TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg, 50 mg og
100 mg: Hver tablett inneh.: Atenolol. 25 mg,
resp. 50 mg et 100 mg. Tabletter 25 mg og 50 mg med delestrek. Fargestoff:
Titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Hypertensjon. Angina pectoris. Arytmier, spesielt
supraventrikulær takykardi, for reduksjon av ventrikkelfrekvens ved
forkammerflimmer og ventrikulære ekstrasystoler. Symptomatisk behandling
av tyreotoksikose. Migreneprofylakse.
Dosering:
Individuell og lavest mulig effektiv dose.
Bør gis i standardisert relasjon til måltider.
Hypertensjon: 50-100 mg daglig som en enkelt dose, vanligvis om morgenen. Før
dosejustering bør behandlingen pågå i 1-2 uker for å sikre at det
nye blodtrykksnivået har stabilisert seg. Kan kombineres med andre
antihypertensiver.
Angina pectoris: Initialt 50 mg ×
2. Når anfall/smerter kontrolleres tilfredsstillende, kan en forsøksvis
gi hele dosen 1 gang pr. døgn.
Arytmier: Etter at
rytmeforstyrrelsen er brakt under kontroll med intravenøs terapi,
kan kontrollen opprettholdes med 50 mg peroralt 1 gang daglig til
100 mg daglig gitt som en enkelt eller fordelt på 2 doser.
Symptomatisk ved tyreotoksikose: 200 mg/døgn fordelt på
4 eller forsøksvis færre enkeltdoser.
Migreneprofylakse: 50-100 mg 1 gang daglig.
Ved sterkt nedsatt nyrefunksjon: Ved kreatininclearance 15-35 ml/minutt/1,73 m
2 kroppsoverflate
bør dosen reduseres til 50 mg daglig, ev. 100 mg annenhver dag. Ved
kreatininclearance <15 ml/minutt/1,73 m
2 kroppsoverflate
er vanlig peroral dose 25 mg hver dag ev. 50 mg annenhver dag. Pasienter
som hemodialyseres, gis 50 mg etter hver dialyse og under sykehuskontroll.
Markert blodtrykksfall kan opptre.
Seponering: Seponering
bør foregå langsomt. Ved brå seponering etter langvarig behandling
kan kardiell hypersensitivitet for adrenerg stimulering bl.a. gi økt
smerte og mulig infarktutvikling, særlig ved iskemisk hjertesykdom.
Kontraindikasjoner:
Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Sinusknutedysfunksjon eller AV-blokk II eller III uten pacemaker.
Ikke-kompenserbar hjertesvikt. Kardiogent sjokk. Alvorlig bradykardi.
Alvorlig hypotensjon. Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Ubehandlet
feokromocytom.
Forsiktighetsregler:
Bruk av betablokkere innebærer fare for å utløse
eller forverre hjertesvikt og obstruktiv lungesykdom. Ved hjertesvikt
må myokardets kontraktilitet opprettholdes, og svikten kompenseres.
Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre, må undersøkes
regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Betablokkere kan brukes
med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ
inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekten av
digitalis. Ved hjerteblokk grad I må preparatet brukes med forsiktighet
pga. sin negative effekt på overledningstid. Dosejustering må finne
sted ved symptomgivende bradykardi. Hos pasienter med Prinzmetals
angina kan betablokkerbetinget demaskering av alfamediert koronar
vasokonstriksjon føre til økt antall og varighet av anfall. Atenolol
kan som en beta
1-selektiv blokker brukes hos slike pasienter,
men med størst mulig forsiktighet, da beta
1-selektiviteten
ikke er absolutt. Kan brukes med forsiktighet hos pasienter med obstruktiv
lungesykdom. Økt luftveismotstand hos astmatikere kan ikke utelukkes.
Hos pasienter som bruker beta
2-agonister kan dosejustering
være nødvendig. Ved økt luftveismotstand bør atenolol seponeres. Bronkospasme
kan vanligvis reverseres med en beta
2-agonist (f.eks. terbutalin).
Forsiktighet må utvises ved ukontrollert eller vanskelig innstillbar
diabetes mellitus. Kan maskere tegn på hypoglykemi (takykardi og tremor).
Beta
1-selektive blokkere påvirker karbohydratmetabolismen
i mindre grad enn ikke-selektive blokkere og det er derfor mindre
sannsynlighet for forsinket normalisering av blodsukker etter hypoglykemi.
Betablokkere kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver
endres ikke. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. bradykardi
pga. vagusdominans korrigeres med intravenøs administrering av atropin
1-2 mg. Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike
allergener, kan den anafylaktiske reaksjon forsterkes. Adrenalin i
vanlige doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt.
Betablokkere kan forverre arteriell insuffisiens (sentral, perifer,
Raynauds syndrom og claudicatio intermittens), psoriasis og myasthenia
gravis. Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose og ved samtidig
behandling med inhalasjonsanestetika eller kalsiumantagonister. Ved
seponering hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin,
må betablokkeren seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres.
Dette for å redusere den potensielle «rebound» hypertensive
krise som følge av seponering av klonidin. Ved erstatning av klonidin
med en betablokker er det tilsvarende viktig å seponere klonidin gradvis
og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin
er seponert. Pasienter bør informeres om at atenolol kan gi bivirkninger
som svimmelhet og tretthet, særlig i starten av behandlingen, og at
dette kan nedsette reaksjonsevnen.
Interaksjoner:
Dosejustering av perorale antidiabetika og
insulin kan være nødvendig. Økt risiko for myokarddepresjon ved kombinasjon
med klasse I antiarytmika (f.eks. disopyramid) og klasse III antiarytmika
(f.eks. amiodaron). Fare for uttalt bradykardi og hypotensjon ved
kombinasjon med kalsiumantagonister med negativ inotrop effekt (f.eks.
verapamil og diltiazem). Dette gjelder særlig hos pasienter med nedsatt
ventrikkelfunksjon og/eller ledningsforstyrrelser. Ved overføring
fra kalsiumantagonist til en betablokker eller omvendt, må ny intravenøs
terapi ikke startes før det er gått minst 48 timer etter seponering
av den tidligere behandlingen. Samtidig behandling med kalsiumantagonister
av dihydropyridintypen (f.eks. nifedipin) kan gi økt risiko for hypotensjon
og kan føre til hjertesvikt hos pasienter med latent kardial insuffisiens.
Digitalisglykosider i kombinasjon med betablokkere kan øke atrioventrikulær
ledningstid. Forsiktighet må utvises ved generell anestesi av pasienter
som bruker betablokkere. Betablokkere reduserer risikoen for arytmier
og tremor ved anestesi, men kan føre til nedsettelse av den reflektoriske
takykardi og øke risikoen for hypotensjon ved anestesi. Det bør velges
et anestetikum med minst mulig grad av negativ inotrop effekt. Ved
samtidig bruk av betablokkere og klonidin, se Forsiktighetsregler.
Samtidig bruk av kolinesterasehemmere kan gi økt risiko for bradykardi.
Samtidig behandling med alfastimulerende adrenergika (f.eks. fenylpropanolamin
og adrenalin) kan gi økt risiko for blodtrykksstigning, mens samtidig
behandling med betastimulerende adrenergika gir gjensidig redusert
effekt. Samtidig bruk av enkelte NSAIDs, f.eks. indometacin og ibuprofen,
kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av betablokkere. Steroider
kan gi nedsatt blodtrykkssenkende effekt av betablokkere. Samtidig
bruk av ergotaminderivater kan gi økt risiko for vasospastiske reaksjoner
hos enkelte pasienter. Forsterket blodtrykksfall kan oppstå ved samtidig
behandling med f.eks. alfablokkere, nitrater, antipsykotika (fentiazinderivater
som f.eks. klorpromazin) og antidepressiver (trisykliske, og de fleste
SSRI).
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake
fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstreduksjon er observert
i forbindelse med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon
hos gravide. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi
hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi,
bradykardi, hypotensjon, økt bilirubinemi samt hindret respons på
anoksi hos den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå
en tid etter partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter
fødsel, spesielt hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager
før fødsel. I dyrestudier er det sett redusert navlestrøm, redusert
fostervekst, forsinket forbening og økt føtal og postnatal dødelighet.
Skal bare brukes hvis fordelen av bruken oppveier risikoen hos fosteret.
Overgang til morsmelk: Finnes i morsmelk i konsentrasjoner
3 ganger morens plasmakonsentrasjon. Det er mulig at barnet kan bli
påvirket. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Gastrointestinale forstyrrelser,
f.eks. diaré, kvalme. Sirkulatoriske: Bradykardi. Perifer kulde i
ekstremitetene. Øvrige: Tretthet, muskelsvakhet.
Mindre hyppige:
Lever: Forhøyet transaminaseverdier. Sentralnervesystemet:
Søvnforstyrrelser.
Sjeldne (<1/1000):
Blod: Trombocytopeni, purpura. Gastrointestinale:
Munntørrhet. Hud: Eksem, alopesi, hudreaksjoner i form av utslett,
psoriasislignende hudreaksjoner, eksaserbasjon av psoriasis. Lever:
Enkelte tilfeller av levertoksisitet, inkl. intrahepatisk gallestase.
Luftveier: Bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller astma
i anamnesen. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine, hyperhidrose, erektil
dysfunksjon, parestesier. Sentralnervesystemet: Mareritt, hallusinasjoner,
psykose, depresjon, forvirringstilstander, stemningsforandringer.
Sirkulatoriske: Forverring av hjerteinsuffisiens, AV-blokk, postural
hypotensjon ev. med synkope, claudicatio intermittens kan forverres
hvis allerede forekommende, Raynauds fenomen (hos følsomme pasienter).
Syn: Tørre øyne, synsforstyrrelser. Øvrige: Impotens. Svært sjeldne:
Økt innhold av antinukleære antistoffer (ANA) er sett, men den kliniske
betydning av dette er uklar. Hos visse pasienter avtar tretthet og
muskelsvakhet ved langtidsbehandling. Det bør, basert på klinisk bedømmelse,
overveies å avslutte behandlingen hvis pasientens helsetilstand påvirkes
vesentlig av bivirkningene.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Kan inkl. bradykardi, hypotensjon, akutt hjertesvikt
og bronkospasme.
Behandling:
Nøye observasjon, behandling i intensivavdeling,
ventrikkeltømming, tilførsel av aktivt kull og laksantia. Behandling
av hypotensjon og sirkulasjonssvikt med plasma eller plasmasubstitutter.
Hemodialyse eller hemoperfusjon kan ev. overveies. Uttalt bradykardi
kan motvirkes med atropin 1-2 mg i.v. og/eller pacemaker. Om nødvendig
kan dette etterfølges av en i.v. glukagonbolusdose på 10 mg. Glukagondosen
kan gjentas eller etterfølges av i.v. infusjon av glukagon 1-10 mg/time
avhengig av respons, om nødvendig. Dersom ingen respons oppnås med
glukagon eller glukagon ikke er tilgjengelig, kan en betareseptoragonist
som dobutamin 2,5-10 µg/kg/minutt gis som i.v. infusjon. Dobutamin
kan også benyttes til å behandle hypotensjon og akutt hjertesvikt.
Ved stor overdose, vil sannsynligvis ikke de kardiale effektene kunne
oppveies med ovennevnte dobutamindoser. Dobutamindosen kan derfor
økes om nødvendig, avhengig av pasientens kliniske tilstand, til respons
oppnås. Bronkospasme kan vanligvis reverseres av bronkodilatorer.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A B03.
Egenskaper:
Klassifisering: Hydrofil, selektiv beta
1-reseptorblokker
uten egenstimulerende eller membranstabiliserende effekt. Beta
2-reseptorer i lunger og kar påvirkes lite. Beta
2-mediert bronkodilatasjon og den vasodilaterende effekt av adrenalin
blokkeres ikke. Graden av selektivitet reduseres ved økende dosering.
Virkningsmekanisme:
Hovedmekanismen er konkurrerende hemning av
katekolaminer ved adrenerge betareseptorer i hjerte-karsystemet. Ved
reduksjon av hjertefrekvens og kontraktilitet nedsettes hjertets arbeid
og derved også oksygenbehovet. Øvrige mekanismer bak effektene er
ikke endelig klarlagt.
Absorpsjon:
Maks. plasmakonsentrasjon etter 2-4 timer.
Biologisk tilgjengelighet 40-50%.
Proteinbinding:
Ca. 3%.
Fordeling:
Undersøkelser tyder på at atenolol, som følge
av sin hydrofile karakter, i bare meget liten utstrekning passerer
blod-hjerne-barrieren. Meget lave konsentrasjoner i hjernevev. Lavt
distribusjonsvolum (0,7 liter/kg).
Halveringstid:
6 timer. Kan øke ved sterkt nedsatt nyrefunksjon.
Klinisk adekvat betablokade opprettholdes i 24 timer etter én enkelt
oral dose daglig. Etter intravenøs injeksjon er plasmahalveringstid
i eliminasjonsfasen ca. 6 timer. Fremdeles målbar betablokade 24 timer
etter en intravenøs dose på 10 mg.
Metabolisme:
I liten grad (<10%).
Utskillelse:
Ca. 50% utskilles i feces, ca. 50% i urinen,
hovedsakelig uforandret. Dosereduksjon nødvendig først ved kreatininclearance
under 35 ml/minutt/1,73 m
2 kroppsoverflate.
Sist endret: 09.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)