Nevrologiske:
Svimmelhet, hodepine, nevralgi, parestesi, tretthet. Nyre/urinveier:
Albuminuri, urinveisinfeksjoner. Psykiske: Rastløshet, insomnia, depresjon.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Gastroenteritt, kvalme.
Hjerte/kar: Arytmi. Hud: Utslett. Luftveier: Hoste, epistaksis, faryngitt,
rhinitt, øvre luftveisinfeksjoner. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi,
artritt. Psykiske: Angst, nervøsitet. Øvrige: Perifere ødemer, pyreksi,
munntørrhet, hyperhidrose.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Hjerte/kar: Hypotensjon, inkl. ortostatisk
hypotensjon. Hud: Kløe.
Laboratorieverdier: Økning
i serumtransaminaser, hyperkalemi, hyperglykemi, leukocytose.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Erfaring med overdosering mangler.
Symptomer: Sannsynligvis hypotensjon, ev. kvalme, søvnighet
som følge av dehydrering og elektrolyttmangel.
Behandling:
Symptomatisk. Avhengig av tid etter inntak
bør brekninger eller mageskylling induseres og/eller aktivt kull gis.
Ved hypotensjon bør pasienten plasseres liggende og gis salt- og væsketilskudd.
Eprosartan utskilles ikke ved hemodialyse. Det er uklart i hvilken
grad hydroklortiazid utskilles ved hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger for eprosartan
C09C A02 og hydroklortiazid
C03A A03.
Egenskaper:
Klassifisering: Eprosartan og diuretikum.
Virkningsmekanisme:
Eprosartan bindes selektivt til AT
1-reseptoren. Blokkerer alle virkningene av angiotensin II mediert
av AT
1-reseptoren, uavhengig av kilde og syntesevei for
angiotensin II. Hydroklortiazids diuretiske virkning reduserer plasmavolum,
øker plasmareninaktivitet, øker aldosteronutskillelse med medfølgende
økt tap av kalium og bikarbonat i urin og reduksjon av serumkalium.
Hydroklortiazids antihypertensive virkning antas å skyldes diuretisk
og vaskulær aktivitet (reduksjon av vaskulær motstand). Kombinasjonen
eprosartan/hydroklortiazid gir signifikant bedre blodtrykksreduksjon
enn monoterapi.
Absorpsjon:
Eprosartan: Biotilgjengelighet ca. 13%, maks.
plasmakonsentrasjon nås innen 1-2 timer. Hydroklortiazid: Raskt.
Proteinbinding:
Ca. 98%.
Halveringstid:
Eprosartan: Vanligvis 5-9 timer. Hydroklortiazid:
5-15 timer, tatt fastende.
Utskillelse:
Eprosartan: 90% av dosen uforandret i feces.
7% i urin, hvorav 80% som uforandret eprosartan. Hydroklortiazid:
Minst 61% uforandret i urin.
Sist endret: 05.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)