Tenormin

Pfizer

Betablokker.

ATC-nr.: C07A B03

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T




TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg, 50 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Atenolol. 25 mg, resp. 50 mg et 100 mg. Tabletter 25 mg og 50 mg med delestrek. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Hypertensjon. Angina pectoris. Arytmier, spesielt supraventrikulær takykardi, for reduksjon av ventrikkelfrekvens ved forkammerflimmer og ventrikulære ekstrasystoler. Symptomatisk behandling av tyreotoksikose. Migreneprofylakse.

Dosering: 

Individuell og lavest mulig effektiv dose. Bør gis i standardisert relasjon til måltider. Hypertensjon: 50-100 mg daglig som en enkelt dose, vanligvis om morgenen. Før dosejustering bør behandlingen pågå i 1-2 uker for å sikre at det nye blodtrykksnivået har stabilisert seg. Kan kombineres med andre antihypertensiver. Angina pectoris: Initialt 50 mg × 2. Når anfall/smerter kontrolleres tilfredsstillende, kan en forsøksvis gi hele dosen 1 gang pr. døgn. Arytmier: Etter at rytmeforstyrrelsen er brakt under kontroll med intravenøs terapi, kan kontrollen opprettholdes med 50 mg peroralt 1 gang daglig til 100 mg daglig gitt som en enkelt eller fordelt på 2 doser. Symptomatisk ved tyreotoksikose: 200 mg/døgn fordelt på 4 eller forsøksvis færre enkeltdoser. Migreneprofylakse: 50-100 mg 1 gang daglig. Ved sterkt nedsatt nyrefunksjon: Ved kreatininclearance 15-35 ml/minutt/1,73 m2 kroppsoverflate bør dosen reduseres til 50 mg daglig, ev. 100 mg annenhver dag. Ved kreatininclearance <15 ml/minutt/1,73 m2 kroppsoverflate er vanlig peroral dose 25 mg hver dag ev. 50 mg annenhver dag. Pasienter som hemodialyseres, gis 50 mg etter hver dialyse og under sykehuskontroll. Markert blodtrykksfall kan opptre. Seponering: Seponering bør foregå langsomt. Ved brå seponering etter langvarig behandling kan kardiell hypersensitivitet for adrenerg stimulering bl.a. gi økt smerte og mulig infarktutvikling, særlig ved iskemisk hjertesykdom.

Kontraindikasjoner: 

Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Sinusknutedysfunksjon eller AV-blokk II eller III uten pacemaker. Ikke-kompenserbar hjertesvikt. Kardiogent sjokk. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon. Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Ubehandlet feokromocytom.

Forsiktighetsregler: 

Bruk av betablokkere innebærer fare for å utløse eller forverre hjertesvikt og obstruktiv lungesykdom. Ved hjertesvikt må myokardets kontraktilitet opprettholdes, og svikten kompenseres. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre, må undersøkes regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Betablokkere kan brukes med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekten av digitalis. Ved hjerteblokk grad I må preparatet brukes med forsiktighet pga. sin negative effekt på overledningstid. Dosejustering må finne sted ved symptomgivende bradykardi. Hos pasienter med Prinzmetals angina kan betablokkerbetinget demaskering av alfamediert koronar vasokonstriksjon føre til økt antall og varighet av anfall. Atenolol kan som en beta1-selektiv blokker brukes hos slike pasienter, men med størst mulig forsiktighet, da beta1-selektiviteten ikke er absolutt. Kan brukes med forsiktighet hos pasienter med obstruktiv lungesykdom. Økt luftveismotstand hos astmatikere kan ikke utelukkes. Hos pasienter som bruker beta2-agonister kan dosejustering være nødvendig. Ved økt luftveismotstand bør atenolol seponeres. Bronkospasme kan vanligvis reverseres med en beta2-agonist (f.eks. terbutalin). Forsiktighet må utvises ved ukontrollert eller vanskelig innstillbar diabetes mellitus. Kan maskere tegn på hypoglykemi (takykardi og tremor). Beta1-selektive blokkere påvirker karbohydratmetabolismen i mindre grad enn ikke-selektive blokkere og det er derfor mindre sannsynlighet for forsinket normalisering av blodsukker etter hypoglykemi. Betablokkere kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver endres ikke. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. bradykardi pga. vagusdominans korrigeres med intravenøs administrering av atropin 1-2 mg. Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike allergener, kan den anafylaktiske reaksjon forsterkes. Adrenalin i vanlige doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Betablokkere kan forverre arteriell insuffisiens (sentral, perifer, Raynauds syndrom og claudicatio intermittens), psoriasis og myasthenia gravis. Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose og ved samtidig behandling med inhalasjonsanestetika eller kalsiumantagonister. Ved seponering hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin, må betablokkeren seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres. Dette for å redusere den potensielle «rebound» hypertensive krise som følge av seponering av klonidin. Ved erstatning av klonidin med en betablokker er det tilsvarende viktig å seponere klonidin gradvis og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin er seponert. Pasienter bør informeres om at atenolol kan gi bivirkninger som svimmelhet og tretthet, særlig i starten av behandlingen, og at dette kan nedsette reaksjonsevnen.

Interaksjoner: 

Dosejustering av perorale antidiabetika og insulin kan være nødvendig. Økt risiko for myokarddepresjon ved kombinasjon med klasse I antiarytmika (f.eks. disopyramid) og klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron). Fare for uttalt bradykardi og hypotensjon ved kombinasjon med kalsiumantagonister med negativ inotrop effekt (f.eks. verapamil og diltiazem). Dette gjelder særlig hos pasienter med nedsatt ventrikkelfunksjon og/eller ledningsforstyrrelser. Ved overføring fra kalsiumantagonist til en betablokker eller omvendt, må ny intravenøs terapi ikke startes før det er gått minst 48 timer etter seponering av den tidligere behandlingen. Samtidig behandling med kalsiumantagonister av dihydropyridintypen (f.eks. nifedipin) kan gi økt risiko for hypotensjon og kan føre til hjertesvikt hos pasienter med latent kardial insuffisiens. Digitalisglykosider i kombinasjon med betablokkere kan øke atrioventrikulær ledningstid. Forsiktighet må utvises ved generell anestesi av pasienter som bruker betablokkere. Betablokkere reduserer risikoen for arytmier og tremor ved anestesi, men kan føre til nedsettelse av den reflektoriske takykardi og øke risikoen for hypotensjon ved anestesi. Det bør velges et anestetikum med minst mulig grad av negativ inotrop effekt. Ved samtidig bruk av betablokkere og klonidin, se Forsiktighetsregler. Samtidig bruk av kolinesterasehemmere kan gi økt risiko for bradykardi. Samtidig behandling med alfastimulerende adrenergika (f.eks. fenylpropanolamin og adrenalin) kan gi økt risiko for blodtrykksstigning, mens samtidig behandling med betastimulerende adrenergika gir gjensidig redusert effekt. Samtidig bruk av enkelte NSAIDs, f.eks. indometacin og ibuprofen, kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av betablokkere. Steroider kan gi nedsatt blodtrykkssenkende effekt av betablokkere. Samtidig bruk av ergotaminderivater kan gi økt risiko for vasospastiske reaksjoner hos enkelte pasienter. Forsterket blodtrykksfall kan oppstå ved samtidig behandling med f.eks. alfablokkere, nitrater, antipsykotika (fentiazinderivater som f.eks. klorpromazin) og antidepressiver (trisykliske, og de fleste SSRI).
Vis DRUID-interaksjoner for C07A B03 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstreduksjon er observert i forbindelse med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon hos gravide. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi, bradykardi, hypotensjon, økt bilirubinemi samt hindret respons på anoksi hos den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. I dyrestudier er det sett redusert navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening og økt føtal og postnatal dødelighet. Skal bare brukes hvis fordelen av bruken oppveier risikoen hos fosteret. Overgang til morsmelk: Finnes i morsmelk i konsentrasjoner 3 ganger morens plasmakonsentrasjon. Det er mulig at barnet kan bli påvirket. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Gastrointestinale forstyrrelser, f.eks. diaré, kvalme. Sirkulatoriske: Bradykardi. Perifer kulde i ekstremitetene. Øvrige: Tretthet, muskelsvakhet. Mindre hyppige: Lever: Forhøyet transaminaseverdier. Sentralnervesystemet: Søvnforstyrrelser. Sjeldne (<1/1000): Blod: Trombocytopeni, purpura. Gastrointestinale: Munntørrhet. Hud: Eksem, alopesi, hudreaksjoner i form av utslett, psoriasislignende hudreaksjoner, eksaserbasjon av psoriasis. Lever: Enkelte tilfeller av levertoksisitet, inkl. intrahepatisk gallestase. Luftveier: Bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller astma i anamnesen. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine, hyperhidrose, erektil dysfunksjon, parestesier. Sentralnervesystemet: Mareritt, hallusinasjoner, psykose, depresjon, forvirringstilstander, stemningsforandringer. Sirkulatoriske: Forverring av hjerteinsuffisiens, AV-blokk, postural hypotensjon ev. med synkope, claudicatio intermittens kan forverres hvis allerede forekommende, Raynauds fenomen (hos følsomme pasienter). Syn: Tørre øyne, synsforstyrrelser. Øvrige: Impotens. Svært sjeldne: Økt innhold av antinukleære antistoffer (ANA) er sett, men den kliniske betydning av dette er uklar. Hos visse pasienter avtar tretthet og muskelsvakhet ved langtidsbehandling. Det bør, basert på klinisk bedømmelse, overveies å avslutte behandlingen hvis pasientens helsetilstand påvirkes vesentlig av bivirkningene.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Kan inkl. bradykardi, hypotensjon, akutt hjertesvikt og bronkospasme. Behandling: Nøye observasjon, behandling i intensivavdeling, ventrikkeltømming, tilførsel av aktivt kull og laksantia. Behandling av hypotensjon og sirkulasjonssvikt med plasma eller plasmasubstitutter. Hemodialyse eller hemoperfusjon kan ev. overveies. Uttalt bradykardi kan motvirkes med atropin 1-2 mg i.v. og/eller pacemaker. Om nødvendig kan dette etterfølges av en i.v. glukagonbolusdose på 10 mg. Glukagondosen kan gjentas eller etterfølges av i.v. infusjon av glukagon 1-10 mg/time avhengig av respons, om nødvendig. Dersom ingen respons oppnås med glukagon eller glukagon ikke er tilgjengelig, kan en betareseptoragonist som dobutamin 2,5-10 µg/kg/minutt gis som i.v. infusjon. Dobutamin kan også benyttes til å behandle hypotensjon og akutt hjertesvikt. Ved stor overdose, vil sannsynligvis ikke de kardiale effektene kunne oppveies med ovennevnte dobutamindoser. Dobutamindosen kan derfor økes om nødvendig, avhengig av pasientens kliniske tilstand, til respons oppnås. Bronkospasme kan vanligvis reverseres av bronkodilatorer. Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A B03.

Egenskaper:

Klassifisering: Hydrofil, selektiv beta1-reseptorblokker uten egenstimulerende eller membranstabiliserende effekt. Beta2-reseptorer i lunger og kar påvirkes lite. Beta2-mediert bronkodilatasjon og den vasodilaterende effekt av adrenalin blokkeres ikke. Graden av selektivitet reduseres ved økende dosering. Virkningsmekanisme: Hovedmekanismen er konkurrerende hemning av katekolaminer ved adrenerge betareseptorer i hjerte-karsystemet. Ved reduksjon av hjertefrekvens og kontraktilitet nedsettes hjertets arbeid og derved også oksygenbehovet. Øvrige mekanismer bak effektene er ikke endelig klarlagt. Absorpsjon: Maks. plasmakonsentrasjon etter 2-4 timer. Biologisk tilgjengelighet 40-50%. Proteinbinding: Ca. 3%. Fordeling: Undersøkelser tyder på at atenolol, som følge av sin hydrofile karakter, i bare meget liten utstrekning passerer blod-hjerne-barrieren. Meget lave konsentrasjoner i hjernevev. Lavt distribusjonsvolum (0,7 liter/kg). Halveringstid: 6 timer. Kan øke ved sterkt nedsatt nyrefunksjon. Klinisk adekvat betablokade opprettholdes i 24 timer etter én enkelt oral dose daglig. Etter intravenøs injeksjon er plasmahalveringstid i eliminasjonsfasen ca. 6 timer. Fremdeles målbar betablokade 24 timer etter en intravenøs dose på 10 mg. Metabolisme: I liten grad (<10%). Utskillelse: Ca. 50% utskilles i feces, ca. 50% i urinen, hovedsakelig uforandret. Dosereduksjon nødvendig først ved kreatininclearance under 35 ml/minutt/1,73 m2 kroppsoverflate.

Sist endret: 09.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Tenormin, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
25 mg100 stk. (endose) 000664kr 63,10 (trinnpris kr 63,10)C07AB03_1SPC
50 mg100 stk. (endose) 000675kr 64,70 (trinnpris kr 64,70)C07AB03_1SPC
100 mg100 stk. (endose) 000686kr 89,00 (trinnpris kr 89,00)C07AB03_1SPC