IMPLANTAT 6,3 mg: Hver engangssprøyte inneh.: Buserelinacetat
6,6 mg tilsv. 6,3 mg buserelin, glycolid./lactid. kopolymer (25 :75)
26,4 mg.
Indikasjoner:
Cancer prostata i avansert stadium hvor kirurgisk
kastrasjon er uønsket eller ikke kan gjennomføres.
Dosering:
1 implantat s.c. i abdominalveggen annenhver
måned. Sprøyten med implantatet bør holdes horisontalt før injeksjonen.
Se for øvrig vedlagte bruksanvisning. Lokalanestetika kan benyttes
hvis dette skulle være ønsket. Doseringsintervallet kan avvike noen
få dager fra 2-månedersperioden, men det er viktig å opprettholde
en jevn doseringsrytme.
Kontraindikasjoner:
Hormonresistent cancer prostata. Orchiektomi.
Kjent overfølsomhet for innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Effekten kontrolleres klinisk og ved hjelp
av endokrinologiske parametre (testosteron, prostata sur fosfatase,
PSA) som ved kirurgisk kastrasjon. I tilfelle av hormonresistens avbrytes
behandlingen. Depressive pasienter observeres nøye. Blodtrykk bør
kontrolleres ofte hos hypertonikere. Blodsukker bør kontrolleres ofte
hos diabetikere. I tilfelle sjokk, anafylaksibehandling. Legemidlet
antas normalt ikke å påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
Pasienter bør imidlertid informeres om at preparatet kan gi svimmelhet
som gjør at reaksjonsevnen kan nedsettes.
Interaksjoner:
Effekten av antidiabetika kan svekkes.
Gå til DRUID-analyse
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Endokrine: «Flush», tap av libido.
Hud: Smerte eller andre reaksjoner på injeksjonsstedet. Øvrige: Hodepine,
impotens.
Mindre hyppige:
Endokrine: Gynekomasti (smertefri). Gastrointestinale:
Obstipasjon. Hud: Overømfintlighetsreaksjoner som rød hud, kløe, utslett
(inkl. urticaria). Lever: Økning av leverenzymer (f.eks. transaminaser).
Sirkulatoriske: Ødem (mild) rundt anklene og leggen. Øvrige: Tretthet,
døsighet, svimmelhet, økning eller reduksjon av kroppsvekt.
Sjeldne (<1/1000):
Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré.
Lever: Økning av serumbilirubin. Luftveier: Alvorlige overømfintlighetsreaksjoner
med bronkospasmer og dyspné. Metabolske: Økning eller senkning av
blodlipider. Sentralnervesystemet: Nervøsitet, søvnforstyrrelser,
emosjonell instabilitet, angst, depresjon (kan utvikles eller forverres),
hukommelses- og konsentrasjonsforstyrrelser. Sirkulatoriske: Palpitasjoner,
økt blodtrykk hos pasienter med hypertensjon. Øvrige: Økning eller
minsking av hode- eller kroppshår. I begynnelsen av behandlingen oppstår
vanligvis forbigående økning av testosteronnivået i serum, noe som
kan føre til midlertidig aktivering av tumoren med sekundære reaksjoner
som: Skjelettsmerter eller forverring av skjelettsmerter hos pasienter
med metastaser, tegn på nevrologisk bortfall pga. tumorkompresjon
med f.eks. muskelsvakhet i bena, nedsatt urinstrøm, hydronefrose eller
lymfestase, tromboser med lungeemboli. Slike reaksjoner kan vanligvis
unngås ved samtidig behandling med et antiandrogen i initialfasen
av behandlingen. Behandling med LHRH-agonister, inkl. buserelin, kan
i svært sjeldne tilfeller føre til utvikling av hypofyseadenom. Mild
forbigående økning av tumorsmerte, nedsatt allmenntilstand, redusert
glukosetoleranse (hos diabetikere kan dette føre til nedsatt metabolsk
kontroll), trombocytopeni, leukopeni, tinnitus, hørselsforstyrrelser,
økt tørst, appetittforandringer og muskel- og skjelettsmerter er sett.
Bruk av LHRH-agonister kan føre til redusert bentetthet, osteoporose
og økt risiko for benbrudd. Risikoen for benbrudd øker med behandlingslengden.
Enkeltstående tilfeller av alvorlige overømfintlighetsreaksjoner med
sjokk (kirurgisk fjerning av implantatet kan være nødvendig), nedsatt
syn (f.eks. tåkesyn) og følelse av trykk bak øynene er observert.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger L02A E01.
Egenskaper:
Klassifisering: Gonadotropinfrigjørende hormonanalog.
Virkningsmekanisme:
Initialt stimuleres hypofysen til økt frigjøring
av gonadotropinene LH og FSH. Pga. overstimulering vil fortsatt administrering
av buserelin deretter desensitivisere hypofysen, med nedsatt frigjøring
av gonadotropiner. Gonadefunksjonen hemmes, noe som fører til atrofi
av organer som er avhengige av kjønnshormoner. Plasmatestosteron reduseres
vanligvis til kastrasjonsnivå i løpet av 3-4 uker. Effekten er jevnbyrdig
med kirurgisk orchiektomi, opptil 80% av pasientene oppnår en klinisk
bedring. Denne medikamentelle kastrasjon er reversibel ved seponering.
Absorpsjon:
Fullstendig. Frigivelsen av buserelin fra implantatet
er gjennomsnittlig 50 μg/dag i løpet av 2 måneder. Maks. frigivelse
dag 1. Det medfører ingen akkumulering av frigitt buserelin ved gjentatt
dosering.
Metabolisme:
Nedbrytes i bl.a. lever, nyrer.
Utskillelse:
Renalt.
Sist endret: 15.11.2007
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)