Tegretol

Tegretol Retard

Novartis

Antiepileptikum.

ATC-nr.: N03A F01

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.TForsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner.

Krever særlig overvåkning av bivirkninger

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



MIKSTUR, suspensjon 20 mg/ml: Tegretol: 1 ml inneh.: Carbamazepin. 20 mg, sorbitol. 70% 250 mg, acid. sorbic. (E 200), methyl. et propyl. parahydroxybenz. (E 218 et E 216), const. q.s., aqua purif. ad 1 ml. Karamellsmak.


STIKKPILLER 125 mg og 250 mg: Tegretol: Hver stikkpille inneh.: Carbamazepin. 125 mg, resp. 250 mg, const. q.s. ad 1 g, resp. 2 g.


TABLETTER 100 mg og 200 mg: Tegretol: Hver tablett inneh.: Carbamazepin. 100 mg, resp. 200 mg, const. q.s. ad 140 mg, resp. 280 mg. Med delestrek.


DEPOTTABLETTER 200 mg og 400 mg: Tegretol Retard: Hver depottablett inneh.: Carbamazepin. 200 mg, resp. 400 mg const. q.s. ad 305 mg, resp. 610 mg. Fargestoff: Jernoksid (E 172). Med delestrek.


Indikasjoner: 

Depottabletter, mikstur, stikkpiller, tabletter: Epilepsi; komplekse partielle og enkle partielle anfall. Primærgeneraliserte anfall, sekundærgeneraliserte anfall med utvikling til tonisk kloniske anfallstyper. Blandede epilepsiformer. Depottabletter, mikstur, tabletter: Genuin trigeminusnevralgi. Alkoholabstinens. Sentralt betinget diabetes insipidus. Symptomatisk lindring av smerter ved diabetisk nevropati. Behandling av akutt manisk episode. Profylaktisk behandling av bipolar affektiv lidelse.

Dosering: 

For å forebygge initiale doseavhengige bivirkninger bør karbamazepin innsettes i langsomt stigende doser. Terapeutisk serumkonsentrasjon: Store individuelle variasjoner, men vanligvis i området 17-50 μmol/liter. Før behandlingsstart skal alle pasienter med han-kinesisk eller thailandsk opphav screenes for HLA-B*1502 før behandlingsstart, da allelet er en sterk indikator på risikoen for utvikling av alvorlig karbamazepin-indusert Stevens-Johnsons syndrom. Tabletter og mikstur anbefales dosert 3(-4) ganger daglig og depottabletter 2 ganger daglig. Depottablettene kan deles, men må ikke tygges. Depottablettene har noe lavere biotilgjengelighet (15%) sammenlignet med konvensjonelle tabletter. Dette synes ikke å ha noen innvirkning på effekten, men for et lite antall pasienter vil en doseøkning være nødvendig. Ved overgang fra tabletter til mikstur bør samme dose (mg/dag) gis, men dosen bør fordeles i kortere intervaller. Epilepsi: Monoterapi bør etterstrebes. Voksne: Initialt 100-200 mg 1-2 ganger daglig. Dosen økes deretter gradvis til effektiv vedlikeholdsdose som normalt er 800-1200 mg daglig. For noen pasienter er 1600-2000 mg nødvendig. Barn: 10-20 mg/kg kroppsvekt daglig (100 mg = 5 ml mikstur). For barn <4 år initieres behandlingen med 20-60 mg daglig, og økes hver annen dag med 20-60 mg. Barn >4 år kan starte med 100 mg daglig og øke med 100 mg hver uke. Stikkpiller: Voksne og barn: Behandling med stikkpiller krever vanligvis 25% høyere dose sammenlignet med depottabletter og tabletter. Maks. døgndose bør ikke overstige 1000 mg fordelt på 250 mg 4 ganger daglig. Behandlingstiden bør ikke overstige 7 døgn pga. manglende erfaring med denne administreringsformen. Trigeminusnevralgi: Tilpasses individuelt med gradvis økende dose. Fra 200-400 mg 1. dag økes dosen gradvis til smertefrihet inntrer, vanligvis ved 600-800 mg daglig. Dosen kan deretter reduseres til minste effektive vedlikeholdsdose. Til eldre pasienter anbefales en initialdose på 100 mg 2 ganger daglig. Alkoholabstinens: 600 mg daglig er vanligvis tilstrekkelig dose. Kan i vanskelige tilfeller økes til 1200 mg daglig og kombineres med klometiazol. Diabetes insipidus: Vanlig dose til voksne er 400-600 mg daglig. Til barn reduseres dosen avhengig av barnets alder og vekt. Diabetisk nevropati: Vanligvis 400-800 mg daglig. Maniske episoder/vedlikeholdsbehandling av bipolar affektiv lidelse: Tilpasses individuelt i området 400-1600 mg daglig. Normaldosering er 400-600 mg fordelt på 2-3 doser. Ved akutte maniske episoder bør dosen økes relativt raskt, mens små doseøkninger anbefales ved vedlikeholdsterapi av bipolar lidelse.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for karbamazepin, noen av de andre innholdsstoffene eller andre strukturelt nært beslektede forbindelser (f.eks. trisykliske antidepressiver). AV-blokk. Benmargsdepresjon. Tidligere hepatisk porfyri (f.eks. akutt intermitterende porfyri, porphyria variegata, porphyria cutanea tarda). Samtidig behandling med MAO-hemmere.

Forsiktighetsregler: 

Pasienter som behandles med karbamazepin bør få medisinsk oppfølging. Bør kun gis dersom klinisk effekt oppveier mulig risiko og kun under nøye oppfølging ved tidligere hjerte-, lever- eller nyreskade, og ved hematologiske bivirkninger som følge av annen medikasjon eller ved periodevis karbamazepinbehandling. Behandling med MAO-hemmer bør være avsluttet minst 2 uker før behandling med karbamazepin kan starte. Aplastisk anemi og agranulocytose er rapportert. Full blodstatus bør tas før behandlingen starter og deretter regelmessig under behandlingen. Forbigående eller vedvarende senkning av plater og antall hvite blodlegemer kan forekomme. Vanligvis er dette forbigående og det er lite trolig at dette signaliserer starten av aplastisk anemi eller agranulocytose. Dersom antallet hvite blodceller eller blodplater er lavt eller faller betraktelig i løpet av behandlingen, må pasienten følges med hyppige kontroller. Behandlingen bør avbrytes ved tegn til signifikant benmargsdepresjon. Pasienten bør gjøres oppmerksom på tidlige tegn eller symptomer på hematologiske, dermatologiske eller hepatiske reaksjoner, og må oppfordres til å kontakte lege umiddelbart ved feber, sår hals, utslett, munnsår eller hudblødninger (f.eks. blåmerker, petekkialt utslett, purpura). Sykehusinnleggelse kan være nødvendig ved alvorlige dermatologiske reaksjoner da disse kan være livstruende og fatale. De fleste tilfeller av Stevens-Johnsons syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN) oppstår i de første behandlingsmånedene. Humant lekocyttantigen (HLA)-A*3101 kan være en risikofaktor for utvikling av kutane bivirkninger som SJS/TEN/DRESS/AGEP og makulopapulært utslett. Det er sammenheng mellom karbamazepin-assosierte alvorlige hudreaksjoner og tilstedeværelse av HLA-A*3101 hos japanere og nordeuropeere. Det er vist sterk korrelasjon mellom karbamazepinassosiert SJS/TEN og tilstedeværelse av HLA-B*1502 hos pasienter av han-kinesisk opprinnelse. Høyere rapporteringsrater av SJS (sjelden i stedet for svært sjelden) er rapportert i noen asiatiske land hvor HLA-B*1502-prevalensen i populasjonen er høyere. Før behandlingsstart skal testing for tilstedeværelse av HLA-A*3101 og HLA-B*1502 vurderes hos pasienter med økt genetisk risiko. Bruk skal unngås hos HLA-A*3101- og HLA-B*1502-positive, med mindre fordeler tydelig oppveier risiko. HLA-B*1502 kan være risikofaktor for utvikling av SJS/TEN hos kinesere som bruker andre antiepileptika assosiert med SJS/TEN. Hensyn bør derfor tas for å unngå bruk av andre legemidler assosiert med SJS/TEN hos HLA-B*1502-positive, når andre behandlingsalternativer er like akseptable. Screening er ikke generelt anbefalt hos pasienter hvor HLA-B*1502-prevalensen er lav. Screening for HLA-A*3101 og HLA-B*1502 er ikke generelt anbefalt hos de som allerede bruker karbamazepin, siden risiko for SJS/TEN (for HLA-A*3101 og HLA-B*1502) og AGEP/DRESS og makulopapulært utslett (for HLA-A*3101) stort sett er begrenset til de første få behandlingsmånedene, uavhengig av HLA-status. Genetiske screeningresultater må aldri erstatte passende klinisk vurdering og pasienthåndtering. Ingen sammenheng mellom HLA-B*1502 og SJS i den kaukasiske befolkningen. Ved tegn eller symptomer på alvorlig hudreaksjon (Stevens-Johnsons eller Lyells syndrom) må preparatet seponeres straks og alternativ behandling vurderes. Milde hudutslett som isolert makulært eller makulopapulært eksantem kan også oppstå og er vanligvis forbigående og ufarlige. De forsvinner vanligvis i løpet av noen dager eller uker, enten ved fortsatt behandling eller dosereduksjon. Det kan være vanskelig å skille tidlige tegn på alvorlige reaksjoner fra milde og forbigående reaksjoner, og pasienten må derfor følges nøye med tanke på umiddelbar seponering dersom hudreaksjonen forverres ved fortsatt bruk. HLA-A*3101 er forbundet med mindre alvorlige kutane bivirkninger, som hypersensitivitetssyndrom uten kramper eller ikke-alvorlig utslett (makulopapulært utslett), og kan forutsi risikoen av disse reaksjonene. Karbamazepin kan utløse hypersensitivitetsreaksjoner, inkl. multiorgan-hypersensitivitetsreaksjoner som kan påvirke hud, lever (inkl. intrahepatiske galleganger), hematopoetiske organer og lymfesystemet eller andre organer, enten individuelt eller som del av en systemisk reaksjon. HLA-A*3101 er vist å være forbundet med hypersensitivitetssyndrom. Ca. 25-30% av pasientene som har opplevd hypersensitivitetsreaksjoner ved bruk av karbamazepin vil kunne oppleve hypersensitivitetsreaksjoner ved bruk av okskarbazepin. Krysshypersensitivitet mellom karbamazepin og fenytoin kan også forekomme. Karbamazepin skal straks seponeres dersom tegn og symptomer på hypersensitivitetsreaksjoner inntreffer. Brukes med forsiktighet ved blandede epilepsiformer, inkl. atypiske og typiske absenser, da karbamazepin kan forverre krampeanfall. I tilfelle forverring av anfallene skal preparatet seponeres umiddelbart. En økning i anfallshyppigheten kan oppstå ved bytte fra orale formuleringer til stikkpiller. Initial og regelmessig kontroll av urin, BUN og leverfunksjon, spesielt hos eldre og ved leversykdom i anamnesen. Preparatet skal seponeres ved forverring av leverdysfunksjon eller aktiv leversykdom. Det anbefales urinanalyse og måling av serumurea før oppstart og ved regelmessig kontroll. Karbamazepin har svak antikolinerg effekt, og pasienter med økt intraokulært trykk må følges nøye. Mulighet for å aktivere latente psykoser, og hos eldre konfusjon eller agitasjon. Det er vist en liten økning for risiko for selvmordstanker og selvmordsrelatert atferd ved bruk av antiepileptika for flere indikasjoner. Pasienten bør overvåkes for tegn på selvmordstanker eller selvmordsrelatert atferd, og nødvendig behandling vurderes. Pasienten og pårørende bør oppfordres til å søke medisinsk hjelp omgående dersom selvmordstanker eller selvmordsrelatert atferd oppstår. Gjennombruddsblødninger kan forekomme hos kvinner som bruker orale antikonseptiva, og påliteligheten av disse kan derfor påvirkes. Kvinner i fertil alder bør derfor benytte alternative prevensjonsmidler. Serumkonsentrasjonen må følges nøye ved dramatisk økning i anfallsfrekvensen, verifisering av «compliance», graviditet, behandling av barn og ungdom, ved mistenkt nedsatt absorpsjon eller toksisitet pga. annen samtidig medisinering. Forekomst av CNS-bivirkninger kan være tegn på relativ overdosering eller signifikant fluktasjon i plasmanivået. Kontroll av plasmanivået anbefales. Brå seponering kan fremkalle anfall. Ved brå seponering anbefales overgangen til et annet antiepileptikum beskyttet av f.eks. diazepam i.v. eller rektalt. Behandling med karbamazepin kan gi munntørrhet, og god munnhygiene er viktig. Kan påvirke reaksjonsevnen, spesielt i starten av behandlingen, og det må utvises forsiktighet ved bilkjøring eller bruk av maskiner. Urtepreparater med johannesurt (Hypericum perforatum) bør ikke brukes sammen med karbamazepin pga. risiko for redusert klinisk effekt av karbamazepin. Miksturen inneholder parahydroksybenzoat som kan gi allergiske reaksjoner (muligens først etter en stund). Miksturen bør ikke administreres til pasienter med sjeldne, arvelige problemer med fruktoseintoleranse pga. sorbitolinnholdet.

Interaksjoner: 

CYP 3A4 er det viktigste enzymet i dannelsen av den aktive metabolitten karbamazepin-10,11-epoksid. Effekt av behandlingen kan derfor påvirkes ved samtidig bruk av andre legemidler som metaboliseres via dette enzymsystemet. Karbamazepin er en potent CYP 3A4-induser, og kan redusere plasmakonsentrasjonen av andre legemidler som metaboliseres hovedsakelig av CYP 3A4. Følgende legemidler kan øke plasmanivået av karbamazepin: Dekstropropoksyfen, ibuprofen, danazol, makrolidantibiotika (f.eks. erytromycin, troleandromycin, josamycin, klaritromycin, ciprofloksacin), desipramin, fluoksetin, fluvoksamin, nefazodon, paroksetin, trazodon, viloksasin, stiripentol, vigabatrin, azoler (f.eks. itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, vorikonazol), loratadin, terfenadin, olanzapin, isoniazid, proteasehemmere (f.eks. ritonavir), acetazolamid, diltiazem, verapamil, cimetidin, omeprazol, oksybutynin, dantrolen, tiklopidin, grapefruktjuice, nikotinamid (hos voksne, kun ved høye doser). Følgende legemidler kan øke plasmanivået av den aktive metabolitten: Loksapin, quetiapin, primidon, progabid, valproinsyre, valnoctamid og valpromid. Følgende legemidler kan redusere plasmanivået av karbamazepin: Felbamat, metsuksimid, okskarbazepin, fenobarbital, fensuksimid, fenytoin, fosfenytoin, primidon, klonazepam, cisplatin, doksorubicin, rifampicin, teofyllin, aminofyllin, isotretinoin og urtepreparater som inneholder johannesurt (Hypericum perforatum). Enzyminduksjonen kan vare i minst 2 uker etter seponering av johannesurt. Karbamazepin kan redusere plasmakonsentrasjonen eller redusere/fjerne effekten av visse legemidler: Buprenorfin, metadon, paracetamol, fenazon, tramadol, doksycyklin, orale antikoagulantia (f.eks. warfarin, fenprokumon, dikumarol, acenokumarol), bupropion, citalopram, mianserin, nefazodon, sertralin, trazodon, trisykliske antidepressiver (f.eks. imipramin, amitriptylin, nortriptylin, klomipramin), aprepitant, klobazam, klonazepam, etosuksimid, felbamat, lamotrigin, okskarbazepin, primidon, tigabin, topiramat, valproinsyre, zonisamid, itrakonazol, praziquantel, albendazol, imatinib, cyklofosfamid, lapatinib, temsirolimus, klozapin, haloperidol, bromoperidol, olanzapin, quetiapin, risperidon, ziprasidon, aripiprazol, paliperidon, proteasehemmere (f.eks. indinavir, ritonavir, sakinavir), alprazolam, midazolam, teofyllin, hormonelle antikonseptiva, kalsiumkanalblokkere (dihydropyridingruppen, f.eks. felodipin, digoksin), kortikosteroider (f.eks. prednisolon, deksametason), tadalafil, ciklosporin, everolimus, takrolimus, sirolimus, levotyroksin, legemidler med østrogen og/eller progesteron. Karbamazepin kan både øke og redusere plasmakonsentrasjonen av fenytoin. I enkelte tilfeller er plasmanivået av mefenytoin rapportert å øke. Kombinert bruk med litium, metoklopramid eller nevroleptika kan gi økte nevrologiske bivirkninger. Kan redusere pasientens alkoholtoleranse. Avholdenhet anbefales. Karbamazepin antagoniserer nondepolariserende muskelrelakserende midler (f.eks. pankuron), og en doseøkning av disse vil kanskje være nødvendig. Samtidig behandling med isoniazid kan øke isoniazidindusert levertoksisitet. Samtidig behandling med enkelte diuretika (hydroklortiazid, furosemid) kan gi symptomatisk hyponatremi. Samtidig bruk av karbamazepin og levetiracetam kan øke karbamazepinindusert toksisitet.
Vis DRUID-interaksjoner for N03A F01 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Passerer. Ved bruk av karbamazepin og/eller valproinsyre under graviditet er det rapportert økt forekomst av nevralrørsdefekter hos nyfødte. Ved bruk av antiepileptika generelt under graviditet er det vist en overhyppighet av misdannelser hos barn sammenlignet med ikke-epileptikere. Et bredt spekter av misdannelser er rapportert, hvorav de hyppigst forekommende er defekter i sentralnervesystemet (anencefali, hydrocefali, mikrocefali, spina bifida), hjerte- og skjelettmisdannelser, hypospadi og leppe-ganespalte. Varig mental hemming og/eller forsinket mental og motorisk utvikling hos barnet kan oppstå. Effektiv antiepileptikabehandling må ikke avbrytes i løpet av graviditeten. Hvis forebyggelse av anfall svekkes eller opphører, kan dette føre til betydelig risiko for både mor og det ufødte barnet og denne risikoen kan være alvorligere enn risikoen for misdannelser. Generelt gjelder det at risiko for fosterskader er minst når monoterapi benyttes, når lavest mulig dose velges og når folattilskudd gis før og under graviditeten. Økt blødningsrisiko hos den nyfødte tilsier at vitamin K1 bør gis profylaktisk til moren siste måned før fødsel. Hos nyfødte bør protrombinnivået bestemmes og behandling med vitamin K1 vurderes. Enkelte tilfeller av neonatale anfall og/eller respirasjonsdepresjon og abstinenssymptomer (oppkast, diaré) hos barnet er rapportert ved bruk av karbamazepin i kombinasjon med annen antikonvulsiv behandling sent i svangerskapet. Karbamazepin skal bare brukes hvis fordelen oppveier risikoen. Overgang i morsmelk: Går over. Ett tilfelle av alvorlig hudhypersensitivitetsreaksjon hos brysternært barn foreligger. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Initialt forekommer ofte doserelaterte sentralnervøse bivirkninger (svimmelhet, hodepine, ataksi, døsighet, slapphet, dobbeltsyn), gastrointestinale forstyrrelser (kvalme, oppkast) og allergiske hudreaksjoner, spesielt hvis dosen er for høy eller ved behandling av eldre. Reaksjonene avtar vanligvis etter noen dager, enten spontant eller ved en midlertidig dosereduksjon. Svært vanlige (≥1/10): Blod/lymfe: Leukopeni. Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Hud: Allergisk dermatitt, urticaria (kan bli alvorlig). Lever/galle: Forhøyet gamma-GT pga. hepatisk enzyminduksjon (vanligvis ikke klinisk relevant). Nevrologiske: Svimmelhet, ataksi, døsighet, slapphet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Eosinofili, trombocytopeni. Gastrointestinale: Munntørrhet, rektal irritasjon kan forekomme ved behandling med stikkpiller. Lever/galle: Forhøyet alkalisk fosfatase. Nevrologiske: Hodepine, dobbeltsyn, akkommodasjonsvansker (f.eks. tåkesyn). Stoffskifte/ernæring: Ødem, væskeretensjon, vektøkning, hyponatremi og redusert plasmaosmolalitet (pga. ADH-lignende effekt som i sjeldne tilfeller fører til vannintoksikasjon, etterfulgt av letargi, oppkast, hodepine, forvirringstilstand, nevrologiske forstyrrelser). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Diaré, konstipasjon. Hud: Eksfoliativ dermatitt, erytrodermi. Lever/galle: Forhøyet transaminase. Nevrologiske: Ukontrollerte bevegelser (f.eks. tremor, asteriksis, dystoni, tics), nystagmus. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Leukocytose, lymfadenopati, folsyremangel. Gastrointestinale: Abdominale smerter. Hjerte/kar: Ledningsforstyrrelser, hyper- eller hypotensjon. Hud: Systemisk lupus erythematosus-lignende syndrom, kløe. Immunsystemet: En forsinket multiorgan hypersensitivitetssykdom med ulike kombinasjoner av feber, utslett, vaskulitt, lymfadenopati, pseudolymfom, artralgi, leukopeni, eosinofili, hepatosplenomegali og unormale leverfunksjonsverdier og «vanishing bile duct»-syndrom (destruksjon av intrahepatiske galleganger). Andre organer kan også påvirkes (f.eks. lunger, nyrer, bukspyttkjertel, hjerte, tykktarm). Lever/galle: Gulsott, hepatitt (kolestatisk hepatocellulær eller blandet type). Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Nevrologiske: Orofacial dyskinesi, perifer nevropati, parestesier, pareser, forstyrrelser i øyebevegelser, taleforstyrrelser (f.eks. dysartri, utydelig tale), choreoatetose. Psykiske: Hallusinasjoner (visuelt og hørsel), depresjon, anoreksi, aggressivitet, rastløshet, agitasjon, forvirringstilstander. Svært sjeldne (<1/10 000): Blod/lymfe: Agranulocytose, aplastisk anemi, pancytopeni, «pure red cell aplasia», anemi, megaloblastisk anemi, akutt intermittent porfyri, porphyria variegata, porphyria cutanea tarda, retikulocytose, og sannsynligvis hemolytisk anemi. Gastrointestinale: Glossitt, stomatitt, pankreatitt. Hjerte/kar: Bradykardi, arytmier, atrioventrikulær blokk med synkope, sirkulatorisk kollaps, kongestiv hjertesvikt, forverring av koronar hjertesykdom, tromboflebitt, trombo-emboli (f.eks. pulmonær emboli). Hud: Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, fotosensitivitetsreaksjoner, erythema multiforme, knuterosen, forandringer i hudpigmenteringen, purpura, akne, økt svetting, håravfall, hirsutisme. Immunsystemet: Aseptisk meningitt med myoklonus og perifer eosinofili, anafylaktiske reaksjoner, angionevrotisk ødem. Kjønnsorganer/bryst: Seksuell dysfunksjon/impotens, unormal spermatogenese (med redusert spermtall og/eller motilitet). Lever/galle: Granulomatøs hepatitt, leversvikt, «vanishing bile duct»-syndrom. Luftveier: Pulmonær hypersensitivitet karakterisert ved f.eks. feber, dyspné, pneumonitt eller pneumoni. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, muskelsmerter, muskelspasmer. Nevrologiske: Smaksforstyrrelser, nevroleptisk malignt syndrom. Nyre/urinveier: Interstitiell nefritt, nyresvikt, nedsatt nyrefunksjon (f.eks. albuminuri, hematuri, oligouri, forhøyet urea/azotemi), forstyrrelser i urinfrekvens, urinretensjon. Psykiske: Aktivering av psykoser. Stoffskifte/ernæring: Økning i blodprolaktin med eller uten kliniske manifestasjoner som galaktoré, gynekomasti, unormal thyreoideafunksjonstest, reduksjon i L-tyroksin og økt TSH (vanligvis uten kliniske manifestasjoner), forstyrrelser i benmetabolismen (redusert plasmanivå av kalsium og 25-hydroksykolekalsiferol) som fører til osteomalasi/osteoporose, forhøyede kolesterolverdier (inkl. HDL-kolesterol og triglyserider). Undersøkelser: Hypogammaglobulinemi. Øre: Hørselsforstyrrelser (f.eks. tinnitus, hyper- eller hypoakusis, forstyrret oppfatning av tonefrekvens). Øye: Linsefordunkling, konjunktivitt, økt intraokulært trykk. Ukjent frekvens: Hud: Akutt generalisert eksematøs pustulose (AGEP). Immunsystemet: Legemiddelreaksjon med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Toksisk dose barn 1-5 år: 0,4-0,8 g, voksne ca. 2 g. Toksisk plasmakonsentrasjon: >45 μmol/liter (>11 mg/liter). Symptomer: Symptomer ved overdosering er vanligvis sentralnervøse, kardiovaskulære effekter eller respirasjonsdepresjon. Sentralnervøse symptomer: CNS-depresjon, desorientering, søvnforstyrrelser, agitasjon, hallusinasjoner, koma, sløret syn, uklar tale, dysartri, nystagmus, ataksi, dyskinesi, initial hyperrefleksi, senere hyporefleksi, kramper, psykomotoriske forstyrrelser, myoklonus, hypotermi, mydriasis. Respiratoriske symptomer: Respiratorisk depresjon, lungeødem. Kardiovaskulære symptomer: Takykardi, hypotensjon, til tider hypertensjon, ledningsforstyrrelser med bredere QRS-kompleks, synkope i assosiasjon med hjertestans. Gastrointestinalsystemet: Brekninger, forsinket magetømming, redusert tarmmotilitet. Renal funksjon: Urinretensjon, oliguri eller anuri, væskeretensjon, vannintoksikasjon pga. karbamazepins ADH-lignende effekt. Laboratorieverdier: Hyponatremi, økt kreatinfosfokinase, muligens metabolsk acidose og hyperglykemi. Behandling: Intet spesifikt antidot. Plasmakonsentrasjonen bør måles for å bekrefte karbamazepinforgiftning og for å bestemme alvorlighetsgraden av forgiftningen. Ventrikkeltømming (brekkmiddel, aspirasjon, skylling) og administrering av aktivt kull. Ellers symptomatisk. Ved kramper kan pasienten behandles med et benzodiazepin (f.eks. diazepam) eller et annet antiepileptikum. Overvåkning av hjertefunksjonen og langsom og forsiktig korrigering av elektrolyttbalansen (hyponatremi). Hemoperfusjon via kullfilter har vært anbefalt. Det er beskrevet plutselig tilbakefall i forgiftningsforløpet etter en tid (2-3 døgn). En mulig forklaring kan være forsinket absorpsjon. Se Giftinformasjonens anbefalinger N03A F01.

Egenskaper:

Klassifisering: Antikonvulsivum. Har psykisk aktiverende og stemningsstabiliserende virkning. Forhindrer paroksysmal smerte ved trigeminusnevralgi. Øker den reduserte krampeterskelen ved alkoholabstinens. Reduserer urinvolumet og minsker tørstfølelsen ved diabetes insipidus. Virkningsmekanisme: Delvis ukjent. Karbamazepin stabiliserer hyperstimulerte nervemembraner (blokkerer Na-kanalene), forhindrer gjentatte utladninger, reduserer synaptisk overføring av impulser og hemmer frigjøring av glutamat. Absorpsjon: Tabletter: Relativt langsom og nærmest fullstendig. Maks. plasmakonsentrasjon (Cmax) nås innen 12 timer. Depottabletter: Cmax nås innen 24 timer og er 25% lavere enn for tabletter i samme dose. Ingen signifikante forskjeller i Cmin mellom de to formuleringene. Biotilgjengeligheten er ca. 15% lavere enn for tabletter. Mikstur: Cmax nås innen 2 timer. Stikkpiller: Ca. 25% lavere absorpsjon enn for tabletter. Cmax nås innen 12 timer. En svak nedgang i Cmax og Cmin sammenlignet med tabletter. Steady state plasmakonsentrasjonen av karbamazepin nås innen 1-2 uker. Proteinbinding: 70-80%. Fordeling: Konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken og saliva er ca. 20-30% av plasmakonsentrasjonen. Distribusjonsvolum: Ca. 0,8-1,9 liter/kg. Halveringstid: Ved engangsdosering ca. 36 timer. Ved langtidsbehandling synker halveringstiden til 16-24 timer pga. enzyminduksjon. Ved samtidig behandling med andre enzyminduserende antiepileptika vil halveringstiden ytterligere forkortes til ca. 9-10 timer. Metabolisme: Nesten fullstendig i leveren der epoksidveien er viktigst. Flere metabolitter påvist. De viktigste metabolittene er 10,11-transdiolderivat og dets glukuronider. Utskillelse: Hovedsakelig i metabolisert form i urinen (72%) og feces (28%). Barn kan behøve høyere doser karbamazepin (i mg/kg) enn voksne pga. økt eliminasjon av legemidlet. Ikke endret kinetikk for eldre. Det er ikke vist hvordan kinetikken til karbamazepin endres hos pasienter med svekket nyre- eller leverfunksjon.

Sist endret: 02.01.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Tegretol, MIKSTUR, suspensjon:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
20 mg/ml300 ml 414789kr 75,00N03AF01_1SPC

Tegretol, STIKKPILLER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
125 mg5 stk. 523969kr 107,70N03AF01_2SPC
250 mg5 stk. 523977kr 122,70N03AF01_2SPC

Tegretol, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
100 mg100 stk. (blister) 119198kr 69,70N03AF01_1SPC
200 mg50 stk. (blister) 158287kr 64,50N03AF01_1SPC
100 stk. (blister) 157863kr 101,40N03AF01_1SPC

Tegretol Retard, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
200 mg50 stk. (blister) 168716kr 73,80N03AF01_1SPC
200 stk. (blister) 168740kr 212,80N03AF01_1SPC
200 stk. (boks) 473900kr 212,80N03AF01_1SPC
400 mg30 stk. (blister) 168815kr 82,60N03AF01_1SPC
200 stk. (blister) 168971kr 352,10N03AF01_1SPC
200 stk. (boks) 473918kr 352,10N03AF01_1SPC