TABLETTER 5 mg og
10 mg: Hver tablett inneh.: Zolpidem. hemitartr.
5 mg, resp. 10 mg, lactos. 45,2 mg, resp. 90,4 mg, const. q.s. Fargestoff:
Titandioksid (E 171). Filmdrasjert.
Indikasjoner:
Forbigående og kortvarige søvnvansker. Som
støtteterapi for en begrenset tid ved behandling av kroniske søvnvansker.
Dosering:
Voksne: 1
tablett (10 mg) umiddelbart før sengetid.
Eldre (over
65 år): 1 tablett (5 mg) umiddelbart før sengetid.
Ved nedsatt leverfunksjon: 1 tablett (5 mg) umiddelbart
før sengetid, med spesiell observering av eldre. Til voksne under
65 år kan dosen økes til 10 mg om nødvendig. Behandlingen bør ikke
gå utover 4 uker. Anbefales ikke til barn og ungdom <18 år.
Kontraindikasjoner:
Alvorlig leverinsuffisiens, søvnapné syndrom,
akutt og/eller alvorlig lungeinsuffisiens og myasthenia gravis. Overfølsomhet
for zolpidem.
Forsiktighetsregler:
Årsaken til søvnløsheten skal om mulig kartlegges.
Underliggende lidelser skal behandles før sovemiddel forskrives. Dersom
søvnvanskene ikke bedres etter en 7-14 dagers behandling, kan det
bety at pasienten har en primær psykiatrisk eller fysisk lidelse,
og jevnlige reevalueringer av pasienten bør foretas. Bivirkninger
av sentralnervøs karakter er mest vanlig hos eldre. Forsiktighet hos
pasienter med nedsatt lungefunksjon. Hypnotika anbefales ikke som
førstevalg ved behandling av psykotisk sykdom. Forsiktighet hos pasienter
med depresjonssymptomer. Minste mulige pakning av legemidlet bør derfor
gis til slike pasienter da de kan ha suicidale hensikter. Zolpidem
kan forårsake anterograd amnesi. Oftest skjer dette mange timer etter
at preparatet er inntatt, og for å redusere risikoen bør pasientene
vite med sikkerhet at de kan sove uforstyrret i 7-8 timer. Legemidlet
kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner morgenen etter
at preparatet er benyttet. For å redusere risikoen for dette, anbefales
en god natts søvn (7-8 timer). Preparatet bør seponeres ved reaksjoner
som uro, forverret søvnløshet, opphisselse, irritabilitet, aggressivitet,
vrangforestillinger, raserianfall, mareritt, hallusinasjoner, abnorm
oppførsel og annen uønsket atferd. Slike reaksjoner forekommer oftere
hos eldre. Søvngjengeri og annen assosiert atferd som å kjøre i søvne,
lage og spise mat, telefonere eller ha sex, med amnesi for hendelsen,
er rapportert hos pasienter som har tatt zolpidem og ikke vært helt
våkne. Inntak av alkohol og andre CNS-depressiver sammen med zolpidem
synes å øke risikoen for slik atferd. Det samme gjelder ved inntak
av zolpidem i doser som er høyere enn anbefalt maks. dose. Seponering
av zolpidem bør sterkt vurderes hos pasienter som rapporterer slik
atferd. Effekten kan bli noe dårligere etter gjentatt bruk i noen
uker. Bruk av zolpidem kan føre til fysisk og psykologisk avhengighet.
Risikoen øker med dosen og behandlingens varighet, og er større hos
pasienter med tidligere psykisk sykdom, alkohol- eller narkotikamisbruk.
Slike pasienter må holdes under nøye oppsyn ved bruk av preparatet.
Om fysisk avhengighet er utviklet, vil en brå behandlingsstopp etterfølges
av abstinenssymtomer som hodepine eller muskelsmerter, ekstrem angst
og anspenthet, rastløshet, forvirringstilstand og irritabilitet. I
alvorlige tilfeller kan følgende symptomer oppstå: Derealisasjon,
depersonalisering, hyperakusis, nummenhet og prikking i ekstremitetene,
hypersensitivitet overfor lys, bråk og fysisk kontakt, hallusinasjoner
eller epileptiske anfall. Når behandlingen termineres, kan en få forbigående
«rebound»-insomni. Dette kan følges av andre reaksjoner
som humørsvingninger, angst og rastløshet. Det er viktig at pasienten
er klar over sjansen for at «rebound»-fenomenet kan inntreffe
for å forebygge angst om symptomer på dette oppstår ved behandlingsstopp.
Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse,
lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta
dette legemidlet.
Interaksjoner:
Samtidig inntak med alkohol anbefales ikke.
Samtidig inntak av andre hypnotika, anxiolytika, antidepressiver,
antiepileptika, sedativa, narkotiske analgetika, generelle anestetika,
tranquillizers, nevroleptika, sederende antihistaminer og alkohol
kan forsterke virkningen av legemidlet. Når det gjelder narkotiske
analgetika, kan også forsterkning av eufori oppstå, noe som kan føre
til økt psykologisk avhengighet. Samtidig inntak av ketokonazol kan
øke den sedative effekten.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Tilstrekkelige data for å kunne vurdere sikkerheten tilknyttet
bruk av zolpidem under svangerskap og amming foreligger ikke.
Overgang i placenta: De farmakologiske egenskapene til zolpidem
tilsier at tilførsel i siste del av svangerskapet eller ved fødsel
kan fremkalle hypotoni, hypotermi og åndedrettsbesvær hos det nyfødte
barnet. Abstinenssymptomer hos barnet kan også oppstå. Tilfeller av
alvorlig neonatal åndedrettsdepresjon er sett når zolpidem er gitt
sammen med andre CNS-depressiver i slutten av svangerskapet. Selv
om dyrestudier ikke har vist teratogen eller embryotoksisk effekt,
er sikkerheten hos gravide ikke stadfestet. Skal ikke brukes under
graviditet, spesielt ikke i 1. trimester.
Overgang i morsmelk: Går over. Det er ikke klarlagt om barn som
ammes kan påvirkes. Bør ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Diaré, kvalme, oppkast, magesmerter. Nevrologiske:
Døsighet, hodepine, svimmelhet, forverret søvnløshet, anterograd amnesi
(amnesi effekter kan være assosiert med abnorm atferd). Psykiske:
Hallusinasjon, agitasjon, mareritt. Øvrige. Tretthet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Psykiske: Forvirring, irritabilitet. Øye: Diplopia.
Ukjent: Hud: Utslett, pruritus, urticaria, hyperhidrose.
Immunsystemet: Angionevrotisk ødem. Lever/galle: Forhøyede leverenzymer.
Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Nevrologiske: Nedsatt bevissthetsnivå.
Psykiske: Rastløshet, aggresjon, vrangforestillinger, sinne, abnorm
oppførsel, somnambulisme, avhengighet (abstinenssymptomer eller «rebound»-effekter
kan oppstå etter seponering), libidoforandringer. De fleste av disse
psykiatriske uønskede effektene er relatert til paradoksale reaksjoner.
Øvrige: Endret ganglag, legemiddeltoleranse, fall (overveiende hos
eldre pasienter og når zolpidem ikke er tatt som anbefalt).
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
I tilfeller av overdose som involverer zolpidem
alene eller i kombinasjon med andre CNS-depressiver (inkl. alkohol),
er det rapportert svekket bevissthet opp til koma og mer alvorlige
symptomer, inkl. dødsfall. Dersom det ikke er hensiktsmessig å tømme
magen, bør pasienten få aktivt kull. Beroligende legemidler bør ikke
brukes selv om en eksitasjon skulle oppstå. Bruken av flumazenil kan
vurderes ved alvorlige symptomer. Zolpidem er ikke dialyserbar.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N05C F02.
Egenskaper:
Klassifisering: Tilhører imidazopyridingruppen.
Virkningsmekanisme:
Virker ved å modulere åpning av kloridionkanaler.
Er selektiv og har affinitet til omega-1-reseptorene som er en subtype
av alfa-enheten i GABA-A-reseptorkomplekset.
Absorpsjon:
Biologisk tilgjengelighet ca. 70% og maks.
plasmakonsentrasjon oppnås etter
½-3 timer. Absorpsjonen påvirkes
ikke av samtidig inntak av mat.
Proteinbinding:
Ca. 92%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum 0,5 liter/kg.
Halveringstid:
0,8-4 timer.
Metabolisme:
Metaboliseres bl.a. via cytokrom P-450, hovedsakelig
CYP 3A4 og CYP 1A2, og utskilles som inaktive metabolitter i urin
(56%) og i feces (37%).
Sist endret: 19.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)