INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Ofloksacinhydroklorid 2,2
mg tilsv. ofloksacin 2 mg, natriumklorid 9 mg, saltsyre 1 N til pH
4,5, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.
TABLETTER 200 mg: Hver tablett inneh.: Ofloksacin 200
mg, laktose. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Filmdrasjert. Med delestrek.
Indikasjoner:
Infusjonsvæske: Kompliserte
urinveisinfeksjoner forårsaket av gramnegative stavbakterier følsomme
for ofloksacin når peroral behandling ikke lar seg gjennomføre.
Tabletter: Korttidsbehandling ved følgende infeksjoner forårsaket
av ofloksacin-følsomme bakterier: Residiverende eller kompliserte
urinveisinfeksjoner, gonoré forårsaket av penicillinaseproduserende
gonokokker.
Dosering:
Infusjonsvæske: Behandlingen bør startes på sykehus eller i samråd med spesialist
i infeksjonsmedisin eller medisinsk mikrobiologi. Bør brukes iht.
offisielle retningslinjer. 200-400 mg × 2 gis som langsom i.v.
infusjon til voksne. 200 mg gis i løpet av minst 30 minutter, 400
mg gis i løpet av minst 60 minutter. Lang infusjonstid er spesielt
viktig når ofloksacin gis samtidig med barbiturater eller legemidler
som kan forårsake blodtrykksfall. Ved bedring av pasientens tilstand,
kan i.v. behandling erstattes med ofloksacin tabletter.
Tabletter: Normaldose ved kompliserte urinveisinfeksjoner:
200 mg × 2 i 7-14 dager. Ved infeksjoner forårsaket av Pseudomonas
anbefales 300 mg × 2. Gonoré: 400 mg som engangsdose.
Nedsatt nyrefunksjon: Startdose som ved normal dosering.
Deretter tilpasses doseringen pasientens nyrefunksjon:
Kreatininclearance (ml/minutt) | Serumkreatinin (μmol/liter) | Dosering (mg) |
>50 | <100 | 200-400/12 timer |
20-50 | 100-300 | 100-200/24 timer |
<201 | >300 | 100/24 timer |
1Serumkonsentrasjonen av ofloksacin
bør monitoreres hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon og
hos dialysepasienter.Nedsatt leverfunksjon: Ved
betydelig nedsatt leverfunksjon er maks. daglig dose 400 mg. Pasienter
som gjennomgår hemodialyse eller peritonealdialyse gis 100 mg/24 timer
etter en startdose på 200 mg.
Eldre: Nyrefunksjonen bør vurderes og dosen justeres hvis nødvendig (se
Forsiktighetsregler). Tablettene kan tas med eller uten mat. Ved dosering
1 gang daglig, bør dosen tas om morgenen. Døgndoser ≥400 mg må deles
opp i 2 doser som tas med omtrent samme intervall. Tablettene svelges
med rikelige mengder drikke. For å unngå at absorpsjonen av ofloksacin
hemmes, bør samtidig administrering av antacida og peroralt jern unngås.
Behandlingstiden varierer avhengig av infeksjonens art, men bør fortsettes
minst 48-72 timer etter at pasienten er afebril eller det er påvist
at bakteriene er eradikert.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for kinoloner eller hjelpestoffene,
epilepsi, sykehistorie med senelidelser knyttet til fluorokinoloner,
barn eller ungdom i vekstfasen, graviditet, amming.
Forsiktighetsregler:
Overfølsomhet og allergiske reaksjoner er rapportert
for fluorokinoloner etter 1. dose. Anafylaktiske og anafylaktoide
reaksjoner kan utvikle seg til livstruende sjokk, også etter den 1.
dosen. I slike tilfeller skal ofloksacin seponeres og egnet behandling
initieres. Diaré, særlig alvorlig, vedvarende og/eller blodig, ≤10
uker etter ofloksacinbehandling kan være symptomatisk for pseudomembranøs
kolitt. Ved mistanke om pseudomembranøs kolitt skal behandling med
ofloksacin avsluttes umiddelbart og spesifikk antibiotikaterapi iverksettes
straks (f.eks. peroral vankomycin, peroral teikoplanin eller metronidazol).
Legemidler som hemmer peristaltikken er kontraindisert i denne kliniske
situasjonen. Ofloksacin bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter
med risiko for epileptiske anfall. Dette kan være pasienter med eksisterende
CNS-skader, samtidig behandling med fenbufen og lignende NSAIDs eller
legemidler som senker krampeterskelen, som f.eks. teofyllin (se Interaksjoner).
Oppstår krampeanfall skal behandling med ofloksacin seponeres. Tendinitt,
observert sjeldent ved behandling med kinoloner, kan i enkelte tilfeller
føre til seneruptur, særlig i akillessenen. Eldre er mer utsatt for
tendinitt. Risikoen for seneruptur kan være økt ved samtidig bruk
av kortikosteroider. Ved mistanke om tendinitt skal behandling med
ofloksacin avbrytes straks. Egnet behandling (f.eks. immobilisering)
må initieres for den affiserte senen. Ved redusert nyrefunksjon skal
dosejustering foretas (se Dosering). Psykotiske reaksjoner er rapportert.
I enkelte tilfeller har disse utviklet seg til selvmordstanker eller
selvskading, inkl. selvmordsforsøk, noen ganger etter én enkeltdose.
Hvis pasienten utvikler slike reaksjoner skal ofloksacin seponeres
og passende behandling iverksettes. Brukes med forsiktighet hos pasienter
med psykotisk lidelse i anamnesen og hos pasienter med psykisk lidelse.
Brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, fordi
leverskade kan oppstå. Tilfeller av fulminant hepatitt som potensielt
kan føre til leversvikt (inkl. dødelige tilfeller) er rapportert.
Pasienten skal rådes til å avslutte behandlingen og kontakte lege
dersom symptomer på leversykdom utvikles, slik som anoreksi, gulsott,
mørk urin, kløe eller abdominal ømhet. Skal brukes med forsiktighet
hos pasienter med myasthenia gravis i anamnesen. Pga. risiko for fotosensibilisering
bør sterkt sollys og UV-stråler unngås under behandling. Bruk av ofloksacin,
særlig langtidsbruk, kan føre til overvekst av ikke-følsomme organismer.
Gjentatt evaluering av pasientens tilstand er essensielt. Dersom sekundærinfeksjon
oppstår under behandling skal egnede tiltak iverksettes. Svært sjeldne
tilfeller av forlenget QT-intervall er rapportert hos pasienter som
tar fluorokinoloner. Forsiktighet skal utvises ved kjente risikofaktorer
for forlenget QT-intervall (f.eks. medfødt langt QT-syndrom, samtidig
bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet, ukorrigert
elektrolyttforstyrrelse (f.eks. hypokalemi, hypomagnesemi), eldre,
hjertesykdom (f.eks. hjertesvikt, hjerteinfarkt, bradykardi)). Det
er rapportert hypoglykemi, vanligvis hos diabetespasienter som får
samtidig behandling med perorale blodglukosesenkende midler (f.eks.
glibenklamid) eller insulin. Hos diabetespasienter anbefales det å
overvåke blodglukosenivået nøye. Sensorisk- eller sensorimotorisk
perifer nevropati er rapportert. Dette kan oppstå raskt. Ofloksacin
skal seponeres hvis pasienten får symptomer på nevropati. Dette vil
minimere den mulige risikoen for å utvikle en irreversibel tilstand.
Pasienter med en latent eller diagnostisert glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel
kan være predisponert for hemolytiske reaksjoner ved behandling med
kinoloner. Ofloksacin bør derfor gis med forsiktighet til slike pasienter.
Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse,
en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel)
eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke bruke dette legemidlet.
Pasienten bør informeres om at Tarivid kan gi enkelte bivirkninger
(f.eks. svimmelhet, tretthet og synsforstyrrelser), særlig i starten
av behandlingen, som gjør at reaksjonsevnen kan nedsettes slik at
evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner forringes.
Interaksjoner:
Didanosin tabletter inneholder treverdige kationer
som kan danne chelatkompleks med fluorokinoloner og dermed hemme absorpsjonen.
Kombinasjonen bør unngås, eller fluorokinoloner inntas minst 2 timer
før didanosin. Antacida som inneholder aluminium (inkl. sukralfat)
og magnesiumhydroksider, aluminiumfosfat og sink, samt jern og kalsium
kan redusere absorpsjonen av ofloksacin tabletter. Ofloksacin bør
tas minst 2 timer før eller etter antacida. Ved samtidig administrering
av sukralfat reduseres absorpsjonen av fluorokinoloner kraftig pga.
chelatbinding. Kombinasjonen bør unngås, eller fluorokinolonet inntas
minst 2 timer før sukralfat. Terskelen for krampeanfall i hjernen
kan senkes signifikant ved samtidig bruk av teofyllin, NSAIDs eller
andre midler som senker krampeterskelen. Brukes med forsiktighet ved
samtidig bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet
(f.eks. antiarytmika klasse IA og III, trisykliske antidepressiver,
makrolider, antipsykotika). Bestemmelse av opiater eller porfyriner
i urin kan gi falske positive resultater under behandling med ofloksacin.
Det kan være nødvendig å bekrefte positive opiat- eller porfyrinresultater
med mer spesifikke metoder. Koagulasjonstester bør følges nøye ved
samtidig behandling med vitamin K-antagonister, pga. mulig økning
i effekten av kumarinderivater. Ofloksacin kan forårsake en liten
økning i serumkonsentrasjonen av samtidig administrert glibenklamid.
Ved samtidig bruk anbefales nøye overvåkning av pasienten. Spesielt
ved behandling med høye doser må det tas hensyn til gjensidig hemming
av utskillelse og økning av serumnivå ved samtidig bruk med legemidler
som også utskilles via renal tubulær sekresjon (f.eks. probenecid,
cimetidin, furosemid og metotreksat). Antibiotika kan i sjeldne tilfeller
redusere absorpsjonen og dermed effekten av p-piller.
Infusjonsvæske: Plutselig blodtrykksfall kan forekomme ved samtidig behandling med
blodtrykkssenkende medikamenter, eller ved samtidig bruk av barbituratanestetika.
I slike tilfeller må pasienten overvåkes nøye.
Vis DRUID-interaksjoner for J01M A01 
Liste over interaksjoner:
 | J01 antibakterielle midler til systemisk bruk - G02B B01 vaginal ring med progestogen og østrogen Risiko for nedsatt antikonsepsjonseffekt pga av effekter på tarmfloraen og eventuelt også diare (vist for aminopenicilliner og tetracykliner; gjelder sannsynligvis fremfor alt bredspektrede antibiotika gitt peroralt) | Søk i PubMed |
 | J01 antibakterielle midler til systemisk bruk - G03A A progestogener og østrogener, faste kombinasjoner Risiko for nedsatt antikonsepsjonseffekt pga av effekter på tarmfloraen og eventuelt også diare (vist for aminopenicilliner og tetracykliner; gjelder sannsynligvis fremfor alt bredspektrede antibiotika gitt peroralt) | Søk i PubMed |
 | J01 antibakterielle midler til systemisk bruk - G03A B progestogener og østrogener, sekvenspreparater Risiko for nedsatt antikonsepsjonseffekt pga av effekter på tarmfloraen og eventuelt også diare (vist for aminopenicilliner og tetracykliner; gjelder sannsynligvis fremfor alt bredspektrede antibiotika gitt peroralt) | Søk i PubMed |
 | J01 antibakterielle midler til systemisk bruk - G03H B antiandrogener og østrogener Risiko for nedsatt antikonsepsjonseffekt pga av effekter på tarmfloraen og eventuelt også diare (vist for aminopenicilliner og tetracykliner; gjelder sannsynligvis fremfor alt bredspektrede antibiotika gitt peroralt) | Søk i PubMed |
 | J01 antibakterielle midler til systemisk bruk - J07A P01 tyfoid, oral, levende, svekket Risiko for nedsatt vaksinerespons (gjelder ikke metenamin). | Søk i PubMed |
 | B01A A03 warfarin - J01 antibakterielle midler til systemisk bruk Kan gi økt antikoagulasjonseffekt med økt INR pga nedsatt produksjon av vitamin K fra tarmbakterier. | Søk i PubMed |
 | J01M kinoloner - M05B B bisfosfonater og kalsium, sekvensielle preparater Nedsatt absorpsjon av kinoloner i perioder med kalsiumtabletter | Søk i PubMed |
 | J01M kinoloner - Z0CA kalsiumholdige matvarer Nedsatt absorpsjon av kinoloner | Søk i PubMed |
 | J01M kinoloner - J05A F02 didanosin Nedsatt absorpsjon av kinoloner. | Søk i PubMed |
 | A12C C magnesium - J01M kinoloner Nedsatt/opphevet absorpsjon av kinoloner. | Søk i PubMed |
 | A02A C kalsiumforbindelser - J01M kinoloner Nedsatt absorpsjon av kinoloner (10-80 %) | Søk i PubMed |
 | A02A D kombinasjoner og komplekser av aluminium, kalsium og magnesium forbindelser - J01M kinoloner Nedsatt absorpsjon av kinoloner (10-80 %) | Søk i PubMed |
 | A02B A53 famotidin, kombinasjoner - J01M kinoloner Nedsatt absorpsjon av kinoloner (10-80 %) | Søk i PubMed |
 | A12C B sink - J01M kinoloner Nedsatt absorpsjon av kinoloner (30-80 %) | Søk i PubMed |
 | A12A kalsium - J01M kinoloner Nedsatt/opphevet absorpsjon av kinoloner. | Søk i PubMed |
 | A12C C30 magnesium, blanding av salter - J01M A fluorokinoloner Nedsatt/opphevet absorpsjon av kinoloner. | Søk i PubMed |
 | B03A A jern ii-verdig, orale preparater - J01M A01 ofloxacin Nedsatt absorpsjon av ofloksacin (30-40 %) | Søk i PubMed |
 | B03A D jern i kombinasjon med folsyre - J01M A01 ofloxacin Nedsatt absorpsjon av ofloksacin (30-40 %) | Søk i PubMed |
 | A02B X02 sukralfat - J01M A01 ofloxacin Nedsatt absorpsjon av ofloksacin (60 %) | Søk i PubMed |
 | J01M kinoloner - P01B A01 klorokin Økt kramperisiko | Søk i PubMed |
 | H02B kortikosteroider til systemisk bruk, kombinasjonspreparater - J01M A fluorokinoloner Økt risiko for senerupturer | Søk i PubMed |
 | H02A B glukokortikoider - J01M A fluorokinoloner Økt risiko for senerupturer | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Overgang i placenta: Den farmakologiske virkningsmekanisme indikerer
at reproduksjonstoksiske effekter ikke kan utelukkes. En begrenset
mengde humane data på bruk av fluorokinoloner i 1. trimester indikerer
ikke økt risiko for alvorlige misdannelser, eller andre skadelige
effekter på utfallet av graviditeten. I dyrestudier er det vist skade
på brusk i voksende ledd, men ingen teratogene effekter. Skal derfor
ikke brukes under graviditet.
Overgang i morsmelk: Små mengder går over. Pga. risikoen for artropati
og andre alvorlige toksiske effekter hos barn som ammes, skal preparatet
ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Infusjonsvæske: Hjerte/kar:
Flebitt. Øvrige: Reaksjon på injeksjonsstedet (smerte, rødhet).
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Magesmerter, diaré, kvalme,
oppkast. Hud: Kløe, utslett. Infeksiøse: Soppinfeksjon, patogenresistens.
Luftveier: Hoste, nasofaryngitt. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine.
Psykiske: Agitasjon, søvnforstyrrelse, insomnia. Øre: Vertigo. Øye:
Øyeirritasjon.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale : Enterokolitt, noen ganger
med blødning. Hjerte/kar: Hypotensjon. Takykardi. Hud: Urticaria,
hetetokter, hyperhidrose, pustulært utslett. Immunsystemet: Anafylaktiske/anafylaktoide
reaksjoner, angioødem. Lever/galle: Forhøyede leverenzymverdier (ALAT,
ASAT, LDH, gamma-GT og/eller alkalisk fosfatase). Forhøyet bilirubin
i blod. Luftveier: Dyspné, bronkospasme. Muskel-skjelettsystemet:
Tendinitt. Nevrologiske : Somnolens, parestesi, smaksforstyrrelse,
endret luktesans. Nyre/urinveier: Forhøyet serumkreatinin. Psykiske:
Psykose (f.eks. hallusinasjon), angst, forvirring, mareritt, depresjon.
Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øye: Synsforstyrrelse.
Svært
sjeldne (<1/10 000): Blod/lymfe: Anemi, hemolytisk anemi,
leukopeni, eosinofili, trombocytopeni. Gastrointestinale: Pseudomembranøs
kolitt. Hud: Erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, fotosensivitetsreaksjoner,
medikamentelt utslett (drug eruption), vaskulær purpura, vaskulitt
som i sjeldne tilfeller kan føre til hudnekrose. Immunsystemet: Anafylaktisk/anafylaktoid
sjokk. Lever/galle: Kolestatisk gulsott. Muskel-skjelettsystemet:
Artralgi, myalgi, seneruptur (f.eks. akillessenen) som kan oppstå
innen 48 timer etter oppstart av behandling og kan være bilateral.
Nevrologiske: Perifer sensorisk nevropati, perifer sensorimotorisk
nevropati, krampeanfall, ekstrapyramidale symptomer og andre forstyrrelser
i koordinering av musklene. Nyre/urinveier : Akutt nyresvikt. Øre:
Tinnitus, hørselstap.
Ukjent frekvens: Blod/lymfe:
Agranulocytose, benmargssvikt. Hjerte/kar: Ventrikkelarytmi, «torsades
de pointes» (primært ved risikofaktorer for QT-forlengelse),
QT-forlengelse i EKG. Hud: Stevens-Johnsons syndrom, akutt generalisert
eksantematøs pustulose. Lever/galle. Hepatitt, kan være alvorlig.
Luftveier: Allergisk pneumoni, alvorlig dyspné. Medfødte og genetiske
sykdommer: Porfyrianfall hos pasienter med porfyri. Muskel-skjelettsystemet:
Rabdomyolyse og/eller myopati, muskelsvakhet, muskelstrekk, muskelruptur.
Nyre/urinveier: Akutt interstitiell nefritt. Psykiske: Psykose og
depresjon med selvskading, inkl. selvmordstanker og selvmordsforsøk.
Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi hos diabetikere behandlet med blodglukosesenkende
midler.
Infusjonsvæske: Hjerte/kar: Under infusjon
kan det oppstå takykardi og hypotensjon. I svært sjeldne tilfeller
kan blodtrykksfallet være alvorlig.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Behandling:
Symptomatisk. EKG-monitorering bør foretas
pga. mulighet for forlenget QT-intervall.
Se Giftinformasjonens anbefalinger J01M A01.
Egenskaper:
Klassifisering: Antibiotikum tilhørende gruppen fluorokinoloner.
Bredt antibakterielt spektrum omfattende både grampositive og gramnegative
bakterier. Ofloksacin har spesielt høy aktivitet overfor gramnegative
bakterier tilhørende Enterobacteriaceae og det samme gjelder H. influenzae
og Neisseria. Pseudomonas aeruginosa er som regel følsomme/moderat
følsomme. Chlamydia, mykobakterier og grampositive bakterier som stafylokokker
er som regel følsomme. Pneumokokker og streptokokker noe varierende.
Anaerobe bakterier er som regel lite følsomme/resistente. Ingen kryssresistens
med andre grupper antibiotika.
Virkningsmekanisme:
Baktericid. Blokkerer funksjonen av enzymet
DNA-gyrase som er ansvarlig for spiralvridningen av DNA-molekylet
i bakteriecellen. Hurtig innsettende baktericid effekt, også på bakterier
i hvilefasen og intracellulære bakterier. Liten forskjell mellom minste
baktericide konsentrasjon (MBC) og minste hemmende konsentrasjon (MIC).
Absorpsjon:
Hurtig og nærmest fullstendig. Maks. konsentrasjon
i serum etter 1-2 timer. Ofloksacin 200 mg gir toppkonsentrasjon opp
mot 2,8 μg/ml og 400 mg gir toppkonsentrasjon opp mot 5,6 μg/ml.
Proteinbinding:
Ca. 25%.
Fordeling:
Distribueres godt til de fleste vev og kroppsvæsker,
vevskonsentrasjonen overstiger ofte konsentrasjonen i serum.
Halveringstid:
I serum 6-7 timer ved normal nyrefunksjon.
Metabolisme:
<5% av dosen utskilles som inaktive metabolitter.
Utskillelse:
Via nyrene ved glomerulær filtrasjon og tubulær
sekresjon. Ved normal nyrefunksjon utskilles ca. 90% av dosen i løpet
av 72 timer. Forsinket utskillelse ved nedsatt nyrefunksjon.
Oppbevaring og holdbarhet:
Infusjonsvæske: Beskyttes
mot lys. Oppbevares i kartongen. Må brukes umiddelbart etter anbrudd.
Andre opplysninger:
Infusjonsvæsken kan gis alene eller sammen
med isoton natriumkloridoppløsning, Ringers oppløsning, 5% fruktoseoppløsning
eller 5% glukoseoppløsning. Tilsetting av andre legemidler bare ved
kjent kompatibilitet. Ofloksacin infusjonsvæske er inkompatibel med
heparin.
Utlevering:
Til bruk på menneske etter resept/rekvisisjon
fra lege.
Sist endret: 11.03.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)