INJEKSJONSVÆSKE 5 μg/ml og
50 μg/ml: 1 ml inneh.: Sufentanil. citr. 7,5 μg
aeqv. sufentanil. 5 μg, resp. 75 μg aeqv. sufentanil. 50 μg,
natr. chlorid. 9 mg, aqua ad iniect. ad 1 ml. Isoton.
Indikasjoner:
Intravenøs administrering: Analgetikum ved innledning og vedlikehold av generell anestesi.
Anestetikum ved innledning og vedlikehold i forbindelse med større
kirurgiske inngrep.
Epidural administrering: Postoperativ
smertebehandling. Analgetisk supplement til bupivakain ved fødsler.
Dosering:
Individuell dosering. Ved doseutredning bør
det tas hensyn til alder, vekt, fysisk status, sykdom, samtidig medisinering
og type inngrep og anestesi.
Intravenøs administrering: Analgetikum
ved innledning og vedlikehold av generell anestesi: 0,5-5
μg/kg. Effektvarighet beror på dosens størrelse. En dose på 0,5
μg/kg kan forventes å gi effekt i ca. 50 minutter. Ytterligere
doser på 25-50 μg skal tilpasses individuelt til pasientens behov
og til beregnet gjenstående operasjonstid.
Anestetikum ved
innledning og vedlikehold i forbindelse med større kirurgiske inngrep: 8 μg/kg eller mer fremkaller søvn og opprettholder et doserelatert
dypt analgesinivå. Ytterligere doser på 25-50 μg er vanligvis tilstrekkelig
for å vedlikeholde sirkulatorisk stabilitet under anestesien.
Epidural administrering: Postoperativ smertebehandling: 30-50
μg initialt kan forventes å gi adekvat smertelindring opptil 4-6
timer. Ytterligere bolusdoser på 25 μg kan gis ved tegn på utilstrekkelig
analgesi.
Analgetisk supplement ved fødsler: 10 μg
sufentanil gitt i tillegg til bupivakain (0,125%-0,25%) medfører forlenget
varighet og forbedret analgesi. Hvis nødvendig kan to på hverandre
følgende injeksjoner av kombinasjonen gis. En total dose på 30 μg
sufentanil bør ikke overskrides. Pasienter på kronisk opioid terapi
eller med opioid misbruk i anamnesen kan trenge høyere doser. Dosen
bør reduseres hos eldre og svekkede pasienter.
Kontraindikasjoner:
Pasienter med kjent overfølsomhet for sufentanil
eller andre morfinlignende stoffer.
Intravenøs administrering: Ved fødsler, eller før avnavling av barnet ved keisersnitt, pga.
mulighet for respirasjonsdepresjon hos den nyfødte. Dette i kontrast
til epidural administrering ved fødsel, hvor sufentanil i doser inntil
30 µg ikke påvirker tilstanden til moren eller det nyfødte barnet.
Epidural administrering: Som andre opioider gitt epiduralt
skal sufentanil ikke gis ved alvorlige blødninger eller sjokk, sepsis,
infeksjon ved injeksjonsstedet, koagulasjonsforstyrrelser som trombocytopeni
og koagulopati, antikoagulasjonsbehandling eller samtidig behandling
med andre legemidler eller andre medisinske tilstander som kan kontraindisere
epidural administrering.
Forsiktighetsregler:
Respirasjonsdepresjonen er doseavhengig og
kan reverseres med spesifikke narkotikaantagonister (nalokson), men
gjentatt dosering med sistnevnte kan være nødvendig da respirasjonsdepresjonen
kan vare lengre enn opioidantagonistens virketid. Dyp smertelindring
med sufentanil intravenøst følges av en uttalt respirasjonsdepresjon,
som kan vedvare eller forsterke seg i den postoperative perioden,
og hvis sufentanil er gitt intravenøst kan det også komme tilbake.
Pasienter som har fått sufentanil bør overvåkes. Utstyr for gjenoppliving
og en morfinantagonist, som nalokson, bør være lett tilgjengelig.
Hyperventilering under anestesi kan påvirke pasientens respons på
CO
2, og dermed påvirke postoperativ respirasjon. Muskelrigiditet,
som også kan omfatte torakale respirasjonsmuskler, kan oppstå, men
kan motvirkes ved premedisinering med benzodiazepiner, ved redusert
injeksjonshastighet (vanligvis tilstrekkelig ved lave doser) og ved
bruk av muskelrelaksantia. Ikke-epileptiske myoklone bevegelser kan
oppstå. Bradykardi og ev. hjertestans kan oppstå hvis pasienten ikke
har fått tilstrekkelig mengde av antikolinergika, eller hvis sufentanil
kombineres med ikke-vagolytiske muskelrelaksantia. Bradykardi kan
behandles med atropin. Opioider kan gi hypotensjon, spesielt hos hypovolemiske
pasienter. Egnede tiltak bør iverksettes for å opprettholde et stabilt
arterietrykk. Rask bolusinjeksjon av opioider bør unngås hos pasienter
med økt intrakranielt trykk. Hos slike pasienter er en midlertidig
reduksjon i arterietrykket av og til blitt etterfulgt av en kortvarig
reduksjon i cerebralt perfusjonstrykk. Pasienter på kronisk opioidbehandling
eller med tidligere opioidmisbruk kan trenge høyere doser. Det anbefales
å redusere dosen hos eldre og svekkede pasienter. Opioider bør titreres
med forsiktighet hos pasienter med ukontrollert hypotyreose, lungesykdommer,
redusert lungekapasitet, alkoholisme, nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
Slike pasienter krever også forlenget overvåkning postoperativt. Ved
epidural tilførsel må forsiktighet utvises ved respirasjonsdepresjon
eller nedsatt lungefunksjon, og ved føtalt stress. Pasientene bør
overvåkes nøye i minst 1 time etter hver dose. Sikkerhet og effekt
av sufentanil på barn er dokumentert bare i et begrenset antall tilfeller.
Bilkjøring og betjening av farlige maskiner kan ikke gjenopptas før
det har gått tilstrekkelig tid etter sufentaniltilførselen.
Interaksjoner:
Barbiturater, benzodiazepiner, nevroleptika,
anestesigasser og andre uselektive CNS-depressiver (f.eks. alkohol)
kan potensere respirasjonsdepresjonen av narkotika. Når pasientene
får slike stoffer vil nødvendig sufentanildose være mindre enn ellers.
På samme måte bør dosen av andre CNS-depressiver reduseres under samtidig
administrering av sufentanil. Sufentanil metaboliseres hovedsakelig
via CYP 3A4. In vitro-undersøkelser indikerer at ketokonazol, itrakonazol
og ritonavir kan inhibere metabolismen av sufentanil. Samtidig bruk
av slike stoffer krever derfor spesiell overvåkning. MAO-hemmere er
rapportert å potensere effekten av narkotiske analgetika. Bruk av
sufentanil bør unngås hos pasienter som er behandlet med MAO-hemmere
i løpet av de to siste ukene. Ved epidural anestesi vil samtidig tilførsel
av adrenalin (50-75 μg) redusere den initiale absorpsjonen av sufentanil
med 25-50%.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sufentanil krysser placenta. Etter epidural
administrering av en totaldose opptil 30 µg, ble det påvist en plasmakonsentrasjon
på 0,016 ng/ml i navlestrengsvenen. Intravenøs administrering: Sikkerhet
er ikke fastslått, selv om dyrestudier ikke har vist teratogene effekter.
Risiko bør veies mot mulig nytte for pasienten. Ved langvarig behandling
er det sett neonatal abstinens som kramper, irritabilitet, brekninger
og økt dødelighet. Intravenøs administrering er kontraindisert ved
fødsel eller før avnavling av barnet ved keisersnitt. Epidural administrering:
Kliniske studier under utdrivningsperioden, med doser opptil 30 μg
i kombinasjon med bupivakain, viser ingen negativ påvirkning på mor
eller barn. Antidot til barnet skal alltid være tilgjengelig.
Overgang i morsmelk: Går over. Forsiktighet bør utvises ved amming.
Amming bør unngås etter anestesi inntil sufentanil er eliminert (ca.
24 timer).
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Oppkast, kvalme. Hjerte/kar:
Takykardi, hypertensjon, hypotensjon, blekhet. Hud: Misfarging av
hud. Luftveier: Neonatal cyanose. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsammentrekning.
Nevrologiske: Neonatal tremor, svimmelhet, hodepine. Nyre/urinveier:
Urinretensjon, urininkontinens. Øvrige: Pyreksi.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Atrioventrikulær blokk, cyanose,
bradykardi, arytmi, unormalt EKG. Hud: Allergisk dermatitt, hyperhidrose,
utslett, neonatalt utslett, tørr hud. Immunsystemet: Hypersensitivitet.
Infeksiøse: Rhinitt. Luftveier: Bronkospasme, hypoventilering, dysfoni,
hoste, hikke, sykdom i luftveiene. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter,
neonatal hypotoni, muskelstivhet. Nevrologiske: Ataksi, neonatal dyskinesi,
dystoni, hyperrefleksi, hypertoni, neonatal hypokinesi, somnolens.
Psykiske: Apati, nervøsitet. Øye: Synsforstyrrelse. Øvrige: Hypotermi,
redusert kroppstemperatur, økt kroppstemperatur, frysninger, reaksjoner
på injeksjonsstedet, smerte på injeksjonsstedet, smerte.
Svært sjeldne (<1/10 000): Hud: Pruritus. Nevrologiske:
Sedasjon.
Ukjent: Hjerte/kar: Hjertestans, sjokk.
Hud: Erytem. Immunsystemet: Anafylaktisk sjokk, anafylaktisk reaksjon,
anafylaktoid reaksjon. Luftveier: Pustestans, apné, respirasjonsdepresjon,
lungeødem, laryngospasme. Muskel-skjelettsystemet: Muskelspasme. Nevrologiske:
Koma, kramper, ufrivillige muskelkontraksjoner. Øye: Miose.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Overdosering manifesteres primært som forsterket
farmakologisk respons. Det kliniske bildet vil hovedsakelig preges
av respirasjonsdepresjon, varierende fra nedsatt respirasjonsfrekvens
til apné, avhengig av den individuelle følsomhet.
Behandling:
Oksygentilførsel og assistert/kontrollert ventilasjon
bør igangsettes ved hypoventilering eller apné. En spesifikk narkotikaantagonist,
som nalokson, bør brukes som indisert for å kontrollere respirasjonsdepresjon.
Bruk av dette betyr ikke at annen intensivbehandling skal opphøre.
Respirasjonsdepresjonen kan vare lenger enn effekten av antidotet.
Flere doser kan derfor bli nødvendig. Pasienten bør overvåkes nøye,
kroppstemperatur og tilstrekkelig væskeinntak bør opprettholdes. Ved
alvorlig eller vedvarende hypotensjon bør mulighet for hypovolemi
vurderes, og hvis dette foreligger, bør det korrigeres med relevant
parenteral væsketilførsel. Hvis respirasjonsdepresjon er forbundet
med muskelrigiditet, kan et intravenøst muskelrelaksantium være nødvendig
for å fremme assistert eller kontrollert respirasjon. Bradykardi kan
oppheves med atropin.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N01A H03.
Egenskaper:
Klassifisering: Høypotent analgetikum, 7-10 ganger mer potent
enn fentanyl.
Virkningsmekanisme:
Analgetikum av morfintypen, kjemisk beslektet
med fentanyl. Minner i farmakodynamisk henseende om morfin, men er
mer potent og har raskere innsettende effekt med kortere varighet.
Sufentanil har ingen histaminfrisettende effekt. Ved intravenøs tilførsel
inntrer den smertestillende effekten innen 5 minutter, samtidig inntrer
respirasjonsdepresjon. Ved epidural tilførsel er sufentanil 100 ganger
mer potent enn morfin, effekten inntrer etter 5-10 minutter og varer
vanligvis 4-6 timer.
Proteinbinding:
Ca. 92%. Plasmaproteinbindingen hos barn er
lavere enn hos voksne, og øker med alderen. Hos nyfødte er omkring
80,5% bundet til proteiner, sammenlignet med 88,5% hos spebarn og
91,9% hos barn. Plasmakonsentrasjonen avtar raskt. Beregnet halveringstid
for distribusjonsfasen er 2,3-4,5 minutter, og for redistribusjonsfasen
35-73 minutter.
Fordeling:
Etter epidural administrering oppnås maks.
plasmakonsentrasjon (4-6 ganger lavere enn ved intravenøs administrering)
innen 10 minutter. Tillegg av adrenalin (50-75 µg) reduserer den initiale
raske absorpsjonen ytterligere med 25-50%.
Halveringstid:
Gjennomsnittlig terminal eliminasjonshalveringstid
er 784 (656-938) minutter. Pga. deteksjonsbegrensninger ved analysen,
var eliminasjonshalveringstiden signifikant kortere (240 minutter)
etter en 250 µg dose enn etter 1500 µg. Beregnet terminal halveringstid
er 165 minutter i CSF. Ca. 80% av administrert dose utskilles innen
24 timer, 2% som uforandret legemiddel. Distribusjonsvolumet er noe
økt og total clearance noe redusert hos cirrhotiske pasienter sammenlignet
med kontrollgruppen. Dette resulterer i en signifikant forlengelse
av halveringstiden med ca. 30%, som innebærer en lengre postoperativ
overvåkningsperiode.
Andre opplysninger:
Tilberedning: Epidural administrering:
Sufentanil skal fortynnes med steril natriumkloridoppløsning 9 mg/ml
til totalvolum på 10 ml før injeksjon. Intravenøs administrering:
Sufentanil kan fortynnes med natriumklorid infusjonsvæske 9 mg/ml
eller glukose infusjonsvæske 50 mg/ml.
Sist endret: 07.02.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)