Targretin

Eisai Ltd.

Antineoplastisk middel.

ATC-nr.: L01X X25

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Oppbevaring og holdbarhet | Pakninger, priser og refusjon

KAPSLER, myke 75 mg: Hver kapsel inneh.: Beksaroten 75 mg, sorbitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin (E 132), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Til behandling av hudmanifestasjoner hos pasienter med kutant T-cellelymfom (CTCL) i fremskredet tilstand, som er resistente mot minst én systemisk behandling.

Dosering: 

Beksarotenbehandling må bare innledes og opprettholdes av leger med erfaringer fra behandling av CTCL. Anbefalt startdose er 150 mg stigende til 300 mg/m2/dag. Kapslene skal tas som oral, daglig enkeltdose i forbindelse med måltid. Startdoseberegning iht. kroppens overflateareal er som følger:

Første dosenivå (300 mg/m2/dag)

Kroppens overflateareal (m2)

Samlet daglig dose (mg/dag)

Antall kapsler (75 mg)

0,88-1,12

300

4

1,13-1,37

375

5

1,38-1,62

450

6

1,63-1,87

525

7

1,88-2,12

600

8

2,13-2,37

675

9

2,38-2,62

750

10

Retningslinjer for doseringsendringer: Doseringsnivået på 300 mg/m2/dag kan justeres til 200 mg/m2/dag, og deretter til 100 mg/m2/dag, eller midlertidig seponeres om toksisitet tilsier dette. Når toksisiteten er under kontroll, kan dosen justeres forsiktig oppover igjen. Med egnet klinisk overvåking kan individuelle pasienter behandles med doser over 300 mg/m2/dag. Større doser enn 650 mg/m2/dag er ikke vurdert. Behandlingen bør fortsette så lenge pasienten har fordeler av den. Pasienter med leverinsuffisiens bør overvåkes nøye under beksarotenbehandling (se Kontraindikasjoner). Barn og ungdom: Bør ikke brukes. Eldre: Standarddose bør benyttes.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for beksaroten eller noen av hjelpestoffene. Graviditet og amming. Kvinner i fertil alder som ikke bruker effektiv prevensjon. Tidligere pankreatitt. Ukontrollert hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi og tyreoid lidelse. A-hypervitaminose. Leverinsuffisiens. Pågående systemisk infeksjon.

Forsiktighetsregler: 

Hyperlipidemi er forbundet med bruk av beksaroten. Fastende blodlipidbestemmelse (triglyserider og kolesterol) bør utføres før behandling innledes, og behandling med lipidsenkende middel innledes dag 7. Lipidbestemmelse bør foretas med intervaller på høyst 1 måned. Pasienter med risikofaktorer for pankreatitt bør ikke behandles, med mindre de potensielle fordelene oppveier risikoene. Leverfunksjonstest bør foretas ved baseline og resultatene bør overvåkes nøye ukentlig i løpet av den første måneden, og deretter månedlig. Tyreoidfunksjonstester bør utføres ved baseline og deretter minst hver måned i løpet av behandlingen og som indikert dersom det oppstår ev. symptomer på hypotyreose. Nyere litteratur foreslår at det igangsettes tyroksinbehandling samtidig med oppstart av beksaroten for at motvirke hypotyreose. Hemoglobinmåling bør foretas ved baseline, ukentlig i løpet av den første måneden og deretter hver måned. Pga. slektskapet mellom beksaroten og A-vitamin, bør pasientene begrense inntaket av A-vitamintilskudd til ≤15 000 IE/dag. Beksaroten kan potensielt indusere metabolske enzymer, og dermed teoretisk sett redusere effektiviteten til østroprogestive prevensjonsmidler. Kvinner i fertil alder må derfor benytte pålitelig, ikke-hormonelt prevensjonsmiddel (se Kontraindikasjoner).

Interaksjoner: 

Interaksjonsstudier er ikke utført. Samtidig administrering av andre CYP 3A4-substrater, som ketokonazol, itrakonazol, proteasehemmere, klaritromycin og erytromycin, kan teoretisk sett føre til en økning i beksarotenkonsentrasjonene i plasma. Samtidig administrering med CYP 3A4-indusere, som rifampicin, fenytoin, deksametason eller fenobarbital, kan teoretisk sett forårsake en reduksjon av beksarotenkonsentrasjonene i plasma. Samtidig administrering av gemfibrozil frarådes.
Vis DRUID-interaksjoner for L01X X25 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Kontraindisert ved graviditet og amming.

Bivirkninger:

Hyppige (>1/100): Blod: Leukopeni. Endokrine: Hypotyreose. Hud: Pruritus, utslett, eksfoliativ dermatitt. Metabolske: Hyperlipidemi, hyperkolesterolemi. Øvrige: Hodepine, asteni, smerter. Mindre hyppige: Blod: Hypokrom anemi, lymfadenopati, lymfomlignende reaksjoner. Enokrine: Tyreoid lidelse. Gastrointestinale: Kvalme, diaré, tørr munn, cheilitt, anoreksi, forstoppelse, flatulens, unormale leverfunksjonstester, oppkast. Hud: Tørr hud, hudlidelser, alopesi, ulcerøs hud, akne, hudhypertrofi, hudnoduler, svette. Hørsel: Døvhet, Metabolske: Økt ASAT, ALAT, laktisk dehydrogenase og kreatinin. Hypoproteinemi, vektøkning. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, skjelettsmerter, myalgi. Sentralnervesystemet: Søvnløshet, svimmelhet, hypestesi. Sirkulatoriske: Perifert ødem. Syn: Tørre øyne, øyelidelser. Øvrige: Endrede hormonnivåer, frysninger, magesmerter, allergiske reaksjoner, infeksjon. Sjeldne (<1/1000): Blod: Anemi, bloddyskrasi, koagulasjonsforstyrrelser, økt koaguleringstid, eosinofili, leukocytose, lymfocytose, purpura, trombocytemi, trombocytopeni. Endokrine: Hypertyreoidisme. Hud: Hårlidelser, Herpes simplex, neglelidelser, pustuløst utslett, serøs tørking, misfarget hud. Metabolske: Bilirubinemi, økt BUN, podagra, redusert HDL. Muskel-skjelettsystemet: Myasteni. Sentralnervesystemet: Uro, ataksi, depresjon, hyperestesi, nevropati, vertigo. Sirkulatoriske: Ødem, blødninger, hypertensjon, takykardi, åreknuter, vasodilatasjon. Urogenitale: Albuminuri, unormal nyrefunksjon. Øvrige: Ryggsmerter, cellulitt, feber, parasittinfeksjon, unormale laboratorieprøver, lidelser i slimhinnene, neoplasme.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Ingen klinisk erfaring med overdosering. Behandling: Symptomatisk behandling. Se Giftinformasjonens anbefalinger L01X X25.

Egenskaper:

Klassifisering: Antineoplastisk middel. Virkningsmekanisme: Syntetisk forbindelse som selektivt bindes til og aktiveer RXR-reseptorene (α, β og γ). Disse fungerer som transkripsjonsfaktorer og regulerer prosesser som celledifferensiering og -formering, apoptose og insulinsensibilisering. Nøyaktig virkningsmekanisme ved behandling av CTCL er ukjent. Metabolisme: Metabolitter omfatter 6- og 7-hydroksybeksaroten og 6- og 7-oxo-beksaroten. Studier in vitro antyder glukoronidering som en metabolsk bane, og at CYP 3A4 er ansvarlig for dannelse av oksidative metabolitter. Utskillelse: Nyrene er ingen signifikant utskillingsvei.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Oppbevares ved høyst 30°C. Hold beholderen tett lukket.

Sist endret: 04.09.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Targretin, KAPSLER, myke:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
75 mg100 stk. (plastbeholder) 023347kr 14093,40-SPC