TABLETTER, filmdrasjerte 600 mg: Hver tablett inneh.: Eprosartanmesylat
tilsv. eprosartan 600 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff:
Titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Essensiell hypertensjon.
Dosering:
Anbefalt dose eprosartan er 600 mg 1 gang daglig.
Maks. blodtrykksreduksjon oppnås som regel etter 2-3 ukers behandling.
Eprosartan kan brukes alene eller i kombinasjon med andre antihypertensiver.
Spesielt er tillegg av tiaziddiuretika som hydroklortiazid eller en
kalsiumkanalblokker som nifedipin depot vist å gi en additiv effekt
til eprosartan. Ingen dosejustering påkrevd hos eldre. Begrenset erfaring
hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Hos pasienter med moderat
eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <60 ml/minutt),
bør døgndosen ikke overskride 600 mg.
Barn/ungdom: Anbefales ikke, pga. manglende sikkerhets- og effektdata.
Administrering: Kan tas med eller uten mat.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Alvorlig nedsatt leverfunksjon. 2. og 3. trimester av svangerskapet.
Bilateral renovaskulær sykdom av hemodynamisk betydning eller alvorlig
stenose hos pasienter med én fungerende nyre.
Forsiktighetsregler:
Behandling med angiotensin II-reseptorantagonister
bør ikke startes under graviditet. Med mindre videre bruk anses som
helt nødvendig, bør pasienter som planlegger graviditet bytte til
alternativ antihypertensiv behandling med etablert sikkerhetsprofil
for bruk under graviditet. Hvis graviditet blir påvist bør behandling
med angiotensin II-reseptorantagonister stanses umiddelbart, og hvis
hensiktsmessig, alternativ behandling startes. Det anbefales forsiktighet
ved bruk hos pasienter med mild til moderat redusert leverfunksjon,
pga. begrenset erfaring hos denne gruppen. Dosejustering er ikke nødvendig
ved mild til moderat nyresvikt (kreatininclearance ≥30 ml/minutt).
Det anbefales forsiktighet ved kreatininclearance <30 ml/minutt
og hos dialysepasienter. Pasienter hvis nyrefunksjon er avhengig av
renin-angiotensin-aldosteronsystemet (f.eks. pasienter med alvorlig
hjertesvikt (NYHA klasse IV), bilateral nyrearteriestenose, eller
unilateral nyrearteriestenose hos pasienter med kun én fungerende
nyre) har under behandling med ACE-hemmere risiko for å utvikle oliguri
og/eller progressiv azotemi, og i sjeldne tilfeller akutt nyresvikt.
Disse hendelsene er mer sannsynlig ved samtidig behandling med et
diuretikum. Det er utilstrekkelig terapeutisk erfaring med angiotensin
II-reseptorantagonister til å avgjøre om det er en tilsvarende risiko
for redusert nyrefunksjon hos disse pasientene. Når eprosartan skal
brukes hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør nyrefunksjonen kontrolleres
før oppstart og regelmessig underveis i behandlingen. Dersom det observeres
forverring av nyrefunksjonen under behandling, bør behandling med
eprosartan revurderes. Pasienter med primær hyperaldosteronisme bør
ikke behandles med eprosartan. Symptomatisk hypotensjon kan forekomme
hos pasienter med stort væske- og/eller salttap (f.eks. ved høydose
diuretikabehandling). Slike forhold bør korrigeres før behandlingsstart.
Det er begrenset erfaring fra behandling av pasienter med koronar
hjertesykdom. Eprosartan bør brukes med forsiktighet til pasienter
med aorta- og mitralklaffstenose eller hypertrofisk kardiomyopati.
Ingen erfaring med behandling av nylig nyretransplanterte pasienter.
Eprosartan er tilsynelatende mindre effektivt med hensyn til blodtrykkssenkning
hos personer av afrikansk opprinnelse, muligens pga. høyere allmenn
forekomst av lavreninstatus hos den hypertensive populasjonen. Pasienter
med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell
form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon
bør ikke ta dette legemidlet. Ved bilkjøring eller bruk av maskiner
bør det tas hensyn til at svimmelhet eller tretthet av og til kan
forekomme ved behandling av hypertensjon.
Interaksjoner:
Ved behandling med andre legemidler som påvirker
renin-angiotensin-aldosteronsystemet kan hyperkalemi oppstå, spesielt
ved nedsatt nyrefunksjon og/eller hjertesvikt. Regelmessig kontroll
av serumkaliumnivå anbefales hos risikopasienter. Erfaring tilsier
at samtidig bruk av kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd, salterstatninger
som inneholder kalium eller andre legemidler som kan øke kaliumnivå
(f.eks. heparin) kan føre til økning i serumkalium, og bør derfor
gis med forsiktighet samtidig med eprosartan. Farmakokinetikken til
digoksin og farmakodynamikken til warfarin eller glibenklamid påvirkes
ikke av eprosartan. Farmakokinetikken til eprosartan påvirkes ikke
av ranitidin, ketokonazol eller flukonazol. Eprosartan kan brukes
samtidig med tiaziddiuretika og kalsiumkanalblokkere (f.eks. depotformuleringer
av nifedipin) uten klinisk signifikante interaksjoner. Den antihypertensive
effekten kan forsterkes ved samtidig behandling med andre antihypertensiver.
Toksisitet og reversibel økning i serumkonsentrasjon av litium er
rapportert ved samtidig bruk av litiumpreparater og ACE-hemmere. Lignende
effekt kan ikke utelukkes for eprosartan, og nøye overvåking av serumlitiumnivåer
anbefales ved samtidig bruk. Eprosartan er vist å ikke hemme de humane
cytokrom P-450-enzymene CYP 1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E og 3A in
vitro. Samtidig bruk av angiotensin II-reseptorantagonister og NSAIDs
kan føre til økt risiko for forverring av nyrefunksjon, inkl. akutt
nyresvikt og økt serumkalium, spesielt ved allerede redusert nyrefunksjon.
Kombinasjonen bør gis med forsiktighet, spesielt hos eldre. Pasienter
må innta nok væske og overvåkning av nyrefunksjonen anbefales ved
oppstart av behandling og deretter periodisk. Samtidig bruk av losartan
(angiotensin II-reseptorantagonist) og indometacin (NSAID) førte til
redusert effekt av angiotensin II-antagonisten. Klasseeffekt kan ikke
utelukkes.
Vis DRUID-interaksjoner for C09C A02 
Preparatet er ikke vedlikeholdt mtp. interaksjoner.
Liste over interaksjoner:
 | C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte - C09B ace-hemmere, kombinasjoner Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | N05A N01 litium - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt konsentrasjon av litium, økt risiko for bivirkninger (blant annet tørste, tremor, kvalme og diarè) | Søk i PubMed |
 | C03E diuretika i kombinasjoner med kaliumsparende midler - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig nedsatt effekt av angiotensin II-antagonister. | Søk i PubMed |
 | J01E A01 trimetoprim - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | J01E E kombinasjoner av sulfonamider og trimetoprim, inkl. derivater - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | M01A A butylpyrazolidiner - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A B eddiksyrederivater og lignende substanser - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A C oxikamer - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A E propionsyrederivater - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A G fenamater - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | L04A D01 ciklosporin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | A12B kalium - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | A10B A02 metformin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D02 metformin og sulfonamider - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D03 metformin og rosiglitazon - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D05 metformin og pioglitazon - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D07 metformin og sitagliptin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D08 metformin og vildagliptin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | C03D kaliumsparende midler - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | N05A N litium - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt konsentrasjon av litium | Søk i PubMed |
 | Z0ET etanolholdig drikke - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig risiko for blodtrykksfall ved samtidig inntak av alkohol. Jevnlig bruk av alkohol over tid kan føre til økt blodtrykk og motvirke den antihypertensive effekten av AT II-antagonister. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler.
Overgang i placenta: Det er begrenset erfaring med bruk av eprosartan
under graviditet. Pga. utilstrekkelige epidemiologiske data kan det
ikke utelukkes at eksponering for angiotensin II-reseptorantagonister
i 1. trimester kan føre til økt risiko for teratogenese. Med mindre
videre bruk av angiotensin II-reseptorantagonister anses som helt
nødvendig, bør pasienter som planlegger graviditet bytte til alternativ
antihypertensiv behandling. Ved påvist graviditet bør preparatet seponeres
umiddelbart, og hvis hensiktsmessig, alternativ behandling startes.
Eksponering for angiotensin II-reseptorantagonister i 2. og 3. trimester
kan medføre føtotoksisitet (nedsatt nyrefunksjon, oligohydramnion
og forsinket bendannelse i skallen) og neonatal toksisitet (nyresvikt,
hypotensjon og hyperkalemi). Ultralydundersøkelse av nyrer og kranium
anbefales hvis fosteret er eksponert for angiotensin II-reseptorantagonister
i 2. eller 3. trimester. Spedbarn bør observeres nøye for hypotensjon
hvis moren har brukt angiotensin II-reseptorantagonister under svangerskapet.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Bruk av eprosartan anbefales ikke ved
amming, og behandlingsalternativ med bedre etablert sikkerhetsprofil
ved amming bør benyttes, spesielt ved amming av nyfødte eller for
tidlig fødte spedbarn.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Nevrologiske: Hodepine.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Uspesifikt gastrointestinalt
ubehag (f.eks. kvalme, oppkast, diaré). Hud: Allergiske hudreaksjoner
(f.eks. utslett, kløe). Luftveier: Rhinitt. Nevrologiske: Svimmelhet.
Øvrige: Asteni.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Hypotensjon. Hud: Angioødem. Immunsystemet:
Hypersensitivitet.
Ukjent: Nyre/urinveier: Nedsatt
nyrefunksjon inkl. nyresvikt hos risikopasienter (f.eks. nyrearteriestenose).
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Data om overdosering hos mennesker er begrensede.
Symptomer: Sannsynligvis hypotensjon.
Behandling:
Dersom symptomatisk hypotensjon skulle oppstå,
bør støtteterapi innledes.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C09C A02.
Egenskaper:
Klassifisering: Angiotensin II-reseptorantagonist.
Virkningsmekanisme:
Motvirker effekten av angiotensin II på blodtrykk,
renal gjennomblødning og aldosteronsekresjon. Reduserer blodtrykk
uten å påvirke hjertefrekvensen. Forsterker ikke effekter relatert
til bradykinin, f.eks. hoste.
Absorpsjon:
Biologisk tilgjengelighet er ca. 13% pga. begrenset
oral absorpsjon. Maks. plasmakonsentrasjon oppnås 1-2 timer etter
en oral dose, tatt fastende. Plasmakonsentrasjonen er proporsjonal
med dosen fra 100 mg til 200 mg, men proporsjonaliteten avtar for
400 mg og 800 mg.
Proteinbinding:
Ca. 98%.
Halveringstid:
Vanligvis 5-9 timer.
Utskillelse:
90% uforandret i feces og ca. 7% i urin. Av
det som skilles ut i urin er 20% som acylglukuronid, mens resten er
uforandret eprosartan.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares ved romtemperatur <25°C.
Sist endret: 02.01.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)