GEL 50 mg: Hver tube inneh.: Testosteron 50 mg,
pentadekalakton, karbomer 980 og 1342, propylenglykol, glyserol, makrogol
1000, etanol, trometamol, renset vann til 5 g.
Indikasjoner:
Testosteronerstatning som behandling for mannlig
hypogonadisme der testosteronmangel er påvist ved kliniske funn og
biokjemiske prøver.
Dosering:
Voksne og eldre menn: Påføres 1 gang daglig på ren, tørr, intakt hud på skuldre og/eller
overarmer. Påføres til omtrent samme tid hver dag, helst om morgenen,
etter vask/dusj. Anbefalt startdose er 50 mg (1 tube). Dosen titreres
basert på serumtestosteron eller vedvarende kliniske tegn og symptomer.
For å sikre tilstrekkelig serumnivå, bør serumtestosteron måles tidlig
om morgenen før neste dose påføres, ca. 7-14 dager etter behandlingsstart.
Ved serumkonsentrasjon under normalområdet, kan daglig dose økes til
maks. 100 mg (2 tuber) 1 gang daglig. Ikke-viriliserte pasienter kan
trenge behandling med 1 tube over en lengre periode før dosen ev.
økes. Dosereduksjon kan være nødvendig ved serumtestosteron over øvre
normalgrense. Gelen seponeres dersom serumtestosteronet om morgenen
ligger over normalområdet ved bruk av 50 mg. Hele tubens innhold klemmes
ut i håndflaten og påføres umiddelbart som et tynt lag og gnis inn
til det ikke finnes gel igjen på huden. Ved bruk av 2 tuber påføres
gelen begge skuldre og/eller overarmer. Hendene må vaskes grundig
med såpe og vann umiddelbart etter påføring. La påføringsstedet tørke
et par minutter før klær tas på.
Kontraindikasjoner:
Brystkarsinom eller kjent/mistenkt prostatakarsinom.
Kjent overfølsomhet for testosteron (syntetisert fra soya) eller noen
av hjelpestoffene.
Forsiktighetsregler:
Skal ikke brukes av kvinner pga. mulig viriliserende
effekt. Må ikke påføres kjønnsorganene. Vasking innen 6 timer etter
påføring kan gi redusert absorpsjon. Bør ikke brukes til behandling
av uspesifikke symptomer som kan antyde hypogonadisme dersom testosteronmangel
ikke er påvist, eller annen etiologi ansvarlig for symptomene ikke
er utelukket. Testosteronmangel bør klart påvises ved klinisk undersøkelse
og bekreftes ved 2 separate testosteronmålinger før behandling innledes.
Utelukk risiko for eksisterende prostatakreft før behandling startes.
Bryst og prostatakjertel kontrolleres grundig og regelmessig minst
1 gang årlig, eller 2 ganger årlig hos eldre og risikopasienter (kliniske
eller familiære faktorer). Kan akselerere utvikling av subklinisk
prostatakreft og benign prostatahyperplasi. Forsiktighet ved skjelettmetastaser
pga. risiko for utvikling av hyperkalsemi/hyperkalsuri, og serumkalsium
bør kontrolleres regelmessig. Brukes med forsiktighet ved hypertensjon.
Kan forårsake alvorlige komplikasjoner ved alvorlig hjerte-, nyre-
eller leversvikt. Seponeres umiddelbart ved ødem med eller uten kongestiv
hjertesvikt. Diuretikabehandling vurderes. Forsiktighet ved iskemisk
hjertesykdom og ved epilepsi eller migrene, da slike tilstander kan
forverres. Økt risiko for søvnapné, særlig ved fedme eller kronisk
lungesykdom. Økt insulinfølsomhet kan forekomme. Visse kliniske tegn
som irritabilitet, nervøsitet, vektøkning, langvarige eller hyppige
ereksjoner, kan tyde på overeksponering og krever dosejustering. Ved
alvorlige reaksjoner på påføringsstedet, bør behandlingen vurderes
og ev. seponeres. Fullblodtelling, lipidprofil og leverfunksjonstester
bør utføres regelmessig. Skal ikke brukes til behandling av mannlig
infertilitet eller seksuell dysfunksjon/impotens uten påvist testosteronmangel.
Inneholder propylenglykol som kan forårsake hudirritasjon. Kan overføres
til andre personer ved tett hudkontakt, og kan føre til økt testosteronkonsentrasjon
og mulige uønskede effekter (f.eks. vekst av kropps- og/eller ansiktshår,
akne, mørkere stemme, uregelmessig menstruasjonssyklus) ved gjentatt
kontakt. Overføring kan unngås ved at påføringsstedet tildekkes med
klær eller ved dusjing før kontakt. Pasienten må vaske hendene grundig
med såpe og vann etter påføring, tildekke påføringsstedet med klær
så snart gelen har tørket og dusje før enhver situasjon hvor kontakt
forventes. Gravide og barn må unngå kontakt med påføringsområder.
Personer som ikke behandles, bør ved utilsiktet kontakt snarest vaske
affisert hudområde med såpe og vann. Bør ikke forskrives til pasienter
med høy risiko for «non-compliance».
Interaksjoner:
Ved samtidig bruk med antikoagulanter kan antikoagulasjonseffekten
øke og pasienten må overvåkes nøye, spesielt ved oppstart eller seponering
av androgenbehandlingen. Injeksjonsbehandling med testosteroncypionat
har vist økt clearance av propranolol. Samtidig administrering med
kortikotropin eller kortikosteroider kan øke forekomsten av ødemer,
og forsiktighet må utvises, spesielt ved hjerte- eller leversykdom.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Må ikke brukes av gravide eller ammende. Kan
gi virilisering av kvinnelige fostre. Gravide må unngå hudkontakt
med påførte hudområder, og ved kontakt må hele hudområdet hos kvinnen
vaskes umiddelbart med såpe og vann.
Bivirkninger:
Testim: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Forverring av
hypertensjon. Hud: Akne. Nevrologiske: Hodepine. Undersøkelser: Økt
nivå av PSA, hematokrit, hemoglobin og røde blodceller. Øvrige: Reaksjon
på påføringsstedet (inkl. erytem, utslett og pruritus).
Mindre
vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Hetetokter/flushing.
Hud: Pruritus. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti kan utvikles og vedvare.
Øvrige: Perifert ødem.
Svært sjeldne (<1/10 000): Kjønnsorganer/bryst: Azoospermi.
Testosteron generelt: Gastrointestinale: Kvalme. Hud: Ulike hudreaksjoner, inkl. hirsutisme,
alopesi og seboré. Kjønnsorganer/bryst: Økt hyppighet av ereksjoner.
Kan i sjeldne tilfeller forårsake vedvarende smertefulle ereksjoner
(priapisme) og forandringer i prostata. Lever/galle: I svært sjeldne
tilfeller gulsott og abnormale leverfunksjonstester. Muskel-skjelettsystemet:
Muskelkramper. Nevrologiske: Generell parestesi. Psykiske: Nedsatt
libido, angst, emosjonell labilitet. Stoffskifte/ernæring: Elektrolyttforstyrrelser
(retensjon av natrium, klorid, kalium, kalsium, uorganisk fosfat og
vann) ved høye doser og/eller langvarig behandling. Svulster/cyster:
Prostatakreft (ikke entydige data). Undersøkelser: Endrede blodlipider,
inkl. redusert HDL og vektøkning. Følgende tilstander bør rapporteres
til lege: For hyppige eller vedvarende ereksjoner, endret hudfarge,
hovne ankler eller uforklarlig kvalme/oppkast, ev. åndedrettsforstyrrelser
(også under søvn).
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger for androgener
G03B.
Egenskaper:
Klassifisering: Androgen.
Virkningsmekanisme:
Er sammen med dihydrotestosteron ansvarlig
for normal vekst og utvikling av mannlige kjønnsorganer samt opprettholdelse
av sekundære kjønnsegenskaper.
Absorpsjon:
Huden fungerer som et reservoar for langvarig
frigivning av testosteron til systemisk kretsløp.
Proteinbinding:
Bindes hovedsakelig til kjønnshormonbindende
globulin (SHBG) og albumin i serum. Albuminbundet andel (opptil ca.
58%) avspaltes lett og antas å være bioaktivt. Andelen som bindes
til SHBG (ca. 40%) anses ikke som biologisk aktiv. Ca. 2% forblir
ubundet. Også dihydrotestosteron proteinbindes.
Halveringstid:
10-100 minutter.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Ved steady state: 50 mg: C
gj.snitt 12,7±6,5 nmol/liter, C
max 18,7±12,9 nmol/liter, C
min 7,7±4,4 nmol/liter. 100 mg: C
gj.snitt 21,3±9,9
nmol/liter, C
max 31,1±19,6 nmol/liter, C
min 13,7±6,6
nmol/liter.
Metabolisme:
Viktigste aktive metabolitter er østradiol
og dihydrotestosteron. Inaktiveres hovedsakelig i lever.
Utskillelse:
Etter i.m. administrering: Hovedsakelig (90%)
som konjugerte metabolitter i urin. Ca. 6% utskilles i feces, hovedsakelig
i ukonjugert form.
Andre opplysninger:
Lettantennelig. Interferens med laboratorieprøver:
Kan senke nivået av tyroksinbindende globulin og gi redusert totalt
T
4-serumnivå og økt T
3- og T
4-resinopptak.
Idrettsutøvere må informeres om at preparatet kan gi positivt utslag
ved dopingtest.
Sist endret: 16.04.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)