NESESPRAY 0,15 mg/dose: 1 ml inneh.: Buserelinacetat 1,575 mg
tilsv. buserelin 1,5 mg, sitronsyremonohydrat, natriumsitratdihydrat,
natriumklorid, benzalkoniumklorid 0,1 mg, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner:
Som forbehandling til in vitro-fertilisering
for å hemme endogen hormonvirkning.
Dosering:
Behandlingen bør starte dag 1 eller dag 2 i
follikkelfasen, ev. midt i lutealfasen når graviditet kan utelukkes.
Normal døgndose er 0,6 mg, delt på 4 doseringer. 1 spraydose à 0,15
mg 4 ganger pr. døgn. 1 spraydose gis i ett nesebor f.eks. ved følgende
tidspunkter: Kl. 7, kl. 12, kl. 17 og siste dose kl. 22. Noen pasienter
trenger høyere doser: 1 spraydose gis i hvert nesebor 4 ganger pr.
døgn (totalt 1,2 mg buserelin), f.eks. kl. 7, kl. 12, kl. 17 og kl.
22. Hodet bøyes lett fremover ved administreringen. Buserelin absorberes
fra neseslimhinnen selv om pasienten har en øvre luftveisinfeksjon.
Nesegangene må befris for slim før administrering. Fortsett behandlingen
under stimulering med eksogen gonadotropintilførsel til ovulasjon
fremkalles med hCG. Buserelin seponeres første behandlingsdag med
hCG. Ovariell stimulering med gonadotropin bør startes først når østradiol
synker til menopausalt nivå og ev. forhøyede LH-verdier er sunket.
En flaske à 10 g oppløsning rekker til 3 ukers behandling (0,6 mg/dag),
ev. 1
½ uke (1,2 mg/dag).
Kontraindikasjoner:
Kjent overfølsomhet for innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Graviditet må utelukkes før behandlingsstart.
Kombinasjon av buserelin med gonadotropin gir større risiko for ovarielt
hyperstimuleringssyndrom (OHSS) enn ved bruk av gonadotropin alene.
Stimulasjonssyklus bør overvåkes nøye for å unngå utvikling av OHSS,
om nødvendig gis ikke hCG. Det er ingen økt risiko for ektopisk- og
multippel-graviditet ved tilleggsbehandling med buserelin. Hos pasienter
med polycystisk ovarialsyndrom er det økt tendes til OHSS ved samtidig
stimulering med gonadotropin. Ovarialcyster, observert i startfasen
ved behandling med buserelin, har ikke virket hemmende på stimulasjonssyklus.
Hypertensive pasienter bør kontrolleres regelmessig (risiko for dårligere
blodtrykkskontroll). Hos diabetikere bør blodsukker måles regelmessig
(risiko for dårligere metabolsk kontroll). Pasienter med depresjon
i anamnesen må overvåkes nøye og om nødvendig behandles (risiko for
residiv eller forverring av depresjonen). Konserveringsmidlet benzalkoniumklorid
kan føre til ødem i neseslimhinnen, spesielt ved langtidsbruk. Ved
mistenkt, vedvarende slimhinneødem i nesen, bør et legemiddel uten
konserveringsmiddel til bruk i nesen velges om mulig. Dersom slike
produkter ikke er tilgjengelige, bør en vurdere andre legemiddelformuleringer.
Legemidlet antas normalt ikke å påvirke evnen til å kjøre bil og bruke
maskiner. Pasienter bør imidlertid informeres om at preparatet kan
gi svimmelhet som gjør at reaksjonsevnen kan nedsettes.
Interaksjoner:
Effekten av antidiabetika kan svekkes. Ved
samtidig behandling med kjønnshormoner bør østrogendosen begrenses
slik at den samlede terapeutiske effekten ikke blir redusert.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Skal ikke brukes ved graviditet.
Overgang i morsmelk: Går over, og bør derfor ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
De fleste bivirkningene nevnt nedenfor er direkte
eller indirekte relatert til den farmakologiske virkningen av buserelin
på ovarienes østrogensekresjon.
Hyppige (>1/100):
Endokrine: Uterin blødning (vanligvis i løpet
av de første behandlingsukene), ovariecyster (i behandlingens initialfase),
nedsatt libido, hetetokter, økt svetting, minsket benmasse og matriks
(etter gjentatte behandlinger). Gastrointestinale: Magesmerter, kvalme,
oppkast, diaré, forstoppelse. Hud: Tørr hud, akne. Luftveier: Irritasjon
av neseslimhinnen, neseblod og endret lukt- og smakssans. Muskel-skjelettsystemet:
Muskel-og skjelettsmerter inkl. smerter og stivhet i skuldre. Sentralnervesystemet:
Nervøsitet, søvnforstyrrelser, emosjonell ustabilitet. Sirkulatoriske:
Palpitasjoner. Urogenitale: Vaginal utflod, tørr vagina, dyspareuni.
Øvrige: Hodepine (sjeldne tilfeller av hodepine som ligner migrene),
økt eller minsket bryststørrelse med brystømhet, økt eller minsket
hodehårvekst, tretthet, svimmelhet, økning eller redusering av vekten.
Mindre hyppige:
Endokrine: Laktasjon. Hud: Overømfintlighetsreaksjoner
som rødhet, kløe, utslett (inkl. urticaria), negloppsplitting. Lever:
Økning av leverenzymnivåer i serum (f.eks. transaminaser), økning
av bilirubin. Sentralnervesystemet: Angst, depresjon eller forverring
av eksisterende depresjon, hukommelses- og konsentrasjonsforstyrrelser.
Sirkulatoriske: Ødem (i ansikt og ekstremiteter). Syn: Tørre øyne
(kan føre til irritasjon i øynene hos kvinner som bruker kontaktlinser),
trykkfølelse bak øynene. Øvrige: Økning eller redusering av kroppshår,
økt tørste, appetittforandringer, parestesi.
Sjeldne (<1/1000):
Blod: Trombocytopeni, leukopeni. Hørsel: Tinnitus,
hørselsforstyrrelser. Luftveier: Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner
med bronkospasmer og dyspné. Metabolske: Forandring av lipidnivåer
i blodet, redusert glukosetoleranse (forverring av den metabolske
kontroll hos diabetikere). Sirkulatoriske: Økt blodtrykk. Urogenitale:
Cystitt. Enkeltstående tilfeller: Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner
med sjokk; nekrose av myomer i uterus (som kan kreve kirurgisk inngrep).
Forbigående forverring av kliniske tegn og symptomer kan forekomme
som en konsekvens av buserelins initiale stimulering av hormonsekresjonen.
Behandling med LHRH-agonister, inkl. buserelin, kan i svært sjeldne
tilfeller føre til utvikling av hypofyseadenom. Bruk av LHRH-agonister
kan føre til redusert bentetthet, osteoporose og økt risiko for benbrudd.
Risikoen for benbrudd øker med behandlingslengden.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger L02A E01.
Egenskaper:
Klassifisering: Gonadotropinfrigjørende hormonanalog.
Virkningsmekanisme:
Initialt stimuleres hypofysen til økt frigjøring
av gonadotropinene LH og FSH. Pga. overstimulering vil fortsatt administrering
av buserelin desensitivisere hypofysen, med nedsatt frigjøring av
gonadotropiner. Effekten på hypothalamus-hypofyse-gonadeaksen senker
plasmaøstradiol og gir en reverserbar kastrasjonseffekt. I forbindelse
med prøverørsforsøk utnyttes prinsippet for å unngå prematur luteinisering
og spontan ovulasjon. De menopausale symptomer er reversible ved seponering.
Absorpsjon:
Ca. 3%.
Halveringstid:
Ca. 1-2 timer.
Metabolisme:
Nedbrytes i lever og nyrer.
Utskillelse:
Renalt.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares ved 2-25°C. Holdbarhet etter
anbrudd: 5 uker.
Sist endret: 15.11.2007
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)