Sycrest

Organon

Antipsykotikum.

ATC-nr.: N05A H05

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



SUBLINGVALTABLETTER 5 mg og 10 mg: Hver sublingvaltablett inneh.: Asenapinmaleat 5 mg, resp. 10 mg, gelatin, mannitol (E 421).


Indikasjoner: 

Behandling av moderate til alvorlige maniske episoder assosiert med bipolar I lidelse hos voksne.

Dosering: 

Monoterapi: Anbefalt startdose er 10 mg 2 ganger daglig. Tas morgen og kveld. Dosen kan reduseres til 5 mg 2 ganger daglig etter klinisk vurdering. Kombinasjonsbehandling: Anbefalt startdose er 5 mg 2 ganger daglig. Basert på klinisk respons og individuell toleranse kan dosen økes til 10 mg 2 ganger daglig. Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke pga. utilstrekkelige data vedrørende sikkerhet og effekt. Eldre >65 år: Begrenset erfaring. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Ingen erfaring med bruk ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <15 ml/minutt). Nedsatt leverfunksjon: Ved lett nedsatt leverfunksjon er dosejustering ikke nødvendig. Forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Administrering: Sublingvaltabletten skal smelte under tungen. Skal ikke tygges eller svelges. Inntak av mat og drikke skal unngås i 10 minutter etter administrering.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: 

Eldre med demensrelatert psykose har økt risiko for død dersom de behandles med antipsykotika, og asenapin anbefales derfor ikke brukt til denne pasientgruppen. Asenapin skal seponeres ved utvikling av tegn og symptomer som indikerer malignt nevroleptikasyndrom. Brukes med forsiktighet til pasienter som tidligere har hatt sykdom med krampeanfall eller tilstander assosiert med kramper. Nøye overvåkning av høyrisikopasienter for selvmord. Asenapin kan indusere ortostatisk hypotensjon og synkope, spesielt tidlig i behandlingen. Eldre er spesielt utsatt. Asenapin bør brukes med forsiktighet hos eldre og ved kjent kardiovaskulær sykdom (f.eks. hjertesvikt, hjerteinfarkt eller iskemi, ledningsforstyrrelser), cerebrovaskulær sykdom eller tilstander som predisponerer for hypotensjon (f.eks. dehydrering og hypovolemi). Seponering bør overveies dersom tegn eller symptomer på tardive dyskinesier oppstår. Asenapin er ikke forbundet med klinisk relevante QT-forlengelser, likevel bør forsiktighet utvises ved kjent kardiovaskulær sykdom eller QT-forlengelse i familieanamnesen, og ved samtidig bruk av andre legemidler som kan tenkes å forlenge QT-intervallet. Klinisk overvåkning anbefales hos diabetespasienter og hos pasienter med risikofaktorer for utvikling av diabetes mellitus. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon («Child-Pugh» klasse C) øker asenapineksponeringen 7 ganger og asenapin anbefales derfor ikke brukt til disse pasientene. Risikoen må vurderes ved forskrivning til pasienter med Parkinsons sykdom eller demens med Lewy-legemer (DLB), ettersom begge gruppene kan ha økt risiko for malignt nevroleptikasyndrom i tillegg til økt følsomhet for antipsykotika. Økt følsomhet kan manifesteres som forvirring, redusert sensitivitet, postural ustabilitet med hyppige fall samt ekstrapyramidale symptomer. Asenapin kan gi søvnighet og sedasjon, og pasienten bør derfor advares mot å håndtere maskiner, inkl. motorkjøretøy, inntil det er sikkert at behandlingen ikke påvirker i negativ retning.

Interaksjoner: 

Pasienten bør anbefales å unngå alkohol under asenapinbehandlingen pga. CNS-påvirkning. Forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering av fluvoksamin. Asenapin kan forsterke effekten av visse antihypertensiver pga. alfa1-adrenerge antagonistiske egenskaper. Asenapin kan motvirke effekten av levodopa og dopaminagonister. Dersom kombinasjonen anses nødvendig skal laveste effektive dose av hvert legemiddel gis. Asenapin er svak CYP 2D6-hemmer og forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering av legemidler som er substrater og hemmere av CYP 2D6.
Vis DRUID-interaksjoner for N05A H05 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig, og kun hvis potensiell fordel oppveier potensiell risiko for fosteret. Nyfødte eksponert for antipsykotika (inkl. asenapin) i løpet av 3. trimester av svangerskapet risikerer å få bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer, som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødsel. Agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød eller problemer med mattilførsel hos nyfødte barn er rapportert. Nyfødte bør derfor overvåkes nøye. Overgang i morsmelk: Ukjent. Amming anbefales ikke.

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Søvnighet. Psykiske: Angst. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oral hypoestesi. Lever/galle: Økt ALAT. Muskel-skjelettsystemet: Muskelstivhet. Nevrologiske: Dystoni, akatisi, parkinsonisme, sedasjon, svimmelhet, dysgeusi, dysartri. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning, økt appetitt. Øvrige: Tretthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Hoven tunge, dysfagi, tungesmerte, oral parestesi. Hjerte/kar: Sinusbradykardi, grenblokk, QT-forlengelse. Kjønnsorganer/bryst: Seksuell dysfunksjon, amenoré. Nevrologiske: Synkope, krampeanfall, ekstrapyramidale forstyrrelser. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Nøytropeni. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti, galaktoré. Luftveier: Lungeemboli. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse. Nevrologiske: Malignt nevroleptikasyndrom. Øye: Akkommodasjonsforstyrrelse. Etter markedsføring er det rapportert om tilfeller av alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner, inkl. oppsvulmet tunge og hals (faryngeal ødem).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Behandlingsrelaterte bivirkninger inkl. agitasjon og forvirring, akatisi, munn- og ansiktsdystoni, sedasjon og asymptomatiske EKG-funn (bradykardi, supraventrikulære komplekser, intraventrikulære ledningsforsinkelser). Behandling: Intet spesifikt antidot. Kardiovaskulær overvåkning, opprettholdelse av tilstrekkelig ventilering, samt symptomatisk behandling anbefales. Se Giftinformasjonens anbefalinger N05A H05.

Egenskaper:

Klassifisering: Antipsykotikum. Virkningsmekanisme: Effekten antas mediert via en kombinasjon av antagonistisk aktivitet på D2- og 5HT2A-reseptorer. Virkning på andre reseptorer som f.eks. 5HT1A-, 5HT1B-, 5HT2C-, 5HT6-, 5HT7-, D3- og alfa2-adrenerge reseptorer kan også bidra til de kliniske effektene. Absorpsjon: Raskt. Maks. plasmakonsentrasjon etter 0,5-1,5 timer. Absolutt biotilgjengelighet for 5 mg sublingvalt er 35%. Ved svelging er den absolutte biotilgjengeligheten lav. Proteinbinding: 95%. Fordeling: Raskt. Distribusjonsvolum ca. 1700 liter. Halveringstid: Terminal halveringstid ca. 24 timer. Steady state oppnås innen 3 dager. Metabolisme: I stor grad, ved direkte glukuronidering (UGT 1A4) og via CYP 1A2, med bidrag av CYP 2D6 og CYP 3A4. Utskillelse: Høy clearance, 52 liter/time. Utskilles i urin (50%) og feces (40%).

Sist endret: 09.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Sycrest, SUBLINGVALTABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
5 mg60 stk. (blister) 513474kr 2193,80N05AH05_1SPC
10 mg60 stk. (blister) 144035kr 2193,80N05AH05_1SPC