SUBLINGVALTABLETTER 2 mg/0,5
mg: Hver sublingvaltablett inneh.: Buprenorfin
2 mg, nalokson 0,5 mg, laktose, hjelpestoffer. Sitron- og limesmak.
SUBLINGVALTABLETTER 8 mg/2
mg: Hver sublingvaltablett inneh.: Buprenorfin
8 mg, nalokson 2 mg, laktose, hjelpestoffer. Sitron- og limesmak.
Indikasjoner:
Substitusjonsbehandling ved opiatavhengighet,
som en del av medisinsk, psykologisk og sosial behandling. Hensikten
med nalokson er å forhindre intravenøst misbruk. Behandlingen er beregnet
på voksne og barn >15 år som har akseptert behandling for opiatavhengighet.
Dosering:
Behandlingen må gjennomføres under tilsyn av
lege med erfaring i behandling av opiatavhengighet. Før oppstart av
behandlingen anbefales leverfunksjonstest og dokumentasjon av viral
hepatittstatus. Pasienter som har viral hepatitt og behandles medisinsk
for dette og/eller som har en leverforstyrrelse, har en risiko for
akselerert leverskade. Regelmessige kontroller av leverfunksjonen
anbefales. Type avhengighet (dvs. langtids- eller korttidsvirkende
opioid), tiden fra siste inntak og graden av opioidavhengighet skal
vurderes før oppstart. For å unngå å fremkalle abstinens, bør ikke
behandlingen begynne før tegn på avvenning/abstinens er åpenbare.
Voksne: Oppstart av terapi: Anbefalt
startdose er 1-2 sublingvaltabletter 2 mg/0,5 mg. Et anbefalt tillegg
på 1-2 sublingvaltabletter 2 mg/0,5 mg kan gis på dag 1, avhengig
av pasientens behov.
For opioidavhengige stoffmisbrukere som
ikke har gjennomgått avvenning/abstinens: 1 dose ved første
tegn på abstinens, minst 6 timer etter pasientens siste inntak av
opioider (f.eks. heroin, korttidsvirkende opioider).
For pasienter
som får metadon: Før behandlingsstart skal metadondosen reduseres
til maks. 30 mg/døgn. 1 dose ved første tegn på abstinens, minst 24
timer etter pasientens siste inntak av metadon.
Dosejustering
og vedlikehold: Dosen økes suksessivt i samsvar med den kliniske
responsen hos den enkelte pasient. Dosen titreres iht. en kontinuerlig
vurdering av pasientens kliniske og psykologiske status og skal gjøres
i trinn på 2-8 mg. Ved oppstart av behandling anbefales daglig utdeling
av preparatet. Etter stabilisering kan det vurderes å utgi preparatet
til flere dagers behandling, og doseringsfrekvensen kan reduseres
til annenhver dag. Pasienten tar da det dobbelte av den individuelt
titrerte daglige dosen annenhver dag, og er dosefri annenhver dag.
Noen pasienter kan doseres 3 ganger pr. uke, f.eks. mandag, onsdag
og fredag (dobbel dose mandag og onsdag, tredobbel dose fredag). Ingen
dose tas de andre dagene.
Dosereduksjon og avslutning av behandling: Etter at stabilisering er oppnådd, og pasienten samtykker, kan dosen
gradvis reduseres til en lavere vedlikeholdsdose, eller behandlingen
avsluttes når det vurderes som hensiktsmessig. Langsom dosereduksjon
anbefales. Pga. muligheten for tilbakefall må pasienten oppfølges
etter avsluttet behandling.
Administrering: Skal tas sublingvalt. Sublingvaltabletten legges under tungen inntil
den løses opp. Dette tar vanligvis 5-10 minutter. Om dosen settes
sammen av flere tabletter tas de samtidig eller i 2 omganger: Den
andre tabletten skal tas direkte etter at den første tabletten er
oppløst.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for buprenorfin, nalokson eller
noen av hjelpestoffene. Alvorlig nedsatt lungefunksjon. Alvorlig leverinsuffisiens.
Akutt alkoholisme eller delirium tremens.
Forsiktighetsregler:
Bør ikke brukes til barn <15 år. Brukes
kun med forsiktighet i alderen 15-18 år. Det finnes ingen data for
bruk hos eldre. Abstinens er rapportert ved overgang fra buprenorfin
eller metadon til Suboxone, og pasienten bør følges nøye opp. Ved
oppstart kan buprenorfin fremkalle abstinens hos opioidavhengige individer,
spesielt om det gis innen 6 timer etter siste inntak av heroin/korttidsvirkende
opioider, eller innen 24 timer etter siste inntak av metadon. Abstinenssymptomer
kan også skyldes at doseringen ikke er optimal. Risikoen for alvorlige
bivirkninger som f.eks. overdose eller «drop out», er
større om pasienten er underdosert med preparatet og fortsetter å
selvmedisinere mot abstinenssymptomer, med f.eks. opioider, alkohol
eller andre sedativa/hypnotika (spesielt benzodiazepiner). Forsiktighet
bør utvises ved bilkjøring eller bruk av maskiner. Preparatet kan
forårsake døsighet, spesielt ved samtidig bruk av alkohol eller CNS-dempende
legemidler, f.eks. beroligende, sedative eller hypnotiske legemidler.
Buprenorfin kan gi avhengighet. Avbrutt behandling kan gi abstinenssymptomer
som kan være forsinket. Dødsfall pga. åndedrettsdepresjon er rapportert,
særlig ved samtidig bruk av benzodiazepiner eller når buprenorfin
ikke ble brukt som anvist. Dødsfall er rapportert ved samtidig administrering
av buprenorfin og andre CNS-dempende midler som f.eks. alkohol eller
andre opioider. Forsiktighet bør utvises ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon
(Cl
CR <30 ml/minutt). Hos pasienter med mild til moderat
leverinsuffisiens anbefales lavere startdoser og dosetitrering. Tilfeller
med akutt leverskade (fra forbigående asymptomatiske forhøyelser i
levertransaminaser til leversvikt, levernekrose, hepatorenalt syndrom
og hepatisk encefalopati) er rapportert hos opioidavhengige misbrukere.
Preeksisterende unormale leverenzymnivåer, hepatitt B-infeksjon, hepatitt
C-infeksjon, samtidig bruk av andre potensielt levertoksiske legemidler,
og pågående injisering av stoff, kan være forårsakende og medvirkende.
Ved mistanke om påvirkning på lever kreves videre biologisk eller
etiologisk utredning. Seponering skal skje forsiktig for å hindre
abstinenssymptomer og tilbakegang til ulovlig stoffbruk. Om behandlingen
fortsettes skal leverfunksjonen overvåkes nøye. Buprenorfin kan maskere
smerte. Forsiktighet må utvises ved hodeskade eller økt intrakranielt
trykk, hypotensjon, prostatahypertrofi, urethral stenose, astma eller
respiratorisk insuffisiens. Pasienter med sjeldne arvelige problemer
med galaktoseintoleranse, en spesiell form for arvelig laktasemangel
(lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon, bør ikke
ta dette legemidlet.
Interaksjoner:
Buprenorfin skal ikke brukes sammen med alkohol
eller legemidler som inneholder alkohol, da alkohol øker den sedative
effekten av buprenorfin. Kombinasjon med benzodiazepiner kan potensere
sentral åndedrettsdepresjon, med risiko for død. Kombinasjon med CNS-dempende
substanser, andre opioidderivater (f.eks. metadon, analgetika, hostedempende
midler), noen antidepressiver, sederende H
1-reseptorantagonister,
barbiturater, anxiolytika, nevroleptika, klonidin og beslektede substanser,
kan øke sentralnervøs depresjon. Legemidler som hemmer CYP 3A4 (f.eks.
proteasehemmere som ritonavir, nelfinavir, indinavir, eller azolsoppmidler
som ketokonazol eller itrakonazol) kan gi økte konsentrasjoner av
buprenorfin. En reduksjon av Suboxonedosen kan være nødvendig. Interaksjon
med legemidler som induserer CYP 3A4 er ikke undersøkt. Pasienten
bør derfor kontrolleres nøye dersom enzymindusere (f.eks. fenobarbital,
karbamazepin, fenytoin, rifampicin) gis samtidig. Kombinasjon med
monaminoksidasehemmere (MAO-hemmere) kan gi økt opioideffekt.
Vis DRUID-interaksjoner for N07B C51 
Liste over interaksjoner:
 | Z0HY hyperikum - N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner Nedsatt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | N07B C midler ved opioidavhengighet - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C midler ved opioidavhengighet - N05C D benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C midler ved opioidavhengighet - Z0ET etanolholdig drikke Risiko for kraftig sedasjon/CNS-depresjon allerede ved små inntak av etanol. Alkoholinntaket må begrenses til ytterst små mengder, eventuelt bør man avstå helt fra alkohol. Økt toleranse for opiater i etanolfrie perioder hos alkoholikere, misbruksproblematikk. | Søk i PubMed |
 | N03A X16 pregabalin - N07B C midler ved opioidavhengighet Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N03A A barbiturater og derivater - N07B C midler ved opioidavhengighet Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07X X04 natriumoksybat - N07B C midler ved opioidavhengighet Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - J04A B02 rifampicin Nedsatt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - J04A M02 rifampicin og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - N03A B02 fenytoin Nedsatt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - N03A B05 fosfenytoin Nedsatt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - N03A B52 fenytoin, kombinasjoner Nedsatt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - N03A A barbiturater og derivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - N03A A barbiturater og derivater Nedsatt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - Z0ET etanolholdig drikke Risiko for økt sedasjon/CNS-depresjon, økt toleranse for opiater i etanolfrie perioder, evt. misbruksproblematikk | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - N03A F01 karbamazepin Nedsatt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - N05C D benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | J05A E08 atazanavir - N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner Økt konsentrasjon av buprenorfin (i gjennomsnitt 70-80%). | Søk i PubMed |
 | J02A C04 posakonazol - N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner Økt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | J02A C03 vorikonazol - N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner Økt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | J02A B02 ketokonazol - N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner Økt konsentrasjon av buprenorfin (100 %) | Søk i PubMed |
 | J05A E03 ritonavir - N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner Økt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | J05A E06 lopinavir - N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner Økt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | J02A C02 itrakonazol - N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner Økt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | J05A E02 indinavir - N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner Økt konsentrasjon av buprenorfin. | Søk i PubMed |
 | N07B C midler ved opioidavhengighet - R06A A aminoalkyletere Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C midler ved opioidavhengighet - R06A B alkylaminer, substituerte Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C midler ved opioidavhengighet - R06A D fentiazinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C midler ved opioidavhengighet - R06A E03 syklizin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C midler ved opioidavhengighet - R06A E04 klorcyklizin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C midler ved opioidavhengighet - R06A E05 meklozin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N01A generelle anestetika - N07B C midler ved opioidavhengighet Økt CNS-depresjon | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - R06A A aminoalkyletere Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - R06A B alkylaminer, substituerte Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - R06A D fentiazinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - R06A E03 syklizin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - R06A E04 klorcyklizin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - R06A E05 meklozin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Erfaring hos gravide er begrenset. Dyrestudier
har vist reproduksjonstoksiske effekter. Risikoen for mennesker er
ukjent. Bør ikke brukes under graviditet hvis ikke fordelen oppveier
mulig risiko. Abstinenssyndrom og respirasjonssuppresjon er rapportert
hos nyfødte, når mødre er behandlet med buprenorfin i siste del av
svangerskapet. Ved graviditet i løpet av behandlingen, anbefales nøye
oppfølging, og ev. bytte til buprenorfin.
Overgang i morsmelk: Buprenorfin og dets metabolitter går over i
morsmelk. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming. Buprenorfin
kan hemme melkeproduksjonen hos rotter. Nalokson: Ukjent.
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Diaré, forstoppelse, kvalme,
oppkast, dyspepsi, anoreksi, flatulens. Hud: Svette, utslett, kløe,
urticaria. Lever: Unormal leverfunksjon. Luftveier: Rhinitt, faryngitt,
økt hoste. Muskel-skjelettsystemet: Leddsmerte, muskelsmerte, leggkramper.
Nevrologiske: Søvnløshet, søvnighet, svimmelhet, parestesi, hypertoni.
Psykiske: Angst, nervøsitet, depresjon, nedsatt libido, unormale tanker.
Sirkulatoriske: Vasodilatasjon, hypertensjon, perifert ødem, ortostatisk
hypotensjon. Syn: Tårevæskeforstyrrelse, amblyopi. Urogenitale: Albuminuri,
unormal urin. Øvrige: Abstinenssymptomer, svette, infeksjon, migrene,
hodepine, asteni, feber, influensasymptom, ubehagsfølelse, ulykkesskade,
frysninger, brystsmerte, smerte i bukhulen, rykksmerte, generell smerte.
Mindre hyppige:
Blod: Anemi, trombocytopeni, leukopeni, lymfadenopati,
leukocytose. Gastrointestinale: Stomatitis ulcerosa. Hud: Eksfoliativ
dermatitt, akne, knute i huden, alopesi, tørr hud. Luftveier: Dyspné,
astma, gjesping. Metabolske: Hyperglykemi, hyperlipemi, hypoglykemi.
Muskel- skjelettsystemet: Artritt. Nevrologiske: Kramper, agitasjon,
skjelving, hyperkinesi. Psykiske: Legemiddelavhengighet, amnesi, fiendtlighet,
taleforstyrrelse, endret personlighet, unormale drømmer, apati, eufori.
Sirkulatoriske: Hypotensjon, heteslag, myokardinfarkt, angina pectoris,
hjertebank, takykardi, bradykardi. Syn: Miose, konjunktivitt. Urogenitale:
Vaginitt, hematuri, nyresten, økt kreatinin, urinveisinfeksjon, dysuri,
urinretensjon, impotens, amenoré, unormal sæduttømming, menoragi,
metroragi. Øvrige: Hypotermi, allergisk reaksjon, misfarging av tunge.
Sjeldne (<1/1000):
Lever: Levernekrose, hepatitt. Luftveier: Åndedrettsdepresjon,
bronkospasme. Psykiske: Hallusinasjoner. Øvrige: Angionevrotisk ødem,
anafylaktisk sjokk.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Åndedrettsdepresjon er det viktigste symptomet
som trenger oppfølging.
Behandling:
Kardial og respiratorisk status overvåkes nøye,
og passende støttetiltak iverksettes. Symptomatisk behandling av åndedrettsdepresjon
i.h.t. retningslinjer. Det må sikres frie luftveier og assistert eller
kontrollert ventilasjon. Utstyr for gjenoppliving skal være tilgjengelig.
Bruk av opioidantagonisten (nalokson) anbefales. Den har moderat reverserende
effekt på respirasjonsymptomene forårsaket av buprenorfin. Den lange
virketiden til buprenorfin må tas i betraktning ved bruk av antidot.
Se Giftinformasjonens anbefalinger for bupreorfin
N02A E01.
Egenskaper:
Klassifisering: Buprenorfin er en partiell opioidagonist/-antagonist
som bindes til µ- og k-reseptorene i hjernen. Nalokson er en antagonist
ved µ-reseptorene i hjernen.
Virkningsmekanisme:
Buprenorfin: Langsomt reversibel binding til
µ-reseptorene, som over tid reduserer misbrukerens stoffbehov. Nalokson:
Gir liten eller ingen farmakologisk effekt ved oral eller sublingval
administrering pga. førstepassasjemetabolisme. Ved i.v. administrering
fremkaller nalokson en opioid antagonisteffekt, som gir opiatabstinens
hos opioidavhengige individer. Dette motvirker i.v. misbruk av preparatet.
Absorpsjon:
Buprenorfin: C
max nås etter 90 minutter.
Nalokson: Plasmakonsentrasjonen er lav og avtar raskt.
Fordeling:
Buprenorfin: Rask distribusjonsfase.
Halveringstid:
Buprenorfin: 2-5 timer. Nalokson 1-2 timer.
Metabolisme:
Buprenorfin metaboliseres via CYP 3A4. Nalokson
metaboliseres i leveren primært ved glukuronidering.
Utskillelse:
Buprenorfin utskilles hovedsakelig i feces
(70%), resten via urinen. Nalokson utskilles via urinen.
Sist endret: 28.06.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)