DEPOTTABLETTER 5 mg/2,5
mg, 10 mg/5
mg, 20 mg/10
mg og
40 mg/20
mg: Hver tablett inneh.: Oksykodonhydroklorid
tilsv. oksykodon 4,5 mg, resp. 9 mg, 18 mg og 36 mg, naloksonhydrokloriddihydrat
tilsv. nalokson 2,25 mg, resp. 4,5 mg, 9 mg og 18 mg, laktosemonohydrat
71,8 mg, resp. 64,3 mg, 54,5 mg og 109 mg, hjelpestoffer. Fargestoff:
5 mg/2,5 mg: Briljantblått FCF (E 133), titandioksid (E 171). 10 mg/5
mg: Titandioksid (E 171). 20 mg/10 mg og 40 mg/20 mg: Jernoksid (E
172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Sterke smerter som kun kan behandles tilfredsstillende
med opioide analgetika. Opioidantagonisten nalokson er tilsatt for
å forhindre opioidindusert obstipasjon ved å blokkere oksykodons virkning
på opioidreseptorer lokalt i tarmen.
Dosering:
Tilpasses smerteintensitet og pasientens følsomhet.
Voksne: Den analgetiske effekten er ekvivalent
med depotformuleringer av oksykodon. Vanlig startdose ved første gangs
bruk av opioider er 10 mg/5 mg hver 12. time. Pasienter som allerede
får opioider kan starte med en høyere dose, avhengig av tidligere
erfaring med opioider. 5 mg/2,5 mg er tiltenkt dosetitrering ved oppstart
av opioidbehandling og individuell dosejustering. Maks. døgndose er
80 mg/40 mg oksykodonhydroklorid/naloksonhydroklorid. Ved behov for
høyere doser bør det i tillegg gis oksykodondepot til samme tidspunkter.
Maks. døgndose er 400 mg oksykodondepot. Naloksons gunstige effekt
på tarmfunksjonen kan da reduseres. Etter full seponering med påfølgende
bytte til et annet opioid, kan forverring av tarmfunksjon forventes.
Preparatet er ikke tiltenkt behandling av gjennombruddssmerter. Behov
for analgetika med umiddelbar frisetting som akuttmedisin mot gjennombruddssmerter,
kan derfor oppstå. En enkeltdose akuttmedisin bør tilsvare en sjettedel
av den ekvivalente døgndosen av oksykodonhydroklorid. Behov for akuttmedisin
>2 ganger daglig er vanligvis en indikasjon på at dosen bør økes.
Doseøkning bør foretas hver eller annenhver dag, med 5 mg/2,5 mg,
eller ved behov 10 mg/5 mg oksykodonhydroklorid/naloksonhydroklorid
2 ganger daglig, til en stabil dose nås. Målet er dosering hver 12.
time som kan opprettholde adekvat analgesi, med bruk av så lite akuttmedisin
som mulig. Hos enkelte pasienter kan asymmetrisk dosering tilpasset
smertemønsteret være gunstig. Skal ikke brukes lengre enn absolutt
nødvendig. Behov for langtids smertebehandling krever grundig og regelmessig
revurdering. Når pasienten ikke lenger har behov for opioidbehandling
anbefales det at dosen nedtrappes gradvis.
Barn og
ungdom <18 år: Preparatet anbefales ikke pga.
manglende sikkerhets- og effektdata.
Administrering: Kan tas med eller uten mat med tilstrekkelig væske. Tablettene skal
svelges hele og ikke deles, tygges eller knuses, da dette medfører
raskere frisetting av virkestoffene og absorpsjon av en potensielt
dødelig oksykodondose.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene, enhver
situasjon hvor opioider er kontraindisert, alvorlig respirasjonsdepresjon
med hypoksi og/eller hyperkapni, alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom,
cor pulmonale, alvorlig bronkialastma, ikke-opioidindusert paralytisk
ileus, moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Forsiktighetsregler:
Ikke egnet til behandling av abstinenssymptomer.
Ved parenteralt, intranasalt eller oralt misbruk hos individer som
er avhengige av opioidagonister, som heroin, morfin eller metadon,
forventes uttalte abstinenssymptomer, pga. av naloksons opioidreseptorantagonistegenskaper.
Ethvert misbruk hos stoffmisbrukere frarådes på det sterkeste. Det
foreligger ingen klinisk erfaring hos pasienter med kreft relatert
til peritoneal karsinomatose eller med subokklusivt syndrom ved fremskredne
stadier av gastrointestinal kreft og bekkenkreft. Bruk i denne pasientgruppen
er derfor ikke anbefalt. Største risiko ved opioider er respirasjonsdepresjon.
Det bør utvises forsiktighet hos eldre eller svake pasienter, ved
opioidindusert paralytisk ileus, alvorlig nedsatt lungefunksjon, myksødem,
hypotyreose, Addisons sykdom (binyrebarkinsuffisiens), toksisk psykose,
gallestein, prostatahypertrofi, alkoholisme, delirium tremens, pankreatitt,
hypotensjon, hypertensjon, underliggende hjerte- eller karsykdom,
hodeskader (pga. fare for økt intrakranielt trykk), epileptisk sykdom/disposisjon
for kramper, ved bruk av MAO-hemmere og ved lett nedsatt lever- eller
nyrefunksjon. Grundig medisinsk overvåking er spesielt nødvendig ved
alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Diaré kan anses som en mulig bivirkning
av nalokson. Etter langtidsbehandling med høye opioiddoser kan overgang
til Targiniq innledningsvis utløse abstinenssymptomer som kan kreve
spesifikk oppfølging. Ved langtidsbruk kan det utvikles toleranse
som krever høyere doser for å opprettholde ønsket analgetisk effekt.
Kronisk bruk kan medføre fysisk avhengighet. Det er fare for utvikling
av psykologisk avhengighet overfor opioidanalgetika. Bør brukes med
spesiell forsiktighet hos pasienter med alkohol- og legemiddelmisbruk
i anamnesen. Oksykodon har en misbruksprofil tilsvarende andre sterke
opioidagonister. Abstinenssymptomer kan oppstå ved brå seponering.
Anbefales ikke til preoperativ bruk eller de første 12-24 timer postoperativt.
Avhengig av kirurgitype og -omfang, anestesiprosedyre, annen samtidig
medisinering og pasientens tilstand, er nøyaktig tid for oppstart
av postoperativ behandling avhengig av en grundig individuell nytte-risikovurdering.
Den tomme depottablettmatriksen kan sees i avføringen. Kan gi positive
resultater i dopingkontroller. Bruk som dopingmiddel kan medføre helsefare.
Kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, spesielt ved
behandlingsstart, etter doseøkning eller bytte av legemiddel og i
kombinasjon med andre CNS-hemmende midler.
Interaksjoner:
Substanser med CNS-hemmende effekt (f.eks.
alkohol, andre opioider, sedativa, hypnotika, antidepressiver, sovemedisiner,
fentiaziner, antipsykotika, antihistaminer og antiemetika) kan gi
økt CNS-hemmende effekt (f.eks. respirasjonsdepresjon). Klinisk relevante
endringer i INR kan forekomme ved samtidig bruk av kumarinantikoagulantia.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Oksykodon og nalokson passerer placenta. Langtidsbruk
av oksykodon under graviditet kan gi abstinenssymptomer hos nyfødte.
Gitt under fødsel kan oksykodon utløse respirasjonshemming hos nyfødte.
Skal kun brukes under graviditet hvis nytte oppveier mulig risiko
for barnet.
Overgang i morsmelk: Oksykodon går over, nalokson ukjent. Amming
bør avbrytes under behandling.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Magesmerter, forstoppelse,
diaré, munntørrhet, dyspepsi, oppkast, kvalme, flatulens. Hjerte/kar:
Blodtrykksfall. Hud: Kløe, hudreaksjoner, svetting. Lever/galle: Økte
leverenzymer. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Psykiske: Rastløshet.
Stoffskifte/ernæring: Nedsatt/tap av appetitt. Øre: Vertigo. Øvrige:
Abstinenssyndrom, kulde- og varmefølelse, frysninger, astenitilstander.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Oppblåsthet, oppstøt. Hjerte/kar:
Angina pectoris ved koronarsykdom i anamnesen, palpitasjoner, blodtrykksøkning.
Immunsystemet: Overfølsomhet. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon.
Lever/galle: Galleveiskolikk. Luftveier: Dyspné, rhinoré, hoste. Muskel-skjelettsystemet:
Muskelspasmer, muskelrykninger, myalgi. Nevrologiske: Oppmerksomhetsforstyrrelser,
parestesi, søvnighet, taleforstyrrelser, tremor. Nyre/urinveier: Akutt
vannlatingsbehov. Psykiske: Unormal tankegang, angst, forvirring,
depresjon, euforisk humør, hallusinasjoner, søvnløshet, nervøsitet.
Øye: Synsforstyrrelser. Øvrige: Brystsmerter, sykdomsfølelse, smerter,
perifert ødem, vekttap, ulykkesskader.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Tannsykdom. Hjerte/kar:
Takykardi. Luftveier: Gjesping. Nevrologiske: Kramper (spesielt ved
epileptisk sykdom eller disposisjon for kramper), sedasjon, synkope.
Nyre/urinveier: Urinretensjon. Psykiske: Mareritt. Øvrige: Vektøkning.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Luftveier: Respirasjonsdepresjon. Bivirkninger
av oksykodonhydroklorid alene:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Hikke. Nyre/urinveier: Dysuri.
Psykiske: Endret stemningsleie og personlighetsforandring, nedsatt
aktivitet, psykomotorisk hyperaktivitet, uro.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Munnsår, stomatitt. Hjerte/kar:
Vasodilatasjon. Luftveier: Dysfoni. Nevrologiske: Svekket konsentrasjon,
migrene, dysgeusi, hypertoni, ufrivillige muskelsammentrekninger,
hypoestesi, koordinasjonsforstyrrelser. Psykiske: Persepsjonsforstyrrelser
(f.eks. derealisasjon), nedsatt libido. Øre: Nedsatt hørsel. Øvrige:
Ødem.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Melena, tannkjøttsblødning,
dysfagi. Hud: Tørr hud. Infeksiøse: Herpes simplex. Kjønnsorganer/bryst:
Amenoré. Stoffskifte/ernæring: Dehydrering, økt appetitt. Øvrige:
Tørste.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Gastrointestinale: Ileus. Hud: Urticaria. Immunsystemet:
Anafylaktisk reaksjon. Luftveier: Respirasjonsdepresjon, bronkialspasmer,
undertrykket hosterefleks. Psykiske: Legemiddelavhengighet. Øye: Miose.
Øvrige: Legemiddeltoleranse, spasmer i glatt muskulatur.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Oksykodon kan gi miose, respirasjonsdepresjon,
søvnighet til apati, slapphet i skjelettmuskulatur, bradykardi, hypotensjon,
i alvorligere tilfeller koma, ikke-kardiogent lungeødem og sirkulasjonssvikt,
ev. med et fatalt utfall.
Behandling:
Opioidantagonister (f.eks. naloksonhydroklorid
0,4-2 mg i.v.) med 2-3 minutters mellomrom, etter behov, ev. infusjon
med 2 mg naloksonhydroklorid i 500 ml 0,9% natriumklorid eller 5%
dekstrose (0,004 mg/ml nalokson) med en hastighet tilpasset tidligere
bolusdoser og pasientens respons. Ventrikkeltømming kan vurderes.
Støttetiltak (kunstig åndedrett, oksygen, karkontraherende midler
og væskeinfusjoner) ved behov, for å håndtere sirkulatorisk sjokk.
Hjertestans eller arytmier kan kreve hjertemassasje eller defibrillering.
Se Giftinformasjonens anbefalinger for oksykodon
N02A A05.
Egenskaper:
Klassifisering: Naturlig opiumsalkaloid kombinert med middel
mot forgiftning (opioidreseptorantagonist).
Virkningsmekanisme:
Oksykodon og nalokson har affinitet til opioide
kappa-, my- og deltareseptorer i hjerne, ryggmarg og perifere organer
(f.eks. tarm). Opioidreseptoragonisten oksykodon gir smertelindring
ved binding til endogene opioidreseptorer i CNS. Nalokson er en ren
antagonist som virker på alle typer opioidreseptorer. Grunnet uttalt
first pass-metabolisme etter oral administrering er en klinisk relevant
systemisk effekt av nalokson lite sannsynlig. Ved lokal kompetitiv
antagonisme av den opioidreseptormedierte oksykodoneffekten i tarm
reduserer nalokson opioidinduserte tarmfunksjonsforstyrrelser.
Absorpsjon:
Biotilgjengelighet 87%, nalokson <3%.
Proteinbinding:
Ca. 45%.
Fordeling:
Distribueres i hele kroppen.
Metabolisme:
I tarm og lever.
Utskillelse:
I urin og feces.
Sist endret: 12.01.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)